第一篇 药物剂型概论 1
第一章 绪论 1
第一节 药剂学的概念与任务 1
一、药剂学的概念 1
二、药剂学的任务 2
第二节 药剂学的分支学科 4
一、工业药剂学 4
二、物理药剂学 4
三、药用高分子材料学 4
四、生物药剂学 5
五、药物动力学 5
六、临床药剂学 5
七、医药情报学 5
第三节 药物剂型与DDS 6
一、药物剂型的重要性 6
二、药物剂型的分类 6
三、药物的传递系统（DDS） 8
第四节 辅料在药物制剂中的应用 9
第五节 药典与药品标准简介 10
一、药典 10
二、药品标准 12
三、处方药与非处方药 13
第六节 GMP、GLP与GCP 13
一、GMP 13
二、GLP与GCP 14
第七节 药剂学的沿革与发展 15
一、国外药剂学的沿革与发展 15
二、国内药剂学的沿革与发展 16
第二章 液体制剂 18
第一节 概述 18
一、液体制剂的特点和质量要求 18
二、液体制剂的分类 19
第二节 液体制剂的溶剂和附加剂 19
一、概述 19
二、液体制剂的常用溶剂 19
三、液体制剂常用附加剂 21
第三节 低分子溶液剂 24
一、溶液剂 24
二、芳香水剂 25
三、糖浆剂 25
四、醑剂 26
五、酊剂 26
六、甘油剂 27
七、涂剂 27
第四节 高分子溶液剂 27
一、概述 27
二、高分子溶液的性质 27
三、高分子溶液的制备 28
第五节 溶胶剂 29
一、概述 29
二、溶胶的构造和性质 29
三、溶胶剂的制备 30
第六节 混悬剂 30
一、概述 30
二、混悬剂的物理稳定性 31
三、混悬剂的稳定剂 33
四、混悬剂的制备 34
五、评定混悬剂质量的方法 35
第七节 乳剂 36
一、概述 36
二、乳化剂 37
三、乳剂的形成理论 39
四、乳剂的稳定性 40
五、乳剂的制备 41
六、乳剂的质量评定 43
第八节 不同给药途径用液体制剂 43
一、搽剂 44
二、涂膜剂 44
三、洗剂 44
四、滴鼻剂 44
五、滴耳剂 45
六、含漱剂 45
七、滴牙剂 45
八、灌肠剂 45
九、合剂 45
第九节 液体制剂的包装与贮存 46
第三章 灭菌制剂与无菌制剂 47
第一节 概述 47
一、灭菌制剂与无菌制剂的定义与分类 47
二、灭菌与无菌技术 48
三、空气净化技术 55
四、冷冻干燥技术 62
第二节 注射剂 64
一、概述 64
二、注射剂处方组分 67
第三节 注射剂的制备 73
一、注射剂的制备工艺流程图 73
二、注射用水的质量要求及其制备 73
三、热原 76
四、注射剂的制备 77
五、注射剂的质量检查 84
六、典型注射剂处方与制备工艺分析 85
第四节 输液 86
一、概述 86
二、输液的分类与质量要求 87
三、输液的制备 87
四、输液的质量检查 88
五、主要存在的问题及解决方法 88
六、输液的包装、运输与贮存 89
七、典型输液处方及制备工艺分析 89
第五节 注射用无菌粉末 92
一、概述 92
二、注射用无菌分装产品 92
三、注射用冻干制品 93
四、典型冻干无菌粉末处方及制备工艺分析 94
第六节 眼用制剂 95
一、概述 95
二、眼用药物的吸收途径及影响吸收的因素 95
三、滴眼剂与洗眼剂 96
四、眼用液体制剂的制备 96
五、滴眼剂处方及制备工艺分析 97
第七节 其他灭菌与无菌制剂 99
一、体内植入制剂 99
二、创面用制剂 100
三、手术用制剂 101
第八节 灭菌与无菌制剂新进展 102
一、注射给药系统的新进展 102
二、眼部给药系统的新进展 104
第四章 固体制剂-1（散剂、颗粒剂、片剂、片剂的包衣） 107
第一节 概述 107
一、固体剂型的制备工艺 107
二、固体剂型的体内吸收路径 108
三、Noyes-Whitney方程 108
第二节 散剂 110
一、概述 110
二、散剂的制备 110
三、散剂的质量要求 121
四、散剂举例 122
第三节 颗粒剂 122
一、概述 122
二、颗粒剂的制备 123
三、颗粒剂的质量检查 123
四、颗粒剂举例 124
第四节 片剂 125
一、概述 125
二、片剂的常用辅料 126
三、片剂的制备方法与分类 133
四、湿法制粒技术 135
五、固体的干燥 143
六、整粒与混合 148
七、压片 148
八、片剂的质量检查 154
九、片剂的包装 155
十、片剂举例 156
第五节 片剂的包衣 157
一、糖包衣工艺与材料 158
二、薄膜包衣工艺与材料 159
三、包衣的方法与设备 160
第五章 固体制剂-2（胶囊剂、滴丸和膜剂） 165
第一节 胶囊剂 165
一、概述 165
二、胶囊剂的制备 166
三、胶囊剂的质量检查与包装贮存 169
第二节 滴丸剂和膜剂 171
一、滴丸剂 171
二、膜剂 173
第六章 半固体制剂 177
第一节 软膏剂 177
一、概述 177
二、软膏剂的基质 178
三、软膏剂的附加剂 183
四、软膏剂的制备及举例 184
五、软膏剂的质量检查 186
第二节 眼膏剂 187
一、眼膏剂的制备 188
二、眼膏剂的质量检查 189
第三节 凝胶剂 189
一、概述 189
二、水性凝胶基质 190
三、水凝胶剂的制备及处方举例 191
四、凝胶剂的质量检查 191
第四节 栓剂 191
一、概述 191
二、栓剂的处方组成 192
三、栓剂的制备及处方举例 195
四、栓剂的治疗作用及临床应用 196
五、栓剂的质量评价 198
第七章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂 201
第一节 概述 201
一、气雾剂的肺部吸收特点 201
二、影响药物在呼吸系统分布的因素 201
第二节 气雾剂 202
一、气雾剂的特点 202
二、气雾剂的分类 202
三、气雾剂的组成 203
四、气雾剂的制备 207
第三节 喷雾剂 209
一、概述 209
二、喷雾装置 210
三、喷雾剂的质量评价 210
四、喷雾剂处方举例 210
第四节 吸入粉雾剂 211
一、概述 211
二、粉末雾化器 211
三、吸入粉雾剂的质量评定 212
四、粉雾剂的处方举例 212
第八章 浸出技术与中药制剂 214
第一节 概述 214
一、浸出技术及中药制剂的概念 214
二、中药制剂的进展 214
三、浸出制剂的种类及特点 215
四、中药剂型的改革 215
第二节 浸出操作与设备 218
一、药材的预处理 218
二、浸出过程 219
三、影响浸出的因素 220
四、浸出方法及设备 221
五、浸出液的蒸发与干燥 224
第三节 常用的浸出制剂 226
一、汤剂 226
二、酒剂 227
三、酊剂 228
四、流浸膏剂与浸膏剂 228
五、煎膏剂 229
六、颗粒剂 229
七、中药微丸 230
第四节 浸出制剂的质量 231
一、控制药材的质量 232
二、严格控制提取过程 232
三、控制浸出制剂的理化指标 232
第五节 中药成方制剂的制备工艺与质量控制 232
一、中药注射剂 232
二、中药眼用制剂 234
三、中药软膏剂 235
四、中药片剂 235
五、中药胶囊剂 236
六、中药栓剂 238
七、中药膜剂与中药涂膜剂 238
八、中药橡胶硬膏剂 239
九、中药巴布剂 239
十、中药气雾剂与喷雾剂 240
第二篇 药物制剂的基本理论第九章 药物溶液的形成理论 243
第一节 药用溶剂的种类及性质 243
一、药用溶剂的种类 243
二、药用溶剂的性质 244
第二节 药物的溶解度与溶解速度 245
一、药物的溶解度 245
二、药物的溶解速度 250
第三节 药物溶液的性质与测定方法 252
一、药物溶液的渗透压 252
二、药物溶液的pH与pKa值测定 253
三、药物溶液的表面张力 254
四、药物溶液的黏度 254
第十章 表面活性剂 256
第一节 概述 256
一、表面活性剂的概念 256
二、表面活性剂的结构特征 256
三、表面活性剂的吸附性 256
第二节 表面活性剂的分类 257
一、离子表面活性剂 257
二、非离子表面活性剂 259
第三节 表面活性剂的基本性质 262
一、物理化学性质 262
二、表面活性剂的生物学性质 267
第四节 表面活性剂的应用 268
一、增溶剂 268
二、乳化剂 272
三、润湿剂 272
四、起泡剂和消泡剂 272
五、去污剂 273
六、消毒剂和杀菌剂 273
第十一章 药物微粒分散体系的基础理论 275
第一节 概述 275
一、药物微粒分散体系的内涵 275
二、微粒分散体系的性能与作用 275
三、微粒大小与测定方法 276
第二节 微粒分散体系的性质与特点 277
一、微粒分散体系的热力学性质 277
二、微粒分散体系的动力学性质 278
三、微粒分散体系的光学性质 279
四、微粒分散体系的电学性质 279
第三节 与微粒分散体系物理稳定性有关的理论 281
一、絮凝与反絮凝 281
二、DLVO理论 282
三、空间稳定理论 285
四、空缺稳定理论 286
五、微粒聚结动力学 288
第十二章 药物制剂的稳定性 292
第一节 概述 292
第二节 药物稳定性的化学动力学基础——反应速度和反应级数 292
第三节 制剂中药物的化学降解途径 294
一、水解 295
二、氧化 296
三、其他反应 296
第四节 影响药物制剂降解的因素及稳定化方法 297
一、处方因素对药物制剂稳定性的影响及解决方法 297
二、外界因素对药物制剂稳定性的影响及解决方法 300
三、药物制剂稳定化的其他方法 304
第五节 固体药物制剂稳定性的特点及降解动力学 305
一、固体药物制剂稳定性的特点 305
二、固体剂型的化学降解动力学 306
第六节 药物与药品稳定性试验方法 307
一、原料药 308
二、药物制剂 309
三、稳定性重点考查项目 310
四、有效期统计分析 311
五、经典恒温法 313
六、固体制剂稳定性实验的特殊要求和特殊方法 314
第七节 新药开发过程中药物的稳定性研究 314
第十三章 粉体学基础 316
第一节 概述 316
第二节 粉体粒子的性质 317
一、粒子径与粒度分布 317
二、粒子形态 325
三、粒子的比表面积 325
第三节 粉体的密度与空隙率 327
一、粉体的密度 327
二、空隙率 330
第四节 粉体的流动性与充填性 330
一、粉体的流动性 330
二、粉体的充填性 332
第五节 粉体的吸湿性与润湿性 333
一、吸湿性 333
二、润湿性 335
第六节 黏附性与凝聚性 337
第七节 粉体的压缩性质 337
一、粉体的压缩特性 337
二、粉体的压缩方程 340
第十四章 流变学基础 343
第一节 概述 343
一、流变学的基本概念 343
二、流变学在药剂学中的应用 344
第二节 流变性质 346
一、牛顿流动 346
二、非牛顿流动 347
三、触变流动 348
四、黏弹性 350
第三节 蠕变性质的测定方法 352
一、毛细管黏度计 352
二、落球黏度计 352
三、旋转黏度计 353
四、制剂流变性的评价方法 354
第十五章 药物制剂的设计 357
第一节 概述 357
第二节 制剂设计的基础 357
一、给药途径和剂型的确定 357
二、制剂设计的基本原则 359
三、制剂的剂型与药物吸收 360
四、制剂的评价与生物利用度 361
第三节 药物制剂处方设计前工作 362
一、任务和要求 362
二、文献检索 362
三、药物理化性质测定 363
四、稳定性研究 367
第四节 药物制剂处方的优化设计 369
一、概述 369
二、优化法 369
第五节 新药制剂的研究与申报 371
一、药品注册申请 371
二、申报新制剂研究的主要内容 371
第三篇 药物制剂的新技术与新剂型第十六章 制剂新技术 375
第一节 固体分散体制备技术 375
一、概述 375
二、载体材料 376
三、固体分散体的类型 377
四、固体分散体的制备方法 378
五、固体分散体的速释与缓释原理 379
六、固体分散体的验证 381
七、固体分散体的稳定性 382
第二节 包合物制备技术 382
一、概述 382
二、包合材料 383
三、包合过程与药物释放 385
四、包合物的制备方法 385
五、包合物的验证 387
第三节 聚合物胶束、纳米乳与亚微乳制备技术 388
一、概述 388
二、常用的载体材料 389
三、聚合物胶束的形成机理与制备 390
四、纳米乳的形成与制备 391
五、亚微乳的制备 394
六、质量评价 395
第四节 微囊与微球制备技术 396
一、概述 396
二、微囊与微球的载体材料 397
三、微囊的制备 399
四、微球的制备 405
五、影响粒径的因素 407
六、微囊与微球中药物的释放及体内转运 408
七、微囊、微球的质量评价 411
第五节 纳米粒与亚微粒的制备技术 413
一、概述 413
二、纳米粒与亚微粒制备方法 414
三、固体脂质纳米粒的制备 416
四、磁性纳米粒与亚微粒的制备 417
五、纳米粒与亚微粒的修饰 418
六、纳米粒与亚微粒的稳定性 418
七、纳米粒与亚微粒的质量评价 419
第六节 脂质体与泡囊制备技术 420
一、概述 420
二、脂质体 421
三、泡囊 426
第十七章 缓释、控释制剂和迟释制剂 430
第一节 概述 430
第二节 缓释、控释制剂的制备和评价 431
一、缓释、控释制剂释药原理和方法 431
二、缓释、控释制剂的设计 436
三、缓释、控释制剂体内、体外评价 446
第三节 口服定时和定位释药系统 449
一、口服定时释药系统 449
二、口服定位释药系统 452
第四节 靶向制剂 454
一、概述 454
二、被动靶向制剂 456
三、主动靶向制剂 458
四、物理化学靶向制剂 461
第十八章 透皮给药制剂 465
第一节 概述 465
一、TDDS的发展与特点 465
二、皮肤的基本生理构造与吸收途径 466
三、透皮给药制剂的分类 468
第二节 透皮给药制剂的研究技术 469
一、影响药物透皮吸收的因素 469
二、TDDS中常用的透皮吸收促进剂 471
三、促进药物透皮吸收的新技术 472
四、研制透皮给药系统的步骤 475
五、体外透皮渗透的研究 478
第三节 透皮给药制剂的制备 479
一、膜材的加工、改性、复合和成型 479
二、制备工艺流程 480
三、透皮给药制剂用高分子材料 483
四、透皮给药制剂的质量控制 484
第十九章 生物技术药物制剂 487
第一节 概述 487
一、生物技术的基本概念 487
二、生物技术药物的研究概况 487
三、生物技术药物的结构特点与理化性质 488
第二节 蛋白质类药物制剂的处方与工艺 491
一、蛋白质类药物的一般处方组成 492
二、液体剂型中蛋白质类药物的稳定化 492
三、固体状态蛋白质药物的稳定性与工艺 493
四、高分子聚合物中蛋白质药物的稳定化 494
第三节 蛋白质类药物新型给药系统 501
一、新型注射（植入）给药系统 501
二、非注射给药系统 504
第四节 蛋白质类药物制剂的评价方法 510
一、制剂中药物的含量测定 510
二、制剂中药物的活性测定 511
三、制剂中药物的体外释药速率的测定及影响药物释放行为的因素 512
四、制剂的稳定性研究 516
五、体内药动学研究 516
六、刺激性及生物相容性研究 516
附录：《中国药典》2005年版规定的常规实验方法与检测标准 519
一、片剂的脆碎度检查法 519
二、崩解时限检查法 520
三、溶出度测定法 522
四、释放度测定法 525
五、融变时限检查法 527
六、含量均匀度检查法 528
中文索引 529
英文索引 543