药剂学 第6版PDF电子书下载

第一篇　药物剂型概论 1

第一章　绪论 1

第一节　药剂学的概念与任务 1

一、药剂学的概念 1

二、药剂学的任务 2

第二节　药剂学的分支学科 4

一、工业药剂学 4

二、物理药剂学 4

三、药用高分子材料学 4

四、生物药剂学 5

五、药物动力学 5

六、临床药剂学 5

七、医药情报学 5

第三节　药物剂型与DDS 6

一、药物剂型的重要性 6

二、药物剂型的分类 6

三、药物的传递系统（DDS） 8

第四节　辅料在药物制剂中的应用 9

第五节　药典与药品标准简介 10

一、药典 10

二、药品标准 12

三、处方药与非处方药 13

第六节　GMP、GLP与GCP 13

一、GMP 13

二、GLP与GCP 14

第七节　药剂学的沿革与发展 15

一、国外药剂学的沿革与发展 15

二、国内药剂学的沿革与发展 16

第二章　液体制剂 18

第一节　概述 18

一、液体制剂的特点和质量要求 18

二、液体制剂的分类 19

第二节　液体制剂的溶剂和附加剂 19

一、概述 19

二、液体制剂的常用溶剂 19

三、液体制剂常用附加剂 21

第三节　低分子溶液剂 24

一、溶液剂 24

二、芳香水剂 25

三、糖浆剂 25

四、醑剂 26

五、酊剂 26

六、甘油剂 27

七、涂剂 27

第四节　高分子溶液剂 27

一、概述 27

二、高分子溶液的性质 27

三、高分子溶液的制备 28

第五节　溶胶剂 29

一、概述 29

二、溶胶的构造和性质 29

三、溶胶剂的制备 30

第六节　混悬剂 30

一、概述 30

二、混悬剂的物理稳定性 31

三、混悬剂的稳定剂 33

四、混悬剂的制备 34

五、评定混悬剂质量的方法 35

第七节　乳剂 36

一、概述 36

二、乳化剂 37

三、乳剂的形成理论 39

四、乳剂的稳定性 40

五、乳剂的制备 41

六、乳剂的质量评定 43

第八节　不同给药途径用液体制剂 43

一、搽剂 44

二、涂膜剂 44

三、洗剂 44

四、滴鼻剂 44

五、滴耳剂 45

六、含漱剂 45

七、滴牙剂 45

八、灌肠剂 45

九、合剂 45

第九节　液体制剂的包装与贮存 46

第三章　灭菌制剂与无菌制剂 47

第一节　概述 47

一、灭菌制剂与无菌制剂的定义与分类 47

二、灭菌与无菌技术 48

三、空气净化技术 55

四、冷冻干燥技术 62

第二节　注射剂 64

一、概述 64

二、注射剂处方组分 67

第三节　注射剂的制备 73

一、注射剂的制备工艺流程图 73

二、注射用水的质量要求及其制备 73

三、热原 76

四、注射剂的制备 77

五、注射剂的质量检查 84

六、典型注射剂处方与制备工艺分析 85

第四节　输液 86

一、概述 86

二、输液的分类与质量要求 87

三、输液的制备 87

四、输液的质量检查 88

五、主要存在的问题及解决方法 88

六、输液的包装、运输与贮存 89

七、典型输液处方及制备工艺分析 89

第五节　注射用无菌粉末 92

一、概述 92

二、注射用无菌分装产品 92

三、注射用冻干制品 93

四、典型冻干无菌粉末处方及制备工艺分析 94

第六节　眼用制剂 95

一、概述 95

二、眼用药物的吸收途径及影响吸收的因素 95

三、滴眼剂与洗眼剂 96

四、眼用液体制剂的制备 96

五、滴眼剂处方及制备工艺分析 97

第七节　其他灭菌与无菌制剂 99

一、体内植入制剂 99

二、创面用制剂 100

三、手术用制剂 101

第八节　灭菌与无菌制剂新进展 102

一、注射给药系统的新进展 102

二、眼部给药系统的新进展 104

第四章　固体制剂-1（散剂、颗粒剂、片剂、片剂的包衣） 107

第一节　概述 107

一、固体剂型的制备工艺 107

二、固体剂型的体内吸收路径 108

三、Noyes-Whitney方程 108

第二节　散剂 110

一、概述 110

二、散剂的制备 110

三、散剂的质量要求 121

四、散剂举例 122

第三节　颗粒剂 122

一、概述 122

二、颗粒剂的制备 123

三、颗粒剂的质量检查 123

四、颗粒剂举例 124

第四节　片剂 125

一、概述 125

二、片剂的常用辅料 126

三、片剂的制备方法与分类 133

四、湿法制粒技术 135

五、固体的干燥 143

六、整粒与混合 148

七、压片 148

八、片剂的质量检查 154

九、片剂的包装 155

十、片剂举例 156

第五节　片剂的包衣 157

一、糖包衣工艺与材料 158

二、薄膜包衣工艺与材料 159

三、包衣的方法与设备 160

第五章　固体制剂-2（胶囊剂、滴丸和膜剂） 165

第一节　胶囊剂 165

一、概述 165

二、胶囊剂的制备 166

三、胶囊剂的质量检查与包装贮存 169

第二节　滴丸剂和膜剂 171

一、滴丸剂 171

二、膜剂 173

第六章　半固体制剂 177

第一节　软膏剂 177

一、概述 177

二、软膏剂的基质 178

三、软膏剂的附加剂 183

四、软膏剂的制备及举例 184

五、软膏剂的质量检查 186

第二节　眼膏剂 187

一、眼膏剂的制备 188

二、眼膏剂的质量检查 189

第三节　凝胶剂 189

一、概述 189

二、水性凝胶基质 190

三、水凝胶剂的制备及处方举例 191

四、凝胶剂的质量检查 191

第四节　栓剂 191

一、概述 191

二、栓剂的处方组成 192

三、栓剂的制备及处方举例 195

四、栓剂的治疗作用及临床应用 196

五、栓剂的质量评价 198

第七章　气雾剂、喷雾剂与粉雾剂 201

第一节　概述 201

一、气雾剂的肺部吸收特点 201

二、影响药物在呼吸系统分布的因素 201

第二节　气雾剂 202

一、气雾剂的特点 202

二、气雾剂的分类 202

三、气雾剂的组成 203

四、气雾剂的制备 207

第三节　喷雾剂 209

一、概述 209

二、喷雾装置 210

三、喷雾剂的质量评价 210

四、喷雾剂处方举例 210

第四节　吸入粉雾剂 211

一、概述 211

二、粉末雾化器 211

三、吸入粉雾剂的质量评定 212

四、粉雾剂的处方举例 212

第八章　浸出技术与中药制剂 214

第一节　概述 214

一、浸出技术及中药制剂的概念 214

二、中药制剂的进展 214

三、浸出制剂的种类及特点 215

四、中药剂型的改革 215

第二节　浸出操作与设备 218

一、药材的预处理 218

二、浸出过程 219

三、影响浸出的因素 220

四、浸出方法及设备 221

五、浸出液的蒸发与干燥 224

第三节　常用的浸出制剂 226

一、汤剂 226

二、酒剂 227

三、酊剂 228

四、流浸膏剂与浸膏剂 228

五、煎膏剂 229

六、颗粒剂 229

七、中药微丸 230

第四节　浸出制剂的质量 231

一、控制药材的质量 232

二、严格控制提取过程 232

三、控制浸出制剂的理化指标 232

第五节　中药成方制剂的制备工艺与质量控制 232

一、中药注射剂 232

二、中药眼用制剂 234

三、中药软膏剂 235

四、中药片剂 235

五、中药胶囊剂 236

六、中药栓剂 238

七、中药膜剂与中药涂膜剂 238

八、中药橡胶硬膏剂 239

九、中药巴布剂 239

十、中药气雾剂与喷雾剂 240

第二篇　药物制剂的基本理论第九章　药物溶液的形成理论 243

第一节　药用溶剂的种类及性质 243

一、药用溶剂的种类 243

二、药用溶剂的性质 244

第二节　药物的溶解度与溶解速度 245

一、药物的溶解度 245

二、药物的溶解速度 250

第三节　药物溶液的性质与测定方法 252

一、药物溶液的渗透压 252

二、药物溶液的pH与pKa值测定 253

三、药物溶液的表面张力 254

四、药物溶液的黏度 254

第十章　表面活性剂 256

第一节　概述 256

一、表面活性剂的概念 256

二、表面活性剂的结构特征 256

三、表面活性剂的吸附性 256

第二节　表面活性剂的分类 257

一、离子表面活性剂 257

二、非离子表面活性剂 259

第三节　表面活性剂的基本性质 262

一、物理化学性质 262

二、表面活性剂的生物学性质 267

第四节　表面活性剂的应用 268

一、增溶剂 268

二、乳化剂 272

三、润湿剂 272

四、起泡剂和消泡剂 272

五、去污剂 273

六、消毒剂和杀菌剂 273

第十一章　药物微粒分散体系的基础理论 275

第一节　概述 275

一、药物微粒分散体系的内涵 275

二、微粒分散体系的性能与作用 275

三、微粒大小与测定方法 276

第二节　微粒分散体系的性质与特点 277

一、微粒分散体系的热力学性质 277

二、微粒分散体系的动力学性质 278

三、微粒分散体系的光学性质 279

四、微粒分散体系的电学性质 279

第三节　与微粒分散体系物理稳定性有关的理论 281

一、絮凝与反絮凝 281

二、DLVO理论 282

三、空间稳定理论 285

四、空缺稳定理论 286

五、微粒聚结动力学 288

第十二章　药物制剂的稳定性 292

第一节　概述 292

第二节　药物稳定性的化学动力学基础——反应速度和反应级数 292

第三节　制剂中药物的化学降解途径 294

一、水解 295

二、氧化 296

三、其他反应 296

第四节　影响药物制剂降解的因素及稳定化方法 297

一、处方因素对药物制剂稳定性的影响及解决方法 297

二、外界因素对药物制剂稳定性的影响及解决方法 300

三、药物制剂稳定化的其他方法 304

第五节　固体药物制剂稳定性的特点及降解动力学 305

一、固体药物制剂稳定性的特点 305

二、固体剂型的化学降解动力学 306

第六节　药物与药品稳定性试验方法 307

一、原料药 308

二、药物制剂 309

三、稳定性重点考查项目 310

四、有效期统计分析 311

五、经典恒温法 313

六、固体制剂稳定性实验的特殊要求和特殊方法 314

第七节　新药开发过程中药物的稳定性研究 314

第十三章　粉体学基础 316

第一节　概述 316

第二节　粉体粒子的性质 317

一、粒子径与粒度分布 317

二、粒子形态 325

三、粒子的比表面积 325

第三节　粉体的密度与空隙率 327

一、粉体的密度 327

二、空隙率 330

第四节　粉体的流动性与充填性 330

一、粉体的流动性 330

二、粉体的充填性 332

第五节　粉体的吸湿性与润湿性 333

一、吸湿性 333

二、润湿性 335

第六节　黏附性与凝聚性 337

第七节　粉体的压缩性质 337

一、粉体的压缩特性 337

二、粉体的压缩方程 340

第十四章　流变学基础 343

第一节　概述 343

一、流变学的基本概念 343

二、流变学在药剂学中的应用 344

第二节　流变性质 346

一、牛顿流动 346

二、非牛顿流动 347

三、触变流动 348

四、黏弹性 350

第三节　蠕变性质的测定方法 352

一、毛细管黏度计 352

二、落球黏度计 352

三、旋转黏度计 353

四、制剂流变性的评价方法 354

第十五章　药物制剂的设计 357

第一节　概述 357

第二节　制剂设计的基础 357

一、给药途径和剂型的确定 357

二、制剂设计的基本原则 359

三、制剂的剂型与药物吸收 360

四、制剂的评价与生物利用度 361

第三节　药物制剂处方设计前工作 362

一、任务和要求 362

二、文献检索 362

三、药物理化性质测定 363

四、稳定性研究 367

第四节　药物制剂处方的优化设计 369

一、概述 369

二、优化法 369

第五节　新药制剂的研究与申报 371

一、药品注册申请 371

二、申报新制剂研究的主要内容 371

第三篇　药物制剂的新技术与新剂型第十六章　制剂新技术 375

第一节　固体分散体制备技术 375

一、概述 375

二、载体材料 376

三、固体分散体的类型 377

四、固体分散体的制备方法 378

五、固体分散体的速释与缓释原理 379

六、固体分散体的验证 381

七、固体分散体的稳定性 382

第二节　包合物制备技术 382

一、概述 382

二、包合材料 383

三、包合过程与药物释放 385

四、包合物的制备方法 385

五、包合物的验证 387

第三节　聚合物胶束、纳米乳与亚微乳制备技术 388

一、概述 388

二、常用的载体材料 389

三、聚合物胶束的形成机理与制备 390

四、纳米乳的形成与制备 391

五、亚微乳的制备 394

六、质量评价 395

第四节　微囊与微球制备技术 396

一、概述 396

二、微囊与微球的载体材料 397

三、微囊的制备 399

四、微球的制备 405

五、影响粒径的因素 407

六、微囊与微球中药物的释放及体内转运 408

七、微囊、微球的质量评价 411

第五节　纳米粒与亚微粒的制备技术 413

一、概述 413

二、纳米粒与亚微粒制备方法 414

三、固体脂质纳米粒的制备 416

四、磁性纳米粒与亚微粒的制备 417

五、纳米粒与亚微粒的修饰 418

六、纳米粒与亚微粒的稳定性 418

七、纳米粒与亚微粒的质量评价 419

第六节　脂质体与泡囊制备技术 420

一、概述 420

二、脂质体 421

三、泡囊 426

第十七章　缓释、控释制剂和迟释制剂 430

第一节　概述 430

第二节　缓释、控释制剂的制备和评价 431

一、缓释、控释制剂释药原理和方法 431

二、缓释、控释制剂的设计 436

三、缓释、控释制剂体内、体外评价 446

第三节 口服定时和定位释药系统 449

一、口服定时释药系统 449

二、口服定位释药系统 452

第四节　靶向制剂 454

一、概述 454

二、被动靶向制剂 456

三、主动靶向制剂 458

四、物理化学靶向制剂 461

第十八章　透皮给药制剂 465

第一节　概述 465

一、TDDS的发展与特点 465

二、皮肤的基本生理构造与吸收途径 466

三、透皮给药制剂的分类 468

第二节　透皮给药制剂的研究技术 469

一、影响药物透皮吸收的因素 469

二、TDDS中常用的透皮吸收促进剂 471

三、促进药物透皮吸收的新技术 472

四、研制透皮给药系统的步骤 475

五、体外透皮渗透的研究 478

第三节　透皮给药制剂的制备 479

一、膜材的加工、改性、复合和成型 479

二、制备工艺流程 480

三、透皮给药制剂用高分子材料 483

四、透皮给药制剂的质量控制 484

第十九章　生物技术药物制剂 487

第一节　概述 487

一、生物技术的基本概念 487

二、生物技术药物的研究概况 487

三、生物技术药物的结构特点与理化性质 488

第二节　蛋白质类药物制剂的处方与工艺 491

一、蛋白质类药物的一般处方组成 492

二、液体剂型中蛋白质类药物的稳定化 492

三、固体状态蛋白质药物的稳定性与工艺 493

四、高分子聚合物中蛋白质药物的稳定化 494

第三节　蛋白质类药物新型给药系统 501

一、新型注射（植入）给药系统 501

二、非注射给药系统 504

第四节　蛋白质类药物制剂的评价方法 510

一、制剂中药物的含量测定 510

二、制剂中药物的活性测定 511

三、制剂中药物的体外释药速率的测定及影响药物释放行为的因素 512

四、制剂的稳定性研究 516

五、体内药动学研究 516

六、刺激性及生物相容性研究 516

附录：《中国药典》2005年版规定的常规实验方法与检测标准 519

一、片剂的脆碎度检查法 519

二、崩解时限检查法 520

三、溶出度测定法 522

四、释放度测定法 525

五、融变时限检查法 527

六、含量均匀度检查法 528

中文索引 529

英文索引 543