绪论 1
第一节 概述 2
第二节 口服缓、控、速释制剂 3
一、口服缓释、控释制剂的处方设计及制备工艺 4
二、口服速释制剂的处方设计及制备工艺 7
三、国内外缓释、控释、速释制剂的发展趋势 11
第三节 注射缓释、控释制剂 12
一、缓控释注射剂的剂型及工艺 12
二、缓控释注射剂的辅料 19
三、中药缓控释注射剂 19
四、缓控释注射剂国内外现状及发展趋势 20
第四节 植入剂 21
一、植入剂的制备方法与辅料 22
二、现代植入剂涉及的范围 23
三、缓控释植入剂现存的问题 25
第五节 外用制剂 26
一、外用制剂的特点 26
二、外用制剂研究概况 27
三、以经皮给药系统为主的外用制剂展望 28
参考文献 29
第一章 口服缓、控、速释制剂 31
第一节 口服缓释制剂 32
N-（α-羟乙基）烟碱酰硝酸酯骨架片 32
阿米替林骨架片 33
阿司匹林缓控释胶囊 34
阿司匹林缓释片 35
阿司匹林包衣小丸骨架片 36
阿昔莫司胶囊 38
氨茶碱蜡质骨架型缓释片 39
苯巴比妥骨架片 40
苯磺酸氨氯地平缓释胶囊 40
苯妥英钠缓释片 41
薄荷油缓释颗粒 42
布洛芬包衣缓释颗粒 43
布洛芬水分散缓释片 45
布洛芬微囊 46
布洛芬微球 46
布洛芬压制包衣缓释片 47
茶多酚-聚乳酸缓释微囊 48
茶碱包衣骨架片 49
茶碱骨架片 49
茶碱缓释颗粒剂 50
茶碱缓释小丸 51
长效氯化钾片 52
长效土霉素颗粒剂 53
达非那新缓释片 53
醋酸纤维素骨架材料缓释片 54
单硝酸异山梨酯骨架片 54
蛋氨酸微囊 56
灯盏花素缓释胶囊 56
灯盏花素缓释微丸 57
低分子肝素缓释微囊 58
地尔硫？包衣骨架片 59
盐酸地尔硫？肠溶衣骨架缓释片 60
盐酸地尔硫？缓释片 61
盐酸地尔硫？延迟缓释型微丸胶囊剂 61
地尔硫？缓释小丸 62
地西泮微囊 63
对乙酰氨基酚或美可洛嗪骨架片 63
对乙酰氨基酚缓释小球 64
对乙酰氨基酚缓释小丸 64
对乙酰氨基酚缓释片 65
对乙酰氨基酚双层缓释片 65
二甲双胍缓释胶囊 66
泛昔洛韦缓释胶囊 67
非洛地平骨架片 68
非诺洛芬钙薄膜包衣骨架片 69
呋塞米缓释骨架片 70
氟比洛芬骨架缓释片 70
氟比洛芬骨架片 71
干扰素口含片 72
高钙缓释制剂 72
格列齐特缓释微丸 73
冠心丹参滴丸 74
环维黄杨星D缓释微丸、胶囊 75
肌红蛋白微球 76
甲氨蝶呤纳米囊 76
甲磺酸双氢麦角胺混合材料骨架片 77
甲氧普胺骨架片 77
交联琼脂包嵌凹凸棒微囊（CAA） 78
交联琼脂糖活性炭微囊 79
卡托普利亲水凝胶骨架片 80
可待因混合材料骨架片 81
可乐定骨架片 81
克拉霉素缓释胶囊 82
雷诺嗪缓释片 85
利巴韦林缓释小丸 86
磷酸氯喹骨架片 87
硫普罗宁缓释制剂 88
硫酸奎尼丁骨架片 88
氯化钾骨架片 89
罗红霉素缓释胶囊 89
罗通定缓释胶囊 90
洛伐他汀缓释微丸 91
麻黄碱包衣骨架片 92
马钱子缓释片 93
马钱子缓释双层片 94
吗啡骨架片 94
硫酸吗啡混合材料骨架片 95
吗氯贝胺缓释胶囊 96
毛果芸香碱缓释制剂 97
美沙芬缓释微丸 98
萘普生骨架片 98
尼卡地平骨架片 99
尼莫地平缓释片 100
尼莫地平壳聚糖-海藻酸微囊 101
尼群地平固体分散体缓释微球 101
尼群地平缓释片 102
尼群地平缓释微丸 103
牛血清白蛋白微囊 104
诺氟沙星耳用滴丸 104
诺氟沙星微囊 105
泼尼松龙骨架片 105
普萘洛尔缓释胶囊 106
盐酸普萘洛尔骨架片 106
盐酸普萘洛尔聚丙烯酸缓释凝胶剂 107
青藤碱或其盐口服缓释微丸 108
氢氯噻嗪骨架片 109
曲马多骨架缓释片 109
盐酸曲马多缓释片 110
曲尼斯特缓释颗粒 110
参附缓释包衣骨架型小丸 111
三硝基甘油骨架片 112
双氯芬酸钠骨架片 112
双氯芬酸钠缓释胶囊 113
双氯芬酸钠缓释片 114
双氯芬酸钠缓释小丸 115
双氯芬酸微囊 116
双氯芬酸缓释片 116
水溶性药物缓释小丸 117
特罗芬那酯骨架片 118
天冬氨酸钾骨架片 118
酮洛芬骨架片 119
酮洛芬缓释小丸 119
头孢克洛混合材料骨架片 120
头孢克洛微囊 121
维生素C骨架片 121
维生素C缓释小丸 122
维生素C缓释制剂 122
硝苯吡啶骨架片 124
硝苯吡啶小丸 124
小儿当飞缓释细颗粒 125
盐酸阿替洛尔缓释颗粒 127
盐酸苯海拉明骨架片 127
盐酸苯海拉明缓释颗粒 128
盐酸度洛西丁缓释胶囊 128
盐酸氟奋乃静骨架片 129
盐酸那可丁缓释包衣小片 130
盐酸普鲁卡因胺包衣骨架片 131
盐酸普鲁卡因胺骨架片 132
盐酸氢吗啡酮缓释片 132
盐酸曲马唑嗪骨架片 133
盐酸妥洛特罗亲水凝胶骨架片 134
盐酸维拉帕米骨架片 135
盐酸维拉帕米择时缓释制剂 136
盐酸伪麻黄碱缓释片 137
洋地黄毒苷缓释胶囊 137
氧氟沙星滴丸 138
胰岛素淀粉微球 139
乙醇微囊 139
以BSA为模型蛋白的PEG-PLGA微球 140
异烟肼、对乙酰氨基酚溶蚀片 141
银杏叶缓释制剂 142
银杏叶提取物缓释微丸 143
吲达帕胺缓释胶囊 144
吲哚洛尔包衣小丸 145
吲哚洛尔缓释片 147
吲哚美辛骨架片 148
吲哚美辛缓释片 149
尤特奇缓释包衣 150
右苯丙胺缓释小丸 154
右美沙芬口服缓释混悬液 155
愈创甘油醚薄膜包衣缓释片 155
复方愈创甘油醚缓释片 156
中药提取水溶性有效部位微丸 157
左炔孕酮-戊酸雌二醇缓释微囊 158
复方地洛他定／硫酸伪麻黄碱缓释片 158
复方可待因缓释混悬剂 160
复方氨酚那敏缓释微丸 160
复方地氯雷他定／硫酸伪麻黄碱缓释胶囊 161
第二节 口服控释制剂 164
阿坎酸钙控释制剂 164
布洛芬定时释药三层片 165
茶碱定时控释片 166
茶碱定时微丸 167
茶碱控释骨架片 168
茶碱控释颗粒 168
茶碱控释片 169
茶碱控释液体制剂 169
茶碱微孔膜控释小片 171
茶碱黏附控释片 173
地西泮胃内漂浮控释片 173
对乙酰氨基酚控释小丸 174
多西环素控释胶囊 174
法莫替丁定时控释微丸 175
呋喃唑酮胃漂浮片 176
复方硫糖铝黏附片 177
复方氯雷他定／硫酸伪麻黄碱控释片 177
复方愈创甘油醚／氢溴酸右美沙酚控释片 178
格列吡嗪双层渗透泵控释片 179
核黄素磷酸酯钠漂浮片 180
环丙沙星控释片 180
酒石酸唑吡坦控释片 181
卡马西平控释胶囊 182
卡托普利控释微丸 183
磷酸川芎嗪定时塞胶囊 184
硫酸巴美生控释片 185
硫酸锂控释片 186
硫酸沙丁胺醇渗透泵片 187
硫酸沙丁胺醇时钟脉冲释药系统 188
氯苯那敏控释小丸 189
氯化钾控释片 189
氯化钾渗透泵片 190
马来酸罗格列酮定时型小片胶囊 191
美托洛尔漂浮片 192
尼卡地平控释片 192
尼莫地平控释片 193
尼莫地平胃内滞留漂浮片 194
尼索地平控释包心片 195
尼索地平控释片 195
氢溴酸加兰他敏控释胶囊 196
双氯芬酸双层控释片 197
维拉帕米渗透泵片 198
西咪替丁控释微囊 199
硝苯地平控释片 200
硝苯地平渗透泵片 200
盐酸氯丙嗪控释片 201
盐酸米诺环素控释片 202
盐酸米诺环素脉冲片 203
盐酸尼卡地平定时释放片 203
盐酸普鲁卡因胺渗透泵片 206
盐酸普罗帕酮渗透泵片 206
盐酸普萘洛尔控释微丸 207
盐酸青藤碱口服渗透泵控释片 208
盐酸曲马多多层控释骨架片 208
盐酸坦洛新控释片 209
盐酸坦洛新口服控释片 209
盐酸维拉帕米脉冲控释片 211
乙酰水杨酸控释小丸 213
乙酰水杨酸漂浮片 214
异烟肼控释片 215
第三节 靶向制剂 216
5-氨基水杨酸肠溶定时释放片 216
5-氟尿嘧啶磁性微球 216
5-氟尿嘧啶果胶结肠定位胶囊 217
氟尿嘧啶结肠靶向小丸 217
pH敏感型多柔比星脂质小囊 219
pH依赖-缓释型美沙拉嗪结肠靶向小丸 220
促甲状腺素释放激素纳米粒 220
干扰素α可生物降解纳米粒 221
经PEG修饰的环孢素纳米粒 221
雷公藤肠溶滴丸 223
酶依赖结肠靶向地塞米松-葡萄糖酯（DSD）片 224
模型药物牛血清白蛋白的壳聚糖微球 224
平阳霉素磁性缓释微球 226
胰岛素壳聚糖生物黏附性纳米粒 226
第四节 速释制剂 228
Eudragit S100分散体 228
阿司匹林口内速释片 229
阿司匹林泡腾片 229
昂丹司琼口内速溶片 230
奥布希宁口腔速崩片 230
奥沙普嗪分散片 231
布洛芬口内速溶片 231
布洛芬口内速释片 232
丹参酮分散片 234
丹参酮口腔速溶片 235
对乙酰氨基酚口内速溶片 236
对乙酰氨基酚口内速释片 237
二氟尼柳口服干凝胶剂 238
法莫替丁口内速溶片 239
癸氟哌啶醇口内速溶片 239
复方马来酸氯苯那敏／盐酸伪麻黄碱口内速溶片 240
复方氯雷他定／硫酸伪麻黄碱快速释放丸 241
复方马来酸氯苯那敏（盐酸伪麻黄碱，右美沙芬）口内速溶片 242
感冒灵分散片 242
环孢素自乳化释药系统 243
甲红霉素分散片 244
甲基黄嘌呤类药物分散片 245
利福平速崩片 245
硫酸沙丁胺醇速溶片 246
洛哌丁胺口内速溶片 247
洛哌丁胺速释口腔崩片 247
马来酸氯苯那敏口内速溶片 248
尼可地尔口腔速崩片 249
尼美舒利分散片 249
氢氯噻嗪冻干速溶片 250
氢溴酸右美沙芬口腔速崩片 250
清开灵泡腾片 251
山楂泡腾片 251
麝香保心分散片 252
双氯芬酸钠β-环糊精包合物分散片 253
双氯芬酸钠乙基纤维素水性分散体包衣片 253
水分散体包衣液 256
水分散体着色包衣 256
水分散型丙烯酸压敏胶 257
羧甲司坦分散片 257
碳酸钙口内速释片 258
特非那定分散片 259
酮洛芬干酏剂 260
维生素C口内速释片 260
维生素C泡腾片 261
西咪替丁口内速释片 263
盐酸茶苯海明口内速溶片 264
盐酸美克洛嗪口内速溶片 264
银杏叶口腔崩解片 265
第二章 注射缓控释制剂 267
长效加压素注射液 268
醋酸可的松注射液 268
地西泮静脉注射用亚微乳 269
氟奋乃近癸酸酯注射液 270
静脉注射用脂肪乳 270
油制肾上腺素注射液 271
葫芦素注射用亚微乳 271
紫杉醇静脉注射用亚微乳 272
缓释注射剂用组合物 273
骨生长因子注射剂 274
麝香脂质体注射剂 275
抑制突释效应的长效注射剂 277
激素缓释微球注射剂 280
激素缓释微囊注射剂 281
去甲斑蝥素缓释注射剂 282
肺靶向红霉素聚乳酸微球 283
注射用胰岛素缓释纳米囊 284
紫杉醇聚合物胶束注射剂 284
紫杉醇肺靶向微球 285
丙氨瑞林生物可降解缓释微球注射剂 286
对乙酰氨基酚明胶微球 287
双氯芬酸钠明胶微球 287
注射用蜂毒多肽温度敏感型缓释凝胶 288
利培酮控释注射混悬剂 288
双羟萘酸曲普瑞林长效注射剂 289
阿糖胞苷（或硫酸阿米卡星）缓释注射剂 290
第三章 植入剂 293
马来酸噻吗洛尔植入剂 294
替加氟植入剂 294
顺铂植入剂 295
明胶-壳聚糖共混载氢化可的松琥珀酸钠药膜 296
伤口控释庆大霉素植入剂 297
纳曲酮植入剂 297
盐酸麻黄素植入膜剂 298
眼用非蚀解型植入剂 299
多孔β-TCP（β-tricalcium phosphate，磷酸三钙）植入剂 299
含IGF-I及TGF-β1的聚乳酸骨植入剂 300
含草药提取物的壳聚糖植入剂 300
装载类固醇药物的聚己酸内酯视网膜下植入剂 301
亮丙瑞林原位接种植入剂 302
多柔比星缓释体内植入剂 303
3-酮-去氧孕烯避孕植入剂 305
氟尿嘧啶缓释体内植入剂 306
含血管抑制剂的抗癌植入剂 307
甲氨蝶呤缓释体内植入剂 308
抗癌体内植入剂 310
抗肿瘤缓释体内植入剂 310
治疗骨与软组织感染的植入剂 311
可吸收性聚合组合物植入剂 312
顺铂缓释体内植入剂 313
丝裂霉素缓释体内植入剂 314
水难溶性甾体、非甾体抗炎药的生物降解型植入剂 315
嘧啶类似物及其衍生物植入剂 316
第四章 外用制剂 319
第一节 经皮给药制剂 320
“五行散”巴布剂 320
奥昔布丁经皮给药系统 321
雌二醇经皮给药系统 322
雌二醇贴剂 323
东莨菪碱经皮给药系统 323
东莨菪碱贴剂 324
芬太尼经皮给药系统 324
芬太尼透皮贴剂 326
睾酮经皮给药系统 326
睾酮贴剂 327
聚氨酯贴敷剂脑栓通 328
可乐定经皮给药系统 329
硫酸吗啡颊贴片 329
尼古丁经皮给药系统 330
尼古丁贴剂 331
平骨宁贴敷剂 331
硝酸甘油经皮给药系统 332
硝酸甘油贴剂 333
第二节 腔道给药制剂 334
干扰素栓剂 334
干扰素阴道给药片 334
吗啡控释栓 335
甘草甜素二钾缓释栓 336
小儿退热抗惊中空栓 336
盐酸普萘洛尔缓释栓 337
胰岛素鼻腔给药制剂 337
第三节 其他途径给药制剂 338
可溶性眼用插入剂 338
口疮黏附片 339
口腔黏膜黏附片 339
马来酸噻吗洛尔插入剂 339
马来酸噻吗洛尔口腔贴膜 340
盐酸吗啡颊黏膜片（单层片） 341
利多卡因口腔黏膜贴片（多层片） 341
牙用滴丸 342
眼用滴丸 343
胰岛素粉雾剂（肺吸入） 343
第五章 药用缓释、控释高分子材料 345
第一节 纤维素及其衍生物 346
纤维素，粉状纤维素，微晶纤维素（cellulose,microcrystalline） 346
羟丙基甲基纤维素（hypromellose） 348
羟丙基纤维素（hydroxypropyl cellulose） 349
乙基纤维素（ethylcellulose） 351
甲基纤维素（methylcellulose） 352
羟乙基纤维素（hydroxyethyl cellulose） 354
羧甲基纤维素钠（carboxymethylcellulose sodium） 355
交联羧甲基纤维素钠（croscarmellose sodium） 356
醋酸纤维素（cellulose acetate） 357
第二节 淀粉及其衍生物 359
淀粉（starch） 359
糊精（dextrin） 361
第三节 合成高分子材料 362
聚丙烯酸及其衍生物（polymethacrylates） 362
聚乙烯吡咯烷酮（polyvinylpyrrolidone） 364
卡波普（carbomer） 366
聚乙烯醇（polyvinyl alcohol） 370
聚乙二醇（polyethylene glycol） 371
第四节 其他高分子材料 373
阿拉伯胶 373
黄原胶 374
壳聚糖 377
海藻酸钠（sodium alginate,NaAlg） 379
虫胶（shellac） 381
泊洛沙姆（poloxamer） 382
参考文献 384
附录 常用缓控释高分子材料生产企业 387
索引 393