新型药物制剂处方与工艺PDF电子书下载

绪论 1

第一节 概述 2

第二节 口服缓、控、速释制剂 3

一、口服缓释、控释制剂的处方设计及制备工艺 4

二、口服速释制剂的处方设计及制备工艺 7

三、国内外缓释、控释、速释制剂的发展趋势 11

第三节 注射缓释、控释制剂 12

一、缓控释注射剂的剂型及工艺 12

二、缓控释注射剂的辅料 19

三、中药缓控释注射剂 19

四、缓控释注射剂国内外现状及发展趋势 20

第四节 植入剂 21

一、植入剂的制备方法与辅料 22

二、现代植入剂涉及的范围 23

三、缓控释植入剂现存的问题 25

第五节 外用制剂 26

一、外用制剂的特点 26

二、外用制剂研究概况 27

三、以经皮给药系统为主的外用制剂展望 28

参考文献 29

第一章 口服缓、控、速释制剂 31

第一节 口服缓释制剂 32

N-（α-羟乙基）烟碱酰硝酸酯骨架片 32

阿米替林骨架片 33

阿司匹林缓控释胶囊 34

阿司匹林缓释片 35

阿司匹林包衣小丸骨架片 36

阿昔莫司胶囊 38

氨茶碱蜡质骨架型缓释片 39

苯巴比妥骨架片 40

苯磺酸氨氯地平缓释胶囊 40

苯妥英钠缓释片 41

薄荷油缓释颗粒 42

布洛芬包衣缓释颗粒 43

布洛芬水分散缓释片 45

布洛芬微囊 46

布洛芬微球 46

布洛芬压制包衣缓释片 47

茶多酚-聚乳酸缓释微囊 48

茶碱包衣骨架片 49

茶碱骨架片 49

茶碱缓释颗粒剂 50

茶碱缓释小丸 51

长效氯化钾片 52

长效土霉素颗粒剂 53

达非那新缓释片 53

醋酸纤维素骨架材料缓释片 54

单硝酸异山梨酯骨架片 54

蛋氨酸微囊 56

灯盏花素缓释胶囊 56

灯盏花素缓释微丸 57

低分子肝素缓释微囊 58

地尔硫？包衣骨架片 59

盐酸地尔硫？肠溶衣骨架缓释片 60

盐酸地尔硫？缓释片 61

盐酸地尔硫？延迟缓释型微丸胶囊剂 61

地尔硫？缓释小丸 62

地西泮微囊 63

对乙酰氨基酚或美可洛嗪骨架片 63

对乙酰氨基酚缓释小球 64

对乙酰氨基酚缓释小丸 64

对乙酰氨基酚缓释片 65

对乙酰氨基酚双层缓释片 65

二甲双胍缓释胶囊 66

泛昔洛韦缓释胶囊 67

非洛地平骨架片 68

非诺洛芬钙薄膜包衣骨架片 69

呋塞米缓释骨架片 70

氟比洛芬骨架缓释片 70

氟比洛芬骨架片 71

干扰素口含片 72

高钙缓释制剂 72

格列齐特缓释微丸 73

冠心丹参滴丸 74

环维黄杨星D缓释微丸、胶囊 75

肌红蛋白微球 76

甲氨蝶呤纳米囊 76

甲磺酸双氢麦角胺混合材料骨架片 77

甲氧普胺骨架片 77

交联琼脂包嵌凹凸棒微囊（CAA） 78

交联琼脂糖活性炭微囊 79

卡托普利亲水凝胶骨架片 80

可待因混合材料骨架片 81

可乐定骨架片 81

克拉霉素缓释胶囊 82

雷诺嗪缓释片 85

利巴韦林缓释小丸 86

磷酸氯喹骨架片 87

硫普罗宁缓释制剂 88

硫酸奎尼丁骨架片 88

氯化钾骨架片 89

罗红霉素缓释胶囊 89

罗通定缓释胶囊 90

洛伐他汀缓释微丸 91

麻黄碱包衣骨架片 92

马钱子缓释片 93

马钱子缓释双层片 94

吗啡骨架片 94

硫酸吗啡混合材料骨架片 95

吗氯贝胺缓释胶囊 96

毛果芸香碱缓释制剂 97

美沙芬缓释微丸 98

萘普生骨架片 98

尼卡地平骨架片 99

尼莫地平缓释片 100

尼莫地平壳聚糖-海藻酸微囊 101

尼群地平固体分散体缓释微球 101

尼群地平缓释片 102

尼群地平缓释微丸 103

牛血清白蛋白微囊 104

诺氟沙星耳用滴丸 104

诺氟沙星微囊 105

泼尼松龙骨架片 105

普萘洛尔缓释胶囊 106

盐酸普萘洛尔骨架片 106

盐酸普萘洛尔聚丙烯酸缓释凝胶剂 107

青藤碱或其盐口服缓释微丸 108

氢氯噻嗪骨架片 109

曲马多骨架缓释片 109

盐酸曲马多缓释片 110

曲尼斯特缓释颗粒 110

参附缓释包衣骨架型小丸 111

三硝基甘油骨架片 112

双氯芬酸钠骨架片 112

双氯芬酸钠缓释胶囊 113

双氯芬酸钠缓释片 114

双氯芬酸钠缓释小丸 115

双氯芬酸微囊 116

双氯芬酸缓释片 116

水溶性药物缓释小丸 117

特罗芬那酯骨架片 118

天冬氨酸钾骨架片 118

酮洛芬骨架片 119

酮洛芬缓释小丸 119

头孢克洛混合材料骨架片 120

头孢克洛微囊 121

维生素C骨架片 121

维生素C缓释小丸 122

维生素C缓释制剂 122

硝苯吡啶骨架片 124

硝苯吡啶小丸 124

小儿当飞缓释细颗粒 125

盐酸阿替洛尔缓释颗粒 127

盐酸苯海拉明骨架片 127

盐酸苯海拉明缓释颗粒 128

盐酸度洛西丁缓释胶囊 128

盐酸氟奋乃静骨架片 129

盐酸那可丁缓释包衣小片 130

盐酸普鲁卡因胺包衣骨架片 131

盐酸普鲁卡因胺骨架片 132

盐酸氢吗啡酮缓释片 132

盐酸曲马唑嗪骨架片 133

盐酸妥洛特罗亲水凝胶骨架片 134

盐酸维拉帕米骨架片 135

盐酸维拉帕米择时缓释制剂 136

盐酸伪麻黄碱缓释片 137

洋地黄毒苷缓释胶囊 137

氧氟沙星滴丸 138

胰岛素淀粉微球 139

乙醇微囊 139

以BSA为模型蛋白的PEG-PLGA微球 140

异烟肼、对乙酰氨基酚溶蚀片 141

银杏叶缓释制剂 142

银杏叶提取物缓释微丸 143

吲达帕胺缓释胶囊 144

吲哚洛尔包衣小丸 145

吲哚洛尔缓释片 147

吲哚美辛骨架片 148

吲哚美辛缓释片 149

尤特奇缓释包衣 150

右苯丙胺缓释小丸 154

右美沙芬口服缓释混悬液 155

愈创甘油醚薄膜包衣缓释片 155

复方愈创甘油醚缓释片 156

中药提取水溶性有效部位微丸 157

左炔孕酮-戊酸雌二醇缓释微囊 158

复方地洛他定／硫酸伪麻黄碱缓释片 158

复方可待因缓释混悬剂 160

复方氨酚那敏缓释微丸 160

复方地氯雷他定／硫酸伪麻黄碱缓释胶囊 161

第二节 口服控释制剂 164

阿坎酸钙控释制剂 164

布洛芬定时释药三层片 165

茶碱定时控释片 166

茶碱定时微丸 167

茶碱控释骨架片 168

茶碱控释颗粒 168

茶碱控释片 169

茶碱控释液体制剂 169

茶碱微孔膜控释小片 171

茶碱黏附控释片 173

地西泮胃内漂浮控释片 173

对乙酰氨基酚控释小丸 174

多西环素控释胶囊 174

法莫替丁定时控释微丸 175

呋喃唑酮胃漂浮片 176

复方硫糖铝黏附片 177

复方氯雷他定／硫酸伪麻黄碱控释片 177

复方愈创甘油醚／氢溴酸右美沙酚控释片 178

格列吡嗪双层渗透泵控释片 179

核黄素磷酸酯钠漂浮片 180

环丙沙星控释片 180

酒石酸唑吡坦控释片 181

卡马西平控释胶囊 182

卡托普利控释微丸 183

磷酸川芎嗪定时塞胶囊 184

硫酸巴美生控释片 185

硫酸锂控释片 186

硫酸沙丁胺醇渗透泵片 187

硫酸沙丁胺醇时钟脉冲释药系统 188

氯苯那敏控释小丸 189

氯化钾控释片 189

氯化钾渗透泵片 190

马来酸罗格列酮定时型小片胶囊 191

美托洛尔漂浮片 192

尼卡地平控释片 192

尼莫地平控释片 193

尼莫地平胃内滞留漂浮片 194

尼索地平控释包心片 195

尼索地平控释片 195

氢溴酸加兰他敏控释胶囊 196

双氯芬酸双层控释片 197

维拉帕米渗透泵片 198

西咪替丁控释微囊 199

硝苯地平控释片 200

硝苯地平渗透泵片 200

盐酸氯丙嗪控释片 201

盐酸米诺环素控释片 202

盐酸米诺环素脉冲片 203

盐酸尼卡地平定时释放片 203

盐酸普鲁卡因胺渗透泵片 206

盐酸普罗帕酮渗透泵片 206

盐酸普萘洛尔控释微丸 207

盐酸青藤碱口服渗透泵控释片 208

盐酸曲马多多层控释骨架片 208

盐酸坦洛新控释片 209

盐酸坦洛新口服控释片 209

盐酸维拉帕米脉冲控释片 211

乙酰水杨酸控释小丸 213

乙酰水杨酸漂浮片 214

异烟肼控释片 215

第三节 靶向制剂 216

5-氨基水杨酸肠溶定时释放片 216

5-氟尿嘧啶磁性微球 216

5-氟尿嘧啶果胶结肠定位胶囊 217

氟尿嘧啶结肠靶向小丸 217

pH敏感型多柔比星脂质小囊 219

pH依赖-缓释型美沙拉嗪结肠靶向小丸 220

促甲状腺素释放激素纳米粒 220

干扰素α可生物降解纳米粒 221

经PEG修饰的环孢素纳米粒 221

雷公藤肠溶滴丸 223

酶依赖结肠靶向地塞米松-葡萄糖酯（DSD）片 224

模型药物牛血清白蛋白的壳聚糖微球 224

平阳霉素磁性缓释微球 226

胰岛素壳聚糖生物黏附性纳米粒 226

第四节 速释制剂 228

Eudragit S100分散体 228

阿司匹林口内速释片 229

阿司匹林泡腾片 229

昂丹司琼口内速溶片 230

奥布希宁口腔速崩片 230

奥沙普嗪分散片 231

布洛芬口内速溶片 231

布洛芬口内速释片 232

丹参酮分散片 234

丹参酮口腔速溶片 235

对乙酰氨基酚口内速溶片 236

对乙酰氨基酚口内速释片 237

二氟尼柳口服干凝胶剂 238

法莫替丁口内速溶片 239

癸氟哌啶醇口内速溶片 239

复方马来酸氯苯那敏／盐酸伪麻黄碱口内速溶片 240

复方氯雷他定／硫酸伪麻黄碱快速释放丸 241

复方马来酸氯苯那敏（盐酸伪麻黄碱，右美沙芬）口内速溶片 242

感冒灵分散片 242

环孢素自乳化释药系统 243

甲红霉素分散片 244

甲基黄嘌呤类药物分散片 245

利福平速崩片 245

硫酸沙丁胺醇速溶片 246

洛哌丁胺口内速溶片 247

洛哌丁胺速释口腔崩片 247

马来酸氯苯那敏口内速溶片 248

尼可地尔口腔速崩片 249

尼美舒利分散片 249

氢氯噻嗪冻干速溶片 250

氢溴酸右美沙芬口腔速崩片 250

清开灵泡腾片 251

山楂泡腾片 251

麝香保心分散片 252

双氯芬酸钠β-环糊精包合物分散片 253

双氯芬酸钠乙基纤维素水性分散体包衣片 253

水分散体包衣液 256

水分散体着色包衣 256

水分散型丙烯酸压敏胶 257

羧甲司坦分散片 257

碳酸钙口内速释片 258

特非那定分散片 259

酮洛芬干酏剂 260

维生素C口内速释片 260

维生素C泡腾片 261

西咪替丁口内速释片 263

盐酸茶苯海明口内速溶片 264

盐酸美克洛嗪口内速溶片 264

银杏叶口腔崩解片 265

第二章 注射缓控释制剂 267

长效加压素注射液 268

醋酸可的松注射液 268

地西泮静脉注射用亚微乳 269

氟奋乃近癸酸酯注射液 270

静脉注射用脂肪乳 270

油制肾上腺素注射液 271

葫芦素注射用亚微乳 271

紫杉醇静脉注射用亚微乳 272

缓释注射剂用组合物 273

骨生长因子注射剂 274

麝香脂质体注射剂 275

抑制突释效应的长效注射剂 277

激素缓释微球注射剂 280

激素缓释微囊注射剂 281

去甲斑蝥素缓释注射剂 282

肺靶向红霉素聚乳酸微球 283

注射用胰岛素缓释纳米囊 284

紫杉醇聚合物胶束注射剂 284

紫杉醇肺靶向微球 285

丙氨瑞林生物可降解缓释微球注射剂 286

对乙酰氨基酚明胶微球 287

双氯芬酸钠明胶微球 287

注射用蜂毒多肽温度敏感型缓释凝胶 288

利培酮控释注射混悬剂 288

双羟萘酸曲普瑞林长效注射剂 289

阿糖胞苷（或硫酸阿米卡星）缓释注射剂 290

第三章 植入剂 293

马来酸噻吗洛尔植入剂 294

替加氟植入剂 294

顺铂植入剂 295

明胶-壳聚糖共混载氢化可的松琥珀酸钠药膜 296

伤口控释庆大霉素植入剂 297

纳曲酮植入剂 297

盐酸麻黄素植入膜剂 298

眼用非蚀解型植入剂 299

多孔β-TCP（β-tricalcium phosphate，磷酸三钙）植入剂 299

含IGF-I及TGF-β1的聚乳酸骨植入剂 300

含草药提取物的壳聚糖植入剂 300

装载类固醇药物的聚己酸内酯视网膜下植入剂 301

亮丙瑞林原位接种植入剂 302

多柔比星缓释体内植入剂 303

3-酮-去氧孕烯避孕植入剂 305

氟尿嘧啶缓释体内植入剂 306

含血管抑制剂的抗癌植入剂 307

甲氨蝶呤缓释体内植入剂 308

抗癌体内植入剂 310

抗肿瘤缓释体内植入剂 310

治疗骨与软组织感染的植入剂 311

可吸收性聚合组合物植入剂 312

顺铂缓释体内植入剂 313

丝裂霉素缓释体内植入剂 314

水难溶性甾体、非甾体抗炎药的生物降解型植入剂 315

嘧啶类似物及其衍生物植入剂 316

第四章 外用制剂 319

第一节 经皮给药制剂 320

“五行散”巴布剂 320

奥昔布丁经皮给药系统 321

雌二醇经皮给药系统 322

雌二醇贴剂 323

东莨菪碱经皮给药系统 323

东莨菪碱贴剂 324

芬太尼经皮给药系统 324

芬太尼透皮贴剂 326

睾酮经皮给药系统 326

睾酮贴剂 327

聚氨酯贴敷剂脑栓通 328

可乐定经皮给药系统 329

硫酸吗啡颊贴片 329

尼古丁经皮给药系统 330

尼古丁贴剂 331

平骨宁贴敷剂 331

硝酸甘油经皮给药系统 332

硝酸甘油贴剂 333

第二节 腔道给药制剂 334

干扰素栓剂 334

干扰素阴道给药片 334

吗啡控释栓 335

甘草甜素二钾缓释栓 336

小儿退热抗惊中空栓 336

盐酸普萘洛尔缓释栓 337

胰岛素鼻腔给药制剂 337

第三节 其他途径给药制剂 338

可溶性眼用插入剂 338

口疮黏附片 339

口腔黏膜黏附片 339

马来酸噻吗洛尔插入剂 339

马来酸噻吗洛尔口腔贴膜 340

盐酸吗啡颊黏膜片（单层片） 341

利多卡因口腔黏膜贴片（多层片） 341

牙用滴丸 342

眼用滴丸 343

胰岛素粉雾剂（肺吸入） 343

第五章 药用缓释、控释高分子材料 345

第一节 纤维素及其衍生物 346

纤维素，粉状纤维素，微晶纤维素（cellulose,microcrystalline） 346

羟丙基甲基纤维素（hypromellose） 348

羟丙基纤维素（hydroxypropyl cellulose） 349

乙基纤维素（ethylcellulose） 351

甲基纤维素（methylcellulose） 352

羟乙基纤维素（hydroxyethyl cellulose） 354

羧甲基纤维素钠（carboxymethylcellulose sodium） 355

交联羧甲基纤维素钠（croscarmellose sodium） 356

醋酸纤维素（cellulose acetate） 357

第二节 淀粉及其衍生物 359

淀粉（starch） 359

糊精（dextrin） 361

第三节 合成高分子材料 362

聚丙烯酸及其衍生物（polymethacrylates） 362

聚乙烯吡咯烷酮（polyvinylpyrrolidone） 364

卡波普（carbomer） 366

聚乙烯醇（polyvinyl alcohol） 370

聚乙二醇（polyethylene glycol） 371

第四节 其他高分子材料 373

阿拉伯胶 373

黄原胶 374

壳聚糖 377

海藻酸钠（sodium alginate,NaAlg） 379

虫胶（shellac） 381

泊洛沙姆（poloxamer） 382

参考文献 384

附录 常用缓控释高分子材料生产企业 387

索引 393