第一篇 总论 1
绪言 1
一、药理学的内容和任务 1
二、药理学的发展简史 1
前言页 1
第1章 机体对药物的作用——药动学 3
1.1 药物的转运 3
1.1.1 药物的跨膜转运 3
1.1.2 吸收 6
1.1.3 分布 8
1.2.1 生物转化的意义及场所 11
1.2.2 药物代谢的方式和步骤 11
1.2 药物的消除 11
1.2.3 药物代谢酶系 12
1.2.4 药物对肝药酶的影响 13
1.2.5 排泄 14
1.3 血药浓度的动态变化 15
1.3.1 血药浓度-时间曲线的意义 15
1.3.2 给药途径与药时曲线的关系 15
1.3.3 生物利用度 16
1.3.4 表观分布容积 16
1.3.5 速率过程与药时曲线的关系 17
1.3.6 房室模型 19
1.3.7 多次用药的药时曲线 20
2.1.3 药物作用的选择性 22
2.1.2 药物作用的方式 22
第2章 药物对机体的作用——药效学 22
2.1.1 药物作用的性质 22
2.1 药物的基本作用 22
2.1.4 药物作用的两重性 23
2.2 受体学说与药效学 25
2.2.1 受体的基本概念 25
2.2.2 受体学说 26
2.2.3 作用于受体的药物 27
2.3 药物作用机制 28
2.3.1 非特异性药物作用机制 28
2.3.3 药物作用和信号转导 29
2.3.2 特异性药物作用机制 29
2.4 药物的构效关系与量效关系 31
2.4.1 药物的构效关系 31
2.4.2 药物的量效关系 32
2.4.3 量反应和质反应的曲线 32
第3章 影响药效的因素 34
3.1 机体方面的因素 34
3.1.1 年龄 34
3.1.2 性别 35
3.1.3 病理状态 36
3.1.4 个体差异 36
3.1.7 种属间差异 37
3.1.5 遗传因素 37
3.1.6 精神因素 37
3.2 药物方面的影响 38
3.2.1 药物的剂量和剂型 38
3.2.2 给药途径 38
3.2.3 给药的时间和次数 38
3.2.4 反复用药的影响 39
3.3 药物相互作用 40
3.3.1 药动学方面 41
3.3.2 药效学方面 41
4.1.2 传出神经突触的超微结构 43
4.1.1 传出神经系统的解剖学分类 43
4.1 传出神经系统的解剖与结构特征 43
第4章 传出神经系统药理概论 43
第二篇 外周神经系统药理 43
4.2 传出神经系统的化学传递 44
4.2.1 递质与神经按递质分类 44
4.2.2 递质的生物合成、贮存、释放与消除 45
4.2.3 传出神经系统的受体 47
4.3 传出神经系统的生理效应和递质效应的分子机制 49
4.3.1 传出神经系统的生理效应 49
4.3.2 神经递质效应的分子机制 50
4.4 传出神经系统药物的作用方式和分类 52
4.4.1 药物作用方式 52
4.4.2 传出神经系统药物分类 53
5.1 直接作用于胆碱受体的拟胆碱药 54
第5章 拟胆碱药 54
5.1.1 完全拟胆碱药 56
5.1.2 M胆碱受体兴奋药 56
5.1.3 N胆碱受体兴奋药 58
5.2 抗胆碱酯酶药 58
5.2.1 易逆性抗胆碱酯酶药 60
5.2.2 难逆性抗胆碱酯酶药 62
5.3 胆碱酯酶复活剂 63
6.1 M胆碱受体阻断药 65
6.1.1 阿托品类生物碱 65
第6章 胆碱受体阻断药 65
6.1.2 阿托品的合成代用品 68
6.2 N1胆碱受体阻断药——神经节阻断药 70
6.3 N2胆碱受体阻断药——骨骼肌松弛药 70
6.3.1 非去极化型肌松药 70
6.3.2 去极化型肌松药 72
第7章 拟肾上腺素药 74
7.1 常用拟肾上腺素药的构效关系 74
7.2 拟肾上腺素药 77
7.2.1 主要作用于α受体的拟肾上腺素药 77
7.2.2 主要作用于α和β受体的拟肾上腺素药 79
7.2.3 主要作用于β受体的拟肾上腺素药 82
8.1 α受体阻断药 85
第8章 肾上腺素受体阻断药 85
8.1.1 α1,α2受体阻断药 86
8.1.2 α1受体阻断药 88
8.2 β受体阻断药 88
8.2.1 β1,β2受体阻断药 90
8.2.2 β1受体阻断药 91
8.2.3 内在活性较强的β受体阻断药 91
8.3 α,β受体阻断药 93
第9章 局部麻醉药 93
9.1 局麻药应用方法 93
9.2 局麻药的基本结构与分类 94
9.4 局麻药的吸收作用 95
9.3 局麻药的作用机制 95
9.5 影响局麻药作用的因素 96
9.6 临床常用局麻药 97
第三篇 自身活性物质药理 100
第10章 组胺、5-羟色胺及其拮抗剂 100
10.1 组胺及其拟似药 100
10.1.1 组胺 100
10.1.2 H1受体激动剂 102
10.1.3 其它H受体激动剂 102
10.2 抗组胺药 103
10.2.1 H1受体阻断药 103
10.2.2 H2受体阻断药 105
10.3 5-羟色胺 106
10.4 5-羟色胺拮抗剂 107
10.5 钙剂 107
第11章 廿碳烯酸类和多肽类 109
11.1 廿碳烯酸类 109
11.1.1 花生四烯酸的生物合成和降解 109
11.1.2 前列腺素和血栓素的作用 111
11.1.3 白三烯的作用 113
11.1.4 前列腺素类及其拟似药 114
11.1.5 影响花生四烯酸代谢的药物 115
11.2 血小板活化因子 115
11.3 多肽类 116
11.3.1 血管紧张素 116
11.3.2 激肽类 118
11.3.3 心钠素 120
11.3.4 P物质 120
第12章 解热镇痛抗炎药及抗痛风药 121
12.1 解热镇痛抗炎药 121
12.1.1 概述 121
12.1.2 水杨酸类 122
12.1.3 苯胺类 124
12.1.4 吡唑酮类 125
12.1.5 吲哚美辛和硫茚酸 126
12.1.6 灭酸类 127
12.1.7 丙酸类 127
12.2 抗痛风药 129
12.1.8 昔康类 129
12.1.9 解热镇痛药的复方制剂 129
第四篇 中枢神经系统药理 132
第13章 全身麻醉药 132
13.1 吸入麻醉药 132
13.2 静脉麻醉药 135
13.3 复合麻醉 137
第14章 镇静催眠药 138
14.1 苯二氮?类 138
14.2 巴比妥类 141
14.3 其他镇静催眠药 144
15.1 抗癫痫药 146
第15章 抗癫痫药及抗惊厥药 146
15.2 抗惊厥药 150
第16章 抗精神失常药 151
16.1 精神分裂症的多巴胺学说 152
16.2 抗精神分裂症药物 153
16.2.1 吩噻嗪类 153
16.2.2 硫杂蒽类 156
16.2.3 丁酰苯类 156
16.2.4 二苯并二氮?类 157
16.2.5 苯甲酰胺类 157
16.2.6 二苯丁哌啶类 158
16.3 抗抑郁症药 158
16.3.1 三环类 159
16.3.2 第二代抗抑郁药 160
16.3.3 单胺氧化酶抑制剂 161
16.4 抗躁狂药 161
第17章 抗帕金森氏病药 163
17.1 拟多巴胺药 164
17.2 中枢抗胆碱药 166
第18章 镇痛药 167
18.1 阿片受体和阿片肽 167
18.2 吗啡生物碱类 169
18.3 吗啡代用品及其构效关系 172
18.3.1 完全激动剂 173
18.3.3 其他类型镇痛药 174
18.3.2 部分激动剂 174
18.4 吗啡拮抗药 175
18.5 非麻醉性镇痛药 175
第19章 中枢兴奋药 177
19.1 大脑皮层兴奋药 177
19.2 延髓呼吸中枢兴奋药 179
19.3 脊髓兴奋药 179
19.4 智能促进药 180
第五篇 内脏系统药理 182
第20章 抗高血压药 182
20.1 抗高血压药的分类 182
20.2.1 作用于去甲肾上腺素能神经中枢部位的药 183
20.2 常用抗高血压药 183
20.2.3 影响肾上腺素能神经递质药 184
20.2.2 神经节阻断药 184
20.2.4 α,β肾上腺素受体阻断药 186
20.2.5 血管扩张药 187
20.2.6 钙拮抗药 188
20.2.7 利尿降压药 188
20.2.8 影响血管紧张素Ⅰ形成的药 189
20.3 抗高血压药的用药原则 189
21.1 抗心绞痛药 191
21.1.1 硝酸酯类及亚硝酸酯类 191
第21章 抗心绞痛药及抗动脉粥样硬化药 191
21.1.2 β-受体阻断药 193
21.1.3 钙拮抗药 193
21.2 抗动脉粥样硬化药 194
21.2.1 影响胆固醇吸收药 195
21.2.2 影响胆固醇和甘油三酯代谢药 196
21.2.3 影响胆固醇分布和转运药 197
21.2.4 减少动脉壁摄取脂蛋白药 197
第22章 强心甙 198
22.1 慢性心功能不全 198
22.2 强心甙 199
22.3 非强心甙类正性肌力药 206
23.1 抗心律失常药的作用机制及分类 207
第23章 抗心律失常药 207
23.1.1 抗心律失常药的作用机制 208
23.1.2 抗心律失常药的分类 209
23.2 常用抗心律失常药 211
23.2.1 Ⅰ类药——钠通道阻滞药 211
23.2.2 Ⅱ类药——β受体阻断药 216
23.2.3 Ⅲ类药——延长动作电位时程药 217
23.2.4 Ⅳ类药——钙通道阻滞药 217
23.3 快速型心律失常的药物选用 218
第24章 利尿药 220
24.1 利尿药作用的生理基础 220
24.1.2 肾小管和集合管的重吸收 221
24.1.1 肾小球的滤过 221
24.1.3 肾小管与集合管的分泌 222
24.2 利尿药的分类 223
24.3 常用利尿药 223
24.3.1 强效利尿药 223
24.3.2 中效利尿药 225
24.3.3 弱效利尿药 227
24.3.4 渗透性利尿药 229
第25章 血液系统药 231
25.1 抗贫血药 231
25.2 促凝血药和抗凝血药 236
25.2.1 血液的凝固和纤维蛋白溶解 236
25.2.2 促凝血药 237
25.2.3 抗凝血药 239
25.3 促进纤维蛋白溶解药 243
25.4 抗血小板聚集药 244
25.5 血容量扩充药 244
25.6 酸碱平衡调节药 245
第26章 消化系统药 249
26.1 助消化药 249
26.2 治疗消化性溃疡药 249
26.2.1 抗酸药 249
26.2.3 胃酸分泌抑制药 250
26.2.2 溃疡面保护药 250
26.3 泻药 252
26.3.1 容积性泻药 252
26.3.2 接触性泻药 252
26.3.3 润滑性泻药 253
26.4 止泻药 253
26.5 止吐药 254
26.6 胆石溶解药 254
26.7 利胆药 255
26.8 治疗肝昏迷药 255
第27章 呼吸系统药 258
27.1 镇咳药 258
27.1.2 外周性镇咳药 259
27.1.1 中枢性镇咳药 259
27.2 祛痰药 260
27.2.1 痰液稀释药 260
27.2.2 粘痰溶解药 260
27.3 平喘药 261
27.3.1 β受体激动剂 262
27.3.2 茶碱类 263
27.3.3 抗过敏平喘药 264
27.3.4 肾上腺皮质激素 265
27.3.5 抗胆碱药 266
第六篇 激素类药物药理 268
第28章 肾上腺皮质激素类药物 269
28.1 盐皮质激素 270
28.2 糖皮质激素 271
28.3 促皮质素 276
第29章 性激素类药,避孕药及子宫兴奋药 277
29.1 性激素的分泌及其调节 277
29.2 性激素 277
29.2.1 雌激素类药 277
29.2.2 促排卵药 280
29.2.3 孕激素类药 280
29.2.4 雄激素类药 282
29.3 避孕药 284
29.3.1 主要抑制排卵药 284
29.4 子宫兴奋药 286
29.3.4 男性避孕药 286
29.3.3 影响子宫和胎盘功能药 286
29.3.2 抗着床避孕药 286
第30章 甲状腺激素及抗甲状腺药 291
30.1 甲状腺激素 291
30.2 抗甲状腺素药 294
30.2.1 硫脲类 294
30.2.2 碘及碘化物 295
30.2.3 β-受体阻断药 296
第31章 胰岛素及口服降血糖药 297
31.1 胰岛素 297
31.2.1 磺酰脲类 301
31.2 口服降血糖药 301
31.2.2 双胍类 302
第七篇 抗病原微生物药物药理 305
概述 305
第32章 喹诺酮类、磺胺类及硝基呋喃类等合成抗菌药 307
32.1 喹诺酮类 307
32.1.1 第一代喹诺酮类 309
32.1.2 第二代喹诺酮类 309
32.1.3 第三代喹诺酮类 309
32.2 磺胺类 311
32.3 甲氧苄氨嘧啶 315
32.4 硝基呋喃类 316
33.1 青霉素类 318
第33章 β-内酰胺类抗生素 318
33.1.1 天然青霉素 319
33.1.2 半合成青霉素类 322
33.2 头孢菌素类 326
33.3 新型β-内酰胺类 328
第34章 大环内酯类与林可霉素类抗生素 331
34.1 大环内酯类 331
34.2 林可霉素类 333
34.3 抗革兰氏阳性菌的多肽类抗生素 333
第35章 氨基甙类与多肽类抗生素 335
35.1 氨基甙类 335
35.2 多肽类抗生素 341
36.1 四环素类 342
第36章 四环素类与氯霉素类广谱抗生素 342
36.2 氯霉素类 345
第37章 抗真菌药 347
37.1 多烯类抗真菌药 347
37.2 非烯类抗真菌药 348
37.3 咪唑类抗真菌药 349
第38章 抗结核病药及抗麻风病药 351
38.1 抗结核病药 351
38.1.1 常用抗结核病药 352
38.1.2 其它抗结核病药 355
38.1.3 抗结核病药的应用原则 356
38.2 抗麻风病药 357
38.3 抗菌药物的合理应用 359
第八篇 抗寄生虫病药物药理 366
第39章 抗疟药 366
39.1 疟原虫生活史及抗疟药作用环节 366
39.2 常用抗疟药及其分类 368
39.2.1 主要用于控制症状的抗疟药 369
39.2.2 主要用于防止复发和传播的抗疟药 371
39.2.3 主要用于预防的抗疟药 373
第40章 抗阿米巴病药及抗滴虫病药 374
40.1 抗阿米巴病药 375
40.1.1 抗肠腔内及组织内阿米巴病药 375
40.1.2 抗组织内阿米巴病药 376
40.1.3 抗肠腔内阿米巴病药 377
40.1.4 抗生素类药 378
40.2 抗滴虫病药 379
第41章 抗血吸虫病药及抗丝虫病药 380
41.1 抗血吸虫病药 380
41.2 抗丝虫病药 383
第42章 驱肠虫药 385
42.1 广谱驱肠虫药 385
42.2 主要用于驱蛔虫的药物 388
42.3 主要用于驱蛲虫的药物 388
42.4 主要用于驱绦虫的药物 389
42.5 驱姜片虫药物 389
第43章 抗病毒药 391
第九篇 抗病毒、抗肿瘤及免疫药物药理 391
43.1 常用抗病毒药 392
43.2 干扰素及干扰素诱导剂 394
第44章 抗恶性肿瘤药 395
44.1 肿瘤细胞增殖周期与药物治疗的关系 396
44.2 抗肿瘤药物按作用机制分类 397
44.2.1 干扰核酸合成的药物 398
44.2.2 破坏DNA结构及功能的药物 400
44.2.3 嵌入DNA中干扰转录过程的药物 404
44.2.4 影响蛋白质合成的药物 404
44.2.5 影响体内激素平衡的药物 405
44.3 抗肿瘤药物的联合应用 406
45.1.1 免疫应答反应 409
第45章 影响免疫功能的药物 409
45.1 免疫应答反应和淋巴因子 409
45.1.2 淋巴因子和单核因子 410
45.2 常用的免疫抑制剂 411
45.3 免疫调节剂 413
附录一 麻醉药品及精神药品 418
附录二 解毒药 420
附录三 诊断用药 423
附录四 某些药物的药动学参数 426
中文索引 449
外文索引 461