绪论 1
0.1 药物化学的基本定义、任务及与其他学科的关系 1
0.1.1 药物化学的基本定义 1
0.1.2 药物化学的主要研究任务 1
0.1.3 药物化学与其他学科的关系 2
0.2 药物化学的历史与现状 3
0.2.1 药物化学的历史回顾 3
0.2.2 我国药物化学的发展现状 6
0.3 学习药物化学的基本要求 7
0.3.1 掌握药物制剂的化学原理 7
0.3.2 为药物分析奠定化学理论基础 7
0.3.3 掌握药物化学结构修饰的基本原理和方法 8
第1章 麻醉药 9
1.1 局部麻醉药 9
1.1.1 局部麻醉药的发展 9
1.1.2 局部麻醉药的结构类型 10
1.1.3 局部麻醉药的构效关系 14
1.2 全身麻醉药 15
1.2.1 吸入性麻醉药 15
1.2.2 静脉麻醉药 17
小结与学习要求 19
思考题 20
第2章 镇静催眠药、抗癫痫及抗精神失常药 21
2.1 酰脲类 22
2.1.1 丙二酰脲类 22
2.1.2 乙内酰脲类 27
2.2 苯二氮？类 28
2.2.1 苯二氮？类的发展 28
2.2.2 苯二氮？类的构效关系 29
2.3 三环类 31
2.3.1 三环类抗精神失常药 31
2.3.2 三环类抗抑郁药 36
2.3.3 三环类抗癫痫药 38
2.4.1 丁酰苯类药物的发展 40
2.4 丁酰苯类 40
2.4.2 丁酰苯类药物的构效关系 41
2.5 其他类 42
2.5.1 氨基甲酸酯类 42
2.5.2 丙戊酸类 42
2.5.3 GABA类似物 43
2.5.4 苯酰胺类 43
小结与学习要求 44
思考题 45
第3章 解热镇痛和非甾体抗炎药 47
3.1 水杨酸类 48
3.2 酰化苯胺类 49
3.3 吡唑酮类 50
3.3.1 5-吡唑啉酮类 51
3.4 芳基烷酸类 52
3.3.2 3,5-吡唑烷二酮类 52
3.4.1 芳基乙酸类 53
3.4.2 芳基丙酸类 54
3.5 1,2-苯并噻嗪类 57
3.6 其他类 59
小结与学习要求 60
思考题 60
第4章 镇痛药及镇咳祛痰药 62
4.1 镇痛药 62
4.1.1 吗啡及其衍生物 62
4.1.2 合成镇痛药 66
4.1.3 镇痛药物的构效关系与药效团 72
4.1.4 阿片受体和阿片样物质 73
4.2 镇咳祛痰药 74
4.2.1 镇咳药 74
4.2.2 祛痰药 76
小结与学习要求 77
思考题 78
第5章 中枢兴奋药及利尿药 79
5.1 中枢兴奋药 79
5.1.1 生物碱类 79
5.1.2 酰胺类 80
5.1.3 其他类 81
5.2 利尿药 84
5.2.1 利尿药的发现与发展 84
5.2.2 磺酰胺类利尿药（碳酸酐酶抑制剂） 85
5.2.3 噻嗪类（Na+-Cl-转运抑制剂） 86
5.2.4 其他类 88
小结与学习要求 92
思考题 93
第6章 解痉药及肌肉松弛药 94
6.1 解痉药 94
6.1.1 颠茄生物碱 94
6.1.2 合成解痉药 96
6.2 肌肉松弛药 102
6.2.1 外周性肌松药 102
6.2.2 中枢性肌松药 104
小结与学习要求 106
思考题 106
第7章 肾上腺素能受体作用药 108
7.1 儿茶酚胺类的生物合成和代谢 108
7.2 儿茶酚胺类的化学性质及合成通法 110
7.2.1 儿茶酚胺类药物的化学性质 110
7.2.2 儿茶酚胺类药物的合成通法 110
7.3 拟肾上腺素药 111
7.3.1 α、β受体激动剂 111
7.3.2 α受体激动剂 112
7.3.3 β受体激动剂 114
7.3.4 肾上腺素受体激动剂的构效关系 116
7.4.2 非竞争性α受体拮抗剂 117
7.4 肾上腺素受体阻断药 117
7.4.1 竞争性α受体拮抗剂 117
小结与学习要求 119
思考题 119
第8章 心血管系统药物 120
8.1 强心药 120
8.1.1 强心苷类 120
8.1.2 儿茶酚胺类 122
8.1.3 其他类 123
8.2 作用于离子通道药物 124
8.2.1 钙通道阻滞剂 124
8.2.2 钠通道阻滞剂 129
8.2.3 钾通道阻滞剂 132
8.2.4 钾通道开放剂 133
8.3 作用于肾上腺素能神经系统的药物 134
8.3.1 Mg2+-ATP酶抑制剂 134
8.3.2 作用于肾上腺素能受体的药物 135
8.3.3 β受体阻滞剂 138
8.4 影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物 140
8.4.1 肾素-血管紧张素-醛固酮系统 140
8.4.2 血管紧张素转化酶抑制剂 141
8.4.3 血管紧张素Ⅱ受体（AT）拮抗剂 145
8.5 一氧化氮供体药物 148
8.5.1 硝酸酯类 149
8.5.2 非硝酸酯类 149
8.6 调节血脂药 150
8.6.1 他汀类 150
8.6.2 苯氧乙酸类 153
8.6.3 烟酸类 155
小结与学习要求 156
思考题 157
第9章 抗过敏药及抗溃疡药 158
9.1.1 H1受体拮抗剂的发展、分类和常用药物 159
9.1 抗过敏药 159
9.1.2 H1受体拮抗剂的构效关系 168
9.2 抗溃疡药 169
9.2.1 抗溃疡药的发展、分类和作用机理 169
9.2.2 H2受体拮抗剂 170
9.2.3 质子泵抑制剂 174
小结与学习要求 177
思考题 178
第10章 寄生虫病防治药 179
10.1 抗疟疾药 179
10.1.1 疟原虫的生活周期与抗疟药的作用环节 179
10.1.2 常用抗疟药的结构类型 179
10.2 驱肠虫药 184
10.3 抗血吸虫病药 186
小结与学习要求 187
思考题 188
11.1.1 β-内酰胺类抗生素的结构与分类 189
第11章 抗生素 189
11.1 β-内酰胺类抗生素 189
11.1.2 青霉素类抗生素 190
11.1.3 头孢菌素类 200
11.1.4 非经典的β-内酰胺抗生素及β-内酰胺酶抑制剂 208
11.2 四环素类抗生素 210
11.3 氨基糖苷类抗生素 213
11.3.1 链霉素 213
11.3.2 庆大霉素 214
11.3.3 卡那霉素 214
11.4 大环内酯类抗生素 215
11.5 氯霉素类抗生素 218
小结与学习要求 220
思考题 221
12.1 磺胺类抗菌药及其增效剂 223
12.1.1 磺胺类抗菌药的发展及作用机理 223
第12章 合成抗菌药及抗病毒药 223
12.1.2 磺胺类抗菌药的基本结构与构效关系 226
12.1.3 抗菌增效剂 227
12.2 喹诺酮类抗菌药 229
12.2.1 喹诺酮类抗菌药的发展、分类 229
12.2.2 喹诺酮类抗菌药的作用机理 232
12.2.3 喹诺酮类抗菌药的构效关系 232
12.3 抗结核病药 234
12.3.1 合成抗结核药物 235
12.3.2 抗生素类抗结核药物 237
12.4 抗真菌药物 239
12.4.1 抗生素类抗真菌药物 239
12.4.2 合成抗真菌药物 241
12.5 抗病毒药物 246
12.5.1 抗病毒药物的发展、分类及作用机理 246
12.5.2 金刚烷胺类抗病毒药 247
12.5.3 核苷类抗病毒药 248
12.5.4 非核苷类抗病毒药 253
小结与学习要求 256
思考题 257
第13章 抗肿瘤药 258
13.1 生物烷化剂 259
13.1.1 氮芥类 259
13.1.2 亚乙基亚胺类 262
13.1.3 磺酸酯及卤代多元醇类 263
13.1.4 亚硝基脲类 263
13.2 抗代谢药 265
13.2.1 嘧啶类 265
13.2.2 嘌呤类 267
13.2.3 叶酸类 268
13.3 天然抗肿瘤药物 269
13.3.1 抗肿瘤抗生素 269
13.3.2 抗肿瘤生物碱 273
13.4 铂络合物 276
13.5.1 胸腺素 278
13.5.2 干扰素 278
13.5 生物效应调节剂 278
13.5.3 白介素 279
13.5.4 其他抗肿瘤药 279
小结与学习要求 281
思考题 281
第14章 肾上腺皮质激素及性激素 283
14.1 甾体化学 283
14.1.1 甾体的立体化学 283
14.1.2 甾体的分类和命名 284
14.1.3 甾体的半合成原料 285
14.2 肾上腺皮质激素 286
14.2.1 发现与发展 286
14.2.2 构效关系 288
14.3.1 概述及发展 291
14.3 雄激素和同化激素 291
14.3.2 构效关系 292
14.4 雌激素 295
14.4.1 概述 295
14.4.2 构效关系 296
14.5 孕激素 300
14.5.1 概述 300
14.5.2 构效关系 301
14.5.3 避孕药 302
小结与学习要求 305
思考题 307
第15章 维生素 308
15.1 水溶性维生素 308
15.1.1 B族维生素 308
15.1.2 维生素C 310
15.2.1 维生素A 312
15.2 脂溶性维生素 312
15.2.2 维生素D 313
15.2.3 维生素E 314
15.2.4 维生素K 314
小结与学习要求 315
思考题 316
第16章 降血糖药 317
16.1 抗Ⅰ型糖尿病药 317
16.2 抗Ⅱ型糖尿病药 318
16.2.1 磺酰脲类 318
16.2.2 双胍类 322
16.2.3 糖类似物 323
16.2.4 胰岛素增敏剂 325
小结与学习要求 326
思考题 327
17.1.1 药物作用的生物靶点 328
17.1 药物作用的分子药理学基础 328
第17章 新药设计与开发 328
17.1.2 药物作用的体内过程 330
17.1.3 药物理化性质对药效的影响 332
17.1.4 药物立体异构对药效的影响 333
17.1.5 药物与受体的互补性 334
17.1.6 功能基分布对药物-受体相互作用的影响 335
17.1.7 药物-受体相互作用的化学本质 336
17.2 新药开发的基本途径与方法 339
17.2.1 新药先导化合物的发掘 339
17.2.2 先导化合物的结构优化 343
17.2.3 计算机辅助药物设计 348
小结与学习要求 364
思考题 365
主要参考文献 367
中文索引 368
英文索引 379