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绪论 1

0.1 药物化学的基本定义、任务及与其他学科的关系 1

0.1.1　药物化学的基本定义 1

0.1.2　药物化学的主要研究任务 1

0.1.3　药物化学与其他学科的关系 2

0.2　药物化学的历史与现状 3

0.2.1 药物化学的历史回顾 3

0.2.2　我国药物化学的发展现状 6

0.3　学习药物化学的基本要求 7

0.3.1　掌握药物制剂的化学原理 7

0.3.2　为药物分析奠定化学理论基础 7

0.3.3　掌握药物化学结构修饰的基本原理和方法 8

第1章　麻醉药 9

1.1　局部麻醉药 9

1.1.1　局部麻醉药的发展 9

1.1.2　局部麻醉药的结构类型 10

1.1.3　局部麻醉药的构效关系 14

1.2　全身麻醉药 15

1.2.1 吸入性麻醉药 15

1.2.2　静脉麻醉药 17

小结与学习要求 19

思考题 20

第2章　镇静催眠药、抗癫痫及抗精神失常药 21

2.1　酰脲类 22

2.1.1　丙二酰脲类 22

2.1.2　乙内酰脲类 27

2.2　苯二氮？类 28

2.2.1　苯二氮？类的发展 28

2.2.2　苯二氮？类的构效关系 29

2.3 三环类 31

2.3.1 三环类抗精神失常药 31

2.3.2　三环类抗抑郁药 36

2.3.3　三环类抗癫痫药 38

2.4.1　丁酰苯类药物的发展 40

2.4　丁酰苯类 40

2.4.2　丁酰苯类药物的构效关系 41

2.5　其他类 42

2.5.1　氨基甲酸酯类 42

2.5.2　丙戊酸类 42

2.5.3 GABA类似物 43

2.5.4　苯酰胺类 43

小结与学习要求 44

思考题 45

第3章　解热镇痛和非甾体抗炎药 47

3.1 水杨酸类 48

3.2　酰化苯胺类 49

3.3　吡唑酮类 50

3.3.1 5-吡唑啉酮类 51

3.4　芳基烷酸类 52

3.3.2 3,5-吡唑烷二酮类 52

3.4.1　芳基乙酸类 53

3.4.2　芳基丙酸类 54

3.5 1,2-苯并噻嗪类 57

3.6　其他类 59

小结与学习要求 60

思考题 60

第4章　镇痛药及镇咳祛痰药 62

4.1 镇痛药 62

4.1.1　吗啡及其衍生物 62

4.1.2　合成镇痛药 66

4.1.3　镇痛药物的构效关系与药效团 72

4.1.4　阿片受体和阿片样物质 73

4.2　镇咳祛痰药 74

4.2.1 镇咳药 74

4.2.2　祛痰药 76

小结与学习要求 77

思考题 78

第5章 中枢兴奋药及利尿药 79

5.1　中枢兴奋药 79

5.1.1 生物碱类 79

5.1.2　酰胺类 80

5.1.3　其他类 81

5.2　利尿药 84

5.2.1　利尿药的发现与发展 84

5.2.2　磺酰胺类利尿药（碳酸酐酶抑制剂） 85

5.2.3　噻嗪类（Na+-Cl-转运抑制剂） 86

5.2.4　其他类 88

小结与学习要求 92

思考题 93

第6章　解痉药及肌肉松弛药 94

6.1　解痉药 94

6.1.1　颠茄生物碱 94

6.1.2　合成解痉药 96

6.2　肌肉松弛药 102

6.2.1　外周性肌松药 102

6.2.2　中枢性肌松药 104

小结与学习要求 106

思考题 106

第7章 肾上腺素能受体作用药 108

7.1　儿茶酚胺类的生物合成和代谢 108

7.2　儿茶酚胺类的化学性质及合成通法 110

7.2.1　儿茶酚胺类药物的化学性质 110

7.2.2　儿茶酚胺类药物的合成通法 110

7.3　拟肾上腺素药 111

7.3.1 α、β受体激动剂 111

7.3.2 α受体激动剂 112

7.3.3　β受体激动剂 114

7.3.4　肾上腺素受体激动剂的构效关系 116

7.4.2 非竞争性α受体拮抗剂 117

7.4　肾上腺素受体阻断药 117

7.4.1 竞争性α受体拮抗剂 117

小结与学习要求 119

思考题 119

第8章　心血管系统药物 120

8.1 强心药 120

8.1.1 强心苷类 120

8.1.2　儿茶酚胺类 122

8.1.3　其他类 123

8.2　作用于离子通道药物 124

8.2.1　钙通道阻滞剂 124

8.2.2　钠通道阻滞剂 129

8.2.3　钾通道阻滞剂 132

8.2.4　钾通道开放剂 133

8.3 作用于肾上腺素能神经系统的药物 134

8.3.1 Mg2+-ATP酶抑制剂 134

8.3.2　作用于肾上腺素能受体的药物 135

8.3.3　β受体阻滞剂 138

8.4　影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物 140

8.4.1　肾素-血管紧张素-醛固酮系统 140

8.4.2　血管紧张素转化酶抑制剂 141

8.4.3　血管紧张素Ⅱ受体（AT）拮抗剂 145

8.5　一氧化氮供体药物 148

8.5.1 硝酸酯类 149

8.5.2　非硝酸酯类 149

8.6　调节血脂药 150

8.6.1　他汀类 150

8.6.2　苯氧乙酸类 153

8.6.3　烟酸类 155

小结与学习要求 156

思考题 157

第9章　抗过敏药及抗溃疡药 158

9.1.1 H1受体拮抗剂的发展、分类和常用药物 159

9.1 抗过敏药 159

9.1.2 H1受体拮抗剂的构效关系 168

9.2　抗溃疡药 169

9.2.1 抗溃疡药的发展、分类和作用机理 169

9.2.2 H2受体拮抗剂 170

9.2.3　质子泵抑制剂 174

小结与学习要求 177

思考题 178

第10章　寄生虫病防治药 179

10.1　抗疟疾药 179

10.1.1 疟原虫的生活周期与抗疟药的作用环节 179

10.1.2　常用抗疟药的结构类型 179

10.2　驱肠虫药 184

10.3　抗血吸虫病药 186

小结与学习要求 187

思考题 188

11.1.1 β-内酰胺类抗生素的结构与分类 189

第11章　抗生素 189

11.1 β-内酰胺类抗生素 189

11.1.2　青霉素类抗生素 190

11.1.3　头孢菌素类 200

11.1.4　非经典的β-内酰胺抗生素及β-内酰胺酶抑制剂 208

11.2　四环素类抗生素 210

11.3　氨基糖苷类抗生素 213

11.3.1 链霉素 213

11.3.2　庆大霉素 214

11.3.3　卡那霉素 214

11.4　大环内酯类抗生素 215

11.5　氯霉素类抗生素 218

小结与学习要求 220

思考题 221

12.1 磺胺类抗菌药及其增效剂 223

12.1.1 磺胺类抗菌药的发展及作用机理 223

第12章　合成抗菌药及抗病毒药 223

12.1.2　磺胺类抗菌药的基本结构与构效关系 226

12.1.3　抗菌增效剂 227

12.2　喹诺酮类抗菌药 229

12.2.1 喹诺酮类抗菌药的发展、分类 229

12.2.2　喹诺酮类抗菌药的作用机理 232

12.2.3　喹诺酮类抗菌药的构效关系 232

12.3　抗结核病药 234

12.3.1　合成抗结核药物 235

12.3.2　抗生素类抗结核药物 237

12.4　抗真菌药物 239

12.4.1　抗生素类抗真菌药物 239

12.4.2　合成抗真菌药物 241

12.5　抗病毒药物 246

12.5.1 抗病毒药物的发展、分类及作用机理 246

12.5.2　金刚烷胺类抗病毒药 247

12.5.3　核苷类抗病毒药 248

12.5.4　非核苷类抗病毒药 253

小结与学习要求 256

思考题 257

第13章　抗肿瘤药 258

13.1　生物烷化剂 259

13.1.1 氮芥类 259

13.1.2　亚乙基亚胺类 262

13.1.3　磺酸酯及卤代多元醇类 263

13.1.4　亚硝基脲类 263

13.2　抗代谢药 265

13.2.1 嘧啶类 265

13.2.2　嘌呤类 267

13.2.3　叶酸类 268

13.3　天然抗肿瘤药物 269

13.3.1　抗肿瘤抗生素 269

13.3.2　抗肿瘤生物碱 273

13.4　铂络合物 276

13.5.1　胸腺素 278

13.5.2　干扰素 278

13.5　生物效应调节剂 278

13.5.3　白介素 279

13.5.4　其他抗肿瘤药 279

小结与学习要求 281

思考题 281

第14章 肾上腺皮质激素及性激素 283

14.1 甾体化学 283

14.1.1　甾体的立体化学 283

14.1.2　甾体的分类和命名 284

14.1.3　甾体的半合成原料 285

14.2　肾上腺皮质激素 286

14.2.1　发现与发展 286

14.2.2　构效关系 288

14.3.1　概述及发展 291

14.3　雄激素和同化激素 291

14.3.2　构效关系 292

14.4　雌激素 295

14.4.1　概述 295

14.4.2　构效关系 296

14.5　孕激素 300

14.5.1　概述 300

14.5.2　构效关系 301

14.5.3　避孕药 302

小结与学习要求 305

思考题 307

第15章　维生素 308

15.1　水溶性维生素 308

15.1.1 B族维生素 308

15.1.2　维生素C 310

15.2.1　维生素A 312

15.2　脂溶性维生素 312

15.2.2　维生素D 313

15.2.3　维生素E 314

15.2.4　维生素K 314

小结与学习要求 315

思考题 316

第16章　降血糖药 317

16.1　抗Ⅰ型糖尿病药 317

16.2　抗Ⅱ型糖尿病药 318

16.2.1　磺酰脲类 318

16.2.2　双胍类 322

16.2.3　糖类似物 323

16.2.4　胰岛素增敏剂 325

小结与学习要求 326

思考题 327

17.1.1　药物作用的生物靶点 328

17.1　药物作用的分子药理学基础 328

第17章　新药设计与开发 328

17.1.2　药物作用的体内过程 330

17.1.3　药物理化性质对药效的影响 332

17.1.4　药物立体异构对药效的影响 333

17.1.5　药物与受体的互补性 334

17.1.6　功能基分布对药物-受体相互作用的影响 335

17.1.7　药物-受体相互作用的化学本质 336

17.2　新药开发的基本途径与方法 339

17.2.1　新药先导化合物的发掘 339

17.2.2　先导化合物的结构优化 343

17.2.3　计算机辅助药物设计 348

小结与学习要求 364

思考题 365

主要参考文献 367

中文索引 368

英文索引 379