第一章 导论 1
第一节 发展史 2
第二节 组合化学的特点 5
第三节 分子组合库 7
第二章 固相有机合成原理 13
第一节 固相载体 15
第二节 linker的功能与分类 16
第三节 linker的键合 28
第四节 linker的裂解 35
第五节 保护基与linker的关系 65
第六节 功能树脂的实用性比较 70
第三章 高通量合成 89
第一节 间隔平行式合成 89
第二节 分-混式合成 98
第三节 集组式合成 103
第四节 库生库合成 107
第四章 固相肽合成 116
第一节 基本原理 116
第二节 缩合试剂 119
第三节 C端第一个氨基酸与载体的键合 126
第四节 肽链组装 130
第五节 肽产物的释放 143
第六节 环肽合成 156
第五章 非肽寡聚物库 181
第一节 从肽到非肽寡聚物的发展 181
第二节 寡聚核苷酸库的合成 184
第三节 寡聚核苷酸类似物库的合成 185
第四节 寡聚肽核酸（PNA）库的合成 188
第五节 寡糖库的合成 196
第六节 糖肽库的合成 208
第七节 非天然肽库 220
第八节 β-多肽库 222
第九节 γ-肽库 226
第十节 由肽库制备的其他寡聚物库 227
第十一节 类肽库 229
第十二节 寡聚氨基甲酸酯库 231
第十三节 寡聚脲 233
第十四节 氮杂肽库 236
第十五节 氮杂β-肽库 237
第十六节 氧杂β-肽库 238
第十七节 膦酰肽 240
第十八节 磺酰肽库 248
第十九节 寡聚酯库 258
第二十节 寡聚异恶唑啉库 259
第六章 有机小分子库设计与固相合成 274
第一节 组装的形式 274
第二节 固相合成反应及产物类型 284
第三节 非环化合物的固相合成 285
第四节 单杂原子杂环的固相合成 292
第五节 多杂原子杂环的固相合成 322
第七章 液相组合合成 363
第一节 液相组合合成中的快速分离纯化方法 364
第二节 液相组合合成常用的合成策略 393
第三节 多官能团模板核心的液相组合合成法 398
第四节 酶催化的液相组合合成 418
第五节 多组分缩合的液相组合合成 420
第八章 固相液相联用 455
第一节 固相清除型合成 456
第二节 固相试剂参与的合成 463
第三节 固相捕获型合成 469
第四节 可溶性高聚物为载体的半固相合成 474
第五节 固液相串联扩增合成 476
第一节 高通量药物筛选的形成过程 481
第九章 高通量药物筛选 481
第二节 高通量药物筛选的理论基础——反向药理学 483
第三节 药物靶点与组合化学库的设计 485
第四节 高通量筛选生物活性评价方法 488
第五节 高通量筛选常用分析技术 495
第六节 高通量药物筛选常用设备及策略 501
第七节 高通量药物筛选的基本程序 509
第八节 以高通量药物筛选为基础的药物发现基本过程 511
第九节 结语 512
第一节 直接识别 520
第十章 高通量识别结构 520
第二节 间接识别 521
第三节 多轮次求证活性结构 535
第十一章 组合化学的应用 551
第一节 组合库与靶标的关系 551
第二节 蛋白裂解酶抑制剂 556
第三节 非蛋白裂解酶抑制剂 576
第四节 G蛋白偶联受体结合剂 590
第五节 非G蛋白偶联受体 606
第六节 细胞毒及抗感染先导物 612
第七节 组合化学的其他功用 621
英文略语 642