第一篇 药物化学基础知识与技能 3
第一章 绪论 3
一、药物化学的内容、任务和应用 3
二、药物化学的起源与发展 4
三、药物的质量与标准 6
四、药物的名称 6
五、药物作用的靶点 7
第二章 药物的变质反应和药物的体内代谢 8
第一节 药物的变质反应 8
一、水解反应 8
二、氧化反应 12
三、二氧化碳的影响 15
四、其他变质反应 15
第二节 药物的体内代谢 16
一、第Ⅰ相生物转化（官能团化反应） 17
二、第Ⅱ相生物转化（结合反应） 22
三、药物代谢在新药研究中的应用 25
第三章 药物的化学结构与药效的关系 28
一、影响药物产生药效的主要因素 28
二、药物的理化性质对药效的影响 29
三、药物化学结构对药效的影响 30
四、键合特性对药效的影响 35
第四章 药物的化学结构优化 39
一、药物的结构改造 39
二、药物的结构修饰 40
第二篇 中枢神经系统药物 49
第五章 镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药 49
第一节 镇静催眠药 49
一、巴比妥类 50
苯巴比妥 54
异戊巴比妥 55
二、苯并二氮杂？类 56
地西泮 58
奥沙西泮 59
艾司唑仑 60
阿普唑仑 61
三、其他类 61
酒石酸唑吡坦 61
第二节 抗癫痫药 62
苯妥英钠 63
卡马西平 64
丙戊酸钠 65
第三节 抗精神失常药 66
一、抗精神病药 66
盐酸氯丙嗪 69
奋乃静 70
氟哌啶醇 70
舒必利 71
氯氮平 71
二、抗抑郁药 72
盐酸丙米嗪 72
盐酸氟西汀 73
第六章 镇痛药 74
第一节 吗啡及其半合成衍生物 74
一、吗啡生物碱类 74
盐酸吗啡 75
二、吗啡的半合成衍生物 77
第二节 合成镇痛药 78
一、苯基哌啶类 79
盐酸哌替啶 79
二、氨基酮类 80
盐酸美沙酮 81
三、吗啡烃类 81
四、苯吗喃类 82
第三节 其他合成镇痛药 82
第四节 镇痛药的构效关系 83
第七章 中枢兴奋药 86
一、生物碱类 86
咖啡因 88
二、酰胺类 90
吡拉西坦 91
三、其他类 92
第三篇 外周神经系统药物 95
第八章 拟胆碱药和抗胆碱药 95
第一节 拟胆碱药 96
一、胆碱受体激动剂 96
硝酸毛果芸香碱 96
二、乙酰胆碱酯酶抑制剂 97
溴新斯的明 99
第二节 抗胆碱药 100
一、M胆碱受体拮抗剂 100
硫酸阿托品 102
氢溴酸山莨菪碱 103
溴丙胺太林 106
二、N胆碱受体拮抗剂 106
氯化琥珀胆碱 109
第九章 拟肾上腺素药和肾上腺素受体拮抗剂 111
第一节 拟肾上腺素药 112
一、发展及分类 112
肾上腺素 113
盐酸异丙肾上腺素 114
沙丁胺醇 115
盐酸麻黄碱 116
二、拟肾上腺素药的构效关系 116
第二节 肾上腺素受体拮抗剂 118
一、α受体拮抗剂 118
盐酸哌唑嗪 118
二、β受体拮抗剂 119
盐酸普萘洛尔 120
第十章 局部麻醉药 121
一、局部麻醉药的类型及典型药物 121
盐酸普鲁卡因 123
盐酸利多卡因 125
二、局部麻醉药的构效关系 126
第四篇 循环系统药物 131
第十一章 心血管系统药物和利尿药 131
第一节 调血脂药 131
一、烟酸类 132
二、苯氧乙酸类 132
氯贝丁酯 133
三、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 135
洛伐他汀 136
第二节 抗心绞痛药 137
一、NO供体药物 137
硝酸甘油 138
硝酸异山梨酯 139
二、钙通道阻滞剂 140
硝苯地平 141
盐酸维拉帕米 142
盐酸地尔硫？ 143
三、β-受体阻滞剂 144
第三节 抗心律失常药 144
一、离子通道阻滞剂 144
盐酸普鲁卡因胺 145
盐酸美西律 147
盐酸普罗帕酮 148
盐酸胺碘酮 149
二、β-受体拮抗剂 150
第四节 抗高血压药 150
一、影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物 150
卡托普利 152
氯沙坦 154
二、作用于自主神经系统的药物 155
利血平 156
盐酸可乐定 158
三、血管扩张药物 159
四、作用于离子通道的药物 159
第五节 抗心力衰竭药 160
一、强心苷类 160
二、非苷类强心药 160
第六节 利尿药 161
一、渗透性利尿药 162
二、碳酸酐酶抑制剂 162
乙酰唑胺 163
三、Na+ -Cl-同向转运抑制剂 163
氢氯噻嗪 164
四、Na+ -K+ -2Cl-同向转运抑制剂 165
呋塞米 165
依他尼酸 166
五、肾小管上皮Na+通道抑制剂 166
氨苯蝶啶 167
六、盐皮质激素受体拮抗剂 167
螺内酯 167
第十二章 消化系统药物 169
第一节 抗溃疡药 169
一、H2受体拮抗剂 170
西咪替丁 172
盐酸雷尼替丁 173
二、质子泵抑制剂 175
奥美拉唑 176
第二节 促动力药和止吐药 177
一、促动力药 177
多潘立酮 178
西沙必利 178
二、止吐药 180
盐酸昂丹司琼 180
第五篇 化学治疗药物 185
第十三章 合成抗菌药及抗病毒药 185
第一节 磺胺类药物和抗菌增效剂 185
一、磺胺类药物 185
磺胺甲噁唑 189
磺胺嘧啶 189
二、抗菌增效剂 190
甲氧苄啶 190
第二节 喹诺酮类抗菌药 191
一、喹诺酮类药物的发展 191
二、作用机制及构效关系 192
三、代谢特点 193
四、典型药物 193
诺氟沙星 193
盐酸环丙沙星 194
氧氟沙星 194
第二节 抗结核药物 195
一、抗生素类抗结核药 195
利福平 196
二、合成抗结核药 196
对氨基水杨酸钠 197
异烟肼 198
盐酸乙胺丁醇 199
第四节 抗真菌药 200
一、抗真菌抗生素 200
两性霉素B 201
二、唑类抗真菌药物 202
硝酸益康唑 203
氟康唑 203
三、其他抗真菌药物 204
第五节 抗病毒药 205
一、核苷类 206
齐多夫定 206
利巴韦林 207
阿昔洛韦 208
二、三环胺类 208
盐酸金刚烷胺 208
三、其他类 208
第十四章 抗生素 210
第一节 概述 210
一、抗生素的定义及分类 210
二、抗生素的生物合成 211
第二节 β-内酰胺类抗生素 211
一、青霉素及半合成青霉素类 213
青霉素钠 213
阿莫西林 218
二、头孢菌素及半合成头孢菌素类 219
头孢氨苄 223
头孢噻肟钠 223
三、β-内酰胺酶抑制剂 224
四、非经典β-内酰胺类 224
第三节 四环素类 226
第四节 氨基糖苷类抗生素 228
硫酸链霉素 229
硫酸庆大霉素 231
硫酸阿米卡星 231
硫酸依替米星 232
第五节 大环内酯类抗生素 233
红霉素 233
阿奇霉素 235
第六节 其他抗生素 236
氯霉素 236
盐酸林可霉素 237
第十五章 抗肿瘤药 239
第一节 烷化剂 239
一、氮芥类 240
环磷酰胺 240
二、乙烯亚胺类 242
塞替派 242
三、亚硝基脲类 243
卡莫司汀 244
四、甲磺酸酯及多元醇类 244
白消安 245
五、金属铂配合物 245
顺铂 245
第二节 抗代谢抗肿瘤药 246
一、嘧啶类抗代谢物 246
氟尿嘧啶 247
盐酸阿糖胞苷 248
二、嘌呤类抗代谢物 248
巯嘌呤 249
三、叶酸类抗代谢物 249
甲氨蝶呤 249
第三节 抗肿瘤天然药物及其他抗肿瘤药 250
一、植物来源抗肿瘤药 250
二、抗肿瘤抗生素 250
三、其他抗肿瘤药 252
第十六章 抗寄生虫病药 254
第一节 驱肠虫药 254
盐酸左旋咪唑 256
第二节 抗血吸虫病药 256
吡喹酮 257
第三节 抗疟药 257
硫酸奎宁 259
磷酸氯喹 260
青蒿素 261
第四节 抗阿米巴病药和抗滴虫病药 261
甲硝唑 262
第五节 抗丝虫病药 262
枸橼酸乙胺嗪 263
第六篇 影响免疫系统的药物 267
第十七章 解热镇痛药和非甾体抗炎药 267
第一节 解热镇痛药 267
一、水杨酸类 268
阿司匹林 269
贝诺酯 271
二、苯胺类 272
对乙酰氨基酚 272
三、吡唑酮类 274
安乃近 275
第二节 非甾体抗炎药 276
一、3,5-吡唑烷二酮类 276
羟布宗 277
二、邻氨基苯甲酸类 277
三、芳基烷酸类 278
吲哚美辛 279
双氯芬酸钠 280
布洛芬 281
萘普生 281
四、1,2-苯并噻嗪类 282
吡罗昔康 283
五、其他类（选择性COX-2抑制剂） 283
第三节 抗痛风药 284
一、抗痛风发作药 284
二、尿酸排泄剂 284
三、尿酸合成阻断剂 285
第十八章 组胺H1受体拮抗剂 286
一、氨基醚类 287
盐酸苯海拉明 287
二、乙二胺类 288
三、丙胺类 288
马来酸氯苯那敏 289
四、三环类 290
盐酸赛庚啶 290
五、哌嗪类 291
六、哌啶类 291
七、构效关系 292
第七篇 激素与维生素类药物 297
第十九章 甾体药物 297
第一节 概述 297
第二节 雌甾烷类药物 298
一、甾体雌激素 298
雌二醇 299
二、非甾体雌激素 300
己烯雌酚 300
第三节 雄甾烷类药物 301
一、雄激素 301
甲睾酮 302
二、蛋白同化激素 302
苯丙酸诺龙 303
第四节 孕甾烷类药物 304
一、孕激素类 304
黄体酮 305
炔诺酮 306
醋酸甲羟孕酮 307
二、肾上腺皮质激素类 307
醋酸氢化可的松 309
醋酸地塞米松 310
第五节 甾体避孕药 311
左炔诺孕酮 311
炔雌醇 311
第六节 抗性激素类药物 312
一、抗雌激素类药物 312
二、抗雄激素类药物 313
三、抗孕激素类药物 313
米非司酮 313
第二十章 胰岛素和口服降糖药物 316
一、胰岛素 316
二、口服降糖药物 317
甲苯磺丁脲 319
格列本脲 319
第二十一章 维生素 323
第一节 脂溶性维生素 323
一、维生素A 323
维生素A醋酸酯 324
二、维生素D 325
维生素D2 326
三、维生素E 327
维生素E醋酸酯 328
四、催生素K（Vitamin K） 328
第二节 水溶性维生素 329
维生素B1 329
维生素B2 331
维生素B6 332
维生素C 333
参考文献 336
中文药物名称索引 337
英文药物名称索引 346