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第一篇　药物化学基础知识与技能 3

第一章　绪论 3

一、药物化学的内容、任务和应用 3

二、药物化学的起源与发展 4

三、药物的质量与标准 6

四、药物的名称 6

五、药物作用的靶点 7

第二章　药物的变质反应和药物的体内代谢 8

第一节 药物的变质反应 8

一、水解反应 8

二、氧化反应 12

三、二氧化碳的影响 15

四、其他变质反应 15

第二节 药物的体内代谢 16

一、第Ⅰ相生物转化（官能团化反应） 17

二、第Ⅱ相生物转化（结合反应） 22

三、药物代谢在新药研究中的应用 25

第三章　药物的化学结构与药效的关系 28

一、影响药物产生药效的主要因素 28

二、药物的理化性质对药效的影响 29

三、药物化学结构对药效的影响 30

四、键合特性对药效的影响 35

第四章　药物的化学结构优化 39

一、药物的结构改造 39

二、药物的结构修饰 40

第二篇　中枢神经系统药物 49

第五章　镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药 49

第一节 镇静催眠药 49

一、巴比妥类 50

苯巴比妥 54

异戊巴比妥 55

二、苯并二氮杂？类 56

地西泮 58

奥沙西泮 59

艾司唑仑 60

阿普唑仑 61

三、其他类 61

酒石酸唑吡坦 61

第二节 抗癫痫药 62

苯妥英钠 63

卡马西平 64

丙戊酸钠 65

第三节 抗精神失常药 66

一、抗精神病药 66

盐酸氯丙嗪 69

奋乃静 70

氟哌啶醇 70

舒必利 71

氯氮平 71

二、抗抑郁药 72

盐酸丙米嗪 72

盐酸氟西汀 73

第六章　镇痛药 74

第一节 吗啡及其半合成衍生物 74

一、吗啡生物碱类 74

盐酸吗啡 75

二、吗啡的半合成衍生物 77

第二节 合成镇痛药 78

一、苯基哌啶类 79

盐酸哌替啶 79

二、氨基酮类 80

盐酸美沙酮 81

三、吗啡烃类 81

四、苯吗喃类 82

第三节 其他合成镇痛药 82

第四节 镇痛药的构效关系 83

第七章　中枢兴奋药 86

一、生物碱类 86

咖啡因 88

二、酰胺类 90

吡拉西坦 91

三、其他类 92

第三篇　外周神经系统药物 95

第八章　拟胆碱药和抗胆碱药 95

第一节 拟胆碱药 96

一、胆碱受体激动剂 96

硝酸毛果芸香碱 96

二、乙酰胆碱酯酶抑制剂 97

溴新斯的明 99

第二节 抗胆碱药 100

一、M胆碱受体拮抗剂 100

硫酸阿托品 102

氢溴酸山莨菪碱 103

溴丙胺太林 106

二、N胆碱受体拮抗剂 106

氯化琥珀胆碱 109

第九章　拟肾上腺素药和肾上腺素受体拮抗剂 111

第一节 拟肾上腺素药 112

一、发展及分类 112

肾上腺素 113

盐酸异丙肾上腺素 114

沙丁胺醇 115

盐酸麻黄碱 116

二、拟肾上腺素药的构效关系 116

第二节 肾上腺素受体拮抗剂 118

一、α受体拮抗剂 118

盐酸哌唑嗪 118

二、β受体拮抗剂 119

盐酸普萘洛尔 120

第十章　局部麻醉药 121

一、局部麻醉药的类型及典型药物 121

盐酸普鲁卡因 123

盐酸利多卡因 125

二、局部麻醉药的构效关系 126

第四篇　循环系统药物 131

第十一章　心血管系统药物和利尿药 131

第一节 调血脂药 131

一、烟酸类 132

二、苯氧乙酸类 132

氯贝丁酯 133

三、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 135

洛伐他汀 136

第二节 抗心绞痛药 137

一、NO供体药物 137

硝酸甘油 138

硝酸异山梨酯 139

二、钙通道阻滞剂 140

硝苯地平 141

盐酸维拉帕米 142

盐酸地尔硫？ 143

三、β-受体阻滞剂 144

第三节 抗心律失常药 144

一、离子通道阻滞剂 144

盐酸普鲁卡因胺 145

盐酸美西律 147

盐酸普罗帕酮 148

盐酸胺碘酮 149

二、β-受体拮抗剂 150

第四节 抗高血压药 150

一、影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物 150

卡托普利 152

氯沙坦 154

二、作用于自主神经系统的药物 155

利血平 156

盐酸可乐定 158

三、血管扩张药物 159

四、作用于离子通道的药物 159

第五节 抗心力衰竭药 160

一、强心苷类 160

二、非苷类强心药 160

第六节　利尿药 161

一、渗透性利尿药 162

二、碳酸酐酶抑制剂 162

乙酰唑胺 163

三、Na+ -Cl-同向转运抑制剂 163

氢氯噻嗪 164

四、Na+ -K+ -2Cl-同向转运抑制剂 165

呋塞米 165

依他尼酸 166

五、肾小管上皮Na+通道抑制剂 166

氨苯蝶啶 167

六、盐皮质激素受体拮抗剂 167

螺内酯 167

第十二章　消化系统药物 169

第一节　抗溃疡药 169

一、H2受体拮抗剂 170

西咪替丁 172

盐酸雷尼替丁 173

二、质子泵抑制剂 175

奥美拉唑 176

第二节 促动力药和止吐药 177

一、促动力药 177

多潘立酮 178

西沙必利 178

二、止吐药 180

盐酸昂丹司琼 180

第五篇　化学治疗药物 185

第十三章　合成抗菌药及抗病毒药 185

第一节 磺胺类药物和抗菌增效剂 185

一、磺胺类药物 185

磺胺甲噁唑 189

磺胺嘧啶 189

二、抗菌增效剂 190

甲氧苄啶 190

第二节 喹诺酮类抗菌药 191

一、喹诺酮类药物的发展 191

二、作用机制及构效关系 192

三、代谢特点 193

四、典型药物 193

诺氟沙星 193

盐酸环丙沙星 194

氧氟沙星 194

第二节 抗结核药物 195

一、抗生素类抗结核药 195

利福平 196

二、合成抗结核药 196

对氨基水杨酸钠 197

异烟肼 198

盐酸乙胺丁醇 199

第四节 抗真菌药 200

一、抗真菌抗生素 200

两性霉素B 201

二、唑类抗真菌药物 202

硝酸益康唑 203

氟康唑 203

三、其他抗真菌药物 204

第五节 抗病毒药 205

一、核苷类 206

齐多夫定 206

利巴韦林 207

阿昔洛韦 208

二、三环胺类 208

盐酸金刚烷胺 208

三、其他类 208

第十四章　抗生素 210

第一节 概述 210

一、抗生素的定义及分类 210

二、抗生素的生物合成 211

第二节　β-内酰胺类抗生素 211

一、青霉素及半合成青霉素类 213

青霉素钠 213

阿莫西林 218

二、头孢菌素及半合成头孢菌素类 219

头孢氨苄 223

头孢噻肟钠 223

三、β-内酰胺酶抑制剂 224

四、非经典β-内酰胺类 224

第三节 四环素类 226

第四节 氨基糖苷类抗生素 228

硫酸链霉素 229

硫酸庆大霉素 231

硫酸阿米卡星 231

硫酸依替米星 232

第五节 大环内酯类抗生素 233

红霉素 233

阿奇霉素 235

第六节 其他抗生素 236

氯霉素 236

盐酸林可霉素 237

第十五章　抗肿瘤药 239

第一节　烷化剂 239

一、氮芥类 240

环磷酰胺 240

二、乙烯亚胺类 242

塞替派 242

三、亚硝基脲类 243

卡莫司汀 244

四、甲磺酸酯及多元醇类 244

白消安 245

五、金属铂配合物 245

顺铂 245

第二节 抗代谢抗肿瘤药 246

一、嘧啶类抗代谢物 246

氟尿嘧啶 247

盐酸阿糖胞苷 248

二、嘌呤类抗代谢物 248

巯嘌呤 249

三、叶酸类抗代谢物 249

甲氨蝶呤 249

第三节 抗肿瘤天然药物及其他抗肿瘤药 250

一、植物来源抗肿瘤药 250

二、抗肿瘤抗生素 250

三、其他抗肿瘤药 252

第十六章　抗寄生虫病药 254

第一节 驱肠虫药 254

盐酸左旋咪唑 256

第二节 抗血吸虫病药 256

吡喹酮 257

第三节 抗疟药 257

硫酸奎宁 259

磷酸氯喹 260

青蒿素 261

第四节 抗阿米巴病药和抗滴虫病药 261

甲硝唑 262

第五节 抗丝虫病药 262

枸橼酸乙胺嗪 263

第六篇　影响免疫系统的药物 267

第十七章　解热镇痛药和非甾体抗炎药 267

第一节 解热镇痛药 267

一、水杨酸类 268

阿司匹林 269

贝诺酯 271

二、苯胺类 272

对乙酰氨基酚 272

三、吡唑酮类 274

安乃近 275

第二节 非甾体抗炎药 276

一、3,5-吡唑烷二酮类 276

羟布宗 277

二、邻氨基苯甲酸类 277

三、芳基烷酸类 278

吲哚美辛 279

双氯芬酸钠 280

布洛芬 281

萘普生 281

四、1,2-苯并噻嗪类 282

吡罗昔康 283

五、其他类（选择性COX-2抑制剂） 283

第三节 抗痛风药 284

一、抗痛风发作药 284

二、尿酸排泄剂 284

三、尿酸合成阻断剂 285

第十八章　组胺H1受体拮抗剂 286

一、氨基醚类 287

盐酸苯海拉明 287

二、乙二胺类 288

三、丙胺类 288

马来酸氯苯那敏 289

四、三环类 290

盐酸赛庚啶 290

五、哌嗪类 291

六、哌啶类 291

七、构效关系 292

第七篇　激素与维生素类药物 297

第十九章　甾体药物 297

第一节 概述 297

第二节 雌甾烷类药物 298

一、甾体雌激素 298

雌二醇 299

二、非甾体雌激素 300

己烯雌酚 300

第三节 雄甾烷类药物 301

一、雄激素 301

甲睾酮 302

二、蛋白同化激素 302

苯丙酸诺龙 303

第四节 孕甾烷类药物 304

一、孕激素类 304

黄体酮 305

炔诺酮 306

醋酸甲羟孕酮 307

二、肾上腺皮质激素类 307

醋酸氢化可的松 309

醋酸地塞米松 310

第五节 甾体避孕药 311

左炔诺孕酮 311

炔雌醇 311

第六节 抗性激素类药物 312

一、抗雌激素类药物 312

二、抗雄激素类药物 313

三、抗孕激素类药物 313

米非司酮 313

第二十章　胰岛素和口服降糖药物 316

一、胰岛素 316

二、口服降糖药物 317

甲苯磺丁脲 319

格列本脲 319

第二十一章　维生素 323

第一节 脂溶性维生素 323

一、维生素A 323

维生素A醋酸酯 324

二、维生素D 325

维生素D2 326

三、维生素E 327

维生素E醋酸酯 328

四、催生素K（Vitamin K） 328

第二节 水溶性维生素 329

维生素B1 329

维生素B2 331

维生素B6 332

维生素C 333

参考文献 336

中文药物名称索引 337

英文药物名称索引 346