上篇 总论 1
1 糖类药物概况和发展趋势 1
1.1 糖的生物学意义和糖类药物的概念 1
1.1.1 糖的生物学意义 1
1.1.2 糖类药物的概念 2
1.2 糖类药物的特点和药理作用 2
1.2.1 糖类药物的特点 2
1.2.2 糖类药物的药理作用 2
1.3 糖类药物的分类、市场和研发品种 5
1.3.1 糖类药物的分类 5
1.3.2 糖类药物的市场和研发品种 6
1.4 糖类药物的发展趋势 10
1.4.1 开辟广泛的糖类药物来源 10
1.4.2 改造已有的药物 11
1.5 糖类药物的合成与制备 12
1.6 结语 13
参考文献 14
2 糖类药物发现的历程 16
2.1 引言 16
2.2 典型糖类药物的发现 16
2.2.1 多糖类药物 16
2.2.2 糖苷类药物 20
2.3 化学合成与半合成的简单糖类药物 32
2.3.1 硝酸甘油（1844～）——抗心绞痛药物 32
2.3.2 硫糖铝（1967～）——一种用途广泛的抗溃疡药物 33
2.3.3 托吡酯（1979～）——一种新型抗癫痫药物 34
2.3.4 糖苷酶抑制剂（1966～） 34
2.3.5 从唾液酸（1936～）的发现到流感病毒神经酰胺酸酶（NA）抑制剂（1999） 36
2.4 从“牛痘”到化学合成糖类疫苗——抗癌、抗艾滋病疫苗 37
2.4.1 疫苗 37
2.4.2 多糖疫苗 37
2.4.3 合成糖类疫苗 38
2.5 环糊精（CD,1891～）——药物的载体 41
2.6 结语 43
参考文献 43
下篇 各论 46
阿巴卡韦 46
阿卡地新 46
阿卡波糖 47
乙酰吗喃 49
N-乙酰基-β-D-氨基葡萄糖基-（1→4）-N-酰基胞壁酰基-L-丙氨酰基-D-异谷氨酸 50
神经节苷脂GM2 50
神经节苷脂GM3 53
N-乙酰神经氨酸 55
乙酰螺旋霉素 56
ε-异紫红霉酮 57
阿克拉宁 58
腺苷蛋氨酸 59
腺苷 59
腺苷-3′,5′-二磷酸酯 60
腺苷二磷酸酯 60
腺苷三磷酸酯 61
腺苷-5′-核糖酸 62
腺苷一磷酸 63
2′-腺苷一磷酸 63
佐剂肽 64
琼脂 65
褐藻酸 66
阿洛氨菌素 66
阿木泰 67
别霉素 68
硫酸阿米卡星 68
阿米卡星 69
1-（2-氨基-2-脱氧-β-D-阿拉伯呋喃糖基）胞嘧啶 70
4-［2-［［6-氨基-9-（N-乙基-β-D-呋喃核糖酰氨基）-9H-嘌呤-2-基］氨基］乙基］苯丙酸 70
2-氨基-9-β-D-核呋喃糖基-6-硫酰胺 71
3-（7-氨基-3H-1,2,3-三氮杂［4,5-d吡啶-3-基）-5-（羟甲基）-1,2-环戊二醇 72
1-氨基-1-脱氧葡萄糖醇 72
2-氨基-2-脱氧葡萄糖 73
5″-氨基-3′,4,5″-三脱氧丁酰苷菌毒A 73
3′-氨基-3′-脱氧腺苷 75
5-氨基-5-脱氧半乳糖 76
4-O-（6-氨基-6-脱氧葡萄糖基）-2,5-二脱氧链霉胺 77
2-氨基-9-［2-氟-3-羟基-4-（羟甲基）环戊基］-1,9-二氢-6H-嘌呤-6-酮 77
氨普立糖 78
两性霉素B 78
苦杏仁苷 79
淀粉酶抑素XG 80
2,3′-脱水胸苷 81
茴香霉素 81
抗生素67-121A 82
抗生素AX 127B1 83
抗生素D 53 83
抗生素I1 84
抗生素JI 20A 84
抗生素JI 20B 85
抗生素KA 6606Ⅸ 85
抗生素KA 7038Ⅳ 86
抗生素LL-AM 31α 87
抗生素LL-BM 123α 87
抗生素LL-BM 408 88
抗生素LL-BM 782α1 89
抗生素LL-BM 782α1a 89
抗生素LL-BM 782α2 89
抗生素NK 1012-2 90
抗生素SS 56A 90
抗生素XK 62-4 91
抗生素Y 02077Hr 91
阿泊拉霉素 92
阿普硫 94
阿菇霉素 94
9-β-D-呋喃阿拉伯糖基-6-甲氧基-9H-嘌呤 96
9-呋喃阿拉伯糖基腺嘌呤 96
1-呋喃阿拉伯糖基胸腺嘧啶 97
阿拉明 98
阿糖尿苷 98
9H-嘌呤-6-胺-9-（2-叠氮-2-脱氧-β-D-阿拉伯呋喃糖） 99
α-熊果苷 99
熊果苷 100
芒霉素 101
抗坏血酸 102
L-抗坏血酸-2-磷酸酯镁 103
L-抗坏血酸棕榈酸酯 103
车叶草苷 104
紫云英苷 104
黄芪甲苷 104
金诺芬 105
金硫葡糖 106
爱福丁B1a 106
爱福丁B1b 107
卑霉素 108
阿伏霉素 108
2-氮杂腺苷 109
8-氮杂腺苷 110
5-氮杂胞啶 111
6-氮杂尿苷 111
1-（2-叠氮-2-脱氧-β-D-阿拉伯呋喃糖基）胞嘧啶 112
4′-氮杂胸苷 113
阿齐霉素 114
巴佛洛霉素A1 115
黄芩苷 115
贝那昔滨 116
苯并咪唑核苷 116
硫代葡萄糖酸苄酯／葡糖异硫氰酸盐 117
岩白菜素 118
2,6-双（羟甲基）-3,4,5-氮杂环己三醇 119
杀稻瘟菌素 119
博来霉素A2 120
博来霉素A5 123
博来霉素B2 123
博来霉素B4 124
步鲁霉素 124
硼代葡萄糖酸 125
硼霉素 125
布累迪宁 126
溴呋啶 127
5-溴-2′-脱氧尿苷 127
5-（2-溴乙烯基）-1-［3-羟基-4-（羟甲基）环戊基］-2,4-（1H,3H）-嘧啶酮 128
布替卡星 129
丁酰苷菌毒 130
卡德勾霉素 131
维生素C钙 131
葡萄糖酸钙 132
乳酸钙 133
卡格列波糖 133
卡培他滨 134
N-氨基甲酰基葡萄糖胺 134
碳环胞苷 135
碳霉素 135
碳霉素B 136
碳环-2′,3′-二脱氢-2′,3′-二脱氧-2-烯鸟苷 137
羧甲淀粉钠 138
洋红霉素 139
澳粟精胺 140
梓醇 140
西地兰 141
单乙酰黄夹次苷乙 141
查耳霉素 142
教酒菌素 143
诃黎勒酸 144
诃子酸 145
甲壳素 145
壳糖胺 145
α-氯醛糖 146
5-氯-3′-氟-2′,3′-二脱氧尿苷 147
氯-5′-脱氧阿拉伯糖基胞嘧啶 147
6-氯-6-脱氧果糖 148
2-氯腺苷 148
氯新生霉素 149
氯脲菌素 149
硫酸软骨素A 150
克来罗西汀 150
克拉夫定 151
氯林可霉素 152
氯苄苷 152
辅酶A 153
辅酶Ⅰ 153
助间型霉素 154
助间型霉素A2 154
铃兰毒苷 155
蛹虫草菌素 155
香豆霉素 156
巴豆环氧素 158
环腺苷一磷酸酯 158
安西他滨 159
环糊精 159
盐酸阿糖胞苷 161
胞苷环-2′,3′-磷酸氢酯 161
胞磷胆碱 162
胞嘧啶氮苷 163
阿拉伯糖胞苷 163
达替咪星 164
瑞香苷 165
胡萝卜甾醇 165
道诺霉素 166
1-脱氮-2-氯-N-6-环戊烷基腺苷 166
9-脱氮鸟嘌呤核苷 167
9-脱氧肌苷 168
3-脱氧尿苷 168
2′-脱氧-2′,2′-二氟胞啶 169
2′-脱氧-5-乙基尿苷 170
2-脱氧-2-氟-D-半乳糖 170
2-脱氧-2-氟代葡萄糖 171
3′-脱氧-3′-氟代鸟苷 171
2′-脱氧-5-氟尿苷 172
5′-脱氧-5-氟尿嘧啶核苷 173
2′-脱氧-5-碘代胞嘧啶核苷 174
2′-脱氧-5-碘代尿嘧啶核苷 175
2′-脱氧-2′-次甲基胞嘧啶核苷 175
3-脱氧戊糖酸内酯 176
1-脱氧吡咯霉素 177
2′-脱氧硫代鸟苷 178
4-去氧尿苷 178
硫酸皮肤素 179
越霉素C 179
二乙氧醋酰阿霉素 182
右旋糖酐 182
糊精 183
2,3:4,5-二氧-异亚丙基吡喃果糖 183
猎神霉素 183
异山梨醇 184
4,8-二叠氮基-2,6-二氧二环［3.3.0］辛烷，（1R,4R,5R,8R）-型 184
4,8-二叠氮基-2,6-二氧二环［3.3.0］辛烷，（1R,4R,5R,8S）-型 185
4,8-二叠氮基-2,6-二氧二环［3.3.0］辛烷，（1R,4S,5R,8S）-型 186
4,8-二叠氮基-2,6-二氧二环［3.3.0］辛烷，（1S,4S,5S,8S）-型 186
1,6-二溴-1,6-二脱氧半乳糖醇 187
地达诺新 187
2′,3′-二脱氢-2,3′-二脱氧-2′-氟胞苷 188
2′,3′-二脱氧-2′- 氟胞苷 189
2′,3′-二脱氧-5-氟胞啶 190
2′,3′-二脱氧-5-氟胞啶 190
2′,3′-双脱氧腺苷 191
2′,5′-双脱氧腺苷 191
2′,3′-双脱氧胞苷 192
3′,4′-二脱氧卡那霉素B 193
2′,3′-双脱氧尿苷 194
洋地黄毒苷 194
地高辛 195
5,6-二氢-5-氮杂胸（腺嘧啶脱氧核）苷 196
7,8-二氢-7-甲基-8-硫氧鸟苷 197
二氢链霉素 197
（S）-1,2-异亚丙基甘油 198
色甘酸二钠 199
羊角拗苷 199
羟丙哌嗪 200
依考莫司汀 200
依罗霉素 201
艾夫他滨 202
恩曲他滨 203
依诺肝素 203
恩替卡韦 204
香菇嘌呤 205
红霉素 205
红霉素B 206
依托红霉素 207
琥乙红霉素 208
乳糖酸红霉素 209
乙基-3,5,6-三-氧-苄基呋喃葡萄糖苷 209
乙基纤维素 210
法扎拉滨 210
非西他滨 211
非阿尿苷 212
5′-［4-（氟磺酸）苯甲酰基］腺苷 212
5-氟尿嘧啶核苷 213
氟环胞苷 213
间型霉素B 214
螺旋霉素A 215
连翘酯苷 215
福提霉素A 216
福提霉素AK 216
福提霉素AO 217
福提霉素B 217
福提霉素D 218
福齐夫定替酯 218
果糖 219
果糖-1,6-双（磷酸二氢酯） 219
半乳糖醇 220
加洛他滨 220
更昔洛韦 221
栀子苷 222
天麻素 222
庆大霉素A 222
庆大霉素A1 223
庆大霉素A2 223
庆大霉素A3 224
庆大霉素A4 224
庆大霉素B 225
庆大霉素B1 225
庆大霉素C1 227
庆大霉素C1a 227
庆大霉素C2 228
庆大霉素G418 228
庆大霉素X2 229
庆大霉胺C1a 229
庆大霉胺C2 230
龙胆苦苷 231
人参皂苷Rb1 232
人参皂苷Rb2 232
人参皂苷Rc 233
人参皂苷Rd 233
人参皂苷Re 234
人参皂苷Rf 234
人参皂苷Rg1 235
葡美辛 235
葡聚糖 236
葡萄糖醇 236
葡萄糖酸 237
1,5-葡萄糖酸内酯 237
葡萄糖 238
葡氨苯砜 238
葡糖醛酰胺 239
甘油醛-3-磷酸 239
甘油 240
甘油-2-单磷酸酯 240
甘油三乙酸酯 241
甘油三硝酸酯 241
羟基乙酸 242
甘草酸 242
谷氏菌素 243
肝素 244
橙皮苷 244
1,2,6-己三醇 245
引地霉素 245
高熊果苷 246
H-Ⅱ型四糖糖烯 247
透明质酸 248
杂交霉素A1 249
8-羟基红霉素 249
羟基链霉素 250
羟基链霉素B 251
潮霉素A 251
金丝桃苷 253
羟丙纤维素 253
羟丙甲纤维素 254
淫羊藿苷 254
去甲氧基柔红霉素 255
碘苷 256
伊拉曲肽 257
5-亚胺道诺霉素 257
靛苷 258
肌胺霉素A 258
肌胺霉素B 259
肌胺霉素C 259
肌胺霉素D 260
肌胺霉素E 260
肌苷 261
肌苷酸 261
菊粉 262
碘葡醇 263
碘葡酰胺 263
碘葡苯胺 264
碘古酰胺 264
异鸟苷 265
异高熊果苷 266
硝酸异山梨酯 266
单硝酸异山梨酯 267
天神霉素 267
衣康酸 268
伊维菌素 268
酸枣仁皂苷A 269
酸枣仁皂苷B 270
刺楸皂苷A 270
卡那霉胺 271
卡那霉素A 271
卡那霉素B 272
卡那霉素C 273
春雷霉素 275
N-呋喃甲基腺嘌呤 275
乳酸 276
乳糖醇 276
乳糖 277
乳酮糖 277
苦杏仁苷 278
拉米夫定 278
毛花洋地黄苷丙 279
蘑菇多糖 279
左羟丙哌嗪 281
左旋韦林 281
林肯霉素 282
里杜霉素A 283
罗唑利宾 284
木犀草苷 284
葡萄糖酸镁 285
苹果酸 285
D-甘露醇 286
D-甘露庚酮糖 286
甘露醇氮芥 287
甘露糖基巴龙霉素 288
麻西罗霉素 288
巨霉素 289
3-巯基-1,2-丙二醇 289
2-巯基腺苷 290
N-（3-甲基-2-丁烯基）腺苷 290
N（1-甲基-2-苯乙基）腺苷 291
N-（1-甲基-2-苯乙基）腺苷，（R,S）-型 292
N-（1-甲基-2-苯乙基）腺苷，（S）-型 292
N-（1-甲基-2-苯乙基）腺苷，（R）-型 293
甲基-3,5,6-三-O-苄基呋喃葡萄糖苷 293
2-甲基腺苷 294
5-次甲基-2(5-H)-呋喃酮 294
3-（2-甲基苯氧基）-1,2-丙二醇 295
N-甲基嘌呤核苷 295
4-甲基盐霉素 296
甲泛葡胺 297
米格列醇 297
肌醇胺霉素 298
米林霉素 298
光辉霉素 299
默诺霉素 301
莫能霉素A 303
水晶兰苷 304
莫拉丁酯 304
胞壁色因A 305
蝇蕈碱 306
肌醇 306
水仙克拉辛碱 307
那罗帕西 308
那尿苷 308
暗霉素T 309
暗霉素 309
暗霉素因子3 310
暗霉素因子7 311
新霉素A 311
新霉素B 312
新霉素C 313
裂褶多糖 314
新骏河毒素 314
黄夹次苷乙 315
奈替米星 316
奈替夫定 316
中性霉素 317
烟呋糖酯 317
诺拉霉素 318
奴凡胺菌素 319
新生霉素 320
制霉菌素 320
蔗果四糖 321
β-辛基吡喃葡萄糖苷 321
竹桃霉素 322
远志皂苷A 322
帕地霉素 323
泛酰醇 323
蚤休苷 324
巴龙霉素 324
果胶 325
具柄冬青苷 326
戊氧氯醛 326
喷司他丁 326
培里霉素 327
杠柳苷 327
β-D-酚酞葡萄糖苷酸 328
β-D-酚酞葡萄糖苷酸钠 328
连翘苷 329
腐草霉素 329
藏红花苦苷 330
匹马霉素 330
松醇 331
吡利霉素 331
桔梗皂苷D 332
白藜芦醇葡萄糖苷 332
多抗菌素M 332
多抗菌素A 333
枳属苷 333
伯霉素 334
1,2-丙二醇 334
1,3-丙二醇 335
普匹卡星 335
葛根素 336
嘌呤霉素 336
吡唑霉素 338
量子霉素 338
槲皮苷 339
奎尼酸 340
雷莫司汀 340
毛莨苷 341
雷帕霉素 341
瑞普米星 343
万年青苷A 343
万年青苷B 343
万年青苷C 344
万年青苷D 344
利巴韦林 345
核黄素 345
2-β-D-呋喃核糖基-1,3-氧氮杂茂-4-羧酸 346
N-呋喃核糖基丁烯二酰亚胺 346
核糖霉素 347
罗沙米星 348
罗红霉素 349
芦丁 350
安普霉素 350
柴胡皂苷A 352
柴胡皂苷D 352
左京霉素A 353
Salbostatin 354
水杨苷 354
红景天苷 354
盐霉素 355
水杨吗啉 356
Sannamycin C 357
垂盆草苷 358
裂褶多糖 358
东莨菪苷 359
昔尔杜霉素1 359
昔尔杜霉素2 360
昔尔杜霉素3 360
昔尔杜霉素5 361
硒唑呋呤 361
司普立糖 362
莽草酸 362
唾液酸 363
唾液酸-Lewisx四糖 363
西伯里亚霉素 364
希蒙得木素 365
白芥子苷 366
（＋）－西奈芬净 366
黑芥子苷 367
西索米星 368
西索米星B 369
西索米星D 369
山梨菌素A1 370
山梨菌素A2 371
山梨菌素B 371
山梨菌素C 372
山梨菌素D 372
山梨醇 373
大观霉素 373
糖多孢菌素A 374
糖多孢菌素B 375
糖多孢菌素C 375
淀粉 376
司他夫定 377
斯堡霉素 377
甜菊糖 378
链霉素 379
链脲霉素 380
D-毒毛旋花子苷Ⅰ 380
琥珀酸 381
硫糖铝 381
三氯蔗糖 382
蔗糖 383
蔗糖八乙酸酯 383
硫糖酯 384
苦马豆素 385
獐芽菜苷 385
獐芽菜苦苷 386
救必应乙素 386
太利苏霉素 386
党参苷Ⅰ 388
单宁 388
酒石酸 389
酒石酸二甲酯 389
替莫肽 390
替尼泊苷 390
黄夹苷A 391
黄夹苷B 392
苏糖醇 392
胸苷 393
噻唑呋林 393
知母皂苷A3 394
妥布霉素 395
托吡酯 396
海藻糖胺 396
萃他丁A 397
曲西立滨 398
三氟尿苷 399
曲沙他滨 399
曲克芦丁 400
杀结核菌素 401
泰乐菌素 402
L-尿苷 403
尿苷三磷酸 404
维托西达定 404
万古霉素 405
马鞭草苷 407
微绿霉素 407
蚕豆苷 408
阿糖腺苷 408
维生素B12 409
伏格列波糖 409
荛花素 411
汉黄芩苷 411
木聚糖 412
木糖醇 412
D-木糖 413
L-木糖 413
Xylostacin 414
芫花酯甲 415
芫花酯乙 415
2′,3′-二脱氧胞苷 415
扎那米伟 416
齐多夫定 417
葡萄糖酸锌 417
附录 常用缩写表 419
中文名称索引 425
分子式索引 437