1 绪论 1
1 1 拓扑异构酶Ⅰ抑制剂 1
1.2 喜树碱与9-硝基喜树碱 4
1.2.1 喜树碱 4
1.2.2 9-硝基喜树碱 6
1.3 喜树碱及其衍生物作用机制和作用模式研究 9
1 4 喜树碱衍生物研究进展 16
1.4.1 A环和（或）B环修饰的喜树碱衍生物 18
1.4.2 C环或D环修饰的喜树碱衍生物 19
1.4.3 E环修饰的喜树碱衍生物 20
1.4.4 喜树碱结合物 23
1.4.5 9-硝基喜树碱酯类衍生物 26
1.5 研究背景与目的 28
1.6 参考文献 29
2 9-硝基喜树碱衍生物的设计原则 41
2.1 喜树碱类化合物的构效关系 41
2.2 结构修饰的设计原则 44
2.3 参考文献 45
3 9-硝基喜树碱及中间体的合成 49
3.1 9-硝基喜树碱的合成 49
3.1.1 实验方法 49
3.1.2 结果与分析 53
3.2 9-硝基-10-羟基喜树碱的合成 58
3.2.1 实验方法 58
3.2.2 结果与分析 61
3.3 10-（3-溴丙氧基）-9-硝基喜树碱的合成 65
3.3.1 实验方法 65
3.3.2 结果与分析 68
3.4 本章小结 70
3.5 参考文献 71
4 9-硝基喜树碱季铵盐衍生物的合成 73
4.1 9-硝基喜树碱季铵盐衍生物的合成 73
4.1.1 实验方法 73
4.1.2 结果与分析 82
4.2 体外抗肿瘤活性研究 86
4.2.1 实验方法 87
4.2.2 结果与分析 90
4.3 TopoⅠ抑制活性研究 95
4.3.1 实验方法 96
4 3.2 结果与分析 97
4.4 本章小结 98
4.5 参考文献 100
5 9-硝基喜树碱酯类衍生物的合成 101
5 1 实验方法 101
5.1.1 仪器和试剂 101
5.1.2 实验步骤 102
5.2 结果与分析 106
5.2.1 合成路线的选择 106
5.2.2 9-硝基喜树碱酯类衍生物的合成 107
5.2.3 9-硝基喜树碱酯类衍生物的结构解析 107
5.3 本章小结 110
5.4 参考文献 111