9-硝基喜树碱衍生物的合成与抗肿瘤活性研究PDF电子书下载

1 绪论 1

1 1 拓扑异构酶Ⅰ抑制剂 1

1.2 喜树碱与9-硝基喜树碱 4

1.2.1 喜树碱 4

1.2.2 9-硝基喜树碱 6

1.3 喜树碱及其衍生物作用机制和作用模式研究 9

1 4 喜树碱衍生物研究进展 16

1.4.1 A环和（或）B环修饰的喜树碱衍生物 18

1.4.2 C环或D环修饰的喜树碱衍生物 19

1.4.3 E环修饰的喜树碱衍生物 20

1.4.4 喜树碱结合物 23

1.4.5 9-硝基喜树碱酯类衍生物 26

1.5 研究背景与目的 28

1.6 参考文献 29

2 9-硝基喜树碱衍生物的设计原则 41

2.1 喜树碱类化合物的构效关系 41

2.2 结构修饰的设计原则 44

2.3 参考文献 45

3 9-硝基喜树碱及中间体的合成 49

3.1 9-硝基喜树碱的合成 49

3.1.1 实验方法 49

3.1.2 结果与分析 53

3.2 9-硝基-10-羟基喜树碱的合成 58

3.2.1 实验方法 58

3.2.2 结果与分析 61

3.3 10-（3-溴丙氧基）-9-硝基喜树碱的合成 65

3.3.1 实验方法 65

3.3.2 结果与分析 68

3.4 本章小结 70

3.5 参考文献 71

4 9-硝基喜树碱季铵盐衍生物的合成 73

4.1 9-硝基喜树碱季铵盐衍生物的合成 73

4.1.1 实验方法 73

4.1.2 结果与分析 82

4.2 体外抗肿瘤活性研究 86

4.2.1 实验方法 87

4.2.2 结果与分析 90

4.3 TopoⅠ抑制活性研究 95

4.3.1 实验方法 96

4 3.2 结果与分析 97

4.4 本章小结 98

4.5 参考文献 100

5 9-硝基喜树碱酯类衍生物的合成 101

5 1 实验方法 101

5.1.1 仪器和试剂 101

5.1.2 实验步骤 102

5.2 结果与分析 106

5.2.1 合成路线的选择 106

5.2.2 9-硝基喜树碱酯类衍生物的合成 107

5.2.3 9-硝基喜树碱酯类衍生物的结构解析 107

5.3 本章小结 110

5.4 参考文献 111