前言 1
笫一讲 DDS制剂开发设计概论 1
DDS制剂开发设计概论 2
Ⅰ DDS制剂的制剂目的 2
Ⅱ DDS制剂的开发设计 7
Ⅲ 药物理化性质对DDS制剂开发设计的影响 9
笫二讲 生物膜构造与药物的体内动态 16
Ⅰ 生物膜的构造与机能 16
1、消化道的构造与吸收性能 17
Ⅱ 药物的体内动态 17
2、药物的吸收 19
3、药物的分布 20
4、药物的代谢 22
5、药效时间的持续化 23
6、药物的副作用 24
7、血中药物浓度的安全域 24
Ⅰ 基于扩散机制的DDS 29
1、扩散理论 29
笫三讲 经口投药途径的DDS制剂开发设计 29
2、利用扩散机制的DDS经口投药剂型 30
Ⅱ 基子溶解机制的DDS 32
1、溶解理论 32
2、利用溶解机制的DDS经口投药剂型 32
Ⅲ 基于离子交换的DDS 34
Ⅳ 基于渗透压的DDS 34
第四讲 非经口投药途径的DDS制剂(注射剂)的开发设计 39
Ⅰ 影响非经口投药途径DDS制剂开发设计的诸因素 39
Ⅱ 药物与高分子的复合体 40
Ⅲ 水性悬浊剂 41
Ⅳ 油性溶液 42
Ⅴ 油性悬浊剂 43
Ⅵ 乳剂 43
Ⅷ 脂质体 45
Ⅷ 微型泵与持续型注入器 46
笫五讲 皮肤投药途径的DDS制剂开发设计 49
Ⅰ 透皮吸收机制 49
1、皮肤一般构造 49
3、透皮吸收速度 50
2、透皮吸收经路 50
4、透皮吸收速度的促进 51
Ⅱ 透皮吸收的理化学研究方法 52
Ⅲ 新TTS制剂的开发设计 56
1、作为DDS制剂投药部位的皮肤特点 56
2、东莨菪碱TTS 57
3、三硝酸甘油TTS 58
笫六讲 植入型DDS制剂开发设计 61
Ⅰ 皮下埋入型DDS剂 61
Ⅱ 阴道植入型DDS剂 63
Ⅲ 子宫内植入型DDS剂 64
Ⅳ 眼内植入型DDS剂 67
Ⅱ 高分子DDS制剂中药物释放机制 72
笫七讲 高分子DDS制剂中药物释放特性 72
Ⅰ 适于DDS制剂使用的高分子种类与特点 72
1、硅酮类 72
1、一般扩散机制 73
2、聚乙烯 73
3、亲水性聚合物 73
2、胶囊型DDS制剂中药物释放机制 74
3、基质型DDS制剂中药物释放机制 75
Ⅲ 影响高分子DDS制剂中药物释放主要参数 76
1、高分子膜中药物扩散系数(Dm) 76
2、溶液中药物扩散系数(Ds) 79
3、高分子膜中扩散层厚度(6m) 80
4、溶液中扩散层厚度(δd) 80
1、水凝胶的内部结构 83
笫八讲 高分子?DDS制剂中的应用 83
Ⅰ 水凝胶高分子 83
2、构成水凝胶的高分子 85
3、水凝胶在制剂中的应用 86
Ⅱ 机体内浸蚀性高分子中药物释放特性 86
1、骨架结构的分裂对药物释放的控制 87
2、侧链水解、离子化及质子化对药物释放的控制 88
3、高分子主链的断裂对药物释放的控制 88
Ⅲ 药物—高分子复合体对药物释放的控制 89
1、药物—高分子复合体的开发设计 89
2、药物—高分子复合体的合成路线 90
3、体外药物释放特性 91
4、体内药物—高分子复合体的药物动力学研究 92
笫九讲 甾体类前体药物(一) 95
Ⅰ 甾体类前体药物的代谢 95
Ⅱ 甾体类前体药物的溶解度 97
笫十讲 甾体类前体药物(二) 102
Ⅲ 睾丸酮前体 102
Ⅳ 雌激素及黄体酮前体 105
Ⅴ 副肾皮质激素韵体 107
笫十一讲 脂质体投药剂型调制法(一) 109
Ⅰ 形成脂质体的脂质 109
Ⅱ 脂质体调制法 110
1、多层膜脂质体的薄膜制备法 110
2、单层膜脂质体的超声波制备法 112
3、界面活性剂处理法 113
4、乙醇注入法 114
5、醚注入法 116
6、French挤压法 116
笫十二讲 脂质体投药剂型调制法(二) 116
7、钙融合化法 117
8、逆相蒸发法 117
笫十三讲 DDS型脂质体 120
Ⅰ 具有魅力的脂质体 120
Ⅱ 药物输送系统中的脂质体 120
1、脂质体的实用性 121
2、医学上的必要性 125
Ⅲ 脂质体靶向性制剂 126
3、脂质体制剂的经济价值及市场预测 126
笫十四讲 DDS型微囊 131
Ⅰ 缓释性及持效性微型胶囊 131
Ⅱ 靶向性微囊载体 135
1、磁性流体 136
2、靶向性磁性微囊 136
笫十五讲 参加国际DDS制剂讨论会(上) 140
Ⅰ 前体药物及化学方法制备的DDS 140
1、前体药物 140
2、抗肿瘤抗生素阿霉素的高分子前体药物的合成、性质及抗肿瘤活性 140
3、可溶性高分子药物载体的合成及生物化学评价 141
4、新的低聚体和聚合物药物载体的开发 142
Ⅱ 基质制剂的性质及药物释放特性 143
1、基质制剂中药物释放特性 144
2、物理化学与化学的药物载体水凝胶DDS的开发设计 144
3、膨润聚合物中生物活性物质释放机制 145
4、释放抗凝剂聚合物基质的开发 145
2、局部应用含抗生物质微型胶囊制剂的开发 147
1、球状药物载体 147
Ⅲ 球状药物载体投药剂型 147
笫十六讲 参加国际DDS制剂讨论会(下) 147
3、动脉注射用药物靶向性白蛋白微型小球 148
4、DDS型磁性微球的开发 148
5、磁控高分子中药物的释放 149
6、特异脏器靶向性的聚合物包衣脂质体的开发 149
Ⅳ 胰岛素DDS制剂 150
1、一般胰岛素投药剂型 150
2、输送胰岛素机体适应膜(微型胶囊)的开发 151
4、胰岛素自身控制型输送系统的开发 152
3、胰岛素缓释微型泵输送系统 152
笫十七讲 乳剂作为药物载体的利用 154
Ⅰ 乳剂基质中药物释放机制 154
Ⅱ 脂肪乳剂药物载体的利用 155
1、脂肪乳剂调制法 155
2、作为载体的利用 156
Ⅲ W/O型乳剂作为药物载体的利用 158
Ⅳ 复合型乳剂作为药物载体的利用 159
Ⅴ 乳剂型注射剂的今后展望 159
1、口服给药型DDS剂 162
笫十八讲 DDS剂型今后研究课题 162
Ⅰ 用于各种投药部位的DDS 162
2、皮肤给药型DDS剂 163
3、粘膜给药型DDS剂 164
4、注射给药型DDS剂 165
Ⅱ 以靶向性制剂为目标 166
1、前体药物 166
2、乳剂 167
3、微型胶囊 167
4、脂质体 168