新剂型开发设计PDF电子书下载

前言 1

笫一讲 DDS制剂开发设计概论 1

DDS制剂开发设计概论 2

Ⅰ DDS制剂的制剂目的 2

Ⅱ DDS制剂的开发设计 7

Ⅲ 药物理化性质对DDS制剂开发设计的影响 9

笫二讲 生物膜构造与药物的体内动态 16

Ⅰ 生物膜的构造与机能 16

1、消化道的构造与吸收性能 17

Ⅱ 药物的体内动态 17

2、药物的吸收 19

3、药物的分布 20

4、药物的代谢 22

5、药效时间的持续化 23

6、药物的副作用 24

7、血中药物浓度的安全域 24

Ⅰ 基于扩散机制的DDS 29

1、扩散理论 29

笫三讲 经口投药途径的DDS制剂开发设计 29

2、利用扩散机制的DDS经口投药剂型 30

Ⅱ 基子溶解机制的DDS 32

1、溶解理论 32

2、利用溶解机制的DDS经口投药剂型 32

Ⅲ 基于离子交换的DDS 34

Ⅳ 基于渗透压的DDS 34

第四讲 非经口投药途径的DDS制剂(注射剂)的开发设计 39

Ⅰ 影响非经口投药途径DDS制剂开发设计的诸因素 39

Ⅱ 药物与高分子的复合体 40

Ⅲ 水性悬浊剂 41

Ⅳ 油性溶液 42

Ⅴ 油性悬浊剂 43

Ⅵ 乳剂 43

Ⅷ 脂质体 45

Ⅷ 微型泵与持续型注入器 46

笫五讲 皮肤投药途径的DDS制剂开发设计 49

Ⅰ 透皮吸收机制 49

1、皮肤一般构造 49

3、透皮吸收速度 50

2、透皮吸收经路 50

4、透皮吸收速度的促进 51

Ⅱ 透皮吸收的理化学研究方法 52

Ⅲ 新TTS制剂的开发设计 56

1、作为DDS制剂投药部位的皮肤特点 56

2、东莨菪碱TTS 57

3、三硝酸甘油TTS 58

笫六讲 植入型DDS制剂开发设计 61

Ⅰ 皮下埋入型DDS剂 61

Ⅱ 阴道植入型DDS剂 63

Ⅲ 子宫内植入型DDS剂 64

Ⅳ 眼内植入型DDS剂 67

Ⅱ 高分子DDS制剂中药物释放机制 72

笫七讲 高分子DDS制剂中药物释放特性 72

Ⅰ 适于DDS制剂使用的高分子种类与特点 72

1、硅酮类 72

1、一般扩散机制 73

2、聚乙烯 73

3、亲水性聚合物 73

2、胶囊型DDS制剂中药物释放机制 74

3、基质型DDS制剂中药物释放机制 75

Ⅲ 影响高分子DDS制剂中药物释放主要参数 76

1、高分子膜中药物扩散系数(Dm) 76

2、溶液中药物扩散系数(Ds) 79

3、高分子膜中扩散层厚度(6m) 80

4、溶液中扩散层厚度(δd) 80

1、水凝胶的内部结构 83

笫八讲 高分子?DDS制剂中的应用 83

Ⅰ 水凝胶高分子 83

2、构成水凝胶的高分子 85

3、水凝胶在制剂中的应用 86

Ⅱ 机体内浸蚀性高分子中药物释放特性 86

1、骨架结构的分裂对药物释放的控制 87

2、侧链水解、离子化及质子化对药物释放的控制 88

3、高分子主链的断裂对药物释放的控制 88

Ⅲ 药物—高分子复合体对药物释放的控制 89

1、药物—高分子复合体的开发设计 89

2、药物—高分子复合体的合成路线 90

3、体外药物释放特性 91

4、体内药物—高分子复合体的药物动力学研究 92

笫九讲 甾体类前体药物(一) 95

Ⅰ 甾体类前体药物的代谢 95

Ⅱ 甾体类前体药物的溶解度 97

笫十讲 甾体类前体药物(二) 102

Ⅲ 睾丸酮前体 102

Ⅳ 雌激素及黄体酮前体 105

Ⅴ 副肾皮质激素韵体 107

笫十一讲 脂质体投药剂型调制法(一) 109

Ⅰ 形成脂质体的脂质 109

Ⅱ 脂质体调制法 110

1、多层膜脂质体的薄膜制备法 110

2、单层膜脂质体的超声波制备法 112

3、界面活性剂处理法 113

4、乙醇注入法 114

5、醚注入法 116

6、French挤压法 116

笫十二讲 脂质体投药剂型调制法(二) 116

7、钙融合化法 117

8、逆相蒸发法 117

笫十三讲 DDS型脂质体 120

Ⅰ 具有魅力的脂质体 120

Ⅱ 药物输送系统中的脂质体 120

1、脂质体的实用性 121

2、医学上的必要性 125

Ⅲ 脂质体靶向性制剂 126

3、脂质体制剂的经济价值及市场预测 126

笫十四讲 DDS型微囊 131

Ⅰ 缓释性及持效性微型胶囊 131

Ⅱ 靶向性微囊载体 135

1、磁性流体 136

2、靶向性磁性微囊 136

笫十五讲 参加国际DDS制剂讨论会(上) 140

Ⅰ 前体药物及化学方法制备的DDS 140

1、前体药物 140

2、抗肿瘤抗生素阿霉素的高分子前体药物的合成、性质及抗肿瘤活性 140

3、可溶性高分子药物载体的合成及生物化学评价 141

4、新的低聚体和聚合物药物载体的开发 142

Ⅱ 基质制剂的性质及药物释放特性 143

1、基质制剂中药物释放特性 144

2、物理化学与化学的药物载体水凝胶DDS的开发设计 144

3、膨润聚合物中生物活性物质释放机制 145

4、释放抗凝剂聚合物基质的开发 145

2、局部应用含抗生物质微型胶囊制剂的开发 147

1、球状药物载体 147

Ⅲ 球状药物载体投药剂型 147

笫十六讲 参加国际DDS制剂讨论会(下) 147

3、动脉注射用药物靶向性白蛋白微型小球 148

4、DDS型磁性微球的开发 148

5、磁控高分子中药物的释放 149

6、特异脏器靶向性的聚合物包衣脂质体的开发 149

Ⅳ 胰岛素DDS制剂 150

1、一般胰岛素投药剂型 150

2、输送胰岛素机体适应膜(微型胶囊)的开发 151

4、胰岛素自身控制型输送系统的开发 152

3、胰岛素缓释微型泵输送系统 152

笫十七讲 乳剂作为药物载体的利用 154

Ⅰ 乳剂基质中药物释放机制 154

Ⅱ 脂肪乳剂药物载体的利用 155

1、脂肪乳剂调制法 155

2、作为载体的利用 156

Ⅲ W/O型乳剂作为药物载体的利用 158

Ⅳ 复合型乳剂作为药物载体的利用 159

Ⅴ 乳剂型注射剂的今后展望 159

1、口服给药型DDS剂 162

笫十八讲 DDS剂型今后研究课题 162

Ⅰ 用于各种投药部位的DDS 162

2、皮肤给药型DDS剂 163

3、粘膜给药型DDS剂 164

4、注射给药型DDS剂 165

Ⅱ 以靶向性制剂为目标 166

1、前体药物 166

2、乳剂 167

3、微型胶囊 167

4、脂质体 168