目 录 3
第一篇分子生物学基础 3
第一章生物膜的结构与功能………………………………………………………………潘华珍 3
第一节生物膜的组成 3
第二节生物膜的结构 7
第三节生物膜的功能 14
第二章核酸与基因表达……………………………………………………………………蔡良婉 24
第一节核酸的基础知识 24
第二节DNA的一级结构与基因组织 27
第三节 DNA的二三级结构与功能的关系 30
第四节RNA的结构 33
第五节 基因表达的一般介绍 34
第六节操纵子的基因调控 37
第七节真核生物的基因表达 43
第三章 蛋白质与酶学基本原理……………………………………………………………张德昌 46
第一节蛋白质的结构与功能 46
第二节酶的基本特性 54
第三节酶作用动力学 59
第四节酶的抑制及抑制作用动力学 63
第五节酶活性的调节 66
第二篇分子药理学基础 75
第四章受点学说…………………………………………………………………………金荫昌 75
第一节历史简述 75
第二节受点学说的基本概念 77
第三节 从效应分析药物－受点反应 78
第四节受点与药物的结合及反应模型 81
第五节受点的亚细胞位置和产生效应的分子过程 84
第六节放射配基受点结合反应 86
第七节 多型受点及其功能 89
第八节受体的溶脱、纯化、鉴定 90
第九节受点学说与临床医学的关系 92
第十节前瞻——代结语 96
第五章药物代谢酶…………………………………………………………………刘耕陶 101
第一节 微粒体药酶的功能成分及其性质 101
第二节 细胞色素P450 103
第三节 药酶的诱导及诱导剂的多样性 114
第四节 药酶的抑制及抑制剂的多样性 117
第五节 问题与展望 119
第三篇 药物化学基础 123
第六章 药物分子的结构和构象………………………………………………陈冀胜 陈常英 123
第一节 药物作用的化学特性 123
第二节 药物亚分子结构 125
第三节 药物分子的立体构型 133
第四节药物分子构象 140
第五节 药物分子立体图像 149
第七章 构效关系及定量构效关系……………………………………………嵇汝运 吴吉安 158
第一节药物与受体的结合 158
第二节药效基团 162
第三节受体亚型 165
第四节电荷密度 166
第五节电子等排异构 168
第六节代谢转化 171
第七节理化性质 173
第八节 定量构效关系（QSAR）概述 174
第九节QSAR研究的基础和方法 174
第十节QSAR研究中的参数 178
第十一节QSAR研究的应用 181
第十二节QSAR展望 186
第八章放射性同位素在分子药理学中的应用……………………………………………史以庆 191
第一节辐射测量的常用方法及其在药理学中的应用 191
第四篇分子药理学研究方法 191
第二节放射性竞争蛋白结合法 192
第三节同位素标记技术在体内受体研究中的应用 198
第九章膜受体蛋白的溶脱、提纯及鉴定………………………………………李灵源 李明霞 201
第一节引言 201
第二节膜蛋白质的溶脱 201
第三节膜受体的提纯 216
第四节膜受体的分析与鉴定 227
第一节方法和原理 233
第十章光亲和标记技术………………………………………………………徐秋萍 李明霞 233
第二节优点和限制 240
第三节进行实验设计时必须考虑的问题 241
第四节PAL技术在药理学研究中的应用 243
第十一章研究膜通道的电生理技术及其应用……………………………………………吴本玠 249
第一节 电压固定和闸门电流测定技术 249
第二节 斑片电压固定技术 253
第三节膜噪音分析技术 261
第十二章单克隆抗体技术…………………………………………………………………刘尔翔 265
第一节 影响细胞融合的一些因素 265
第二节 B淋巴细胞杂交瘤准备工作中的注意事项 270
第三节 骨髓瘤细胞与B细胞融合的具体方法 271
第十三章基因工程技术及其在分子药理学中的应用……………………………………张德昌 276
第一节 概说 276
第二节 基因工程技术简述 278
第三节基因工程技术在分子药理学研究中的应用 287
第一节 胆碱酯酶 299
第十四章胆碱酯酶和抗胆碱酯酶剂……………………………………………孙曼霁 周廷冲 299
第五篇 各种介质与受点的分子药理 299
第二节抗胆碱酯酶剂 307
第十五章 乙酰胆碱受体、激剂和抗剂………………………………………………………陈先瑜 315
第一节胆碱能药物作用与受体概念的提出 315
第二节 激剂、抗剂的化学结构与受体图像的推测 316
第三节 特异性胆碱能抗剂的发现与AChR的分离 319
第四节 胆碱能受体的分型 320
第五节 胆碱能受体的性质和结构 324
第六节 激剂、抗剂与AChR作用的分子机理 327
第七节胆碱能受体的控制与调节 330
第八节AChR数目变化与疾病的关系 332
第九节 我国对胆碱能药物及受体的研究 333
第十六章 儿茶酚胺的生物合成、贮存、转运和转化……………………………………杨藻宸 336
第一节 儿茶酚胺的体内分布 336
第二节 儿茶酚胺的生物合成 337
第三节 儿茶酚胺的贮存 344
第四节 儿茶酚胺的释放 347
第五节儿茶酚胺的摄取 350
第六节儿茶酚胺的生物转化 352
第七节儿茶酚胺的代谢产物和排泄 355
第十七章肾上腺素受点及药物………………………………………………冯亦璞 曾贵云 359
第一节 肾上腺素受点的分型、定位和生理功能 359
第二节 肾上腺素受点的结构 362
第三节 肾上腺素受点的信息传递 364
第四节 肾上腺素受点的调节 368
第五节 肾上腺素能激动剂和拮抗剂的构效关系 369
第十八章脑内多巴胺受体及其神经药理学……………………………………金国章许守玺 380
第一节脑内DA神经系统的分布和主要生理功能 380
第节 作用于脑内DA神经系统的药物 381
第三节脑内DA受体亚型的分类及其作用特性 384
第四节 DA自身受体和DA受体亚型的定位研究 388
第五节 突触前DA受体的反馈调控作用 390
第六节 生理机能的变化与脑内DA受体的调节反应 393
第七节DA受体图像 397
第八节展望与评述 402
第十九章5－羟色胺受体及其药理…………………………………………………………徐叔云 409
第一节5－HT作为神经递质的依据 409
第二节 5－HT受体亚型及其化学特性 411
第三节5－HT受体的功能 414
第四节 影响5－HT突触药物的治疗应用 417
第二十章组胺及抗组胺药…………………………………………………………………刘景生 423
第一节组胺及其受点 423
第二节 组胺受点阻断剂 429
第二十一章γ－氨基丁酸受体………………………………………………………………张士善 432
第一节 简史 432
第二节分布 432
第三节药理效应 433
第四节配体的构效关系 436
第五节受体分型 439
第六节受体发生和数目变化 440
第七节受体本质 440
第一节阿片类化合物 444
第二十二章阿片受点及药理………………………………………………………………李灵源 444
第二节阿片肽及非肽类内源性阿片样物质 448
第三节 阿片受体的分子特征 456
第四节 阿片受点的多型性 460
第五节 阿片受点及内源性阿片肽在神经元的分布、功能和药理 466
第六节阿片样物质产生效应的分子过程 476
第七节阿片类的耐受及依赖 478
第二十三章情感障碍的药理——抗躁狂抑郁药…………………………………………任民峰 492
第一节抗抑郁药慢性给药中突触前α2受点的改变 492
第二节抗抑郁药慢性给药中突触后β受点和与受点偶联的脑内腺苷酸环化酶系统的变化 493
第三节丙咪嗪和去甲丙咪嗪等受点结合部位在抑郁和抗抑郁治疗中的意义 496
第四节情感障碍病理及药物作用原理的综合假设 499
第五节结语——情感障碍和中枢神经介质及其受体的分子药理学研究 500
第六篇激素的分子药理 505
第二十四章胰岛素及降血糖药的分子药理……………………………………谢明智 505
第一节胰岛素受体及胰岛素的作用 505
第二节 口服降血糖药的分子药理 511
第一节 甲状腺素生理 519
第二十五章甲状腺素药理……………………………………………………………杨武单婕 519
第二节 甲状腺素的分子药理 521
第二十六章 甲状旁腺素药理………………………………………………………杨武王振纲 528
第一节PTH的生物合成 528
第二节 PTH的生理功能 530
第三节 PTH、CT和Vc3 533
第四节 PTH与临床 534
第一节 肾上腺皮质激素的生物合成及调节 538
第二十七章肾上腺皮质激素的分子药理…………………………………………………史以庆 538
第二节皮质激素的血浆运输 539
第三节皮质素进入靶细胞 540
第四节 皮质素受体 541
第五节糖皮质素的生理、药理作用 543
第六节盐皮质酮的生理、药理作用 546
第二十八章 甾体性激素的药理……………………………………………………………雷海鹏 552
第一节 甾体性激素受体的药理意义 552
第二节 甾体性激素受体与医疗实践 553
第三节甾体性激素和下丘脑 555
第七篇信使物质的分子药理 563
第二十九章环核苷酸的信使作用………………………………………………朱广瑾王振纲 563
第一节环核苷酸的结构、分布、测定和代谢 563
第二节环核苷酸的信使作用 566
第三节环核苷酸的生理功能及与疾病的关系 569
第三十章钙离子及钙调蛋白……………………………………………………刘景生杨武 574
第一节生物系统与钙 574
第二节 钙与神经系统 576
第三节钙与肌肉运动 577
第四节钙与细胞的分泌 580
第五节钙离子的跨膜运动及药理 582
第六节CaM的理化和生物学意义 586
第七节 CaM的结构与功能特性 587
第八节 Ca2+结合引起的构象变化和构效关系 589
第九节CaM与药物的相互作用 592
第十节 CaM调节的酶和细胞功能 594
第十一节CaM的制备及测定 596
第十二节CaM的内源性抑制蛋白 598
第三十一章花生四烯酸代谢物、炎症及抗炎药………………………………唐冀雪史以庆 602
第一节 花生四烯酸的代谢 602
第二节炎症中花生四烯酸代谢物来源 605
第三节 症中花生四烯酸代谢物与疼痛关系 606
第四节 花生四烯酸代谢物与血管通透性的关系 606
第五节 花生四烯酸代谢物与趋化性的关系 607
第七节在炎症中花生四烯酸代谢物与环核苷酸的相互关系 608
第六节 花生四烯酸代谢物对溶酶体酶释放的作用 608
第八节抗炎药物与花生四烯酸代谢物之间的关系 610
第八篇心血管、利尿及血凝的分子药理 621
第三十二章降压药及血管扩张药的分子药理……………………………………………曾贵云 621
第一节利尿降压药 621
第二节 交感神经抑制药 622
第三节 影响肾素、血管紧张素系统（RAS）的药物 626
第四节血管扩张剂 633
第一节利尿药作用的生理生化基础 649
第三十三章利尿药…………………………………………………………………………王国祥 649
第二节化学合成的利尿药 652
第三节不良反应 658
第四节临床应用 659
第三十四章 强心甙正性肌力作用的原理…………………………………………江明性方达超 662
第一节心肌细胞的兴奋－收缩偶联过程 662
第二节强心甙对心肌细胞内Ca2+的影响 663
第三节强心甙对Na+-K+-ATP酶的影响 665
第四节 强心甙抑制Na+－K+-ATP酶的作用与增加心肌细胞内Ca2+量之间的关系 670
第五节强心甙对细胞膜的影响 675
第六节结语 677
第三十五章抗心律失常药………………………………………………………刘天培 肖继皋 679
第一节离子通道 679
第二节 心律失常的电生理基础 683
第三节钠通道阻滞剂 684
第四节钙通道阻滞剂 688
第五节作用机制的临床意义 689
第一节血小板的超微结构 692
第三十六章血小板的分子药理……………………………………………………………汪钟 692
第二节血小板的生理功能 693
第三节血小板功能的调节 695
第四节血小板功能抑制剂 703
第三十七章凝血和抗凝血的分子药理……………………………………………………徐理纳 713
第一节血液凝固系统和纤维蛋白溶解系统 713
第二节促凝血药 718
第三节抗凝血药 720
第四节 纤维蛋白溶解药 724
第九篇化学治疗药物的分子药理 729
第三十八章抗寄生虫药物的药理…………………………………………………………肖树华 729
第一节抗肠道线虫和抗绦虫、肝片吸虫药 729
第二节抗疟药 733
第三节抗血吸虫药 739
第三十九章抑制细胞壁合成的抗生素……………………………………………………王浴生 753
第一节 细菌细胞壁的结构与功能 753
第二节 细菌细胞壁粘肽的生物合成 756
第三节抑制细胞壁合成的抗生素 758
第一节 引言 774
第四十章抑制核酸和蛋白质合成的抗生素………………………………………………杨纯 774
第二节氨基糖苷类抗生素 776
第三节 四环素类抗生素 780
第四节 氯霉素类和大环内酯类抗生素 782
第四十一章抗肿瘤药物……………………………………………………………………韩锐 787
第一节药物在肿瘤治疗中的地位 787
第二节肿瘤化疗的分子生物学基础 788
第三节新抗肿瘤药的寻找及肿瘤化疗的新方向 800
第十篇分子毒理学 807
第四十二章蛇毒及天然毒素……………………………………………………………吴秀荣 807
第一节 作用于中枢神经系统的毒物 807
第二节 作用于外周神经系统的毒物 809
第三节 作用于离子通道的毒物 816
第四节 作用于心血管系统的毒物 820
第四十三章免疫药理…………………………………………………………………甄永苏 825
第一节免疫功能的调节 825
第十一篇其它分支学科 825
第二节 免疫抑制药 828
第三节免疫增强药 830
第四节 抗体在体内的命运……………………………………………………………………………（834 ）第五节免疫抑制 836
第六节激素及神经介质受体的抗体 837
第七节抗体作为药理及其他生物活性物质的特异性拮抗剂 838
第八节 抗体的抗感染及抗肿瘤作用 839
第九节抗体作为药物的载体 840
第一节基本概念 847
第四十四章 遗传药理学………………………………………………………………………陈修 847
第二节 遗传对药代动力学的影响 848
第三节 遗传对药效学的影响 857
第四节结语 861
第四十五章衰老及抗衰老药…………………………………………………………………刘耕陶 864
第一节 自由基学说及抗氧化剂 864
第二节免疫学说及免疫预防和恢复 869
第三节神经递质受体与衰老 871
第四节 中医中药与衰老 873