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目 录 3

第一篇分子生物学基础 3

第一章生物膜的结构与功能………………………………………………………………潘华珍 3

第一节生物膜的组成 3

第二节生物膜的结构 7

第三节生物膜的功能 14

第二章核酸与基因表达……………………………………………………………………蔡良婉 24

第一节核酸的基础知识 24

第二节DNA的一级结构与基因组织 27

第三节 DNA的二三级结构与功能的关系 30

第四节RNA的结构 33

第五节 基因表达的一般介绍 34

第六节操纵子的基因调控 37

第七节真核生物的基因表达 43

第三章 蛋白质与酶学基本原理……………………………………………………………张德昌 46

第一节蛋白质的结构与功能 46

第二节酶的基本特性 54

第三节酶作用动力学 59

第四节酶的抑制及抑制作用动力学 63

第五节酶活性的调节 66

第二篇分子药理学基础 75

第四章受点学说…………………………………………………………………………金荫昌 75

第一节历史简述 75

第二节受点学说的基本概念 77

第三节 从效应分析药物－受点反应 78

第四节受点与药物的结合及反应模型 81

第五节受点的亚细胞位置和产生效应的分子过程 84

第六节放射配基受点结合反应 86

第七节 多型受点及其功能 89

第八节受体的溶脱、纯化、鉴定 90

第九节受点学说与临床医学的关系 92

第十节前瞻——代结语 96

第五章药物代谢酶…………………………………………………………………刘耕陶 101

第一节 微粒体药酶的功能成分及其性质 101

第二节 细胞色素P450 103

第三节 药酶的诱导及诱导剂的多样性 114

第四节 药酶的抑制及抑制剂的多样性 117

第五节 问题与展望 119

第三篇 药物化学基础 123

第六章 药物分子的结构和构象………………………………………………陈冀胜 陈常英 123

第一节 药物作用的化学特性 123

第二节 药物亚分子结构 125

第三节 药物分子的立体构型 133

第四节药物分子构象 140

第五节 药物分子立体图像 149

第七章 构效关系及定量构效关系……………………………………………嵇汝运 吴吉安 158

第一节药物与受体的结合 158

第二节药效基团 162

第三节受体亚型 165

第四节电荷密度 166

第五节电子等排异构 168

第六节代谢转化 171

第七节理化性质 173

第八节 定量构效关系（QSAR）概述 174

第九节QSAR研究的基础和方法 174

第十节QSAR研究中的参数 178

第十一节QSAR研究的应用 181

第十二节QSAR展望 186

第八章放射性同位素在分子药理学中的应用……………………………………………史以庆 191

第一节辐射测量的常用方法及其在药理学中的应用 191

第四篇分子药理学研究方法 191

第二节放射性竞争蛋白结合法 192

第三节同位素标记技术在体内受体研究中的应用 198

第九章膜受体蛋白的溶脱、提纯及鉴定………………………………………李灵源 李明霞 201

第一节引言 201

第二节膜蛋白质的溶脱 201

第三节膜受体的提纯 216

第四节膜受体的分析与鉴定 227

第一节方法和原理 233

第十章光亲和标记技术………………………………………………………徐秋萍 李明霞 233

第二节优点和限制 240

第三节进行实验设计时必须考虑的问题 241

第四节PAL技术在药理学研究中的应用 243

第十一章研究膜通道的电生理技术及其应用……………………………………………吴本玠 249

第一节 电压固定和闸门电流测定技术 249

第二节 斑片电压固定技术 253

第三节膜噪音分析技术 261

第十二章单克隆抗体技术…………………………………………………………………刘尔翔 265

第一节 影响细胞融合的一些因素 265

第二节 B淋巴细胞杂交瘤准备工作中的注意事项 270

第三节 骨髓瘤细胞与B细胞融合的具体方法 271

第十三章基因工程技术及其在分子药理学中的应用……………………………………张德昌 276

第一节 概说 276

第二节 基因工程技术简述 278

第三节基因工程技术在分子药理学研究中的应用 287

第一节 胆碱酯酶 299

第十四章胆碱酯酶和抗胆碱酯酶剂……………………………………………孙曼霁 周廷冲 299

第五篇 各种介质与受点的分子药理 299

第二节抗胆碱酯酶剂 307

第十五章 乙酰胆碱受体、激剂和抗剂………………………………………………………陈先瑜 315

第一节胆碱能药物作用与受体概念的提出 315

第二节 激剂、抗剂的化学结构与受体图像的推测 316

第三节 特异性胆碱能抗剂的发现与AChR的分离 319

第四节 胆碱能受体的分型 320

第五节 胆碱能受体的性质和结构 324

第六节 激剂、抗剂与AChR作用的分子机理 327

第七节胆碱能受体的控制与调节 330

第八节AChR数目变化与疾病的关系 332

第九节 我国对胆碱能药物及受体的研究 333

第十六章 儿茶酚胺的生物合成、贮存、转运和转化……………………………………杨藻宸 336

第一节 儿茶酚胺的体内分布 336

第二节 儿茶酚胺的生物合成 337

第三节 儿茶酚胺的贮存 344

第四节 儿茶酚胺的释放 347

第五节儿茶酚胺的摄取 350

第六节儿茶酚胺的生物转化 352

第七节儿茶酚胺的代谢产物和排泄 355

第十七章肾上腺素受点及药物………………………………………………冯亦璞 曾贵云 359

第一节 肾上腺素受点的分型、定位和生理功能 359

第二节 肾上腺素受点的结构 362

第三节 肾上腺素受点的信息传递 364

第四节 肾上腺素受点的调节 368

第五节 肾上腺素能激动剂和拮抗剂的构效关系 369

第十八章脑内多巴胺受体及其神经药理学……………………………………金国章许守玺 380

第一节脑内DA神经系统的分布和主要生理功能 380

第节 作用于脑内DA神经系统的药物 381

第三节脑内DA受体亚型的分类及其作用特性 384

第四节 DA自身受体和DA受体亚型的定位研究 388

第五节 突触前DA受体的反馈调控作用 390

第六节 生理机能的变化与脑内DA受体的调节反应 393

第七节DA受体图像 397

第八节展望与评述 402

第十九章5－羟色胺受体及其药理…………………………………………………………徐叔云 409

第一节5－HT作为神经递质的依据 409

第二节 5－HT受体亚型及其化学特性 411

第三节5－HT受体的功能 414

第四节 影响5－HT突触药物的治疗应用 417

第二十章组胺及抗组胺药…………………………………………………………………刘景生 423

第一节组胺及其受点 423

第二节 组胺受点阻断剂 429

第二十一章γ－氨基丁酸受体………………………………………………………………张士善 432

第一节 简史 432

第二节分布 432

第三节药理效应 433

第四节配体的构效关系 436

第五节受体分型 439

第六节受体发生和数目变化 440

第七节受体本质 440

第一节阿片类化合物 444

第二十二章阿片受点及药理………………………………………………………………李灵源 444

第二节阿片肽及非肽类内源性阿片样物质 448

第三节 阿片受体的分子特征 456

第四节 阿片受点的多型性 460

第五节 阿片受点及内源性阿片肽在神经元的分布、功能和药理 466

第六节阿片样物质产生效应的分子过程 476

第七节阿片类的耐受及依赖 478

第二十三章情感障碍的药理——抗躁狂抑郁药…………………………………………任民峰 492

第一节抗抑郁药慢性给药中突触前α2受点的改变 492

第二节抗抑郁药慢性给药中突触后β受点和与受点偶联的脑内腺苷酸环化酶系统的变化 493

第三节丙咪嗪和去甲丙咪嗪等受点结合部位在抑郁和抗抑郁治疗中的意义 496

第四节情感障碍病理及药物作用原理的综合假设 499

第五节结语——情感障碍和中枢神经介质及其受体的分子药理学研究 500

第六篇激素的分子药理 505

第二十四章胰岛素及降血糖药的分子药理……………………………………谢明智 505

第一节胰岛素受体及胰岛素的作用 505

第二节 口服降血糖药的分子药理 511

第一节 甲状腺素生理 519

第二十五章甲状腺素药理……………………………………………………………杨武单婕 519

第二节 甲状腺素的分子药理 521

第二十六章 甲状旁腺素药理………………………………………………………杨武王振纲 528

第一节PTH的生物合成 528

第二节 PTH的生理功能 530

第三节 PTH、CT和Vc3 533

第四节 PTH与临床 534

第一节 肾上腺皮质激素的生物合成及调节 538

第二十七章肾上腺皮质激素的分子药理…………………………………………………史以庆 538

第二节皮质激素的血浆运输 539

第三节皮质素进入靶细胞 540

第四节 皮质素受体 541

第五节糖皮质素的生理、药理作用 543

第六节盐皮质酮的生理、药理作用 546

第二十八章 甾体性激素的药理……………………………………………………………雷海鹏 552

第一节 甾体性激素受体的药理意义 552

第二节 甾体性激素受体与医疗实践 553

第三节甾体性激素和下丘脑 555

第七篇信使物质的分子药理 563

第二十九章环核苷酸的信使作用………………………………………………朱广瑾王振纲 563

第一节环核苷酸的结构、分布、测定和代谢 563

第二节环核苷酸的信使作用 566

第三节环核苷酸的生理功能及与疾病的关系 569

第三十章钙离子及钙调蛋白……………………………………………………刘景生杨武 574

第一节生物系统与钙 574

第二节 钙与神经系统 576

第三节钙与肌肉运动 577

第四节钙与细胞的分泌 580

第五节钙离子的跨膜运动及药理 582

第六节CaM的理化和生物学意义 586

第七节 CaM的结构与功能特性 587

第八节 Ca2+结合引起的构象变化和构效关系 589

第九节CaM与药物的相互作用 592

第十节 CaM调节的酶和细胞功能 594

第十一节CaM的制备及测定 596

第十二节CaM的内源性抑制蛋白 598

第三十一章花生四烯酸代谢物、炎症及抗炎药………………………………唐冀雪史以庆 602

第一节 花生四烯酸的代谢 602

第二节炎症中花生四烯酸代谢物来源 605

第三节 症中花生四烯酸代谢物与疼痛关系 606

第四节 花生四烯酸代谢物与血管通透性的关系 606

第五节 花生四烯酸代谢物与趋化性的关系 607

第七节在炎症中花生四烯酸代谢物与环核苷酸的相互关系 608

第六节 花生四烯酸代谢物对溶酶体酶释放的作用 608

第八节抗炎药物与花生四烯酸代谢物之间的关系 610

第八篇心血管、利尿及血凝的分子药理 621

第三十二章降压药及血管扩张药的分子药理……………………………………………曾贵云 621

第一节利尿降压药 621

第二节 交感神经抑制药 622

第三节 影响肾素、血管紧张素系统（RAS）的药物 626

第四节血管扩张剂 633

第一节利尿药作用的生理生化基础 649

第三十三章利尿药…………………………………………………………………………王国祥 649

第二节化学合成的利尿药 652

第三节不良反应 658

第四节临床应用 659

第三十四章 强心甙正性肌力作用的原理…………………………………………江明性方达超 662

第一节心肌细胞的兴奋－收缩偶联过程 662

第二节强心甙对心肌细胞内Ca2+的影响 663

第三节强心甙对Na+-K+-ATP酶的影响 665

第四节 强心甙抑制Na+－K+-ATP酶的作用与增加心肌细胞内Ca2+量之间的关系 670

第五节强心甙对细胞膜的影响 675

第六节结语 677

第三十五章抗心律失常药………………………………………………………刘天培 肖继皋 679

第一节离子通道 679

第二节 心律失常的电生理基础 683

第三节钠通道阻滞剂 684

第四节钙通道阻滞剂 688

第五节作用机制的临床意义 689

第一节血小板的超微结构 692

第三十六章血小板的分子药理……………………………………………………………汪钟 692

第二节血小板的生理功能 693

第三节血小板功能的调节 695

第四节血小板功能抑制剂 703

第三十七章凝血和抗凝血的分子药理……………………………………………………徐理纳 713

第一节血液凝固系统和纤维蛋白溶解系统 713

第二节促凝血药 718

第三节抗凝血药 720

第四节 纤维蛋白溶解药 724

第九篇化学治疗药物的分子药理 729

第三十八章抗寄生虫药物的药理…………………………………………………………肖树华 729

第一节抗肠道线虫和抗绦虫、肝片吸虫药 729

第二节抗疟药 733

第三节抗血吸虫药 739

第三十九章抑制细胞壁合成的抗生素……………………………………………………王浴生 753

第一节 细菌细胞壁的结构与功能 753

第二节 细菌细胞壁粘肽的生物合成 756

第三节抑制细胞壁合成的抗生素 758

第一节 引言 774

第四十章抑制核酸和蛋白质合成的抗生素………………………………………………杨纯 774

第二节氨基糖苷类抗生素 776

第三节 四环素类抗生素 780

第四节 氯霉素类和大环内酯类抗生素 782

第四十一章抗肿瘤药物……………………………………………………………………韩锐 787

第一节药物在肿瘤治疗中的地位 787

第二节肿瘤化疗的分子生物学基础 788

第三节新抗肿瘤药的寻找及肿瘤化疗的新方向 800

第十篇分子毒理学 807

第四十二章蛇毒及天然毒素……………………………………………………………吴秀荣 807

第一节 作用于中枢神经系统的毒物 807

第二节 作用于外周神经系统的毒物 809

第三节 作用于离子通道的毒物 816

第四节 作用于心血管系统的毒物 820

第四十三章免疫药理…………………………………………………………………甄永苏 825

第一节免疫功能的调节 825

第十一篇其它分支学科 825

第二节 免疫抑制药 828

第三节免疫增强药 830

第四节 抗体在体内的命运……………………………………………………………………………（834 ）第五节免疫抑制 836

第六节激素及神经介质受体的抗体 837

第七节抗体作为药理及其他生物活性物质的特异性拮抗剂 838

第八节 抗体的抗感染及抗肿瘤作用 839

第九节抗体作为药物的载体 840

第一节基本概念 847

第四十四章 遗传药理学………………………………………………………………………陈修 847

第二节 遗传对药代动力学的影响 848

第三节 遗传对药效学的影响 857

第四节结语 861

第四十五章衰老及抗衰老药…………………………………………………………………刘耕陶 864

第一节 自由基学说及抗氧化剂 864

第二节免疫学说及免疫预防和恢复 869

第三节神经递质受体与衰老 871

第四节 中医中药与衰老 873