绪论 1
0.1药物化学的基本定义、任务及与其他学科的关系 1
0.1.1药物化学的基本定义 1
0.1.2药物化学的主要研究任务 1
0.1.3药物化学与其他学科的关系 2
0.2药物化学的历史与现状 3
0.2.1药物化学的历史回顾 3
0.2.2我国药物化学的发展成就 6
0.3学习药物化学的基本要求 7
0.3.1掌握药物制剂的化学原理 7
0.3.2为药物分析奠定化学理论基础 7
0.3.3掌握药物化学结构修饰的基本原理和方法 8
第1章 麻醉药 9
1.1局部麻醉药 9
1.1.1局部麻醉药的发展 9
1.1.2局部麻醉药的结构类型 11
1.1.3局部麻醉药的作用机理及构效关系 14
1.1.4典型药物介绍 15
1.2全身麻醉药 17
1.2.1吸入性麻醉药 17
1.2.2静脉麻醉药 18
1.2.3典型药物介绍 20
小结与学习要求 21
思考题 22
第2章 镇静催眠药、抗癫痫药及抗精神失常药 23
2.1镇静催眠药 23
2.1.1苯二氮？类 23
2.1.2新型非苯二氮？类 28
2.1.3其他类型药物 30
2.2抗癫痫药 31
2.2.1巴比妥类 31
2.2.2乙内酰脲类和丁二酰亚胺类 34
2.2.3三环类抗癫痫药 35
2.2.4脂肪酸类 37
2.2.5 GABA类似物 37
2.2.6其他抗癫痫药物 38
2.3抗精神病药 39
2.3.1吩噻嗪类 40
2.3.2噻吨类（thioxanthenes） 43
2.3.3二苯并杂？类（dibenzodiazepines） 43
2.3.4丁酰苯类 44
2.3.5苯甲酰胺类 47
2.3.6非经典抗精神病药 47
2.4抗抑郁药 48
2.4.1神经递质再摄取抑制剂 48
2.4.2其他抗抑郁药 54
小结与学习要求 56
思考题 58
第3章 解热镇痛药和非甾体抗炎药 59
3.1水杨酸类 60
3.2酰化苯胺类 61
3.3吡唑酮类 63
3.3.1 5-吡唑啉酮类 63
3.3.2 3，5-吡唑烷二酮类 64
3.3.3典型药物介绍 65
3.4芳基烷酸类 66
3.4.1芳基乙酸类 66
3.4.2芳基丙酸类 68
3.4.3典型药物介绍 70
3.5 1，2-苯并噻嗪类 71
3.6其他类 73
小结与学习要求 74
思考题 75
第4章 镇痛药和镇咳祛痰药 76
4.1镇痛药 76
4.1.1吗啡及其衍生物 76
4.1.2合成镇痛药 80
4.1.3镇痛药物的构效关系与药效团 86
4.1.4阿片受体和阿片样物质 88
4.2镇咳祛痰药 89
4.2.1镇咳药 89
4.2.2祛痰药 91
小结与学习要求 92
思考题 92
第5章 中枢兴奋药及利尿药 94
5.1中枢兴奋药 94
5.1.1生物碱类 94
5.1.2酰胺类 95
5.1.3苯乙胺类 96
5.1.4其他类 97
5.1.5典型药物介绍 97
5.2利尿药 99
5.2.1磺酰胺类利尿药的发现与发展 99
5.2.2磺酰胺类利尿药的构效关系 100
5.2.3噻嗪类（Na+-Cl-转运抑制剂） 101
5.2.4其他类 102
5.2.5典型药物介绍 103
小结与学习要求 104
思考题 105
第6章 解痉药及肌肉松弛药物 106
6.1解痉药 106
6.1.1茄科生物碱类 106
6.1.2合成解痉药 107
6.1.3典型药物介绍 112
6.2肌肉松弛药 114
6.2.1非去极化型肌肉松弛药 114
6.2.2去极化型肌肉松弛药 116
6.2.3典型药物介绍 117
小结与学习要求 119
思考题 120
第7章 肾上腺素能药物 121
7.1儿茶酚胺及其类似物 122
7.1.1儿茶酚胺类的生物合成和代谢 122
7.1.2儿茶酚胺类的化学性质及合成通法 123
7.2拟肾上腺素药 124
7.2.1 α、β受体激动剂 124
7.2.2 α受体激动剂 125
7.2.3 β3受体激动剂 128
7.2.4肾上腺素受体激动剂的构效关系 132
7.3肾上腺素受体阻断剂 133
7.3.1竞争性α受体拮抗剂 133
7.3.2非竞争性α受体拮抗剂 133
7.3.3典型药物介绍 134
小结与学习要求 135
思考题 135
第8章 心血管系统药物 136
8.1强心药 136
8.1.1强心苷类 136
8.1.2儿茶酚胺类 137
8.1.3其他类 138
8.1.4典型药物介绍 139
8.2作用于离子通道药物 141
8.2.1钙通道阻滞剂 141
8.2.2钠通道阻滞剂 147
8.2.3钾通道阻滞剂 150
8.2.4钾通道开放剂 152
8.3作用于肾上腺素能神经系统的药物 152
8.3.1 Mg2.+-ATP酶抑制剂 152
8.3.2作用于肾上腺素能受体的药物 154
8.3.3 β受体阻滞剂 156
8.4影响肾素-血管紧张素-醛固酮系统的药物 159
8.4.1肾素-血管紧张素-醛固酮系统 159
8.4.2血管紧张素转化酶抑制剂 160
8.4.3血管紧张素Ⅱ受体（AT）拮抗剂 165
8.4.4肾素抑制剂 169
8.5一氧化氮供体药物 170
8.5.1硝酸酯类 170
8.5.2非硝酸酯类 171
8.6调节血脂药 172
8.6.1他汀类 172
8.6.2苯氧乙酸类 175
8.6.3烟酸类 178
小结与学习要求 178
思考题 179
第9章 抗过敏药及抗溃疡药物 181
9.1抗过敏药 182
9.1.1 H1受体拮抗剂的发展、分类和常用药物 182
9.1.2 H1受体拮抗剂的构效关系 189
9.1.3典型药物介绍 190
9.2抗溃疡药 193
9.2.1抗溃疡药的发展、分类和作用机制 193
9.2.2 H2受体拮抗剂 194
9.2.3质子泵抑制剂 198
小结与学习要求 201
思考题 202
第10章 寄生虫病防治药物 204
10.1抗疟疾药 204
10.1.1疟原虫的生活周期与抗疟药的作用环节 204
10.1.2常用抗疟药的结构类型 204
10.1.3典型药物介绍 207
10.2驱肠虫药 209
10.3抗血吸虫病药 210
小结与学习要求 212
思考题 213
第11章 抗生素 214
11.1 β-内酰胺类抗生素 214
11.1.1β-内酰胺类抗生素的结构与分类 214
11.1.2青霉素类抗生素 215
11.1.3头孢菌素类抗生素 225
11.1.4非经典的β-内酰胺抗生素及β-内酰胺酶抑制剂 234
11.2四环素类抗生素 236
11.2.1四环素类抗生素的理化性质 236
11.2.2四环素类抗生素的药理作用 237
11.2.3四环素类抗生素的结构改造及构效关系 238
11.3氨基糖苷类抗生素 238
11.3.1链霉素 239
11.3.2庆大霉素 239
11.3.3卡那霉素 239
11.4大环内酯类抗生素 240
11.5氯霉素类抗生素 243
小结与学习要求 246
思考题 247
第12章 合成抗菌药物 248
12.1磺胺类抗菌药及其增效剂 248
12.1.1磺胺类抗菌药的发展及作用机制 248
12.1.2磺胺类抗菌药的构效关系 250
12.1.3抗菌增效剂 250
12.1.4典型药物介绍 251
12.2喹诺酮类抗菌药 253
12.2.1喹诺酮类抗菌药的发展及分类 253
12.2.2喹诺酮类抗菌药的作用机制 257
12.2.3喹诺酮类抗菌药的构效关系 257
12.2.4典型药物介绍 257
12.3抗结核药物 259
12.3.1合成类抗结核药物 259
12.3.2抗生素类抗结核药物 260
12.3.3典型药物介绍 260
12.4抗真菌药物 262
12.4.1抗生素类抗真菌药物 263
12.4.2合成类抗真菌药物 264
小结与学习要求 269
思考题 270
第13章 抗病毒药物 271
13.1抗病毒药物的发展及分类 271
13.2金刚烷胺类抗病毒药 271
13.3核苷类抗病毒药 272
13.3.1非开环核苷类 272
13.3.2开环核苷类 275
13.3.3典型药物介绍 276
13.4非核苷类抗病毒药 278
13.4.1肽类HIV蛋白酶抑制剂 278
13.4.2非核苷类逆转录酶抑制剂 280
13.4.3神经氨酸酶抑制剂 280
小结与学习要求 281
思考题 282
第14章 抗肿瘤药物 283
14.1直接作用于DNA的抗肿瘤药物 284
14.1.1生物烷化剂 284
14.1.2铂络合物 289
14.1.3抗肿瘤抗生素 291
14.2抗代谢抗肿瘤药物 295
14.2.1抗嘧啶类 295
14.2.2抗嘌呤类 299
14.2.3抗叶酸类 299
14.3抗有丝分裂的抗肿瘤药物 301
14.3.1抑制微管蛋白聚合的药物 301
14.3.2抑制微管蛋白解聚的药物 303
14.4基于肿瘤细胞信号传导的抗肿瘤药物 304
蛋白酪氨酸激酶抑制剂 304
小结与学习要求 307
思考题 308
第15章 肾上腺皮质激素及性激素 309
15.1甾体化学 309
15.2甾体的分类和命名 310
15.2.1分类 310
15.2.2命名 310
15.3甾体的化学半合成 310
15.4肾上腺皮质激素 311
15.4.1肾上腺皮质激素的发现与发展 312
15.4.2肾上腺皮质激素的构效关系 314
15.4.3典型药物介绍 316
15.5雄性激素和同化激素 318
15.5.1雄性激素和同化激素的概述及发展 318
15.5.2雄性激素和同化激素的构效关系 319
15.5.3抗雄激素药物 320
15.5.4典型药物介绍 320
15.6雌激素 322
15.6.1雌激素的概述 322
15.6.2雌激素的构效关系 323
15.6.3选择性雌激素受体调节剂 324
15.6.4典型药物介绍 325
15.7孕激素 327
15.7.1孕激素的概述 327
15.7.2孕激素的构效关系 329
15.7.3孕激素拮抗剂 329
15.7.4甾体避孕药 330
15.7.5典型药物介绍 330
小结与学习要求 333
思考题 334
第16章 维生素 335
16.1水溶性维生素 335
16.1.1 B族维生素 335
16.1.2维生素C（vitamin C） 339
16.2脂溶性维生素 340
16.2.1维生素A 340
16.2.2维生素D 342
16.2.3维生素E 343
16.2.4维生素K 343
小结与学习要求 344
思考题 345
第17章 降血糖药物 346
17.1抗1型糖尿病降糖药物 346
17.2抗2型糖尿病口服降糖药物 348
17.2.1磺酰脲类药物 348
17.2.2双胍类药物 352
17.2.3格列奈类药物 353
17.2.4糖类似物 354
17.2.5格列酮类药物 356
小结与学习要求 358
思考题 359
第18章 新药设计与开发 361
18.1药物作用的分子药理学基础 361
18.1.1药物作用的生物大分子靶点 361
18.1.2药物作用的体内过程 363
18.1.3药物理化性质对药效的影响 364
18.1.4药物立体异构对药效的影响 366
18.1.5药物与靶点的互补性 367
18.1.6功能基分布对药物-靶点相互作用的影响 368
18.1.7药物-靶点相互作用的化学本质 369
18.2新药开发的基本途径与方法 372
18.2.1先导化合物的发现 372
18.2.2先导化合物的结构优化 377
18.2.3定量构效关系（QSAR） 380
18.3候选药物的研究与开发 385
18.3.1临床前研究 385
18.3.2药物临床研究 390
小结与学习要求 393
思考题 394
附录 395
附录一 药物化学发展的前沿领域与新技术 395
附录二 主要参考文献 399
中文索引 400
英文索引 410