目 录 1
第1章 绪论 1
1.1 药理学的研究对象 1
1.2药理学的任务 1
1.2.1为临床合理用药提供理论基础 1
1.2.2寻找安全有效的新药，对新 2
药进行科学的评价 2
1.2.3发展基础医学理论 2
1.2.4发掘、整理和提高中医药 2
1.3药理学的发展史 2
第2章 药代动力学 4
2.1药物的转运 4
2.1.2被动转运 5
2.1.1细胞膜的分子结构 5
2.1.3主动转运 6
2.2体内过程 6
2.2.1药物的吸收 6
2.2.2药物和血浆蛋白结合 8
2.2.3 药物分布 9
2.2.4 药物代谢 9
2.2.5药物排泄 10
2.3药代动力学参数的估算 11
2.3.1药物消除动力学 12
2.3.2房室模型 12
2.3.3药代动力学参数 12
2.4 药代动力学和临床用药 15
3.1.3药物的作用方式 16
3.1.2药物作用的选择性 16
3.1.1药物的基本作用 16
第3章药效学 16
3.1 药物作用的基本规律 16
3.1.4药物作用的临床效果 17
3.1.5个体差异 18
3.2药物的量效关系 18
3.2.1剂量的概念 18
3.2.2量效反应曲线 18
3.2.3量反应和质反应 19
3.3药物作用原理 19
过程 20
3.3.4对细胞膜作用 20
或促进而起作用 20
3.3.3通过对体内某些酶的抑制 20
3.3.2参加或干扰细胞物质代谢 20
条件 20
3.3.1改变细胞周围环境的理化 20
3.3.5改变生理递质的释放或激 21
素的分泌 21
3.4药物和受体学说 21
3.4.1占领学说 21
3.4.2速率学说 22
3.4.3变构学说 22
3.5影响药物作用的因素 22
3.5.1药物方面 23
3.5.2机体方面 24
3.5.3饮食对药物作用的影响 24
3.5.4时辰药理学 25
研究 26
4.1.1关于新药的疗效与毒性的 26
第4章 临床药理学及新药评价 26
4.1临床药理学的内容及其职能 26
4.1.2药代动力学与生物利用度 27
的研究 27
4.1.3药物相互作用 27
4.2新药的评价 28
4.2.1药物的临床前评价 28
4.2.2药物的临床评价 29
4.3新药临床评价工作中应注意的 29
要点 29
第5章 药物的不良反应 31
5.1药物不良反应的分类 31
5.1.1与剂量有关的不良反应 31
5.1.2与剂量无关的不良反应 33
5.2.1适应性变化 34
5.2长期使用药物的不良反应 34
5.2.2反跳现象 35
5.2.3其他长期用药的不良反应 35
5.3迟发反应 35
5.4药物不良反应的监察 36
第6章药物的依赖性及有关药政法规 38
6.1某些名的定义 38
6.1.1依赖性 38
6.1.2成瘾性 38
6.2麻醉药品 38
6.2.1麻醉药品产生的依赖性的 39
特征 39
6.2.2麻醉药品的种类和范围 39
6.2.麻醉药品的使用和管理 39
6.3精神药品 40
6.2.4麻醉药品使用应注意的要点 40
特征 41
6.3.2精神药品的种类和范围 41
6.3.3精神药品的使用和管理 41
6.3.1精神药品产生的依赖性的 41
第7章 药物相互作用 43
7.1药代动力学的相互作用 44
7.1.1影响药物吸收的相互作用 44
7.1.2影响药物分布的相互作用 44
7.1.3影响药物代谢的相互作用 45
7.1.4影响药物排泄的相互作用 46
7.2药效动力学的相互作用 46
7.2.1受体结合的竞争 46
协同 47
7.2.6抗菌药物的相互作用 47
7.2.5改变体液电解质的平衡 47
7.2.3作用部位其他因素的改变 47
7.2.4同一生理系统的拮抗或 47
7.2.2效应组织敏感性的改变 47
第8章 药物剂型与临床用药 49
8.1药物剂型的分类 49
8.1.1按形态分类 49
8.1.2按给药途径和方法分类 49
8.2常用剂型的概述 50
8.2.1浸出药剂 50
8.2.2液体药剂 50
8.2.3固体药剂 52
8.2.4注射剂 53
8.2.6其他常用剂型 54
8.2.5滴眼剂 54
9.1全身麻醉药 56
第9章麻醉药 56
9.1.1吸入麻醉药 57
麻醉乙醚（57） 氟烷（57）氧化亚氮 57
甲氧氟烷（58） 氨氟醚 58
9.1.2静脉全麻药 58
硫喷妥钠（58）氯胺酮 58
9.2局部麻醉药 59
普鲁卡因（59） 丁卡因（59） 利多卡因 59
9.3骨骼肌松弛药 60
9.3.1去极化型肌松药 60
9.3.2非去极化型肌松药 60
10.1镇静催眠药 62
10.1.1 巴比妥类药 62
第10章 镇静、催眠、抗癫痫及抗帕金 62
森氏病药物 62
10.1.2非巴比妥类药 65
安定（65）硝基安定（66）去甲羟基安定 66
氯羟安定（66）利眠宁（66） 水合氯醛 67
导眠能（67） 甲丙氨酯 67
10.2抗癫痫药 68
苯妥英钠（68） 苯巴比妥（69） 乙琥胺 69
去氧苯比妥（69）酰胺咪嗪（69）丙戊酸钠 69
10.3抗震颤麻痹药 70
10.3.1拟多巴胺类药物 70
左旋多巴 70
安坦（71） 卡马特灵（71） 金刚烷胺 71
10.3.2 抗胆碱药 71
第11章 抗精神失常药 73
11.1抗精神病药 73
1.1.1 抗精神病药的分类 73
1.1.2吩噻嗪药物 73
氯丙嗪 73
11.1.3硫杂蒽类 75
泰尔登 75
11.1.4丁酰苯类 75
氟哌啶醇（75）三氟哌丁苯（76）哒罗哌啶醇 76
11.2 抗抑郁症药、抗躁狂症药 76
11.2.1 抗抑郁症药 77
11.2.2抗躁狂症药 78
碳酸锂 78
丙咪嗪（77） 阿密替林（77） 多虑平 78
第12章麻醉性镇痛药 80
12.1 药物分类和作用原理 80
12.2阿片生物碱类镇痛药 81
吗啡（81） 可待因 83
12.3人工合成的镇痛药 83
哌替啶（83）镇痛新 84
12.4其他 85
芬太尼（85） 丁丙诺啡（85） 颅通定 85
12.5用药注意事项 85
第13章解热镇痛药 86
13.1 药理作用和作用原理的共同 86
特点 86
13.1.1解热作用 86
13.3常用药物 87
13.2 药物分类 87
13.1.3抗炎抗风湿作用 87
13.1.2镇痛作用 87
阿斯匹林（87）醋氨酚（89） 保泰松 90
消炎痛（90） 布洛芬（90） 氯灭酸 90
炎痛喜康 90
13.4用药注意事项 91
第14章 中枢兴奋药 92
14.1 概述 92
14.2常用药物 93
咖啡因（93） 哌醋甲酯（94） 氯酯醒 95
尼可刹米（95） 回苏灵（95）山梗菜碱 96
14.3用药注意事项 96
第15章传出神经系统概论 97
15.1传出神经系统的分类 97
15.2传出神经系统的递质 98
15.3传出神经系统的受体及生理功能 100
15.4传出神经系统药物的分类 101
第16章拟胆碱药 103
16.1拟胆碱药及其类别 103
16.1.1毛果芸香碱（节后拟胆碱约） 103
16.1.2抗胆碱酯酶药 104
新斯的明（104） 毒扁豆碱（106）腾喜龙 106
吡啶斯的明（107） 酶抑宁（107） 加兰他敏 107
16.2拟胆碱药的用药原则与注意事项 108
16.3有机磷酸酯类的中毒 109
16.3.1 急性中毒机制及表现 109
16.3.2慢性中毒及表现 110
16.3.3急性中毒的解救 110
16.4胆碱酯酶复活药的作用与应用 111
16.5用药注意事项 112
解磷啶（112） 氯磷啶 112
17.1 抗胆碱药及其类别 114
17.2 M胆碱受体阻断药 114
17.2.1 阿托品及其合成代用品 114
第17章 抗胆碱药 114
17.2.2东莨菪碱与山莨菪碱 118
东莨菪碱（118） 山莨菪碱 118
17.3神经节阻断药 119
17.4骨骼肌松弛药 120
17.4.1去极化型肌松药 120
琥珀酰胆碱 120
17.4.2 非去极化型肌松药 121
筒箭毒碱（122）三碘季铵酚（122）潘克罗宁 122
汉肌松 122
成、贮存、释放与代谢 124
第18章拟肾上腺素药 124
18.1肾上腺素能神经递质的生物合 124
18.2兴奋α和β受体的拟肾上腺 126
素药 126
肾上腺素（126） 麻黄素（128） 多巴胺 129
18.3兴奋α受体的拟肾上腺素药 130
去甲肾上腺素 130
18.4兴奋β受体的拟肾上腺素药 131
异丙肾上腺素（131）多巴酚丁胺 132
第19章 抗肾上腺素药 134
19.1 α受体阻滞药 134
酚苄明（134）酚妥拉明（135）妥拉唑啉（苄唑啉） 136
19.2 β受体阻滞药 136
心得安（136） 氨酰心安（苯氧胺） 138
20.1抗高血压药物的分类 139
第20章抗高血压药物 139
20.2改变中枢交感活性的药物 140
可乐定（可乐宁）（140） α－甲基多巴 141
20.3 肾上腺素能神经阻断药 142
利血平和降压灵（142） 胍乙啶 143
20.4 肾上腺素受体阻断药 143
β受体阻断药（143）哌唑嗪 144
柳胺苄心定 144
20.5直接扩张血管药 145
长压定（145） 氯苯甲噻二嗪（145） 肼苯达嗪和双肼苯达嗪（146）硝普钠 146
20.6血管紧张素转换酶抑制剂 147
巯甲脯氨酸 147
硝苯吡啶 148
20.8利尿药 148
20.7钙拮抗剂 148
第21章治疗心功能不全药 149
21.1正性肌力药物 149
强心甙类药物（149） 多巴酚丁胺（155） 氨吡酮和甲腈吡酮 155
21.2血管扩张药 155
第22章利尿药和脱水药 157
22.1 尿液的生成和利尿药的分类 157
22.2强效利尿药 159
呋喃苯氨酸（速尿）和利尿酸（159）丁苯氧酸 160
22.3噻嗪类利尿药 161
22.4保钾利尿药 162
螺内酯（安体舒通）（162）氨苯喋啶和氨氯吡咪 163
22.5脱水剂 163
甘露醇和山梨醇（163）葡萄糖 164
23.1心肌细胞的电生理 165
第23章抗心律失常药物 165
23.2心律失常的发生机理 166
23.2.1 冲动形成异常 166
23.2.2 冲动传导障碍和折返形成 166
23.3抗心律失常药物的分类 167
23.4 临床常用的抗心律失常药 167
奎尼丁（167） 普鲁卡因酰胺（168） 双异丙吡胺（169）利多卡因（169） 苯妥英钠 171
美西律（慢心率）（171）室安卡因（171） 心律平（172）β受体阻断药（173）胺碘酮 173
溴苄胺（173）维拉帕米（戊脉安） 174
23.5临床常用抗心律失常药的电 175
生理特点和临床应用的选择 175
第24章抗心绞痛药 176
24.1心绞痛的病理生理和临床表现 176
24.3硝酸酯类药物 177
类和作用原理 177
24.2 临床常用的抗心绞痛药物分 177
硝酸甘油（178） 硝酸异山梨醇酯（消心痛） 180
24.4 β受体阻断药 180
24.5钙拮抗剂 182
硫氮？酮（182） 硝苯吡啶 183
第25章作用于血液及造血系统的药 185
25.1抗贫血药 185
铁制剂（185）叶酸（187）维生素B12 188
25.2抗凝血药 189
肝素（189） 香豆素类（190）枸橼酸钠 191
链激酶（191） 尿激酶 193
25.3促凝血药 193
25.3.1促进凝血过程的止血药 193
25.3.2抗纤溶药 194
维生素K（193）止血敏（194） 凝血质 194
对羧基苄胺（194）凝血酸 195
25.3.3垂体后叶素 195
第26章消化系统药 196
26.1抗溃疡病药 196
26.1.1抗酸药 196
氢氧化铝（197）三硅酸镁（197）碳化镁 197
氧酸钙（198）碳酸氢钠 198
26.1.2减少胃酸分泌药 198
甲氰脒胍（198） 雷尼替丁（199） 丙谷胺 199
26.1.3促进溃疡愈合药 200
硫糖铝（200） 生胃酮 200
26.2.1容积性泻药 201
26.2泻药 201
硫酸镁（201）硫酸钠 202
26.2.2刺激性泻药 202
酚酞 202
26.2.3润滑性泻药 202
液体石蜡 202
26.2.4泻药的应用原则 203
26.2.5应用泻药的注意事项 203
26.3 止泻药 203
26.4止吐药 203
26.5治疗肝病辅助用药 203
26.5.1 防治肝昏迷的药 203
乳果糖（204） 谷氨酸（205）γ－氨酪酸 206
精氨酸（206）左旋多巴 206
26.5.2保护肝细胞的药物 206
27.1镇咳药 208
第27章镇咳、祛痰、平喘药 208
可待因（208）右甲吗喃（209）维静宁 209
27.2祛痰药 210
氯化铵（210）溴已新（211） 乙酰半胱氨酸 211
27.3平喘药 212
27.3.1 β受体兴奋药 212
沙丁胺醇 212
27.3.2磷酸二酯酶抑制药 213
氨茶碱 213
27.3.3抗胆碱药 214
异丙阿托品 214
27.3.4过敏介质阻释药 215
色甘酸钠 215
27.3.5肾上腺皮质激素类药 215
28.1糖皮质激素 216
第28章肾上腺皮质激素类药物 216
28.2盐皮质激素 223
醋酸去氧皮质酮 223
28.3促肾上腺皮质激素 224
促肾上腺皮质激素 224
第29章 甲状腺制剂和抗甲状腺药物、性激素和避孕药、抗糖尿病药 225
29.1 甲状腺制剂和抗甲状腺药 225
29.1.1 甲状脲激素 225
29.1.2抗甲状腺药 227
硫脲类（227） 碘及碘化物（228）放射性碘 229
29.2性激素和避孕药 229
29.2.1 雌激素 229
29.2.2 孕激素 231
29.2.3雄激素 232
29.2.4 避孕药 233
29.3.1胰岛素 234
29.3抗糖尿病药 234
29.3.2 口服降血糖药 236
磺酰脲类（236）双胍类 237
第30章 消毒防腐药 239
30.1 消毒防腐药的概述 239
30.1.1 酚类 239
苯酚（239） 煤酚皂溶液 240
30.1.2醇类 240
乙醇 240
30.1.3醛类 240
甲醛溶液 240
硼酸（241）乳酸（241） 过氧乙酸 241
30.1.5 卤素类 241
30.1.4酸类 241
碘酊（241） 含氯石灰 242
30.1.6 氧化剂 242
过氧化氢溶液（242） 高锰酸钾 242
30.1.7 染料类 243
甲紫 243
30.1.8重金属化合物 243
升汞（243）汞溴红（243） 硫柳汞 243
硝酸银（243） 弱蛋白银与强蛋白银 243
30.1.9表面活性剂 244
苯扎溴铵（244） 洗必泰 244
30.1.10其他 244
环氧乙烷 244
30.2溶液的浓度计算 245
31.1化学治疗与化疗指数 247
31.2抗菌谱 247
第31章 抗病原体药概论 247
31.3 抗药性 248
31.4抗菌作用的原理 248
31.5抗药菌株产生的原因 250
第32章抗生素 251
32.1作用于革兰氏阳性细菌感染 251
的抗生素 251
32.1.1 青霉素类 251
青霉素（251）半合成青霉素 253
32.1.2头孢菌素类（先锋霉素类） 254
32.1.3大环内酯类抗生素 256
红霉素（256） 螺旋霉素（256） 麦迪霉素 256
32.2.1氨基甙类 257
的抗生素 257
32.2作用于革兰氏阴性细菌感染 257
林可霉素（257） 氯林可霉素 257
32.1.4林可霉素和氯林可霉素 257
链霉素（257）庆大霉素（258）卡那霉素 258
丁胺卡那霉素（258）妥布霉素 259
32.22多粘菌素类 259
32.3广谱抗生素 260
32.3.1 四环素类 260
32.3.2 氯霉素 261
32.4合理使用抗菌药物 261
第33章 磺胺类、呋喃类和氟哌酸类药 263
物 263
33.1磺胺类药物 263
33.1.1磺胺药的分类和化学结构 263
33.1.2抗菌谱及抑菌原理 263
33.1.3磺胺类药的药代动力学 265
33.1.4常用的磺胺药 266
磺胺嘧啶（266） 磺胺甲基异噁唑（267） 磺胺异噁唑（267） 柳氮磺胺吡啶（267） 甲磺灭脓 267
磺胺5－甲氧嘧啶（267）酞磺胺噻唑 267
33.2人工合成的抗菌药 268
甲氧苄氨嘧啶 268
33.3呋喃类药物 269
呋喃西林（269）呋喃妥因（269）呋喃唑酮 269
呋喃肟 269
33.4吡哌酸、萘啶酸和氟哌酸 270
吡哌酸（270） 萘啶酸（270） 氟哌酸 270
第34章抗结核病药 271
34.1抗结核病药 271
异烟肼（271） 链霉素（273）对氨水杨酸 272
硫酸卷须霉素（274）环丝氨酸 274
利福平（273） 乙胺丁醇（274） 吡嗪酰胺 274
34.2应用抗结核病药的原则 275
第35章 抗寄生虫病药 276
35.1 抗疟药 276
35.1.1疟原虫生活史及抗疟药物 276
作用环节 276
35.1.2疟原虫的抗药性 278
35.1.3常用抗疟药 278
氯喹（278） 奎宁（279） 青蒿素（280）伯氨喹 280
乙氨嘧啶 281
35.2 抗阿米巴病药和抗滴虫病药 282
35.2.1抗阿米巴病药 282
卤化喹啉类（282） 巴龙霉素（283） 吐根碱（283 ）氯喹（284）甲硝唑 284
35.2.2抗滴虫病药 284
乙酰胂胺 284
35.3.1 抗血吸虫病药 285
35.3 抗血吸虫病和抗丝虫病药 285
酒石酸锑钾（285） 吡喹酮 286
35.3.2抗丝虫病药 286
乙胺嗪 286
35.4 驱肠蠕虫药 287
35.4.1 抗线虫药 287
丙硫咪唑（288）噻嘧啶（288） 扑蛲灵 289
35.42抗绦虫病药 289
氯硝柳胺（289） 槟榔和南瓜子 289
药的分类 291
36.1.1细胞增殖动力学 291
36.1.2抗恶性肿瘤药的分类 291
第36章抗恶性肿瘤药 291
36.1细胞增殖动力学与抗恶性肿瘤 291
36.2临床常用的抗恶性肿瘤药 293
36.2.1 烷化剂 293
环磷酰胺（293） 噻替哌（294） 马利兰 294
36.2.2 抗代谢药 295
阿糖胞苷 295
甲氨喋呤（295） 6－巯基嘌呤（295）5－氟脲嘧啶 295
氮芥 295
36.2.3抗生素类 296
博来霉素及平阳霉素（296） 阿霉素 296
丝裂霉素C（296）放线菌素D 296
36.2.4激素类 297
肾上腺皮质激素（297） 雄激素（297） 雌激素 297
36.2.5植物药 297
长春碱类（297）喜树碱 298
36.3抗肿瘤药物的联合应用 298
哌嗪（287）左旋咪唑（287） 甲苯咪唑 388