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目 录 1

第1章 绪论 1

1.1 药理学的研究对象 1

1.2药理学的任务 1

1.2.1为临床合理用药提供理论基础 1

1.2.2寻找安全有效的新药，对新 2

药进行科学的评价 2

1.2.3发展基础医学理论 2

1.2.4发掘、整理和提高中医药 2

1.3药理学的发展史 2

第2章 药代动力学 4

2.1药物的转运 4

2.1.2被动转运 5

2.1.1细胞膜的分子结构 5

2.1.3主动转运 6

2.2体内过程 6

2.2.1药物的吸收 6

2.2.2药物和血浆蛋白结合 8

2.2.3 药物分布 9

2.2.4 药物代谢 9

2.2.5药物排泄 10

2.3药代动力学参数的估算 11

2.3.1药物消除动力学 12

2.3.2房室模型 12

2.3.3药代动力学参数 12

2.4 药代动力学和临床用药 15

3.1.3药物的作用方式 16

3.1.2药物作用的选择性 16

3.1.1药物的基本作用 16

第3章药效学 16

3.1 药物作用的基本规律 16

3.1.4药物作用的临床效果 17

3.1.5个体差异 18

3.2药物的量效关系 18

3.2.1剂量的概念 18

3.2.2量效反应曲线 18

3.2.3量反应和质反应 19

3.3药物作用原理 19

过程 20

3.3.4对细胞膜作用 20

或促进而起作用 20

3.3.3通过对体内某些酶的抑制 20

3.3.2参加或干扰细胞物质代谢 20

条件 20

3.3.1改变细胞周围环境的理化 20

3.3.5改变生理递质的释放或激 21

素的分泌 21

3.4药物和受体学说 21

3.4.1占领学说 21

3.4.2速率学说 22

3.4.3变构学说 22

3.5影响药物作用的因素 22

3.5.1药物方面 23

3.5.2机体方面 24

3.5.3饮食对药物作用的影响 24

3.5.4时辰药理学 25

研究 26

4.1.1关于新药的疗效与毒性的 26

第4章 临床药理学及新药评价 26

4.1临床药理学的内容及其职能 26

4.1.2药代动力学与生物利用度 27

的研究 27

4.1.3药物相互作用 27

4.2新药的评价 28

4.2.1药物的临床前评价 28

4.2.2药物的临床评价 29

4.3新药临床评价工作中应注意的 29

要点 29

第5章 药物的不良反应 31

5.1药物不良反应的分类 31

5.1.1与剂量有关的不良反应 31

5.1.2与剂量无关的不良反应 33

5.2.1适应性变化 34

5.2长期使用药物的不良反应 34

5.2.2反跳现象 35

5.2.3其他长期用药的不良反应 35

5.3迟发反应 35

5.4药物不良反应的监察 36

第6章药物的依赖性及有关药政法规 38

6.1某些名的定义 38

6.1.1依赖性 38

6.1.2成瘾性 38

6.2麻醉药品 38

6.2.1麻醉药品产生的依赖性的 39

特征 39

6.2.2麻醉药品的种类和范围 39

6.2.麻醉药品的使用和管理 39

6.3精神药品 40

6.2.4麻醉药品使用应注意的要点 40

特征 41

6.3.2精神药品的种类和范围 41

6.3.3精神药品的使用和管理 41

6.3.1精神药品产生的依赖性的 41

第7章 药物相互作用 43

7.1药代动力学的相互作用 44

7.1.1影响药物吸收的相互作用 44

7.1.2影响药物分布的相互作用 44

7.1.3影响药物代谢的相互作用 45

7.1.4影响药物排泄的相互作用 46

7.2药效动力学的相互作用 46

7.2.1受体结合的竞争 46

协同 47

7.2.6抗菌药物的相互作用 47

7.2.5改变体液电解质的平衡 47

7.2.3作用部位其他因素的改变 47

7.2.4同一生理系统的拮抗或 47

7.2.2效应组织敏感性的改变 47

第8章 药物剂型与临床用药 49

8.1药物剂型的分类 49

8.1.1按形态分类 49

8.1.2按给药途径和方法分类 49

8.2常用剂型的概述 50

8.2.1浸出药剂 50

8.2.2液体药剂 50

8.2.3固体药剂 52

8.2.4注射剂 53

8.2.6其他常用剂型 54

8.2.5滴眼剂 54

9.1全身麻醉药 56

第9章麻醉药 56

9.1.1吸入麻醉药 57

麻醉乙醚（57） 氟烷（57）氧化亚氮 57

甲氧氟烷（58） 氨氟醚 58

9.1.2静脉全麻药 58

硫喷妥钠（58）氯胺酮 58

9.2局部麻醉药 59

普鲁卡因（59） 丁卡因（59） 利多卡因 59

9.3骨骼肌松弛药 60

9.3.1去极化型肌松药 60

9.3.2非去极化型肌松药 60

10.1镇静催眠药 62

10.1.1 巴比妥类药 62

第10章 镇静、催眠、抗癫痫及抗帕金 62

森氏病药物 62

10.1.2非巴比妥类药 65

安定（65）硝基安定（66）去甲羟基安定 66

氯羟安定（66）利眠宁（66） 水合氯醛 67

导眠能（67） 甲丙氨酯 67

10.2抗癫痫药 68

苯妥英钠（68） 苯巴比妥（69） 乙琥胺 69

去氧苯比妥（69）酰胺咪嗪（69）丙戊酸钠 69

10.3抗震颤麻痹药 70

10.3.1拟多巴胺类药物 70

左旋多巴 70

安坦（71） 卡马特灵（71） 金刚烷胺 71

10.3.2 抗胆碱药 71

第11章 抗精神失常药 73

11.1抗精神病药 73

1.1.1 抗精神病药的分类 73

1.1.2吩噻嗪药物 73

氯丙嗪 73

11.1.3硫杂蒽类 75

泰尔登 75

11.1.4丁酰苯类 75

氟哌啶醇（75）三氟哌丁苯（76）哒罗哌啶醇 76

11.2 抗抑郁症药、抗躁狂症药 76

11.2.1 抗抑郁症药 77

11.2.2抗躁狂症药 78

碳酸锂 78

丙咪嗪（77） 阿密替林（77） 多虑平 78

第12章麻醉性镇痛药 80

12.1 药物分类和作用原理 80

12.2阿片生物碱类镇痛药 81

吗啡（81） 可待因 83

12.3人工合成的镇痛药 83

哌替啶（83）镇痛新 84

12.4其他 85

芬太尼（85） 丁丙诺啡（85） 颅通定 85

12.5用药注意事项 85

第13章解热镇痛药 86

13.1 药理作用和作用原理的共同 86

特点 86

13.1.1解热作用 86

13.3常用药物 87

13.2 药物分类 87

13.1.3抗炎抗风湿作用 87

13.1.2镇痛作用 87

阿斯匹林（87）醋氨酚（89） 保泰松 90

消炎痛（90） 布洛芬（90） 氯灭酸 90

炎痛喜康 90

13.4用药注意事项 91

第14章 中枢兴奋药 92

14.1 概述 92

14.2常用药物 93

咖啡因（93） 哌醋甲酯（94） 氯酯醒 95

尼可刹米（95） 回苏灵（95）山梗菜碱 96

14.3用药注意事项 96

第15章传出神经系统概论 97

15.1传出神经系统的分类 97

15.2传出神经系统的递质 98

15.3传出神经系统的受体及生理功能 100

15.4传出神经系统药物的分类 101

第16章拟胆碱药 103

16.1拟胆碱药及其类别 103

16.1.1毛果芸香碱（节后拟胆碱约） 103

16.1.2抗胆碱酯酶药 104

新斯的明（104） 毒扁豆碱（106）腾喜龙 106

吡啶斯的明（107） 酶抑宁（107） 加兰他敏 107

16.2拟胆碱药的用药原则与注意事项 108

16.3有机磷酸酯类的中毒 109

16.3.1 急性中毒机制及表现 109

16.3.2慢性中毒及表现 110

16.3.3急性中毒的解救 110

16.4胆碱酯酶复活药的作用与应用 111

16.5用药注意事项 112

解磷啶（112） 氯磷啶 112

17.1 抗胆碱药及其类别 114

17.2 M胆碱受体阻断药 114

17.2.1 阿托品及其合成代用品 114

第17章 抗胆碱药 114

17.2.2东莨菪碱与山莨菪碱 118

东莨菪碱（118） 山莨菪碱 118

17.3神经节阻断药 119

17.4骨骼肌松弛药 120

17.4.1去极化型肌松药 120

琥珀酰胆碱 120

17.4.2 非去极化型肌松药 121

筒箭毒碱（122）三碘季铵酚（122）潘克罗宁 122

汉肌松 122

成、贮存、释放与代谢 124

第18章拟肾上腺素药 124

18.1肾上腺素能神经递质的生物合 124

18.2兴奋α和β受体的拟肾上腺 126

素药 126

肾上腺素（126） 麻黄素（128） 多巴胺 129

18.3兴奋α受体的拟肾上腺素药 130

去甲肾上腺素 130

18.4兴奋β受体的拟肾上腺素药 131

异丙肾上腺素（131）多巴酚丁胺 132

第19章 抗肾上腺素药 134

19.1 α受体阻滞药 134

酚苄明（134）酚妥拉明（135）妥拉唑啉（苄唑啉） 136

19.2 β受体阻滞药 136

心得安（136） 氨酰心安（苯氧胺） 138

20.1抗高血压药物的分类 139

第20章抗高血压药物 139

20.2改变中枢交感活性的药物 140

可乐定（可乐宁）（140） α－甲基多巴 141

20.3 肾上腺素能神经阻断药 142

利血平和降压灵（142） 胍乙啶 143

20.4 肾上腺素受体阻断药 143

β受体阻断药（143）哌唑嗪 144

柳胺苄心定 144

20.5直接扩张血管药 145

长压定（145） 氯苯甲噻二嗪（145） 肼苯达嗪和双肼苯达嗪（146）硝普钠 146

20.6血管紧张素转换酶抑制剂 147

巯甲脯氨酸 147

硝苯吡啶 148

20.8利尿药 148

20.7钙拮抗剂 148

第21章治疗心功能不全药 149

21.1正性肌力药物 149

强心甙类药物（149） 多巴酚丁胺（155） 氨吡酮和甲腈吡酮 155

21.2血管扩张药 155

第22章利尿药和脱水药 157

22.1 尿液的生成和利尿药的分类 157

22.2强效利尿药 159

呋喃苯氨酸（速尿）和利尿酸（159）丁苯氧酸 160

22.3噻嗪类利尿药 161

22.4保钾利尿药 162

螺内酯（安体舒通）（162）氨苯喋啶和氨氯吡咪 163

22.5脱水剂 163

甘露醇和山梨醇（163）葡萄糖 164

23.1心肌细胞的电生理 165

第23章抗心律失常药物 165

23.2心律失常的发生机理 166

23.2.1 冲动形成异常 166

23.2.2 冲动传导障碍和折返形成 166

23.3抗心律失常药物的分类 167

23.4 临床常用的抗心律失常药 167

奎尼丁（167） 普鲁卡因酰胺（168） 双异丙吡胺（169）利多卡因（169） 苯妥英钠 171

美西律（慢心率）（171）室安卡因（171） 心律平（172）β受体阻断药（173）胺碘酮 173

溴苄胺（173）维拉帕米（戊脉安） 174

23.5临床常用抗心律失常药的电 175

生理特点和临床应用的选择 175

第24章抗心绞痛药 176

24.1心绞痛的病理生理和临床表现 176

24.3硝酸酯类药物 177

类和作用原理 177

24.2 临床常用的抗心绞痛药物分 177

硝酸甘油（178） 硝酸异山梨醇酯（消心痛） 180

24.4 β受体阻断药 180

24.5钙拮抗剂 182

硫氮？酮（182） 硝苯吡啶 183

第25章作用于血液及造血系统的药 185

25.1抗贫血药 185

铁制剂（185）叶酸（187）维生素B12 188

25.2抗凝血药 189

肝素（189） 香豆素类（190）枸橼酸钠 191

链激酶（191） 尿激酶 193

25.3促凝血药 193

25.3.1促进凝血过程的止血药 193

25.3.2抗纤溶药 194

维生素K（193）止血敏（194） 凝血质 194

对羧基苄胺（194）凝血酸 195

25.3.3垂体后叶素 195

第26章消化系统药 196

26.1抗溃疡病药 196

26.1.1抗酸药 196

氢氧化铝（197）三硅酸镁（197）碳化镁 197

氧酸钙（198）碳酸氢钠 198

26.1.2减少胃酸分泌药 198

甲氰脒胍（198） 雷尼替丁（199） 丙谷胺 199

26.1.3促进溃疡愈合药 200

硫糖铝（200） 生胃酮 200

26.2.1容积性泻药 201

26.2泻药 201

硫酸镁（201）硫酸钠 202

26.2.2刺激性泻药 202

酚酞 202

26.2.3润滑性泻药 202

液体石蜡 202

26.2.4泻药的应用原则 203

26.2.5应用泻药的注意事项 203

26.3 止泻药 203

26.4止吐药 203

26.5治疗肝病辅助用药 203

26.5.1 防治肝昏迷的药 203

乳果糖（204） 谷氨酸（205）γ－氨酪酸 206

精氨酸（206）左旋多巴 206

26.5.2保护肝细胞的药物 206

27.1镇咳药 208

第27章镇咳、祛痰、平喘药 208

可待因（208）右甲吗喃（209）维静宁 209

27.2祛痰药 210

氯化铵（210）溴已新（211） 乙酰半胱氨酸 211

27.3平喘药 212

27.3.1 β受体兴奋药 212

沙丁胺醇 212

27.3.2磷酸二酯酶抑制药 213

氨茶碱 213

27.3.3抗胆碱药 214

异丙阿托品 214

27.3.4过敏介质阻释药 215

色甘酸钠 215

27.3.5肾上腺皮质激素类药 215

28.1糖皮质激素 216

第28章肾上腺皮质激素类药物 216

28.2盐皮质激素 223

醋酸去氧皮质酮 223

28.3促肾上腺皮质激素 224

促肾上腺皮质激素 224

第29章 甲状腺制剂和抗甲状腺药物、性激素和避孕药、抗糖尿病药 225

29.1 甲状腺制剂和抗甲状腺药 225

29.1.1 甲状脲激素 225

29.1.2抗甲状腺药 227

硫脲类（227） 碘及碘化物（228）放射性碘 229

29.2性激素和避孕药 229

29.2.1 雌激素 229

29.2.2 孕激素 231

29.2.3雄激素 232

29.2.4 避孕药 233

29.3.1胰岛素 234

29.3抗糖尿病药 234

29.3.2 口服降血糖药 236

磺酰脲类（236）双胍类 237

第30章 消毒防腐药 239

30.1 消毒防腐药的概述 239

30.1.1 酚类 239

苯酚（239） 煤酚皂溶液 240

30.1.2醇类 240

乙醇 240

30.1.3醛类 240

甲醛溶液 240

硼酸（241）乳酸（241） 过氧乙酸 241

30.1.5 卤素类 241

30.1.4酸类 241

碘酊（241） 含氯石灰 242

30.1.6 氧化剂 242

过氧化氢溶液（242） 高锰酸钾 242

30.1.7 染料类 243

甲紫 243

30.1.8重金属化合物 243

升汞（243）汞溴红（243） 硫柳汞 243

硝酸银（243） 弱蛋白银与强蛋白银 243

30.1.9表面活性剂 244

苯扎溴铵（244） 洗必泰 244

30.1.10其他 244

环氧乙烷 244

30.2溶液的浓度计算 245

31.1化学治疗与化疗指数 247

31.2抗菌谱 247

第31章 抗病原体药概论 247

31.3 抗药性 248

31.4抗菌作用的原理 248

31.5抗药菌株产生的原因 250

第32章抗生素 251

32.1作用于革兰氏阳性细菌感染 251

的抗生素 251

32.1.1 青霉素类 251

青霉素（251）半合成青霉素 253

32.1.2头孢菌素类（先锋霉素类） 254

32.1.3大环内酯类抗生素 256

红霉素（256） 螺旋霉素（256） 麦迪霉素 256

32.2.1氨基甙类 257

的抗生素 257

32.2作用于革兰氏阴性细菌感染 257

林可霉素（257） 氯林可霉素 257

32.1.4林可霉素和氯林可霉素 257

链霉素（257）庆大霉素（258）卡那霉素 258

丁胺卡那霉素（258）妥布霉素 259

32.22多粘菌素类 259

32.3广谱抗生素 260

32.3.1 四环素类 260

32.3.2 氯霉素 261

32.4合理使用抗菌药物 261

第33章 磺胺类、呋喃类和氟哌酸类药 263

物 263

33.1磺胺类药物 263

33.1.1磺胺药的分类和化学结构 263

33.1.2抗菌谱及抑菌原理 263

33.1.3磺胺类药的药代动力学 265

33.1.4常用的磺胺药 266

磺胺嘧啶（266） 磺胺甲基异噁唑（267） 磺胺异噁唑（267） 柳氮磺胺吡啶（267） 甲磺灭脓 267

磺胺5－甲氧嘧啶（267）酞磺胺噻唑 267

33.2人工合成的抗菌药 268

甲氧苄氨嘧啶 268

33.3呋喃类药物 269

呋喃西林（269）呋喃妥因（269）呋喃唑酮 269

呋喃肟 269

33.4吡哌酸、萘啶酸和氟哌酸 270

吡哌酸（270） 萘啶酸（270） 氟哌酸 270

第34章抗结核病药 271

34.1抗结核病药 271

异烟肼（271） 链霉素（273）对氨水杨酸 272

硫酸卷须霉素（274）环丝氨酸 274

利福平（273） 乙胺丁醇（274） 吡嗪酰胺 274

34.2应用抗结核病药的原则 275

第35章 抗寄生虫病药 276

35.1 抗疟药 276

35.1.1疟原虫生活史及抗疟药物 276

作用环节 276

35.1.2疟原虫的抗药性 278

35.1.3常用抗疟药 278

氯喹（278） 奎宁（279） 青蒿素（280）伯氨喹 280

乙氨嘧啶 281

35.2 抗阿米巴病药和抗滴虫病药 282

35.2.1抗阿米巴病药 282

卤化喹啉类（282） 巴龙霉素（283） 吐根碱（283 ）氯喹（284）甲硝唑 284

35.2.2抗滴虫病药 284

乙酰胂胺 284

35.3.1 抗血吸虫病药 285

35.3 抗血吸虫病和抗丝虫病药 285

酒石酸锑钾（285） 吡喹酮 286

35.3.2抗丝虫病药 286

乙胺嗪 286

35.4 驱肠蠕虫药 287

35.4.1 抗线虫药 287

丙硫咪唑（288）噻嘧啶（288） 扑蛲灵 289

35.42抗绦虫病药 289

氯硝柳胺（289） 槟榔和南瓜子 289

药的分类 291

36.1.1细胞增殖动力学 291

36.1.2抗恶性肿瘤药的分类 291

第36章抗恶性肿瘤药 291

36.1细胞增殖动力学与抗恶性肿瘤 291

36.2临床常用的抗恶性肿瘤药 293

36.2.1 烷化剂 293

环磷酰胺（293） 噻替哌（294） 马利兰 294

36.2.2 抗代谢药 295

阿糖胞苷 295

甲氨喋呤（295） 6－巯基嘌呤（295）5－氟脲嘧啶 295

氮芥 295

36.2.3抗生素类 296

博来霉素及平阳霉素（296） 阿霉素 296

丝裂霉素C（296）放线菌素D 296

36.2.4激素类 297

肾上腺皮质激素（297） 雄激素（297） 雌激素 297

36.2.5植物药 297

长春碱类（297）喜树碱 298

36.3抗肿瘤药物的联合应用 298

哌嗪（287）左旋咪唑（287） 甲苯咪唑 388