第一篇 杀虫剂与杀螨剂 1
第一章 昆虫生长调节剂 2
第一节 蜕皮激素类似物 2
一、双酰肼类昆虫生长调节剂 3
二、双酰肼类昆虫生长调节剂的作用机理及构效关系研究 5
三、主要品种 8
第二节 保幼激素类 11
一、保幼激素类似物 11
二、具保幼激素活性的昆虫生长调节剂 12
三、植物源保幼激素活性化合物 16
四、保幼激素对昆虫的生物活性 16
五、保幼激素的作用机制 17
第三节 昆虫生长调节剂在农业害虫防治中的重要意义 17
第四节 昆虫生长调节剂存在的问题与应用前景 18
参考文献 18
第二章 几丁质合成抑制剂 22
第一节 几丁质合成酶 22
第二节 几丁质的生物合成 23
第三节 几丁质合成酶抑制剂 24
一、苯甲酰脲类 24
二、（硫）脲异（硫）脲类似物 35
三、噻二嗪类 37
四、三嗪（嘧啶）胺类 38
参考文献 39
第三章 呼吸作用抑制剂 42
第一节 昆虫的呼吸链及杀虫剂靶位 42
第二节 复合物Ⅰ抑制剂（MET-Ⅰ inhibi-tor）—NADH脱氢酶抑制剂 44
一、主要品种 44
二、代谢作用 51
三、抗性问题 52
第三节 复合物Ⅲ抑制剂 52
一、主要品种 53
二、代谢作用 55
第四节 氧化磷酸化抑制剂 55
一、ATP合成酶 55
二、ATP合成酶抑制剂主要种类 56
第五节 解偶联剂——溴虫腈（chlorfenapyr） 61
参考文献 65
第四章 脂类合成抑制剂 67
第一节 螺螨酯和螺甲螨酯 67
第二节 螺虫乙酯 69
第三节 其他季酮酸衍生物 72
一、呋喃-2-酮类 72
二、吡咯-2-酮类 74
三、噻吩-2-酮类 75
四、环戊-2-烯酮类 76
五、六元环酮-烯醇衍生物 76
参考文献 77
第五章 乙酰胆碱酯酶抑制剂 79
第一节 乙酰胆碱酯酶 79
一、乙酰胆碱酯酶的动力学机制 79
二、乙酰胆碱酯酶的晶体结构 80
三、乙酰胆碱酯酶抑制剂的作用机制 81
第二节 有机磷杀虫剂 82
一、有机磷杀虫剂的种类 83
二、有机磷杀虫剂的化学性质 84
三、有机磷杀虫剂的作用机制 85
四、有机磷杀虫剂的代谢 86
五、有机磷杀虫剂的主要品种 93
第三节 氨基甲酸酯类杀虫剂 118
一、活性化合物的发现及发展 119
二、作用机制 122
三、结构类型 124
四、结构与活性的关系 140
参考文献 145
第六章 烟碱乙酰胆碱受体激动剂 147
第一节 烟碱乙酰胆碱受体 147
第二节 新烟碱类杀虫剂 149
一、作用机制 149
二、活性化合物的发现与发展 151
三、主要品种 154
四、结构与活性的关系 160
五、活性衍生物及其发展趋势 161
第三节 多杀菌素类杀虫剂 165
一、多杀菌素的结构与性质 165
二、多杀菌素的作用机制 166
三、结构修饰 167
四、spinetoram （DE-175） 171
五、多杀菌素的生物合成 171
六、多杀菌素的发酵生产 173
第四节 沙蚕毒素类杀虫剂 174
一、作用机制 174
二、结构特点与合成 175
三、主要品种 176
参考文献 179
第七章 调节氯离子通道的杀虫剂 180
第一节 配体门控氯离子通道 180
一、γ-氨基丁酸配位门氯离子通道 181
二、谷氨酸配体门控氯离子通道 182
第二节 历史上以GABA受体作为靶标的杀虫剂及化合物 182
一、非竞争性拮抗剂标记物 182
二、六六六 183
三、环戊二烯类 184
第三节 氟虫腈类杀虫剂 186
第四节 阿维菌素 191
第五节 依维菌素 195
第六节 甲氨基阿维菌素苯甲酸盐 195
第七节 弥拜菌素 198
参考文献 202
第八章 电压门控钠离子通道阻断剂 205
第一节 电压门控钠离子通道 205
第二节 茚虫威 206
一、发现过程 206
二、结构与活性关系 209
三、前药的设计及其作用机制 209
四、茚虫威的合成方法 211
五、茚虫威的抗药性 214
第三节 氰氟虫腙 214
一、发现过程 215
二、作用机制 215
第四节 滴滴涕（DDT）类杀虫剂 216
一、DDT 216
二、甲氧基滴滴涕 217
第五节 拟除虫菊酯杀虫剂 218
一、作用机制 219
二、活性化合物的发现及发展 219
三、拟除虫菊酯的合成 225
四、主要品种 240
五、结构与活性的关系 247
参考文献 250
第九章 微生物破坏昆虫中肠细胞膜 252
第一节 苏云金芽孢杆菌 252
一、杀虫晶体蛋白 253
二、Vips蛋白 255
三、Zwittermicin A 256
四、抗性问题 256
第二节 球形芽孢杆菌制剂 257
一、Bin毒素 257
二、Mtx毒素 258
第三节 日本金龟子芽孢杆菌 258
参考文献 259
第十章 章鱼胺拮抗剂 260
第一节 章鱼胺 260
第二节 章鱼胺激活剂的结构与活性的关系 262
第三节 主要品种 263
参考文献 265
第十一章 影响钙平衡的杀虫剂 267
第一节 鱼尼丁 267
第二节 鱼尼丁受体的结构与功能 268
第三节 氟虫酰胺及氯虫酰胺等杀虫剂的作用机制 269
第四节 氟虫酰胺 270
一、发现历程与构效关系 271
二、合成方法 272
三、生物活性 273
第五节 氯虫酰胺 275
一、发现及构效关系 275
二、合成方法 278
三、生物活性 278
第六节 氰虫酰胺 279
第七节 其他各类正在研究的化合物 279
参考文献 283
第十二章 取食阻断剂 285
第一节 吡蚜酮 285
第二节 pyrifluquinazon 289
第三节 氟啶虫酰胺（flonicamid） 290
参考文献 293
第十三章 作用机制尚未确定的杀虫剂与杀螨剂 294
第一节 啶虫丙醚 294
一、发现及优化过程 294
二、合成方法及性质 296
三、杀虫活性及应用 296
四、作用机制 297
第二节 联肼威（bifenazate） 298
一、发现及其构效关系 298
二、合成方法及性质 299
三、作用机制 299
四、生物活性 299
第三节 灭螨猛 300
一、合成方法及性质 300
二、生物活性 300
第四节 其他杀虫、杀螨剂 300
一、苯螨特 300
二、乙螨唑 301
三、噻螨酮 302
参考文献 303
第十四章 土壤熏蒸剂 304
第一节 有机化合物 304
第二节 无机化合物类 307
参考文献 308
第二篇 杀菌剂 309
第一章 核酸合成抑制剂 310
第一节 RNA聚合酶Ⅰ抑制剂 310
一、RNA聚合酶Ⅰ的生物学功能 310
二、苯基酰胺类杀菌剂 311
三、作用机理 318
四、抗性机制 318
五、活性测定方法 318
第二节 腺苷脱氨酶抑制剂 319
一、腺苷脱氨酶生物作用 319
二、腺苷脱氨酶抑制剂 320
三、腺苷脱氨酶活性测定方法 321
第三节 DNA拓扑异构酶Ⅱ抑制剂 322
第四节 核酸合成抑制剂 323
参考文献 325
第二章 细胞分裂抑制剂 327
第一节 微管蛋白 327
第二节 苯并咪唑类杀菌剂 328
一、作用机制 329
二、生物活性 329
三、代谢与降解 329
四、主要品种 330
第三节 乙霉威 333
第四节 苯菌酰胺 333
一、作用位点 334
二、发现及其结构与活性的关系 334
三、合成方法 335
四、生物活性 335
第五节 氰菌胺与噻唑菌胺 336
第六节 戊菌隆 336
一、发现过程及结构与活性关系 337
二、合成方法 337
三、作用机制与生物活性 337
四、毒性与代谢 338
参考文献 339
第三章 真菌的呼吸作用抑制剂 341
第一节 复合物Ⅲ抑制剂 341
一、甲氧基丙烯酸酯类 341
二、其他复合物Ⅲ抑制剂 358
第二节 复合物Ⅱ抑制剂——琥珀酸脱氢酶抑制剂 359
一、琥珀酸脱氢酶的结构与功能 360
二、抑制剂的结构与活性 360
三、代谢作用 360
四、主要品种 362
第三节 复合物Ⅰ抑制剂——NADH抑制剂 364
一、氨基烷基嘧啶类衍生物 364
二、其他先导化合物 365
第四节 氧化磷酸化作用的解偶联剂 366
参考文献 368
第四章 氨基酸和蛋白质合成仰制剂 370
第一节 蛋氨酸生物合成抑制剂 370
一、蛋氨酸的生物合成途径 370
二、苯氨基嘧啶类化合物 371
三、抗性问题 377
第二节 蛋白质合成抑制剂 377
一、蛋白质的生物合成过程及作用靶点 377
二、抑制蛋白质合成的抗生素 378
三、抗生素代表品种 380
四、有关抗生素的抗性问题 388
参考文献 389
第五章 信号转导抑制剂 390
第一节 HOG-MAPK通路抑制剂 390
一、HOG-MAPK信号通路 390
二、HOG-MAPK抑制剂 391
三、作用机制 394
第二节 G蛋白信号通路抑制剂 396
一、G蛋白信号通路及抑制机理 396
二、G蛋白信号通路抑制剂——苯氧喹啉 397
参考文献 398
第六章 脂质和膜合成抑制剂 400
第一节 磷脂生物合成抑制剂（甲基转移酶） 401
一、磷脂生物合成途径 401
二、抑制机理及抗性机制 401
三、主要品种 403
第二节 脂质过氧化作用抑制剂 404
一、脂质过氧化作用 404
二、作用机理及抗性机制 404
三、二甲酰亚胺类抑制剂分子设计与构效关系 406
四、主要品种 408
参考文献 413
第七章 麦角甾醇类生物合成仰制剂 415
第一节 麦角甾醇 415
第二节 C14脱甲基化抑制剂 417
一、发现过程 417
二、作用机制 418
三、结构与活性关系 419
四、C14脱甲基抑制剂的立体化学 422
五、C14脱甲基抑制剂的副作用 423
六、主要品种 423
第三节 第二类甾醇生物合成抑制剂——胺类 447
一、胺类抑制剂的生物靶标与分子设计 447
二、主要品种 449
第四节 第三类固醇生物合成抑制剂 453
第五节 第四类甾醇生物合成抑制剂 455
参考文献 455
第八章 干扰葡聚糖的合成 459
第一节 海藻糖酶抑制剂 459
一、天然海藻糖酶抑制剂 459
二、有效霉素（井冈霉素） 461
第二节 几丁质合成酶抑制剂 465
一、多氧霉素 466
二、尼可霉素 468
三、新多氧霉素 469
参考文献 470
第九章 黑色素生物合成抑制剂 471
第一节 真菌细胞壁的黑色素 471
第二节 黑色素的生物合成途径 472
第三节 黑色素生物合成抑制剂 473
第四节 还原酶抑制剂 473
一、作用机制 473
二、主要品种 475
第五节 小柱孢酮脱水酶抑制剂 478
一、作用机制 478
二、新小柱孢酮脱水酶抑制剂的分子设计 479
三、主要品种 483
第六节 多聚乙酰合成酶抑制剂 487
参考文献 488
第十章 植物抗病激活剂 490
第一节 植物抗病激活剂的作用机制 490
第二节 主要品种 491
参考文献 499
第十一章 多作用位点杀菌剂——广谱性叶面保护剂 500
第一节 无机杀菌剂 500
第二节 有机杀菌剂 502
参考文献 510
第十二章 未知作用机制的杀菌剂 512
第一节 用于白粉病的杀菌剂 512
第二节 对卵菌纲有效的新杀菌剂 516
一、羧酸酰胺类化合物 516
二、氟啶酰菌胺（fluopicolide） 529
三、噻唑菌胺（ethaboxam） 530
第三节 其他未知作用的杀菌剂 531
参考文献 535
第三篇 除草剂 539
第一章 生长素类除草剂 540
第一节 苯氧羧酸类化合物 540
一、苯氧羧酸类化合物的发现 540
二、主要品种 542
三、结构与活性关系 544
四、作用机制 545
五、药害症状 546
六、降解 546
七、安全应用技术 549
第二节 苯甲酸及其衍生物 549
一、合成方法及其化学性质 550
二、作用机制及选择性 554
三、降解与代谢 555
参考文献 557
第二章 乙酰羟酸合成酶抑制剂 559
第一节 AHAS的生物学功能 559
第二节 AHAS的三维结构及其与除草剂的相互作用 560
第三节 AHAS抑制剂的分类 563
一、磺酰脲类 563
二、咪唑啉酮类 579
三、三唑并嘧啶类 583
四、嘧啶（氧）硫苯甲酸类 586
五、磺酰胺羰基三唑酮类 590
第四节 AHAS抑制剂的结构与活性关系研究 591
第五节 杂草对AHAS抑制剂的抗性发展 593
第六节 新型AHAS酶抑制剂的分子设计 595
参考文献 596
第三章 原卟啉原氧化酶抑制剂 598
第一节 原卟啉原氧化酶的结构与功能 598
第二节 原卟啉原氧化酶与其抑制剂复合物的晶体结构 599
第三节 原卟啉原氧化酶抑制剂的作用机制 601
第四节 原卟啉原氧化酶抑制剂 602
一、二苯醚类（DPE） 602
二、1-杂环基-2，4，5-三取代苯类 606
第五节 结构与活性的关系 613
一、二苯醚类构效关系研究 613
二、1-杂环2，4，5-三取代苯类的QSAR研究 615
三、PPO酶抑制剂的分子相似性研究 616
第六节 主要品种 619
参考文献 626
第四章 八氢番茄红素脱氢酶抑制剂 630
第一节 八氢番茄红素脱氢酶的功能及其抑制剂生物活性的测定方法 630
第二节 八氢番茄脱氢酶抑制剂的种类与构效关系 631
一、取代四氢嘧啶酮（环状脲）类 631
二、苯基吡啶酮类衍生物 632
三、2，6-二苯基吡啶类 633
四、二苯基吡咯烷酮类 633
五、3-三氟甲基-1，1’-联苯衍生物 635
六、取代嘧啶类 637
第三节 主要品种 639
参考文献 644
第五章 对羟基苯基丙酮酸双氧化酶抑制剂 647
第一节 HPPD酶的结构与生物学功能 647
一、HPPD的分布与蛋白质浓度的测定 647
二、HPPD在动植物体内的作用 648
三、HPPD的晶体结构 649
第二节 HPPD抑制剂的结构类型与品种发展 652
一、三酮类HPPD抑制剂的发现 652
二、三酮类抑制剂的构效关系 653
三、HPPD抑制剂的研究进展 661
四、主要品种 665
参考文献 675
第六章 芳香氨基酸合成抑制剂 680
第一节 芳香族氨基酸的生物合成 680
第二节 EPSPS的结构与功能 680
第三节 草甘膦的生物活性 682
第四节 草甘膦的作用机制 683
第五节 草甘膦合成工艺 684
一、甘氨酸法（亚磷酸二烷基酯法） 684
二、亚氨基二磷酸法 685
第六节 以EPSPS为靶标的新型抑制剂的研制 686
第七节 草甘膦的抗性问题 687
参考文献 690
第七章 谷氨酰胺合成酶抑制剂 694
第一节 植物的氮代谢 694
第二节 谷氨酰胺合成酶在植物代谢中的作用 695
第三节 谷氨酰胺合成酶抑制剂 696
参考文献 699
第八章 影响细胞分裂的除草剂 702
第一节 细胞的有丝分裂 702
第二节 影响细胞有丝分裂除草剂的作用机制 703
第三节 二硝基苯胺类 705
一、二硝基苯胺类除草剂的种类与性能 705
二、主要品种 708
第四节 硫代磷酰胺酯类 713
第五节 氨基甲酸酯类 715
第六节 苯甲酸衍生物类 716
第七节 吡啶类 717
参考文献 718
第九章 极长链脂肪酸合成抑制剂 720
第一节 氯乙酰胺类除草剂作用机制的探索 720
第二节 极长链脂肪酸抑制剂的作用机制 721
第三节 氯代乙酰胺类除草剂 723
第四节 芳氧酰胺类除草剂 725
第五节 四唑啉酮类除草剂 728
第六节 其他类除草剂 729
参考文献 730
第十章 乙酰辅酶A羧化酶抑制剂 733
第一节 乙酰辅酶A羧化酶（ACCase） 733
一、乙酰辅酶A羧化酶的生物学特征 733
二、乙酰辅酶A羧化酶在脂肪酸合成中的作用 735
三、乙酰辅酶A羧化酶作为除草剂靶标 736
四、ACCase酶的晶体结构 736
第二节 芳氧苯氧丙酸酯类（APP）抑制剂 740
一、主要品种 740
二、结构与活性关系 743
三、合成方法 744
第三节 肟醚类环己二酮类（CHD）抑制剂 745
一、主要品种 745
二、结构与活性关系 747
三、合成方法 747
第四节 芳氧苯基环己二酮（APCHD）类抑制剂 748
第五节 环三酮类（CTR）抑制剂 749
第六节 2-芳基-1，3-二酮类抑制剂（AD） 750
第七节 ACCase抑制剂的抗性与机制 752
参考文献 755
第十一章 光合系统中电子传递抑制剂 758
第一节 光系统Ⅰ 759
一、PSⅠ的发现和结构 759
二、PSⅠ的除草剂品种 760
第二节 光系统Ⅱ 762
一、PSⅡ电子传递抑制剂的作用机制 763
二、PSⅡ电子传递抑制剂受体D1蛋白结构 764
三、D1蛋白与PSⅡ电子传递抑制剂结合位点 767
四、光合作用光系统PSⅡ电子传递抑制剂的分类 770
五、光合作用系统Ⅱ电子传递抑制型除草剂的抗性 798
参考文献 799
第十二章 其他作用机制 805
第一节 植物细胞壁纤维素合成抑制剂 805
一、纤维素合成酶系 805
二、纤维素的生物合成 807
三、主要品种 808
第二节 二氢叶酸合成抑制剂 810
参考文献 811
第十三章 除草剂安全剂 813
第一节 引言 813
第二节 除草剂安全剂类型和应用 816
一、除草剂安全剂类型 816
二、除草剂安全剂的应用 816
第三节 除草剂安全剂的作用机制 817
一、安全剂对除草剂吸收和输导的作用 817
二、安全剂对除草剂在植物体内代谢降解的影响 818
三、安全剂与除草剂受体和靶标位点之间的关系 820
第四节 主要品种 822
第五节 除草剂安全剂的未来 827
参考文献 828
第四篇 植物生长调节剂 831
第一章 生长素 832
第一节 生长素的生物功能 833
第二节 生长素受体 836
一、生长素结合蛋白（ABP1） 836
二、运输抑制剂响应蛋白（TIR1） 837
第三节 生长素的结构与活性的关系 840
第四节 人工合成的生长素类似物 841
一、人工合成生长素在农业生产中的主要功能 841
二、主要品种 841
参考文献 844
第二章 赤霉素 846
第一节 赤霉素的特性 846
第二节 赤霉素的生物合成 847
第三节 赤霉素受体 849
第四节 赤霉素的生理效应 850
第五节 邻苯二甲酰亚胺衍生物 852
参考文献 853
第三章 细胞分裂素 855
第一节 细胞分裂素的分类 855
第二节 细胞分裂素的生物合成 856
第三节 细胞分裂素的代谢与受体 858
第四节 细胞分裂素的生理功能 858
第五节 细胞分裂素在农业上的应用 859
第六节 腺嘌呤类细胞分裂素 860
第七节 脲类细胞分裂素 862
参考文献 865
第四章 脱落酸 867
第一节 脱落酸的化学结构与性质 867
第二节 脱落酸的生理功能 868
第三节 脱落酸的生物合成 869
第四节 脱落酸的代谢 869
第五节 脱落酸的全合成 870
参考文献 873
第五章 乙烯 875
第一节 乙烯的生物合成 875
第二节 人工合成的乙烯释放剂 877
第三节 乙烯受体抑制剂 878
参考文献 879
第六章 芸苔素甾醇类 880
第一节 化学结构与分布 880
第二节 生物合成及代谢 882
第三节 信号传导作用 884
第四节 生理功能 885
第五节 在农业上的应用 886
第六节 合成方法 886
第七节 提取方法 887
第八节 生物合成抑制剂及增效剂 888
参考文献 888
第七章 植物生长调节剂 891
第一节 植物生长抑制剂 891
第二节 植物生长延缓剂 893
一、植物生长延缓剂的种类 893
二、植物生长延缓剂的作用机制 895
三、植物生长延缓剂对植物生长发育的影响 897
四、植物生长延缓剂在实际中的应用 898
五、主要品种 898
第三节 植物生长促进剂 905