目录 1
译者的话 1
前言 1
缩写 1
A 药物化学科学 1
A1 导论 1
A2 从概念到上市 4
B 药物靶点 6
B1 酶 6
B2 受体 13
B3 载体蛋白 25
B4 结构蛋白 28
B5 核酸 30
B6 类脂 37
B7 糖类 40
C 药物代谢动力学 43
C1 药物代谢动力学概论 43
C2 药物吸收 44
C3 药物分布 47
C4 药物代谢 50
C5 药物排泄 53
C6 给药 56
C7 药物剂量 61
D 生物测试和生物评价 64
D1 试验药物 64
D2 体外药物测试 66
D3 体内药物测试 74
E 药物发现 78
E1 先导化合物 78
E2 先导化合物的自然来源 80
E3 先导化合物的合成来源 85
F 合成 88
F1 合成的注意事项 88
F2 立体化学 94
F3 组合合成 105
G 结构与活性的关系 110
G1 结构与活性关系的确定 110
G2 键合相互作用 112
G3 作为键合基团的官能团 116
G4 药效团 126
G5 定量构效关系 132
H 基于药物靶点的设计 148
H1 药物设计的目标 148
H2 计算机辅助药物设计 151
H3 结构复杂分子的简化 158
H4 构象（型）的限制 162
H5 额外的键合反应 166
H6 增强已有的键合反应 172
11 药物的溶解度 180
I 基于药物动力学的药物设计 180
I2 药物的稳定性 185
J 专利与生产 191
J1 专利与化学研究 191
J2 反应的优化 196
J3 反应的放大试验 204
J4 工艺研究 210
J5 产品规格 215
K 临床前试验和临床试验 221
K1 毒理学 221
K2 药理学与药物化学 223
K3 药物代谢的研究 225
K4 临床试验 230
K5 药品的行政管理机构 235
L 实例研究——EGF受体激酶抑制剂 240
L1 表皮生长因子受体 240
L2 试验过程 243
L3 从先导化合物到二苯胺基苯邻二甲酰亚胺 246
L4 模建研究 254
L5 4-（苯胺基）吡咯并嘧啶类化合物 260
L6 吡唑并嘧啶类化合物 262
M 药物化学历史 266
M1 草药、汤剂和巫术的时代 266
M2 19世纪 268
M3 尚无经验的时代（1900～1930） 271
M4 抗生素时代的曙光（1930～1945） 274
M5 抗生素时代（1945～1970） 278
M6 理性化时代（1970～现在） 287
补充读物 292
索引 293