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目录 1

译者的话 1

前言 1

缩写 1

A 药物化学科学 1

A1 导论 1

A2 从概念到上市 4

B 药物靶点 6

B1 酶 6

B2 受体 13

B3 载体蛋白 25

B4 结构蛋白 28

B5 核酸 30

B6 类脂 37

B7 糖类 40

C 药物代谢动力学 43

C1 药物代谢动力学概论 43

C2 药物吸收 44

C3 药物分布 47

C4 药物代谢 50

C5 药物排泄 53

C6 给药 56

C7 药物剂量 61

D 生物测试和生物评价 64

D1 试验药物 64

D2 体外药物测试 66

D3 体内药物测试 74

E 药物发现 78

E1 先导化合物 78

E2 先导化合物的自然来源 80

E3 先导化合物的合成来源 85

F 合成 88

F1 合成的注意事项 88

F2 立体化学 94

F3 组合合成 105

G 结构与活性的关系 110

G1 结构与活性关系的确定 110

G2 键合相互作用 112

G3 作为键合基团的官能团 116

G4 药效团 126

G5 定量构效关系 132

H 基于药物靶点的设计 148

H1 药物设计的目标 148

H2 计算机辅助药物设计 151

H3 结构复杂分子的简化 158

H4 构象（型）的限制 162

H5 额外的键合反应 166

H6 增强已有的键合反应 172

11 药物的溶解度 180

I 基于药物动力学的药物设计 180

I2 药物的稳定性 185

J 专利与生产 191

J1 专利与化学研究 191

J2 反应的优化 196

J3 反应的放大试验 204

J4 工艺研究 210

J5 产品规格 215

K 临床前试验和临床试验 221

K1 毒理学 221

K2 药理学与药物化学 223

K3 药物代谢的研究 225

K4 临床试验 230

K5 药品的行政管理机构 235

L 实例研究——EGF受体激酶抑制剂 240

L1 表皮生长因子受体 240

L2 试验过程 243

L3 从先导化合物到二苯胺基苯邻二甲酰亚胺 246

L4 模建研究 254

L5 4-（苯胺基）吡咯并嘧啶类化合物 260

L6 吡唑并嘧啶类化合物 262

M 药物化学历史 266

M1 草药、汤剂和巫术的时代 266

M2 19世纪 268

M3 尚无经验的时代（1900～1930） 271

M4 抗生素时代的曙光（1930～1945） 274

M5 抗生素时代（1945～1970） 278

M6 理性化时代（1970～现在） 287

补充读物 292

索引 293