杀虫药剂的分子毒理学PDF电子书下载

目录 1

第一章 绪论 1

一、毒理学及其发展简史 1

二、昆虫毒理学与杀虫药剂的分子毒理学 1

三、昆虫毒理学的具体内容 2

四、杀虫药剂的毒杀机制主要是对酶及受体的作用 4

五、昆虫毒理学的进一步发展——量子毒理学 7

第二章 昆虫神经生理与神经毒剂 8

一、神经毒剂与神经功能的破坏 8

二、神经系统的电生理学 10

1．膜电位静止电位平衡电位 10

2．动作电位的传播 14

3．电流分析 15

1．突触传递与神经传递物质 17

三、突触传递 17

2．乙酰胆碱激性交触 19

3．乙酰胆碱酯酶 20

4．乙酰胆碱受体 22

5．化学传递物质的周转 26

四、脊椎动物的神经生理与昆虫的神经生理的比较 27

1．脊椎动物与昆虫在神经生理方面的相似处 27

2．脊椎动物与昆虫在神经生理方面的不同处 28

第三章 DDT及其他氯化烃类的毒理机制 31

一、绪论 31

二、DDT 31

1．DDT作为神经毒剂的特点 31

2．钠离子通道学说 33

3．DDT受体学说 35

4．Ca++对于神经兴奋的影响及Ca++ATP酶的抑制作为DDT靶标的学说 37

5．DDT类似物的毒理机制 39

6．神经毒素问题 40

1．六六六及环戊二烯类杀虫药剂的毒杀机制 43

三、六六六及环戊二烯类杀虫药剂 43

2．狄氏剂及其代谢物 45

第四章 除虫菊酯及其类似物的毒理机制 47

一、绪论 47

二、除虫菊酯及其类似物的毒理机制 50

1．除虫菊酯及其类似物的三种作用 50

2．除虫菊酯引起的组织病理变化与毒理机制 58

3．除虫菊酯及其类似物引起的其他生理生化改变 60

第五章 抑制乙酰胆碱酯酶及占领乙酰胆碱受体的神经毒剂 65

一、绪论 65

二、占领乙酰胆碱受体的杀虫药剂 65

1．乙酰胆碱受体种类、激活剂与颉抗剂 65

2．占领乙酰胆碱受体的杀虫药剂 72

1．有机磷酸酯及氨基甲酸酯作为乙酰胆碱酯酶的抑制剂 74

三、抑制乙酰胆碱酯酶的杀虫药剂 74

2．影响抑制能力的因素 76

3．恢复与老化 78

4．乙酰胆碱酯酶的作用部位 80

5．乙酰胆碱酯酶的同功酶 82

第六章 甲脒类及其他神经毒剂 85

一、绪论 85

二、杀虫脒（甲脒类） 85

1．杀虫脒的毒杀作用 85

2．杀虫脒的作用机制 87

3．杀虫脒的代谢与毒理作用 95

三、胆碱乙酰转移酶的抑制剂 97

四、硝基亚甲基杂环化合物 100

五、抑制GABA激性的突触的杀虫药剂 102

一、昆虫的正常呼吸生理 104

1．呼吸作为氧化代谢过程 104

第七章 昆虫呼吸与呼吸毒剂 104

2．呼吸链或电子转移系统 109

3．氧化磷酸化作用 110

二、昆虫呼吸的特殊问题 112

1．α-甘油磷酸酯循环 112

2．脂肪酸氧化 114

3．丙酮酸代谢及脯氨酸代谢 114

4．NAD相联的异柠檬酸去氢酶 116

三、杀虫药剂作为呼吸抑制剂 116

1．对糖解过程起作用的呼吸毒剂 116

2．对α-甘油磷酸酯循环的呼吸毒剂 117

3．对三羧酸循环起作用的呼吸毒剂 117

4．对呼吸链起作用的呼吸毒剂 118

5．氧化磷酸化作用中偶联反应的抑制剂 122

6．能量转移系统的抑制剂 124

第八章 影响生殖系统的杀虫药剂 126

一、影响生殖的杀虫药剂 126

1．DDT及其类似物 126

2．砷素剂 127

3．环戊二烯类 127

4．有机磷杀虫药剂 127

5．除虫菊酯及鱼藤酮 127

二、核酸代谢剂类型的不育性药剂及其作用机制 128

1．叶酸的取代物（辅酶F的抑制剂） 128

2．不正常氨基酸 129

3．取代嘌呤及取代嘧啶，如6MP，5FU等 129

4．其他 130

三、嘌呤及嘧啶的生物合成与阻断机制 131

1．辅酶F的抑制 132

2．不正常氨基酸的取代 133

4．取代嘌呤及嘧啶的作用 134

3．乳清酸合成的抑制 134

四、烷化剂作为不育性药剂及其作用机制 137

1．各种烷化剂 137

2．烷化作用的基本机制 141

3．生物烷化作用 142

4．烷化剂的选择性问题 146

五、灭幼脲作为不育性药剂及其作用机制 147

六、其他不育性药剂 149

1．二甲氨基类化合物 149

2．三苯基锡类化合物 149

3．有机硼化合物 150

4．抗菌素 150

5．天然化合物 151

6．激素类化合物 151

1．保幼激素及其类似物 153

二、保幼激素类似物的毒理机制 153

一、绪论 153

第九章 昆虫生长调节剂 153

2．保幼激素的作用机制 156

3．保幼激素类似物的作用方式 159

4．Methoprene及Hydroprene的代谢及作用机制 162

三、抗保幼激素（早熟素） 164

四、灭幼脲及其类似物 166

1．灭幼脲的作用机制 167

2．灭幼脲的其他生理效应 168

3．灭幼脲代谢与毒理作用 170

第十章 杀虫药剂的代谢（1）初级代谢 172

一、绪论 172

二、氧化代谢 172

1．微粒体多功能氧化酶 172

2．微粒体氧化酶系统的动力学 176

3．微粒体氧化酶的催化过程 177

4．微粒体氧化酶的生物学意义 180

5．微粒体氧化酶对各种杀虫药剂的氧化作用 182

6．非微粒体的氧化作用 195

三、水解作用 197

1．磷酸三酯的水解 197

2．羧酸酯水解酶 200

3．羧基酰胺水解酶 202

4．氨基甲酸酯水解酶 203

5．环氧化物水化酶 203

6．DDT除氯化氢酶或DDT酶 205

四、还原作用 206

第十一章 杀虫药剂的代谢（2）次级代谢 209

一、轭合作用及其特点 209

二、主要的轭合机制 210

1．葡糖醛酸的轭合作用 210

2．葡萄糖轭合作用 212

3．硫酸盐轭合作用 213

4．谷胱甘肽及硫醚氨酸的形成 215

5．甲基化作用 219

6．乙酰化作用 221

7．氨基酸轭合 222

8．磷酸盐结合 223

9．硫氰酸酯的形成，或氰化物的解毒作用 223

三、杀虫药剂的轭合作用 223

1．有机磷杀虫药剂 223

2．氨基甲酸酯 226

3．有机氯杀虫药剂 229

4．植物性杀虫药剂 229

5．硫氰酸酯 231

6．灭幼脲 232

7．增效剂 232

8．昆虫激素 233

二、膜渗透性的一般原理 235

一、杀虫药剂的药理动力学 235

第十二章 杀虫药剂的穿透与运转 235

三、通过表皮的穿透 236

1．表皮性质与穿透 237

2．杀虫药剂的理化性质与穿透 238

3．辅助剂对穿透的影响 239

4．不具脂溶性物质的穿透 239

5．卵壳的穿透 240

四、穿透性与选择毒性 240

五、穿透的动力学 243

六、通过肠道的穿透 245

1．药剂本身的因素 245

2．昆虫方面的因素 245

七、血液运输与穿透 247

1．血脑屏障及其保护作用 248

2．昆虫的血脑阻隔层 248

八、进入神经系统 248

九、穿透排泄膜的转移 250

第十三章 抗药性的生理生化基础 253

一、抗性及抗性的形成 253

二、交互抗性与多种抗性 254

三、抗药性的生理生化机制 255

1．穿透性的降低 255

2．增加代谢 255

3．酶的改变 263

4．其他抗性机制 266

四、抗药性的生化遗传学 266

第十四章 杀虫药剂的选择毒性 270

一、绪论 270

二、脊椎动物选择比例（VSR） 271

三、生理选择性及生态选择性 274

1．穿透与TI比例 274

2．在非靶标部位上的结合与消失 277

3．排泄 279

4．代谢 279

5．作用靶标部位的有无及作用靶标部位的敏感性不同 284

6．对于昆虫有特异性的靶标 287

7．其他可能形成选择性的作用靶标 288

第十五章 杀虫药剂的交互作用 292

一、绪论 292

1．影响吸收过程的交互作用 293

2．影响分布的交互作用 293

3．涉及生物转化的交互作用 293

4．靶标作用部位的交互作用 294

二、杀虫药剂的交互作用 294

1．涉及多功能氧化酶及细胞色素P-450的交互作用 294

2．DDT同系物对DDT的增效作用 299

3．有机磷化合物的交互作用 300

4．颉顽作用 301

5．诱导的交互作用 303

6．涉及组织储存及取代的交互作用 305

7．涉及外界因素的交互作用 307

第十六章 QSAR（定量结构活性的相关分析） 308

一、绪论QSAR的原理与方法 308

二、Hansch-Fujita的多参数法 309

1．电子效应参数，σ常数及有关常数 309

2．极性及立体取代常数 309

3．π常数（油水分配常数） 310

4．多参数分析法 311

三、几类主要杀虫药剂的多参数法的分析 313

1．DDT 313

2．有机磷化合物 316

3．除虫菊酯及其类似物 320

4．烟碱及其类似物 323

5．增效剂 325

四、Free-Wilson的相加模型法 326

第十七章 杀虫药剂的诱变、致癌及致畸问题 329

一、绪论 329

二、诱变作用 330

1．染色体的畸变 330

2．基因的突变 331

3．引起突变的因素 332

4．诱变的机制 333

三、致癌作用 334

1．癌症起因的两个学说 334

2．致癌剂与癌症危险因素 336

3．癌症形成过程 336

4．原致癌剂、协致癌剂 338

5．瘤肿促成剂 339

8．各种致癌剂的作用机制 340

7．过度增生毒性 340

6．影响因素 340

9．癌症形成中的生理生化改变 342

四、致畸作用 344

1．致畸及畸变的类型 344

2．第一类畸变与KF酶的抑制 347

3．第二类畸变与胆碱激素系统 350

五、诱变、致癌、致畸的杀虫药剂 353

1．氯化烃类杀虫药剂 355

2．有机磷杀虫药剂及氨基甲酸酯 355

3．化学不育剂 356

4．甲脒类杀虫药剂 356

5．鱼藤酮 357

6．保幼激素类似物 357

附录Ⅰ 主要参考文献 359

附录Ⅱ 杀虫药剂的英文名称及化学结构（以笔划为序） 361