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目 录 1

第一篇总论 1

第一章药物效应动力学 3

第一节 药物的作用 3

第二节 药物作用原理 6

第三节 药物的化学结构与药效的关系 10

第四节药物剂量与药效的关系 11

第二章药物代谢动力学 16

第一节 药物的跨膜转运 16

第二节 药物的体内过程 19

第三节 血浆药物浓度的动态变化 23

第三章影响药物作用的因素 32

第一节 药物方面的因素 32

第二节 机体方面的因素 33

第三节给药方法及其对药物作用的影响 36

第二篇传出和传入神经系统药理 39

第四章传出神经系统药理概论 39

第一节传出神经系统的分类和结构特征 39

第二节 传出神经系统的受体 40

第三节 传出神经系统药物的分类 42

第五章拟胆碱药 45

第一节 乙酰胆碱与完全拟胆碱药 45

乙酰胆碱（45） 氨甲酰胆碱 47

第二节 节后拟胆碱药 47

毛果芸香碱 47

第三节胆碱酯酶抑制药 49

一、概述 49

二、常用药物 52

毒扁豆碱（52） 新斯的明 53

腾喜龙（54） 吡啶斯的明 54

加兰他敏 54

第四节 有机磷酸酯类中毒及解救 54

一、有机磷酸酯类中毒 54

二、胆碱酯酶复活药 55

解磷定（55） 氯磷定（56） 双复磷 56

第六章胆碱受体阻断药 58

第一节 主要作用于M胆碱受体的阻断药 58

一、阿托品和阿托品类生物碱 58

阿托品（58） 东莨菪碱（61） 山莨菪碱 62

二、阿托品的合成代用品 62

后马托品（62） 普鲁本辛（62） 溴化甲基阿托品 62

一、概述 63

第二节 主要作用于N2胆碱受体的阻断药（骨骼肌松弛药） 63

溴化甲基东莨菪碱（62） 胃安（62） 胃复康 63

二、除极化型肌松药 64

琥珀酰胆碱 64

三、非除极化型肌松药 64

筒箭毒碱（64） 潘克罗宁（65） 三碘季胺酚 65

傣肌松（65） 汉肌松 65

第七章交感胺类药物（拟肾上腺素药） 67

一、内源性交感胺的生物合成过程 67

二、交感胺类药物化学结构 67

三、交感胺受体的分类及其主要效应 68

四、交感胺类药物分类 68

五、常用交感胺类药物 69

肾上腺素（69） 去甲肾上腺素（69） 异丙肾上腺素（69） 多巴胺 75

麻黄碱（76） 甲苯丁胺（77） 间羟胺（77）去氧肾上腺素（77） 甲氧胺 77

第一节 α受体阻断药 79

第八章肾上腺素受体阻断药（抗肾上腺素药） 79

苄唑啉（79） 苄胺唑啉（79） 酚苄胺 80

第二节 β受体阻断药 81

第九章局部麻醉药 87

一、概述 87

二、常用的局部麻醉药 89

普鲁卡因（89） 的卡因（89） 利多卡因（89） 苯佐卡因 89

卡波卡因（89） 狄布卡因 90

三、使用局部麻醉药的注意事项 90

第三篇 中枢神经系统药理 92

第十章中枢神经药理学概论 92

第一节 中枢神经系统的解剖生理特征 92

第二节 中枢神经系统的突触和递质 94

第三节 中枢神经系统药物的分类 99

第十一章全身麻醉药 101

第一节吸入麻醉药 102

一、概述 102

二、常用的吸入麻醉药 104

麻醉乙醚（104） 氟烷（105） 甲氧氟烷（105） 氧化亚氮 106

第二节静脉麻醉药 106

硫喷妥钠（106） 氯胺酮 106

第三节复合麻醉 107

第十二章镇静药、催眠药和抗焦虑药 109

第一节镇静、催眠药 109

一、巴比妥类药物 110

二、非巴比妥类药物 113

水合氯醛（113） 安眠酮（113） 眠尔通（114） 溴化物 114

第二节 抗焦虑药 114

安定（115） 利眠宁（115） 去甲羟基安定 116

一、常用的抗癫痫药 117

第十三章抗癫痫药及抗惊厥药 117

第一节抗癫痫药 117

苯妥英钠（117） 苯巴比妥（119） 去氧苯比妥（119） 酰胺咪嗪 119

乙琥胺（119） 安定及氯硝基安定（120）丙戊酸钠（120）抗痫灵 121

二、抗癫痫药的应用原则 121

第二节抗惊厥药 121

硫酸镁 122

第十四章抗巴金森氏病药 123

左旋多巴（124） 金刚烷胺（124） 溴隐亭（125） 苯海索 125

α－甲基多巴肼 125

第十五章抗精神失常药 127

第一节 抗精神分裂症药 127

一、吩噻嗪类 127

泰尔登 133

二、硫杂蒽类 133

氯丙嗪（127） 奋力静（132） 氟奋乃静（132） 三氟拉嗪 133

三、丁酰苯类 134

氟哌啶醇（134） 五氟利多 134

四、二苯二氮？类 135

氯氮平 135

五、苯甲酰胺类 136

舒必利 136

第二节抗躁狂症药 137

碳酸锂 137

第三节抗抑郁药 137

一、三环类化合物 137

丙咪嗪 137

二、单胺氧化酶抑制剂 139

第一节 内源性抗痛系统 141

第十六章镇痛药 141

第二节 阿片生物碱类 142

吗啡（142） 可待因 145

第三节人工合成镇痛药 146

度冷丁（146） 安那度（147） 美散痛（147） 芬太尼 148

镇痛新 148

第四节 吗啡受体拮抗剂 148

纳洛酮（149） 烯丙吗啡 149

第五节 具有镇痛作用的中草药 149

延胡索乙素 149

第十七章解热镇痛抗炎药 151

第一节概论 151

阿斯匹林 152

一、水杨酸类 152

第二节 常用的解热镇痛抗炎药 152

二、苯胺类 154

非那西汀和醋氨酚（154） 扑炎痛 155

三、吡唑酮类 155

氨基比林（155） 安乃近（155） 保泰松（156） 羟基保泰松 157

四、其他有机酸类 157

消炎痛（157） 甲灭酸和氯灭酸（158） 异丁苯丙酸 158

五、解热镇痛药的复方配伍 158

附：治疗痛风的药物 159

丙磺舒（160） 别嘌呤醇（160） 秋水仙碱 160

第十八章中枢兴奋药 162

一、常用的中枢兴奋药 162

咖啡因（162） 哌醋甲酯（163） 氯酯醒（163） 尼可刹米 164

山梗菜碱 165

回苏灵（164） 美解眠（164） 吗乙苯吡酮（164） 乙迷奋 165

二、应用中枢兴奋药的注意事项 166

第四篇 自体活性物质及其阻断剂 168

第十九章5－羟色胺、多肽类、前列腺素、白三烯 168

第一节 5－羟色胺及其受体阻断剂 168

5－羟色胺（168） 5－羟色胺受体阻断剂 169

第二节 多肽类 170

一、激肽类 170

二、P物质 170

第三节 前列腺素 171

第四节 白三烯 174

第二十章组胺和抗组胺药 176

第一节 组胺类 176

组胺 176

一、H1受体阻断药 178

第二节抗组胺药—H1和H2受体阻断药 178

二、H2受体阻断药 180

甲氰咪胍（180） 糠硝硫胺 181

第五篇内脏系统及血液系统药理 183

第二十一章作用于消化系统的药物 183

第一节治疗消化性溃疡药物 183

一、抗酸药 183

（一）常用抗酸药 183

氢氧化铝（183） 三硅酸镁（184） 碳酸钙（184） 碳酸氢钠 184

硫糖铝 184

（二）抗酸药的临床应用 184

二、H2受体阻断剂 185

甲氰咪胍 185

一、盐类泻药 186

第二节 泻药 186

抗胆碱药（186） 丙谷胺 186

三、其他治疗消化性溃疡药物 186

硫酸镁（186） 硫酸钠 187

二、接触性泻药 187

大黄（187） 酚酞 187

三、润滑性泻药 187

液体石蜡（187） 甘油 188

第三节 止泻药与止吐药 188

第四节 治疗肝昏迷药 189

一、降血氨药 189

乳果糖（189） 谷氨酸（190） γ－氨酪酸（190） 精氨酸 190

二、左旋多巴 191

可待因 193

（一）成瘾性中枢镇咳药 193

一、中枢性镇咳药 193

第一节镇咳药 193

第二十二章镇咳、祛痰、平喘药 193

（二）非成瘾性中枢镇咳药 194

二、外周性镇咳药 194

退嗽 194

第二节 祛痰药 195

一、促进呼吸道分泌药 195

氯化铵（195） 愈创木酚甘油醚（196） 吐根、酒石酸锑钾 196

二、粘痰溶解药 196

溴已胺（196） 乙酰半胱氨酸 196

第三节平喘药 197

一、β受体兴奋药 197

二、磷酸二酯酶抑制药 199

色甘酸钠 200

四、过敏活性物质阻释药 200

三、M胆碱受体阻断药 200

异丙阿托品（200） 洋金花和热参 200

氨茶碱（199） 胆茶碱（200） 双羟丙茶碱 200

五、皮质激素类药物…………………………………………………^ 201

第四节 镇咳、祛痰、平喘中草药 202

第二十三章利尿药与脱水药 204

第一节利尿作用的生理学基础 204

第二节 常用利尿药 207

一、强效利尿药 207

速尿（207） 利尿酸（209） 丁苯氧酸（210） 汞撒利 210

二、中效利尿药 211

噻嗪类（211） 氯噻酮 212

三、弱效利尿药 213

安体舒通（213） 氨苯喋啶、氨氯吡咪（213） 乙酰唑胺 214

第三节 脱水药 215

甘露醇（215） 山梨醇（215） 高渗葡萄糖 216

第四节 利尿药和脱水药的合理应用 216

第二十四章抗高血压药 219

第一节常用的抗高血压药 221

一、中枢性交感神经抑制药 221

可乐宁（221） α－甲基多巴 222

二、神经节阻断药 222

美加明（222） 三甲硫吩 223

三、抗肾上腺素能神经药 223

利血平（223） 降压灵（224） 胍乙啶 224

四、肾上腺素受体阻断药 225

（一）β受体阻断药 225

心得安 225

五、利尿降压药 226

氢氯噻嗪 226

（二）α受体阻断药 226

哌唑嗪 226

六、血管扩张药 227

肼苯哒嗪（227） 双肼苯哒嗪（227） 氯苯甲噻二嗪 228

硝普钠（228） 长压定（228） 硝苯吡啶 228

七、血管紧张素转化酶抑制剂 229

甲巯丙脯氨酸 229

八、降压中草药 229

汉防已甲素（229） 钩藤（229） 罗布麻 230

第二节抗高血压药的应用原则 230

第一节 心律失常的电生理基础 233

第二十五章抗心律失常药 233

第二节 抗心律失常药物 237

一、抑制快反应药物 237

奎尼丁（237） 普鲁卡因胺（238） 双异丙吡胺（239） 利多卡因 239

苯妥英钠（240） 茚满丙二胺（240） 慢心利 241

二、抑制慢反应药物 241

戊脉安 241

三、β受体阻断剂 241

心得安 241

五、其他 242

氯化钾 242

四、延长动作电位时程药物 242

第三节抗心律失常药临床应用 243

附：烟酰胺 243

第二十六章强心甙 245

第二十七章抗心绞病药 259

一、硝酸酯和亚硝酸类 259

二、β受体阻断剂 262

三、钙转运阻断剂 263

硝苯吡啶（264） 心可定（264） 硫氮？酮 264

五、中草药 265

潘生丁（265） 延痛心 265

丹参（265） 川芎（265） 冠心Ⅱ号 265

四、其他 265

第二十八章降血脂药 267

消胆胺（268） 烟酸（269） 氯苯丁酯（270） 哌唑嗪 271

第二十九章作用于血液及造血系统的药物 273

第一节 治疗贫血的药物 273

铁剂（273） 叶酸类（275） 维生素B12 276

第二节 抗凝血药 277

肝素（277） 香豆素类（279） 枸橼酸钠（281） 链激酶 281

尿激酶（281） 潘生丁（281） 阿斯匹林及消炎痛 281

第三节促凝血药 282

一、维生素K 282

二、抗纤溶药 283

三、主要作用于血管的促凝血药 284

抑肽酶 284

脑垂体后叶素（284） 止血敏 284

抗血纤溶芳酸（283） 凝血酸（284） 6－氨基已酸 284

第四节 血容量扩充剂 285

右旋糖酐（285） 代血浆404（286） 代血浆706 286

第三十章子宫兴奋药 287

催产素（287） 脑垂体后叶素（288） 麦角生物碱 288

前列腺素（290） 益母草（290） 当归（290） 红花 291

第六篇激素及激素拮抗剂药理 292

第三十一章性激素和避孕药 292

第一节女性激素 294

雌激素（294） 孕激素 295

第二节雄激素 297

附：同化激素 298

一、女性避孕药 299

（一）主要抑制排卵的药物 299

第三节 避孕药和中止妊娠药 299

（三）主要干扰孕卵着床的药物 300

二、男性避孕药 300

（二）主要阻碍受精的药物 300

三、中止妊娠药 301

前列腺素（301） 天花粉 301

醋酸环甲氮孕酮（300） 棉酚 301

第三十二章肾上腺皮质激素类药物 305

第一节 糖皮质激素 305

第二节促肾上腺皮质激素 313

第三十三章甲状腺激素及影响甲状腺机能的药物 316

第一节 甲状腺激素 316

第二节 抗甲状腺药物 319

一、硫脲素 319

二、碘和碘化物 321

三、放射性碘 322

四、心得安、利血平和胍乙啶 322

第三十四章抗糖尿病药 324

第一节 胰岛素 324

第二节 口服降血糖药 327

一、磺酰脲类 327

二、双胍类 328

第七篇化学治疗药物 330

第三十五章概论 330

一、化疗指数 331

二、化疗药物的作用原理 331

三、抗药性 332

第三十六章磺胺类药物及其他合成抗菌药 335

第一节 磺胺类药物 335

第二节 甲氧苄氨嘧啶 342

第三节硝基呋喃类及萘啶酸 344

硝基呋喃类（344） 萘啶酸 345

附：黄连素 346

第一节 青霉素类 347

一、天然青霉素 347

第三十七章青霉素类、先锋霉素类和大环内酯类抗生素 347

青霉素G 348

（一）耐酸青霉素类 352

（二）耐青霉素酶青霉素类 352

二、半合成青霉素类 352

甲氧苯青霉素（352） 异恶唑类青霉素（352） 乙氧萘青霉素 354

（三）广谱青霉素类 354

羧苄青霉素茚满酯（355） 羧噻酚青霉素 355

第二节 先锋霉素类（头孢菌素类） 355

氨苄青霉素（354） 羟氨苄青霉素（355） 羧苄青霉素 355

第三节 大环内酯类抗生素 357

红霉素 357

第四节 其他抗革兰氏阳性细菌的抗生素 358

林肯霉素（358） 氟林肯霉素（358） 万古霉素 359

第三十八章氨基甙类与多粘菌素类抗生素 362

第一节 氨基甙类抗生素 362

链霉素（364） 庆大霉素（367） 卡那霉素（368） 妥布霉素 369

丁胺卡那霉素（369） 新霉素（370） 巴龙霉素 370

第二节 多粘菌素类抗生素 371

第三十九章广谱抗生素 373

第一节 四环素类 373

第二节 氯霉素 375

第三节 对广谱抗生素的评价 377

第四十章抗结核病药和抗麻风病药 379

第一节 抗结核病药 379

一、常用药物 379

异烟肼（379） 链霉素（381） 利福平（381） 乙胺丁醇 382

对氨水杨酸（382） 吡嗪酰胺（383） 氨硫脲 383

二、抗结核病药临床应用原则 384

第二节抗麻风病药 384

一、砜类 384

氨苯砜（384） 苯丙砜 384

二、麻风宁 385

第四十一章抗真菌药与抗病毒药 386

第一节抗真菌药 386

灰黄霉素（386） 二性霉素B（386） 制霉菌素 387

克霉唑（387） 氟胞嘧啶 388

第二节 抗病毒药 389

金刚烷胺（389） 疱疹净（390） 吗啉双胍（390） 聚肌胞 390

丙种球蛋白 391

第四十二章抗菌药物的合理应用 392

一、抗菌药物的选择应用 392

二、防止滥用以免产生抗药性 394

三、抗菌药物的联合应用 394

四、肝、肾功能减退与应用抗菌药物的关系 395

五、抗菌药物应用时的注意事项 397

六、抗菌药物的预防应用 397

第四十三章抗疟药 399

第一节 疟原虫的生活史 399

第二节 抗疟药作用环节及分类 400

第三节 主要用于控制症状的抗疟药 401

氯喹及同类药（401） 奎宁（403） 青蒿素 405

第四节 主要用于病因性预防的抗疟药 406

第五节 主要用于防止复发和传播的药物 407

伯氨喹 407

乙氨嘧啶（406） 磺胺类及砜类 407

第六节 抗疟药物的临床应用 408

第四十四章抗阿米巴病药 411

第一节 用于治疗肠内及肠外阿米巴病药 412

甲硝哒唑（412） 哌哨噻唑（413） 依米丁 413

第二节 主要用于治疗肠内阿米巴病药 413

卤化喹啉类（413） 卡巴肿（413） 巴龙霉素（414） 土霉素 414

氯喹 415

第三节 主要用于治疗肠外阿米巴病药 415

第四节 抗阿米巴病药的临床应用 415

白头翁（414） 鸦胆子（414） 大蒜 415

一、锑剂 417

第一节 抗血吸虫病药 417

酒石酸锑钾 417

第四十五章抗血吸虫病药和抗丝虫病药 417

二、非锑剂化合物 418

吡喹酮（418） 硝硫氰胺（419） 呋喃丙胺 420

第二节 抗丝虫病药 421

乙胺嗪 421

第四十六章驱肠虫药 423

第一节 主要用于驱线虫的药物 423

哌嗪（423） 左咪唑（423） 噻嘧啶（424） 甲苯咪唑 424

乙胺碘呋酮（424） 溴苄胺 424

使君子（425） 扑蛲灵 425

第二节 主要用于驱绦虫的药 425

第三节驱肠虫药的临床应用特点及选择 426

槟榔、南瓜子（425） 氯硝柳胺（426） 二氯酚 426

第一节 细胞增殖周期和抗恶性肿瘤药的分类 428

一、细胞增殖周期 428

第四十七章抗恶性肿瘤药 428

二、抗恶性肿瘤药的分类 429

第二节 常用抗恶性肿瘤药 429

一、干扰核酸代谢的药物 429

（一）抗叶酸药 431

甲氨喋呤 431

（二）抗嘌呤药 431

6－巯嘌呤 431

（三）抗嘧啶药 432

氟脲嘧啶 432

（四）核甙酸还原酶抑制药 432

羟基脲 432

二、直接影响DNA复制的药物 433

（一）烷化剂 433

（五）DNA多聚酶抑制药 433

阿糖胞甙（433） 环胞甙 433

氮芥与氮甲（434） 环磷酰胺（434） 苯丁酸氮芥 434

环已亚硝脲、卡氮芥（434） 噻替派（435） 马利兰 435

（二）喜树碱和羟基喜树碱 435

（三）博莱霉素 435

（四）丝裂霉素 436

三、抑制蛋白质合成的药物 436

（一）干扰氨基酸供应药 436

L－门冬酰胺酶 436

（二）干扰核糖体功能的药物 436

三尖杉生物碱类 436

（三）影响转录的药物 436

四，影响纺锤丝形成的药物 437

放线菌素D（436） 正定霉素、阿霉素（437） 光辉霉素 437

长春碱类（437） 秋水仙碱类 438

五、其他 438

雄激素类（438） 雌激素类（438） 肾上腺皮质激素 438

丙亚胺（438） 干扰素 439

第三节 抗癌药的合理应用 439

第八篇其他 444

第四十八章影响免疫功能的药物 444

第一节 正常免疫反应与损伤性免疫反应 444

第二节 免疫抑制剂 446

糖皮质激素类（447） 环磷酰胺（448） 抗嘌呤类药物 449

第三节 免疫增强剂 449

一、主要提高巨噬细胞吞噬功能的药物 449

二、主要提高细胞免疫的药物 450

卡介苗（449） 短小棒状杆菌菌苗 450

左旋咪唑（450） 免疫转移因子（451） 胸腺素 452

多糖类 452

三、影响体液免疫的药物 452

丙种球蛋白 452

四、具有免疫增强作用的中草药 452

五、其他 453

干扰素 453

第四十九章药物的相互作用 454

一、药效学方面的相互作用 454

二、药代学方面的相互作用 454

三、物理的或化学的配伍禁总 459

附录：一、常用消毒防腐药 464

二、药用维生素 469

三、外文药名索引 471