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绪论 1

一、药物化学的研究对象和任务 1

目录 1

二、药物化学的近代发展与我国药物化学事业的成就 2

三、化学药物的质量和质量标准 5

第一节全身麻醉药 9

一、吸入麻醉药 9

第一章麻醉药 9

各论 9

二、静脉麻醉药 13

第二节局部麻醉药 15

一、苯甲酸酯类 17

二、对氨基苯甲酸酯类 18

三、酰胺类 22

四、化学结构和局麻作用的关系 25

第二章镇静、催眠、抗癫痫及安定药 26

第一节 巴比妥类及其同型物 26

一、巴比妥类药物的一般合成法 27

二、巴比妥类药物的一般性质 28

三、典型药物 30

四、构效关系 33

第二节乙内酰脲类及其同型物 36

第三节氨基甲酸酯类 40

第四节吩噻嗪类及其类似物 41

第五节苯并二氮杂？类 46

第六节丁酰苯类 51

第一节解热镇痛药 53

第三章解热镇痛药及抗炎药 53

一、水杨酸类 54

二、酰苯胺类 57

三、吡唑啉酮类 59

第二节抗炎药 65

一、芳基烷酸类 65

二、吲？及吲噠唑类 67

三、吡唑烷酮类 70

四、邻氨基苯甲酸类 73

第四章镇痛药及镇咳祛痰药 75

第一节镇痛药 75

一、异喹啉类 77

二、苯基哌啶类 83

三、氨基酮类 85

四、苯吗喃类 87

五、吗啡烃类及其它镇痛药 89

六、结构与疗效关系 91

第二节镇咳祛痰药 93

第五章中枢兴奋药及利尿药 99

第一节中枢兴奋药 99

一、黄嘌呤类 99

二、吡啶酰胺类 102

三、苯氧乙酸酯类 103

第二节利尿药 106

一、有机汞利尿药 106

二、磺酰胺类利尿药 108

三、含氮杂环类 113

四、α,β－不饱和酮类 116

第六章解痉药及肌肉松弛药 118

第一节解痉药 118

一、？茄生物碱类 118

二、合成解痉药 121

第二节肌肉松弛药 126

一、生物碱类肌肉松弛药 127

二、合成肌肉松弛药 128

第一节 苯乙胺类拟肾上腺素药 133

第七章 拟肾上腺素药 133

第二节苯异丙胺类拟肾上腺素药 141

第三节 化学结构与药效的关系 145

第八章抗组织胺药 147

第一节氨基醚类抗组织胺药 149

第二节二胺类抗组织胺药 154

第三节丙胺类抗组织胺药 159

第四节抗组织胺药的构效关系 163

第一节降血脂药 166

第九章心血管系统药物 166

第二节抗心绞痛药 169

第三节抗高血压药 173

第四节抗心律失常药 183

一、喹啉生物碱 183

二、胺基丙醇类 185

三、酰胺类 188

第五节止血药 189

一、倍半萜类 192

第一节驱肠虫药 192

第十章寄生虫病防治药 192

二、哌嗪类 194

三、咪唑类 195

四、季铵类 196

五、酚类 197

第二节血吸虫病及血丝虫病用药 200

一、血吸虫病用药 200

二、血丝虫病用药 203

一、奎宁 204

第三节抗疟药 204

二、合成抗疟药 206

第四节抗阿米巴药 211

第十一章抗菌药 213

第一节抗结核病药 213

一、对氨基水杨酸类 213

二、酰肼及酰胺类 216

三、乙二胺类 220

第二节抗麻风病药 222

第三节硝基呋喃类抗菌药 225

第四节异喹啉类及萘啶类抗菌药 228

第五节消毒防腐药 232

一、氯胺类 232

二、染料类 233

三、季铵盐类 237

四、双缩二胍类 238

一、磺胺类药物的发展及其在药物化学上的重要意义 241

第十二章磺胺类药物 241

第一节磺胺类药物的发展和命名 241

二、磺胺类药物的结构、命名和分类 242

第二节磺胺类药物的理化性质 242

第三节制菌机理和构效关系 246

第四节典型药物 248

一、抗菌素的分类 258

二、抗菌素的生物合成 258

第一节概述 258

第十三章抗菌素 258

三、抗菌素的抗菌谱 260

第二节β－内酰胺类抗菌素 260

一、青霉素 260

二、半合成青霉素 264

三、头孢菌素 270

第三节氯霉素及其衍生物 272

第四节 四环素类 277

一、链霉素 281

第五节氨基糖甙类 281

二、卡那霉素 282

三、庆大霉素 284

四、新霉素 284

五、巴龙霉素 285

第六节大环内酯类 286

第七节利福霉素及其衍生物 287

第八节多肽、多烯类 289

一、多粘菌素 289

二、放线菌素 290

三、博莱霉素 290

四、制霉菌素 291

五、两性霉素B 292

第九节其他抗菌素 293

第十四章抗肿瘤药 297

第一节烷化剂 297

一、氮芥类 298

二、乙烯亚胺类 306

三、磺酸酯及卤代多元醇类 307

四、亚硝基脲类 308

第二节抗代谢物 310

一、嘧啶类抗代谢物 310

二、嘌呤类抗代谢物 312

三、叶酸类抗代谢物 314

第三节生物碱 315

一、双二酮哌嗪类 318

第四节其他抗肿瘤药 318

二、三氮烯咪唑类 319

三、甲基肼衍生物 319

四、丙眯腙和羟基脲 320

五、斑蝥素及羟基斑蝥素 321

第十五章甾类药物 321

第一节概论 321

一、甾类药物的结构和立体化学 321

二、甾类药物的命名 322

三、甾类化合物的常用反应 324

第二节甾类激素药物 329

一、雌甾烷类药物及其合成代用品 329

二、雄甾烷类药物 332

三、孕甾烷类药物 337

第三节甾类避孕药 349

第十六章维生素 358

第一节脂溶性维生素 359

一、维生素A 359

二、维生素D 362

三、维生素E 365

四、维生素K 368

第二节水溶性维生素 370

一、维生素B1及其衍生物 370

二、维生素B2及其衍生物 374

三、维生素B6 379

四、烟酸衍生物 382

五、维生素B12类 383

六、维生素C 384

七、维生素U 388

八、其他维生素 389

第十七章诊断用药及解毒药 391

第一节诊断用药 391

一、有机磷解毒药 393

第二节解毒药 398

二、砷和重金属解毒药 400

三、氰化物解毒药 404

第十八章药用聚合物 406

第一节葡聚糖类 406

第二节司班和吐温 408

第三节纤维素衍生物 410

第四节离子交换树脂 412

第五节聚硅氧烷类 414

第六节其它药用聚合物 416

一、化学结构与沸点 419

第一节药物的化学结构与沸点和熔点的关系 419

第十九章有机药物的化学结构与物理性质的关系 419

通论 419

二、化学结构与熔点 421

第二节药物的化学结构与药物的溶解度 425

一、溶剂的结构特征及其与溶解度的关系 425

二、溶质的结构特征与溶解度的关系 426

第三节药物的化学结构与药物的臭和味 429

一、化学结构与臭的关系 429

二、化学结构与味的关系 430

第四节药物的化学结构与药物的颜色 431

第五节药物的化学结构与紫外吸收 434

第六节药物的化学结构与红外吸收 436

一、药物的化学结构与红外吸收 436

二、有机药物红外光谱的解析 439

第二十章有机药物的酸碱性 443

第一节酸性药物的类型及酸性强度 443

一、酸性功能基的类型及酸性强度顺序 443

二、各类酸性药物 446

一、碱性功能基的类型及其碱性强度顺序 450

第二节碱性药物的类型及碱性强度 450

二、各类碱性药物 452

第三节影响药物酸碱性强度的因素 458

一、药物的化学结构与酸碱强度的关系 458

二、影响酸碱性的外部因素 467

第四节多酸、碱功能基药物的酸碱性强度 468

第二十一章药物的水解性 472

第一节具水解性药物的类型 472

第二节药物水解的影响因素 475

一、药物的水解速度与半衰期 475

二、药物的化学结构与水解性的关系 476

三、影响药物水解的因素 482

第三节防止药物水解的方法 486

第二十二章药物的氧化性还原性 489

第一节药物的还原性 489

一、具还原性药物的类型 489

二、药物氧化的类型及机理 491

四、化学结构与还原性的关系 494

三、药物发生自动氧化可能性的估计 494

五、影响药物自动氧化的因素 498

六、防止药物自动氧化的方法 501

第二节药物的氧化性 503

一、具氧化性药物的类型 503

二、药物的化学结构与氧化性的关系 504

三、外界因素对氧化能力的影响 506

第二十三章有机药物的化学结构修饰（一） 成盐反应 507

第一节成盐反应在药物化学结构修饰中的作用 508

第二节成盐反应的类型及其特点 510

第三节水溶性盐类药物的制备 514

一、选择成盐试剂的原则 514

二、制备方法的一般讨论 516

三、典型盐类药物的制备 517

第四节延效用水不溶性盐类的制备 521

第二十四章有机药物的化学结构修饰（二） 成酯反应 523

第一节成酯修饰的作用 523

第二节成酯修饰药物类型 527

第三节成酯反应影响因素 531

一、成酯试剂化学结构对反应活性的影响 532

二、反应条件的影响 533

第四节典型药物的成酯修饰和制备 537

一、氯霉素成酯修饰和药物前体制备 537

二、苄基青霉素的成酯修饰和药物前本制备 540

三、水杨酸成酯修饰和药物前体制备 541

四、氟奋乃静的成酯修饰和药物前体制备 543

五、孕酮成酯修饰和药物前体制备 543

六、羧苄青霉素成酯修饰和药物前体制备 545

第二十五章有机药物的化学结构修饰（三） 酰胺化反应 547

第一节酰胺化修饰的作用 547

第二节酰胺化剂类型及酰胺化反应影响因素 551

第三节典型药物的修饰和制备 555

第二十六章有机药物的精制处理 559

第一节药物的杂质来源 559

第二节药物的精制方法及其特点 561

第三节药物的精制处理 563

一、提高药物质量的精制处理 564

二、变质药物的精制 566

三、青霉素的质量问题及精制方法 567

第二十七章有机药物的化学结构与药效关系 570

第一节药物发生药效的决定因素 571

第二节理化性质对药效的影响 572

一、溶解度对药效的影响 573

二、解离度对药效的影响 574

第三节药物代谢过程中的构效关系 576

一、电子密度分布的影响 579

第四节药物与组织或受体相互作用的构效关系 579

二、立体因素的影响 583

第五节药物与受体形成复合物发生药理作用时的构效关系 587

一、药物与受体可逆性结合时的构效关系 587

二、药物与受体不可逆结合时的构效关系 591

第六节定量结构一活性关系和药物设计 593

中文药名索引 595

外文药名索引 603