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第一篇 总论 3

第一章 绪论 3

第一节 概述 4

一、药剂学的性质 4

二、药物剂型与药物疗效 4

三、药剂学的任务 5

四、药物剂型的分类 6

五、剂型和制剂的命名 8

六、药剂学分支学科 9

第二节 药剂学的发展 10

一、药剂学的历史 10

二、现代药剂学的进展 11

第三节 药物制剂的质量控制 14

一、药典 14

二、国家药品标准 16

三、药品生产质量管理规范与药品安全试验规范 16

四、处方药与非处方药 17

第四节 新药制剂的研究与申报 17

一、新药制剂的分类 17

二、申报新药制剂的主要内容 17

思考题 19

参考文献 19

第二章 药物剂型和制剂的设计 20

第一节 概述 21

一、药物剂型和制剂的重要性 21

二、药物剂型和制剂研究开发的指导思想 21

第二节 药物剂型选择和制剂设计的基本原则 22

一、药物剂型选择的基本原则 22

二、药物制剂设计的基本原则 24

第三节 药物制剂的设计理念和主要环节 25

一、研究课题的立项依据 25

二、设计药物制剂的基本理念 25

三、设计药物制剂的主要环节 25

第四节 药物制剂研究的基本内容、方法和技术 26

一、药物制剂的处方前研究 26

二、处方筛选及制备工艺选择及其优化 32

三、制剂质量控制及质量标准的制定 40

四、制剂稳定性研究 41

五、药物制剂产品包装、标签的设计及其他 50

思考题 58

参考文献 59

第三章 药剂卫生 60

第一节 概述 61

一、药剂卫生的概念 61

二、药物制剂中的微生物来源 61

三、药物被微生物污染可能产生的结果 64

四、控制药物制剂微生物污染的方法 64

五、不同药物制剂的微生物限度标准 66

第二节 药物制剂生产环境的卫生管理 66

一、药物制剂对生产环境的卫生要求 66

二、药物制剂生产的空气洁净度要求与空气净化技术 67

第三节 灭菌与无菌操作技术 71

一、概述 71

二、F与F0值 72

三、物理灭菌法 74

四、化学灭菌法 77

五、无菌操作法 78

六、无菌检查法 79

第四节 药物制剂的防腐 79

一、防腐的概念 79

二、防腐措施 79

三、防腐剂 80

思考题 82

参考文献 82

第二篇 液体制剂 85

第四章 液体制剂概论 85

第一节 概述 86

一、液体制剂的含义 86

二、液体制剂的分类 86

三、液体制剂的特点与质量要求 87

第二节 流变学简介 88

一、概述 88

二、牛顿流体 88

三、非牛顿流体 89

四、流变性的测定及其在药剂学中的应用 91

第三节 表面活性剂 93

一、表面活性剂的定义与结构特点 93

二、表面活性剂的分类 95

三、表面活性剂的基本性质 98

四、表面活性剂在制剂中的应用 102

第四节 药物的溶解与分散 105

一、液体制剂常用的溶剂种类与性质 105

二、药物的溶解度及溶解速率 107

三、增加药物溶解度的方法 109

四、分散度与药物疗效 111

思考题 111

参考文献 111

第五章 口服液体制剂 112

第一节 概述 113

一、胃肠道的结构与生理特点 113

二、口服液体制剂的特点 114

三、口服液体制剂的分类 115

四、口服液体制剂的质量要求 115

第二节 溶液型液体制剂 115

一、概述 115

二、口服溶液剂 116

三、糖浆剂 116

四、芳香水剂 117

五、醑剂 117

六、酏剂 117

第三节 胶体溶液型液体制剂 118

一、高分子溶液剂 118

二、溶胶剂 119

第四节 混悬剂 120

一、概述 120

二、混悬剂的物理稳定性 121

三、混悬剂的稳定剂 122

四、制备工艺及其影响因素 123

五、混悬剂的质量评价 124

第五节 乳剂 125

一、概述 125

二、乳剂形成理论 126

三、乳化剂 127

四、乳化剂的选择 128

五、乳剂的制备 129

六、乳剂的不稳定性 130

七、乳剂的稳定性评价 131

第六节 口服液体制剂的着色与矫味 132

一、矫味剂 132

二、着色剂 133

思考题 134

参考文献 135

第六章 注射剂 136

第一节 概述 137

一、注射剂的定义及特点 137

二、注射剂的给药途径 137

三、注射剂的分类 137

四、注射剂的质量要求 138

第二节 注射剂的溶剂与附加剂 139

一、注射用水 139

二、注射用油 145

三、非水溶剂 146

四、注射剂的附加剂 146

第三节 小体积注射剂 147

一、定义、类型及应用特点 147

二、溶液型、混悬型、乳剂型注射剂处方设计的依据 147

三、小体积注射剂的制备流程、工艺及影响因素 148

四、注射剂的质量控制与稳定性评价 157

五、包装与储存 158

六、应用实例 158

七、溶液型、混悬型、乳剂型注射剂试制程序与实例 159

第四节 大体积注射剂 161

一、定义、种类与应用特点 161

二、不同种类输液的质量要求 162

三、渗透压调节 162

四、输液的制备 165

五、输液的质量控制与稳定性评价 168

六、应用实例 168

第五节 注射用无菌粉末 172

一、定义、种类与应用 172

二、注射用冷冻干燥产品 172

三、注射用无菌分装产品 174

四、质量控制与稳定性评价 175

第六节 注射剂的研究进展 175

一、溶液型缓释、控释注射剂 175

二、聚合物胶体缓释、控释注射剂 176

三、微粒（混悬）型缓释、控释注射剂 176

思考题 177

参考文献 177

第三篇 固体制剂 181

第七章 固体制剂概论 181

第一节 概述 182

一、固体制剂的分类、特点及制备工艺 182

二、固体制剂的崩解、分散与药物溶出 182

三、药物的胃肠道吸收及影响因素 185

四、药物的跨膜转运机制 185

第二节 粉体学 186

一、概述 186

二、粒子大小 187

三、比表面积 191

四、粉体的流动性 192

五、吸湿性与润湿性 193

六、压缩性、黏附性与凝聚性 196

七、粉体学在固体制剂中的应用 197

第三节 包合物 198

一、概述 198

二、包合物形成的影响因素 199

三、包合材料 199

四、包合技术 202

五、包合物的验证 203

第四节 固体分散体 205

一、概述 205

二、载体材料 205

三、固体分散体的类型 207

四、固体分散体的速释和缓释原理 208

五、固体分散体的制备方法 209

六、固体分散体的物相鉴定 210

第五节 滴丸 212

一、概述 212

二、滴丸剂的基质和冷凝液 213

三、滴丸剂的制备 214

四、应用实例 216

思考题 217

参考文献 217

第八章 散剂、颗粒剂与胶囊剂 218

第一节 概述 219

一、粉碎 219

二、筛分 220

三、混合 221

四、制粒 222

第二节 散剂 227

一、定义、特点与应用 227

二、散剂的制备工艺及影响因素 227

三、质量控制 229

四、应用实例 230

第三节 颗粒剂 230

一、定义、特点与应用 230

二、颗粒剂的制备工艺及影响因素 230

三、质量控制与稳定性评价 231

四、应用实例 232

第四节 胶囊剂 232

一、概述 232

二、空心胶囊与胶皮 233

三、内容物的性质与质量 234

四、胶囊剂的制备工艺及影响因素 236

五、质量控制与稳定性评价 239

六、应用实例 240

思考题 240

参考文献 240

第九章 片剂 241

第一节 概述 242

一、片剂的特点 242

二、片剂的分类 242

三、片剂的质量要求 243

第二节 片剂的辅料 244

一、辅料的选用原则 244

二、稀释剂和吸收剂 244

三、润湿剂和黏合剂 246

四、崩解剂 247

五、润滑剂 249

六、其他辅料 250

第三节 片剂的制备工艺 251

一、湿法制粒压片 251

二、干法制粒压片 256

三、粉末直接压片 257

第四节 片剂成型理论和片剂制备中可能发生的问题 258

一、片剂成型理论 258

二、压片中经常出现的问题及其原因 259

第五节 片剂的包衣 260

一、概述 260

二、包衣材料 261

三、包衣方法及设备 263

四、包衣过程中易出现的问题及其原因 265

第六节 片剂的质量控制与评价 266

一、外观、硬度与脆碎度 266

二、片重差异与含量均匀度 267

三、崩解时限与溶出度 268

四、微生物限度检查 270

五、包衣片的质量评价 270

第七节 片剂的包装与储存 271

一、片剂的包装 271

二、片剂的储存 272

第八节 片剂新产品的试制 272

一、片剂新产品研制一般程序 272

二、处方和工艺设计前工作 272

三、处方和工艺设计的原则 273

四、典型片剂的处方设计 276

思考题 278

参考文献 279

第四篇 外用制剂 283

第十章 外用制剂概论 283

第一节 外用制剂的分类及特点 284

一、外用制剂的分类 284

二、外用制剂的特点 284

第二节 外用制剂作用特点 285

一、皮肤的结构与各部位的皮肤 285

二、病变皮肤与渗出液对选择剂型的影响 287

三、皮肤用药对制剂质量的要求 287

思考题 288

参考文献 288

第十一章 软膏剂与凝胶剂 289

第一节 软膏剂 290

一、概述 290

二、基质与附加剂 290

三、基质与附加剂对药物吸收的影响 298

四、处方设计的依据 299

五、制备工艺及其影响因素 301

六、质量控制与稳定性评价 304

第二节 凝胶剂 305

一、概述 305

二、基质 305

三、基质对药物吸收的影响 307

四、制备工艺及其影响因素 307

五、质量控制与稳定性评价 308

思考题 308

参考文献 308

第十二章 洗剂、搽剂与涂膜剂 309

第一节 洗剂 310

一、概述 310

二、洗剂的制备 310

三、洗剂的质量控制与稳定性评价 311

第二节 搽剂 311

一、概述 311

二、搽剂的制备 311

三、搽剂的质量控制与稳定性评价 311

第三节 涂膜剂 312

一、概述 312

二、涂膜剂的制备 312

三、涂膜剂的质量控制与稳定性评价 312

思考题 313

参考文献 313

第五篇 黏膜给药制剂 317

第十三章 黏膜给药制剂概论 317

第一节 黏膜给药制剂的分类及特点 318

一、黏膜给药制剂及其分类 318

二、黏膜给药的特点 319

第二节 黏膜给药的吸收及质量要求 319

一、黏膜的结构与生化特点 319

二、影响药物黏膜吸收的因素 320

三、黏膜给药吸收促进剂 320

四、黏膜给药制剂的质量要求 321

思考题 321

参考文献 321

第十四章 眼黏膜给药制剂 323

第一节 概述 324

一、眼黏膜给药制剂及其研究进展 324

二、眼黏膜给药的特点 324

三、眼黏膜给药的吸收 324

四、眼黏膜给药及眼用注射给药的质量要求 326

第二节 滴眼剂 327

一、滴眼剂的概念及特点 327

二、滴眼剂的处方设计 327

三、滴眼剂的附加剂 327

四、滴眼剂制备工艺及其影响因素 332

五、滴眼剂的质量控制及稳定性评价 333

第三节 眼膏剂 334

一、眼膏剂的概念及特点 334

二、眼膏基质 334

三、眼膏剂的配制及实例 334

四、眼膏剂的质量控制与稳定性评价 335

第四节 眼用注射液 335

一、眼用注射液的概念及特点 335

二、眼用注射剂原料药、溶剂及附加剂 335

三、眼用注射剂的制备工艺设计及应用实例 336

第五节 眼用新剂型 336

一、眼用膜剂 336

二、眼用脂质体 338

三、眼用凝胶剂 339

四、眼用微粒制剂 341

思考题 342

参考文献 342

第十五章 其他黏膜给药制剂 343

第一节 口腔黏膜给药制剂 344

一、口腔黏膜给药制剂的概念及分类 344

二、口腔黏膜的结构与生理特点 344

三、口腔黏膜给药的特点与质量要求 345

四、舌下片及口腔贴片（膜） 346

五、漱口剂 350

第二节 鼻黏膜给药制剂 350

一、鼻黏膜给药制剂的概念及其研究进展 350

二、鼻腔黏膜的结构与生理特点 351

三、鼻黏膜给药的特点 352

四、鼻黏膜吸收促进剂 353

五、鼻腔给药新剂型 353

第三节 栓剂及其他直肠黏膜给药制剂 355

一、栓剂的概念及其研究进展 355

二、直肠黏膜的结构与生理特点 355

三、直肠黏膜给药的特点 356

四、栓剂的基质与附加剂 356

五、栓剂处方设计 360

六、栓剂的制备 361

七、肛门栓与灌肠剂 363

八、栓剂的质量评价 365

九、制法与应用实例 366

第四节 阴道及子宫黏膜给药制剂 367

一、阴道及子宫黏膜给药制剂的概念及研究进展 367

二、阴道及子宫黏膜的结构与生理特点 367

三、阴道及子宫黏膜给药的特点及要求 368

四、阴道栓剂 368

五、阴道膜剂 368

六、阴道泡腾片 369

七、阴道凝胶剂 369

八、子宫内药物释放系统 369

思考题 370

参考文献 371

第十六章 气溶胶剂 372

第一节 概述 373

一、气溶胶剂的特点 373

二、气溶胶剂的分类 374

第二节 药物在肺部的沉积与吸收 374

一、呼吸生理 374

二、药物粒子在气道中的沉积 375

三、药物经肺吸收与代谢 376

第三节 雾化原理与装置 377

一、雾化器 377

二、压力型定量吸入器 379

三、干粉吸入器 382

第四节 气溶胶剂的制备 384

一、气雾剂的制备 384

二、干粉吸入剂的制备 386

第五节 气溶胶剂的质量评价 387

一、气雾剂 387

二、粉雾剂 387

三、喷雾剂 387

思考题 388

参考文献 388

第六篇 生物技术药物制剂第十七章 生物技术药物制剂 391

第一节 生物技术药物的特点 392

一、生物技术药物的含义及来源 392

二、生物技术药物的特点 393

第二节 生物技术药物的性质与分类 394

一、生物技术药物的分类 394

二、生物技术药物的理化性质 394

三、生物技术药物的分析检测方法 395

第三节 改善生物技术药物生物药剂学性质的方法 396

一、蛋白质多肽及核酸类药物的结构修饰 396

二、提高生物技术药物生物利用度的方法 397

第四节 生物技术药物注射给药系统 398

一、生物技术药物注射剂的处方设计 398

二、质量控制与稳定性评价 400

三、应用实例 400

第五节 生物技术药物非注射给药系统 401

一、蛋白质、多肽药物的黏膜吸收制剂 402

二、蛋白质、多肽药物的经皮吸收制剂 405

第六节 治疗基因传递系统 406

一、治疗基因传递系统 407

二、质量控制与稳定性评价 410

思考题 411

参考文献 411

第七篇 中药制剂 415

第十八章 提取技术与中药制剂 415

第一节 概述 416

一、中药制剂及其进展 416

二、中药制剂的特点与分类 416

三、中药新制剂研制程序及制备工艺的研究内容 417

第二节 中药有效成分与有效部位的提取 419

一、中药的组成成分 419

二、中药有效成分和有效部位的提取 420

第三节 中药浸出物的分离与纯化 424

一、概述 424

二、中药浸出物的分离原理与方法 424

三、中药浸出物的纯化原理与方法 425

第四节 提取液的浓缩与干燥 429

一、浓缩 429

二、干燥 429

第五节 中药制剂的制备 431

一、中药固体制剂的制备 431

二、中药半固体制剂的制备 432

三、中药液体制剂的制备 433

四、中药气体制剂的制备 434

思考题 435

参考文献 435

第八篇 新型给药系统 439

第十九章 经皮给药制剂 439

第一节 概述 440

一、定义、分类、特点与发展 440

二、药物经皮吸收途径 441

三、影响药物经皮吸收的因素 442

第二节 促进药物经皮吸收的方法 444

一、渗透促进剂 444

二、促进药物经皮吸收的新方法 446

三、经皮渗透促进的方法与设计 448

四、体外、体内的研究方法 449

第三节 经皮给药制剂的制备 451

一、常用材料 451

二、膜材的加工与成型 453

三、各类经皮给药制剂处方的设计依据 454

四、制备工艺及其影响因素 457

五、质量控制与稳定性评价 458

思考题 459

参考文献 459

第二十章 缓释、控释给药系统 460

第一节 概述 462

一、缓释、控释制剂的概念与分类 462

二、缓释、控释制剂的特点 462

三、缓释、控释制剂的临床意义 462

四、缓释、控释制剂的处方设计 463

第二节 缓释、控释制剂的设计原理及释药机制 463

一、骨架型缓释、控释制剂 463

二、膜控型缓释、控释制剂 466

三、渗透泵型控释制剂 471

第三节 缓释、控释制剂的体内外评价方法 474

一、体外评价 474

二、体内评价 476

三、体内外相关性评价 477

第四节 微丸 479

一、概述 479

二、微丸的类型 479

三、微丸的释药机制 480

四、微丸的制备技术及影响因素 481

五、应用实例 482

六、微丸剂质量的评价指标 485

第五节 微囊 486

一、概述 486

二、囊心物和囊材 487

三、微囊的制备方法 489

四、微囊中药物的释放特性 493

五、微囊的质量评价 495

第六节 口服定时和定位给药系统 495

一、口服定时给药系统 495

二、口服定位给药系统 497

第七节 植入缓释、控释给药系统 499

一、概述 499

二、植入缓释、控释给药系统的类型 500

三、植入剂的制备工艺 502

四、植入剂体外释放实验方法 502

思考题 503

参考文献 504

第二十一章 靶向给药系统 505

第一节 概述 506

一、靶向制剂的定义与分类 506

二、靶向制剂的体内外质量评价 506

三、靶向制剂的发展趋势 507

第二节 分子药剂学和细胞生物学技术简介 508

一、分子药剂学简介 508

二、药物靶向性研究常用的细胞生物学技术 508

第三节 靶向制剂的药动学基础 510

第四节 脂质体 515

一、概述 515

二、制备脂质体的材料 517

三、脂质体的制备方法 518

四、脂质体的质量评价 520

第五节 纳米粒 520

一、纳米粒的载体材料 521

二、纳米粒的制备 521

三、纳米粒在体内的分布与消除 522

四、载药纳米粒在药学领域的应用 522

第六节 微乳 523

一、概述 523

二、微乳的制备 523

三、微乳的形成理论 525

四、微乳作为药物载体的用途 526

第七节 主动靶向制剂 528

一、修饰的药物微粒载体 528

二、前体药物 529

第八节 物理靶向制剂 530

一、磁性药物制剂 530

二、动脉栓塞靶向制剂 534

三、热敏性脂质体 535

四、pH敏感脂质体 535

思考题 536

参考文献 536