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一、药物化学的内容和任务 1

绪论 1

二、化学药物的质量 2

第一章 药物的变质反应和代谢反应 5

第一节 药物的变质反应 5

一、药物的水解反应 5

二、药物的自动氧化反应 9

三、药物的其他变质反应 13

第二节 药物的代谢反应 14

一、氧化反应 14

二、还原反应 19

四、结合反应 20

三、水解反应 20

第二章 药物的化学结构与药效的关系 25

第一节 药物的基本结构和结构改造 26

一、生物电子等排原理 26

二、前药原理 27

第二节 理化性质和药效的关系 28

一、溶解度和分配系数对药效的影响 29

二、解离度对药效的影响 30

第三节 电子密度分布和药效的关系 32

第四节 立体结构和药效的关系 34

一、原子间距离对药效的影响 34

二、立体异构对药效的影响 35

第五节 键合特性对药效的影响 37

一、氢键形成对药效的影响 38

二、电荷转移复合物的形成对药效的影响 40

三、金属螯合作用对药效的影响 41

第三章 麻醉药 44

第一节 全身麻醉药 44

一、吸入麻醉药 44

二、静脉麻醉药 47

第二节 局部麻醉药 49

第四章 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药 55

第一节 镇静催眠药 55

一、巴比妥类 55

二、苯并二氮杂？类 59

三、其他类型 64

第二节 抗癫痫药 65

第三节 抗精神失常药 69

一、吩噻嗪类 69

二、其他类型 73

第五章 解热镇痛药及非甾类抗炎药 76

第一节 解热镇痛药 76

一、发展 76

二、体内代谢 78

三、稳定性 79

第二节 非甾类抗炎药 82

一、发展 82

二、体内代谢 87

三、作用机理 88

第一节 吗啡及其半合成衍生物 92

一、吗啡 92

第六章 镇痛药 92

二、吗啡的半合成衍生物 95

第二节 吗啡的全合成代用品 98

一、苯基哌啶类 98

二、苯基氨基酮类 98

三、吗啡烃类 99

四、苯吗喃类 99

第三节 内源性镇痛物质 101

第四节 镇痛药的构效关系 102

一、黄嘌呤类 105

第七章 中枢兴奋药及利尿药 105

第一节 中枢兴奋药 105

二、酰胺类 107

三、其他类型 108

第二节 利尿药 109

一、有机汞化合物 109

二、多羟基化合物 109

三、含氮杂环类 110

四、磺酰胺类及苯并噻嗪类 110

五、α,β－不饱和酮取代的苯氧乙酸类 113

六、醛甾酮拮抗剂类 115

一、直接作用于胆碱受体的拟胆碱药 116

第一节 拟胆碱药 116

第八章 拟胆碱药和抗胆碱药 116

二、抗胆碱酯酶药 118

第二节 抗胆碱药 121

一、节后抗胆碱药 122

二、骨骼肌松弛药 126

三、中枢性抗胆碱药 128

第九章 拟肾上腺素药 130

第一节 拟肾上腺素药的发展和构效关系 130

第二节 儿茶酚胺类的生物合成和拟肾上腺素药的代谢 132

一、儿茶酚胺类的生物合成 132

二、拟肾上腺素药的代谢 133

一、去甲肾上腺素、肾上腺素和异丙肾上腺素的制备 134

第三节 拟肾上腺素药的制备 134

二、克仑特罗的制备 135

三、麻黄碱的制备 136

第四节 拟肾上腺素药的稳定性 137

一、含酚羟基拟肾上腺素药的自动氧化反应 137

二、手性碳原子构型的转变 138

第十章 抗组胺药 140

第一节 H1受体拮抗剂 140

一、氨基醚类 140

二、乙二胺类 141

三、哌嗪类 141

四、丙胺类 141

六、其它类型 143

五、三环类 143

七、构效关系 144

第二节 H2受体拮抗剂 145

第十一章 心血管系统药物 148

第一节 降血脂药 148

第二节 抗心绞痛药 151

第三节 抗高血压药 154

第四节 抗心律失常药 158

一、分类及发展 158

二、作用机理与构效关系 161

第十二章 抗寄生虫病药物 165

第一节 驱肠虫药 165

第二节 抗血吸虫病药 169

第三节 抗疟药 171

第四节 抗阿米巴病和滴虫病药 177

第五节 抗丝虫病药 178

第十三章 抗菌药 180

第一节 磺胺类药物及抗菌增效剂 180

一、发展 180

二、结构和命名 182

三、合成 182

四、理化性质 184

五、构效关系和作用机理 185

六、吸收和代谢 187

一、发展 188

第二节 喹诺酮类抗菌药 188

七、抗菌增效剂 188

二、作用机理和构效关系 189

三、转运和代谢 190

第三节 抗结核病药 191

一、抗生素类抗结核病药 191

二、合成抗结核病药 193

第四节 抗真菌药 197

一、抗真菌抗生素 197

二、合成抗真菌药 198

第十四章 抗生素 201

第一节 β－内酰胺类抗生素 201

一、结构类型和发展 201

二、合成 207

三、稳定性 208

四、构效关系 211

五、体内代谢 211

六、作用机理 212

七、过敏反应 213

第二节 四环素类抗生素 214

一、稳定性 215

二、构效关系和作用机理 216

第三节 氨基甙类抗生素 217

第四节 大环内酯类抗生素 218

一、红霉素及其衍生物 218

第五节 氯霉素及其衍生物 219

二、十六元大环内酯抗生素 219

第六节 其它抗生素 221

一、多粘菌素 221

二、林可霉素和克林霉素 221

三、磷霉素 221

第十五章 抗肿瘤药 223

第一节 烷化剂 223

一、结构类型和发展 223

二、合成 227

三、稳定性和代谢 227

四、构效关系 229

第二节 抗代谢抗肿瘤药 229

一、发展 230

二、合成 232

三、稳定性和代谢 232

第三节 抗肿瘤天然药物 233

一、抗肿瘤抗生素 233

二、抗肿瘤生物碱 234

第四节 其它抗肿瘤药 236

第十六章 甾类药物 237

第一节 雌甾类药物 238

一、发展 238

二、构效关系 239

三、代谢 239

第二节 雄甾类药物 241

一、孕激素 244

第三节 孕甾类药物 244

二、肾上腺皮质激素 246

第四节 甾体避孕药 248

第五节 甾类药物的一般性质 250

一、羰基反应 250

二、皮质激素17位α－醇酮基的还原性 251

三、甲基酮和亚甲基酮的反应 251

四、羟基反应 252

五、与强酸（或强酸加溶剂）的呈色反应 252

八、红外分光光度法 253

九、紫外分光光度法 253

七、薄层色谱法 253

六、炔基的反应 253

第十七章 维生素 255

第一节 脂溶性维生素 255

一、维生素A 255

二、维生素D 258

三、维生素E 260

四、维生素K 262

第二节 水溶性维生素 264

主要参考书目 273

中文药名索引 274

英文药名索引 282