农药的分子设计PDF电子书下载

第一章 农药的结构与活性关系的发展动向 1

第一节 结构与活性关系及其存在的问题 1

第二节 化学结构与生理活性特点的关系 3

第三节 化学结构与生理活性大小的关系 10

第二章 农药的结构与其活性关系的实质 21

第一部分 Hansch法 21

第一节 发现生理活性的过程及其模型 21

第二节 线性自由能关系的适用范围 26

第三节 Hansch法所应用的参数 31

1. 电子效应参数 31

2. 立体效应参数 42

3. 邻位取代基效应参数 48

4. 疏水性参数 49

5. 氢键的处理〔37〕 58

6. 化合物的离解效应〔33〕 64

第四节 Hansch法的统计处理 71

第五节 Hansch法在结构-活性相互关系中的应用 79

1. γ-六六六及其有关化合物对生理活性物的抑制作用 79

2. γ-六六六及其有关化合物的杀虫活性〔88〕 84

3. 曲酸及其有关化合物的抗菌活性〔91，92〕 93

4. N-氯乙酰基-N-苯基甘氨酸酯类的除草活性〔29〕 99

5. N-甲基氨基甲酸苯酯类的抗乙酰胆碱酯酶活性〔120〕 109

6. 近期的其它实例 124

第二部分 Free-Wilson法 130

农药结构-活性相互关系的意义和展望 134

第三章 农药的分子设计 148

第一节 杀虫剂 148

1. 拟菸碱 149

a. 概述 149

b. 化学结构与活性〔77，82，84〕 150

c. 作用机制 155

d. 设计 159

2. 拟除虫菊素 165

a. 概述 165

b. 化学结构与杀虫活性的关系 170

c. 设计 176

3. 氨基甲酸酯 187

a. 概述 187

b. 黑尾叶蝉对杀虫剂的抗性问题〔1，26〕 187

c. 对于抗性黑尾叶蝉的氨基甲酸酯的研究方针 188

d. 氨基甲酸酯的结构改造 189

e. N-丙基氨基甲酸酯--抗性黑尾叶蝉的乙酰胆碱酯酶抑制剂〔91〕 190

f. 抑制乙酰胆碱酯酶的机制〔91〕 193

g. N-丙基与N-甲基氨基甲酸酯的复配--抗性黑尾叶蝉的防治剂〔74〕 194

h. 展望 201

第二节 杀菌剂 209

1. 引言 209

2. 与基本代谢相对应的抑制剂 211

a. 抑制脱氧核糖核酸的合成 211

b. 抑制脱氧核糖核酸的复制 212

c. 脱氧核糖核酸的转录 217

d. 抑制核糖核酸的合成 220

e. 蛋白质的转译(抑制蛋白质的合成) 222

f. 抑制呼吸 223

g. 抑制脂质的合成 226

h. 抑制几丁质的合成 226

3. 活性部位指导的不可逆转酶的抑制剂(ASDIN) 226

4. 有效骨架结构的多样性 231

5. 结构的改进 235

a. δ的意义 235

b. 甲基的作用 235

6. 结构与活性 239

a. 抑制脱氧核糖核酸的合成 239

b. 抑制脱氧核糖核酸复制(也包含抑制有丝分裂) 240

c. 抑制脱氧核糖核酸的转录 248

d. 抑制核糖核酸合成6-氮尿嘧啶 248

e. 抑制核糖核酸的转译--灭瘟素、氯霉素、春日霉素等 249

f. 抑制呼吸 252

g. 抑制几丁质的合成 261

h. 抑制脂质的合成 264

i. 其它 268

7. 通透性 269

8. 结语 275

第三节 除草剂 282

1. 新除草剂的开发目标和设计 282

a. 面向国际的转换 282

b. 制定开发目标的方法 283

2. 新除草剂的筛选 288

3. 新除草剂的设计 292

a. 新除草剂的设计方法 292

b. 从作用机制考虑的设计 294

c. 利用增效作用的设计 297

d. 为了发现选择性而进行的设计 304

e. 除草剂的解毒剂的设计 309

4. 除草剂混合制剂的设计 323

a. 除草剂混合制剂的必要性 323

b. 除草剂混合制剂的目标 326

c. 配制混合制剂的各种问题 330

第四章 农药制剂的设计 336

第一节 新的制剂和使用技术的动向 336

1. 制剂技术的重要性 336

a. 加工制剂的目的 336

b. 日本农药加工制剂技术发展的过程 337

2. 现有制剂的特点和问题 341

a. 粉剂 341

b. 粒剂 344

c. 可湿性粉剂 347

d. 乳油 349

e. 水溶液剂 349

f. 微粒剂F 350

g. 无飘移粉剂(DL型粉剂) 351

h. 其它制剂 351

3. 改良制剂以提高安全性等的方法 353

a. 粉剂 353

b. 粒剂 353

c. 可湿性粉剂 354

d. 乳油 355

4. 与使用技术发展趋势相适应的制剂的改良 355

a. 使用技术与制剂相适应的重要性 355

b. 粉剂的使用 355

c. 粒剂的使用 356

d. 可湿性粉剂的使用 357

e. 乳油的使用 357

5. 新制剂的动向 358

a. 以防止粉剂飘移为中心的剂型的动向 358

b. 利用粉剂飘移性的技术 358

c. 防止液剂喷雾粒子的飘移 359

d. 关于控制有效成分释放的制剂 359

e. 有可能替代乳油的可湿性粉剂的改进 360

第二节 农药原药的粒度与防治效果 361

1. 原药的理化性质与制剂设计 361

2. 原药的粉碎和粒度分布的测定 363

a. 农药原药的粉碎 363

b. 粒子的形状 366

c. 粒度分布的测定 366

3. 粒径与防治效果 368

4. 附着性和渗透 372

5. 粉碎效果和新剂型的开发 373

第三节 微囊剂在农药上的应用 376

1. 微囊化方法的概况 377

2. 微囊剂农药的概况和发展的现状 378

3. 微囊剂的各种性质 380

a. 防止有效成分挥发 380

b. 防止紫外线对有效成分的分解 382

c. 控制有效成分水中溶出速度 382

d. 防止有效成分在土壤和粉剂用的载体中的分解 385

e. 有效成分在植物体中的消长 385

f. 减轻药害的效果 387

g. 防治效果 388

4. 微囊剂农药的今后展望和课题〔16〕 392