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第一章 绪论 1

一、药物化学的研究内容和任务 1

二、药物化学发展简史 1

三、建国后我国药物化学的发展和成就 4

四、药物的研究和开发 5

五、药物的质量和标准 7

第二章 麻醉用药 8

第一节 全身麻醉药 8

一、吸入全麻药 8

二、非吸入全麻药 11

第二节 局部麻醉药 14

一、酯类局麻药 16

二、酰胺类局麻药 19

第三节 肌肉松弛药 23

一、生物碱类肌肉松弛药 24

二、合成肌肉松弛药 25

第三章 镇静、催眠药和抗癫痫药 31

第一节 镇静、催眠药 31

一、巴比妥类药物 32

二、非巴比妥类药物 37

第二节 抗癫痫药 43

第一节 抗精神病药 50

一、吩噻嗪类 50

第四章 精神病治疗药 50

二、噻吨类及二苯氮杂？类 54

三、丁酰苯类 57

四、其他类型 60

第二节 抗抑郁药 61

一、三环类化合物 61

二、肼类及有关化合物 64

三、其他类型 65

第三节 抗焦虑药 66

一、氨基甲酸酯衍生物 66

二、苯骈二氮杂？类 66

一、解热镇痛药 72

第五章 解热镇痛药和镇痛药 72

第一节 解热镇痛药与非甾体消炎药 72

二、非甾体消炎药 81

三、抗痛风药 92

第二节 镇痛药 93

一、吗啡及其衍生物 93

二、合成镇痛药 97

三、阿片受体和阿片样物质 106

第六章 拟肾上腺素药和抗肾上腺素药 112

第一节 拟肾上腺素药 112

第二节 抗肾上腺素药 121

一、α-受体阻断药 121

二、β-受体阻断药 123

第一节 拟胆碱药 131

一、直接作用于胆碱受体的拟胆碱药 131

第七章 拟胆碱药和抗胆碱药 131

二、抗胆碱酯酶药 134

三、有机磷酸酯的抗胆碱酯酶作用和胆碱酯酶复能药 136

第二节 抗胆碱药 139

一、颠茄生物碱 141

二、合成抗胆碱药 143

第八章 心血管药物 150

第一节 强心甙类 150

第二节 抗心律失常药 152

一、亚硝酸酯及硝酸酯类 156

第三节 抗心绞痛药 156

二、β-肾上腺能受体阻断剂 158

三、钙拮抗剂 158

第四节 抗高血压药 164

一、作用于中枢神经系统的药物 164

二、作用于血管平滑肌的药物(血管扩张药) 167

三、作用于肾上腺能神经末梢的药物 168

四、干扰肾素血管紧张素系统的药物 170

第五节 降血脂药 174

一、烟酸类 175

二、苯氧乙酸类 176

三、甾醇及树脂类 177

第一节 组胺H1受体拮抗剂 179

一、乙二胺类 179

第九章 抗组胺药 179

二、氨基烷基醚类 182

三、丙胺类 183

四、三环类 186

五、作用机理和构效关系 188

第二节 组胺H2受体拮抗剂 190

第十章 磺胺类及有关药物 196

第一节 磺胺类抗菌剂 196

一、磺胺类药物的发展 196

三、磺胺类药物和二氢叶酸还原酶抑制剂的作用机理 197

二、磺胺类药物的命名和分类 197

四、化学结构与生物活性的关系 202

五、理化性质与化疗活性 203

六、药代动力学和代谢 205

七、磺胺类药物的应用和副反应 206

八、磺胺类药物的合成 206

第二节 磺酰胺类利尿剂 216

一、碳酸酐酶抑制剂 217

二、苯骈噻嗪类 218

三、邻氨基苯甲酸类 221

第三节 磺酰脲类降血糖药 222

二、卤素 226

一、重金属盐 226

第十一章 抗病源性微生物药 226

第一节 消毒防腐药 226

三、醇、醛、酸和酯 227

四、酚 228

五、染料 229

六、表面活性剂 230

七、双胍 231

第二节 抗结核和抗麻风病药 232

第三节 合成抗菌药 240

第四节 抗病毒药 243

一、金刚烷胺类 243

二、核苷类 244

三、其他类 246

第五节 抗真菌药 248

第十二章 抗寄生虫病药物 251

第一节 驱肠蠕虫药 251

一、驱肠线虫病药物 251

二、驱绦虫病药物 256

第二节 抗血吸虫病及抗丝虫病药物 257

一、抗血吸虫病药物 257

二、抗丝虫病药物 262

第三节 抗疟药 264

一、作用于疟原虫各生活周期的抗疟药 264

二、抗疟药的研究进展 265

第一节 烷化剂 278

第十三章 抗肿瘤药 278

一、氮芥类 279

二、乙撑亚胺类 285

三、磺酸酯及六元醇衍生物 286

四、亚硝基脲类 287

五、肼类和三氮烯咪唑类 291

第二节 抗代谢物 292

一、嘧啶拮抗物 293

二、嘌呤拮抗物 296

三、叶酸拮抗物 298

一、肽类抗生素 300

第三节 抗生素类 300

二、醌类抗生素 301

第四节 其他抗肿瘤药 304

一、蒽环类 304

二、二氧哌嗪类 306

三、靛玉红及其衍生物 306

四、铂络合物 306

第十四章 抗生素 309

第一节 β-内酰胺类抗生素 311

一、青霉素及半合成青霉素 311

二、头孢菌素类 321

三、甲氧头孢菌素类(头霉素) 328

四、非典型β-内酰胺抗生素和β-内酰胺酶抑制剂 330

五、β-内酰胺类抗生素的作用机理 333

第二节 四环素类抗生素 334

一、天然四环素类抗生素 336

二、半合成四环素类抗生素 336

第三节 氨基糖甙类抗生素 338

第四节 大环内酯类抗生素 343

第五节 多肽、多烯类抗生素 346

一、多肽抗生素 346

二、多烯抗生素 348

第六节 其他抗生素 349

第一节 水溶性维生素 356

第十五章 维生素和辅酶 356

第二节 油溶性维生素 368

一、维生素A类 368

二、维生素D类 372

三、维生素E类 375

四、维生素K类 379

第十六章 激素 382

第一节 前列腺素 382

一、前列腺素的类型及命名 382

二、前列腺素的存在和来源 385

三、前列腺素药物 387

第二节 肽类激素 393

第三节 甾体激素 400

一、概述 400

二、雄性激素和同化激素 408

三、雌性激素 416

四、孕激素 424

五、甾体避孕药 431

六、肾上腺皮质激素 436

第十七章 药物设计概述 448

第一节 理化性质与生物活性 448

第二节 结构特征与生物活性 451

一、一般结构 451

二、立体化学 452

第三节 药物设计方法 456

一、药效学方面的设计 456

二、药代动力学方面的设计 460

三、生物电子等排 463

第四节 定量构效关系 464

一、Hansch分析 464

二、Free-Wilson模型 465

三、分子连接性 465

四、其他方法 465

五、定量构效关系的应用 466

中文索引 469