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一、溶液和溶解 2

1．溶液 2

2．溶液的浓度 2

第一章 溶解现象和溶液(宫崎正三、高田昌彦) 刘健 译　乔太生 校 2

3．溶解现象 3

(2)氢键结合 5

(3)疏水结合 5

(1)范德华(Van der Waals)力 5

4．分子间的作用力 5

二、溶解度 6

1．温度和溶解度 6

2．pH值与溶解度 8

三、溶解速度 9

1．溶解速度公式 10

(1)Noyes-Whitney公式 10

(2)Nernst-Noyes-Whitney公式 11

3．药物的物理化学因素对溶解速度的影响 12

(3)溶煤的粘度 12

(1)粒径(表面积) 12

2．影响溶解速度的外因 12

(2)搅拌 12

(1)温度 12

(3)Hixon-Crowell公式 12

(2)多晶型 13

(3)无晶型(非晶质、不定型、非晶体) 14

(4)无水物 17

(5)形成盐 17

4．溶解速度测定法 18

四、助溶 20

1．添加助溶剂 20

2．添加表面活性剂 21

3．混合溶媒 21

4．引入亲水基 23

5．阻止溶解 23

(1)蒸气压下降 25

五、溶液的性质 25

1．溶液的依数性 25

(2)沸点上升 26

(3)冰点下降 26

(4)渗透压上升 27

2．等渗溶液和等渗化 28

(1)冰点下降法 28

(2)氯化钠价法 28

(3)容积价法 29

(4)图表法 30

3．溶液的pH值及缓冲溶液 30

(1)溶液的pH值 30

(2)pH值与pKa 31

(3)缓冲溶液 33

练习题 34

2．表面张力测定法 38

1．表面活性 38

第二章 表面活性剂和乳化机制(野吕俊一) 田会荣 译　孙玉书 校 38

一、表面活性剂的作用 38

3．胶团 40

4．可溶化现象 41

5．Krafft点和昙点 42

2．离子型表面活性剂 43

3．非离子型表面活性剂 43

1．表面活性剂的分类法 43

二、表面活性剂的种类和用途 43

4．天然存在的表面活性剂 45

5．用于药用的表面活性剂 45

三、最佳乳化剂的选择 46

1．HLB值法 46

2．PIT法 50

3．乳剂类型的鉴别法 51

4．乳化剂的选择条件 52

1．乳化剂的添加法 53

2．乳化系软膏剂的配制法 53

四、乳化制品(软膏、霜剂)的配制法及其稳定性 53

3．乳化制品的稳定性 56

练习题 58

第三章 粉体(宫崎正三、高田昌彦) 乔太生 译　高俊德 校 62

一、粒子的性质 62

1．粒子的大小 62

(1)几何学的粒径 62

(1)显微镜法 63

(2)筛选法 63

(3)比表面积径 63

2．粒径的测定方法 63

(2)有效粒径 63

(3)沉降法 64

(4)小孔通过法 65

3．粒度分布 66

(1)粒度分布图 66

(1)空气透过法 67

(2)平均粒径 67

4．表面积的测定法 67

(2)气体吸附法 68

二、粉体的性质 69

1．充填性 69

(1)孔隙 69

(2)外观密度 69

(3)外观比容积 70

(4)孔隙串 70

(5)缩减度 71

(6)充填性和粒径 71

2．流动性 71

(1)流动性(体止角)测定法 72

(2)流动性和粒径 73

3．粉体的润湿性 73

(1)润湿现象 73

4．吸湿性 75

练习题 75

(2)润湿(接触角)的测定 75

第四章 药物的稳定性(宫崎正三、高田昌彦) 邵炳符 译　张惠 校 78

一、用子药物稳定性反应速度的公式 78

1．一级反应 78

2．零级反应 79

3．二级反应 80

4．假一级反应 80

二、溶液制剂中药物的稳定性 81

1．pH的影响 81

2．温度的影响 84

3．氧的影响 86

4．光的影响 86

5．缓冲液、离子强度、介电常数的影响 88

三、固体制剂中的药物稳定性 88

1．临界相对湿度 88

2．Elder假说 90

3．容器与稳定性 90

四、药物稳定化 92

2．形成络合物的稳定化 93

1．稳定的溶液条件(pH、缓冲液、离子强度、介电常数)的选择 93

3．表面活性剂形成胶团的稳定化 94

4．形成包藏复合物的稳定化 95

5．形成难溶性盐的稳定化 95

6．低温保存 96

7．临用时溶解 96

练习题 96

1．肾小球过滤 98

2．粘性流动(牛顿流动) 100

1．弹性变形 100

一、弹性及粘性 100

第五章 流变学(宫崎正三、高田昌彦) 张惠 译　徐麟 校 100

二、粘弹性 102

1．麦克斯韦模型 103

2．Voigt(或Kelvin)模型 104

三、非牛顿流动 105

1．塑性流动 105

四、触变现象 106

3．扩张性流动 106

4．假粘性流动 106

2．假塑性流动 106

五、流变学的测定 107

1．粘度的测定法 107

2．粘稠度的测定法 110

六、制剂的流变学 110

1．混悬剂 111

2．软膏剂 111

七、制剂用高分子 111

1．高分子的结构和性质 111

(1)聚合和聚合度 111

(2)高分子的结构 113

(3)高分子的分子量 113

2．制剂用高分子 114

(1)天然高分子 114

(1)体内非分解性高分子 117

(3)合成高分子 117

3．给药系统用高分子(医用高分子) 117

(2)半合成高分子 117

(2)生物体内分解性高分子 118

练习题 119

第六章 新制剂(森本雍宪) 徐麟 译　田会荣 校 122

一、靶指向性制剂 122

二、以全身作用为目的的制剂 126

练习题 130

第七章 药物的吸收(森本雍宪) 孙玉书 译　张惠 校 132

一、给药部位 132

二、药物的吸收机理 133

1．生物膜的构造和性质 133

2．被动扩散 134

3．主动转运 136

4．促进扩散、间接转运 138

1．消化管的构造 139

5．其它的吸收机理 139

三、消化管吸收和生物学因子 139

2．吸收部位的pH 142

3．胃内容物的排空 144

4．食物及分泌物对消化道吸收的影响 145

四、消化管吸收和药物的物理化学因素 147

1．脂溶性和pH分配假说 147

2．消化管吸收和溶解速度 148

五、消化管以外的药物吸收 151

1．从皮肤吸收 151

2．从宜肠吸收 153

练习题 154

第八章 药物的体内分布(森本雍宪) 邵炳符 译　张惠 校 156

一、体内分布及组织中的浓度 156

二、表观分布容积 158

三、分布的机制 159

1．血液循环 159

2．蛋白质的结合与分布 160

四、脑部的药物分布 163

五、胎儿的药物分布 165

练习题 166

第九章 药物代谢 (上杉 孝) 张惠 译 王义雄 校 168

一、总论 168

1．关开药物代谢中的“药物” 168

2．关于药物代谢中的“代谢” 168

3．药物代谢的意义 168

4．药物代谢研究的历史 168

二、药物代射的形式 169

1．极性化反应 169

2．药物代谢的反应型 169

3．药物代谢对生理活性的影响 175

三、药物代谢活性的体内分布 175

1．肝脏及其功能 177

2．肝细胞的微细结构 177

(1)细胞色素P-450系 178

1．氧化 178

3．药物代谢和内质网的关系 178

四、药物代谢酶反应各论 178

4．微粒体 178

(2)含有核黄素的单氧化酶 179

(3)参与醇和醛的氧化酶 180

(4)其化的氧化酶 180

2．水解酶 180

3．葡萄糖醛酸结合 181

4．硫酸结合 182

5．谷咣甘肽结合与硫醇尿酸结合 183

6．氨基酸结合 187

7．乙酰结合(乙酰基转移反应) 187

8．甲基结合(甲基转移反应) 189

五、使药物代谢能变动的因素 189

1．内因性因素 189

(1)个体差异 189

(2)年龄差异 189

(3)性别差异 191

(4)种类差异 192

2．外因性因素 193

(1)诱导药物代谢酶的药物 193

(5)疾病因素的影响 193

(2)药物代谢的阻碍物质 195

练习题 196

第十章 药物的排泄(上杉 孝)张惠 译　徐麟 校 198

一、肾排泄 198

3．肾小管再吸收 200

2．肾小管分泌 200

4．肾排泄功能的解析 202

(1)肾小球过滤速度 202

(2)药物的肾清除率 203

二、胆汁排泄 204

1．由胆汁排泄的药物与其极性 204

2．在胆汁排泄中必要的药物的分子量 204

3．胆汁排泄机制 206

5．肝肠循环 207

4．药物与血浆蛋白质的结合对胆汁排泄的影响 207

三、其他排泄途径 208

练习题 208

第十一章 药物动力学 (森本雍宪) 王序 译　张惠 校 210

一、单室模型 210

1．分布容积 212

2．生物半衰期 212

二、伴有吸收过程的单室模型 212

1．分布容积 213

三、消除速度常数的求法 214

四、双室模型 215

五、线性及非线性隔室模型 216

1．线性模型 216

2．非线性模型 217

(1)固有清除率的影响 217

(2)蛋白结合率的影响 217

1．组织消除率和固有消除率 219

六、消除率 219

2．全身清除率 220

七、给药计划 221

1．快速静注的情况 222

2．经口给药的吸收过程 223

3．点滴恒速注射 224

练习题 225

1．同一名称的药品对治疗效果的不相同性 227

一、药品有效性的评价 227

第十二章 临床药剂学(森本雍宪) 张惠 译　徐麟 校 227

2．生物利用度 229

二、药物治疗与血中浓度的监控 232

1．药物的血中浓度与药效、毒性 232

2．血药浓度监控的利用 233

练习题 235

练习题解答 236

附表：药物的pKa值 248

参考文献 251