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1.1 基本概念 1

1.1.1 剂型、制剂和药剂学的概念 1

第一章 绪论 1

1.1.2 剂型的分类及其重要性 2

1.2 药剂学的任务与发展 4

1.2.1 药剂学的任务 4

1.2.2 药剂学的发展 5

1.3 药典与国家药品标准简介 7

1.3.1 药典 7

1.3.3 处方、处方药与非处方药 8

1.3.2 国家药品标准 8

1.4 药剂学的分支学科 9

1.4.1 生物药剂学 9

1.4.2 药物动力学与临床药学 10

1.4.3 物理药剂学 10

1.4.4 工业药剂学 10

第二章 生物药剂学基础 11

2.1 概述 11

2.1.1 生物药剂学的概念 11

2.1.3 药物通过生物膜的转运机理 12

2.1.2 生物膜的结构 12

2.2 药物的胃肠道吸收及其影响因素 14

2.2.1 药物在胃肠道的吸收 14

2.2.2 影响药物胃肠道吸收的生理因素 14

2.2.3 影响药物在胃肠道吸收的剂型因素 16

2.3 药物的分布、代谢和排泄 20

2.3.1 药物的分布 20

2.3.2 药物的代谢 23

2.3.3 药物的排泄 23

3.1.1 片剂的概念、特点和质量要求 25

3.1.2 片剂的种类 25

3.1 概述 25

第三章 片剂 25

3.2 片剂的常用辅料 27

3.2.1 填充剂或稀释剂 27

3.2.2 黏合剂和湿润剂 28

3.2.3 崩解剂 29

3.2.4 润滑剂 30

3.3 粉碎、过筛与混合 31

3.3.1 粉碎 31

3.3.2 筛分 34

3.3.3 混合 36

3.4 制粒、干燥与压片 38

3.4.1 湿法制粒压片 38

3.4.2 干法压片 48

3.4.3 中药片剂的制备 49

3.4.4 片剂的成型及其影响因素 49

3.4.5 片剂制备中可能发生的问题及解决办法 50

3.5 包衣 55

3.5.1 包衣的目的和种类 55

3.5.2 包衣的方法与设备 56

3.5.3 包衣的材料与工序 58

3.6 片剂的质量检查、包装、处方设计及举例 62

3.6.1 片剂的质量检查 62

3.6.2 片剂的包装与贮存 64

3.6.3 片剂的处方设计与举例 65

第四章 散剂、颗粒剂与胶囊剂 68

4.1 粉体学简介 68

4.1.1 概述 68

4.1.2 粉体的性质 68

4.2 散剂 75

4.2.1 概述 75

4.2.2 散剂的制备 76

4.2.3 散剂的质量检查 77

4.2.4 散剂举例 78

4.3 颗粒剂 78

4.3.1 概述 78

4.3.2 颗粒剂的制备 79

4.3.3 颗粒剂的质量检查 79

4.3.4 颗粒剂的包装与贮存 80

4.3.5 颗粒剂举例 80

4.4.1 概述 81

4.4 胶囊剂 81

4.4.2 胶囊剂的制备 82

4.4.3 胶囊剂的质量检查与贮藏 86

4.4.4 举例 87

第五章 微丸、滴丸和中药丸剂 88

5.1 微丸 88

5.1.1 概述 88

5.1.2 骨架型微丸的制备技术及影响因素 89

5.1.3 膜控型微丸的制备技术及影响因素 99

5.1.4 微丸质量的评价指标 103

5.2.1 概念与特点 104

5.2 滴丸 104

5.2.2 基质和冷凝液的选择原则 105

5.2.3 滴丸的制备 105

5.2.4 影响滴丸丸重与圆整度的因素 107

5.2.5 质量评价 107

5.2.6 应用实例 108

5.3 中药丸剂 108

5.3.1 概述 108

5.3.2 常用的辅料 109

5.3.3 中药丸剂的制备及实例 110

5.3.4 质量评价 112

5.3.5 包装与贮存 113

第六章 栓剂 114

6.1 概述 114

6.1.1 栓剂的种类及一般质量要求 114

6.1.2 栓剂的作用特点 114

6.2 栓剂基质与附加剂 115

6.2.1 栓剂基质 115

6.2.2 附加剂 116

6.3.1 栓剂的处方设计 117

6.3 栓剂的制备 117

6.3.2 置换价 118

6.3.3 栓剂的制备及实例 119

6.4 栓剂的质量评价与包装贮存 121

6.4.1 栓剂的质量评价 121

6.4.2 栓剂的包装与贮存 122

6.4.3 栓剂举例 122

第七章 液体制剂 124

7.1 概述 124

7.1.1 分类 124

7.2 液体制剂的溶剂和附加剂 125

7.1.2 特点 125

7.1.3 质量要求 125

7.2.1 液体制剂的常用溶剂 126

7.2.2 液体制剂的防腐 127

7.2.3 液体制剂的矫味与着色 130

7.3 溶解度与溶解速度 132

7.3.1 溶解度及其影响因素 132

7.3.2 影响溶解度的因素 133

7.3.3 增加药物溶解度的方法 134

7.4.1 定义及结构特征 136

7.4 表面活性剂 136

7.3.4 溶解速度及其影响因素 136

7.4.2 分类及常用表面活性剂 137

7.4.3 基本特性 140

7.4.4 生物学性质 144

7.4.5 应用 144

7.5 溶液剂、糖浆剂和其他溶液剂 147

7.5.1 概述 147

7.5.2 制备溶液型液体药剂的一般原则 148

7.5.3 溶液剂 149

7.5.4 糖浆剂 150

7.5.5 芳香水剂 153

7.5.6 酊剂 155

7.5.7 醑剂 156

7.6 溶胶剂 157

7.6.1 概述 157

7.6.2 溶胶的构造和性质 157

7.7.1 概述 159

7.7.2 高分子溶液的性质 159

7.7 高分子溶液 159

7.6.3 制法 159

7.7.3 高分子溶液的制法与举例 160

7.8 混悬剂 161

7.8.1 概述 161

7.8.2 混悬剂的物理稳定性 162

7.8.3 混悬剂的稳定剂 165

7.8.4 混悬剂的制法与举例 166

7.8.5 混悬剂的质量评价 167

7.9.1 概述 168

7.9 乳剂 168

7.9.2 乳剂形成机理 169

7.9.3 决定乳剂类型的因素 171

7.9.4 乳化剂 171

7.9.5 乳剂的制法及举例 173

7.9.6 乳剂的稳定性 175

7.9.7 乳剂的质量评定 176

7.10 液体制剂的包装 177

第八章 注射剂和眼用液体制剂 178

8.1 注射剂概述 178

8.1.1 注射剂的概念及特点 178

8.1.2 注射剂的质量要求 178

8.1.3 注射剂的分类 179

8.2 注射剂的溶剂和附加剂 180

8.2.1 注射用水 180

8.1.4 注射剂的给药途径 180

8.2.2 注射用油 185

8.2.3 其他注射用溶剂 186

8.2.4 注射剂的附加剂 186

8.3 热原 187

8.3.1 热原的含义及组成 187

8.3.4 热原的除去方法 188

8.3.5 热原的检查方法 188

8.3.3 污染热原的途径 188

8.3.2 热原的性质 188

8.4 滤过 189

8.4.1 概述 189

8.4.2 滤过机理及影响因素 189

8.4.3 滤器的种类和特点 190

8.5 注射剂车间的设计要求及生产管理 193

8.5.1 注射剂生产车间的设计 193

8.5.2 注射剂的生产管理 193

8.6.1 空气净化标准与测定方法 194

8.6 空气净化技术 194

8.6.2 空气净化方法 195

8.6.3 洁净室（区）的设计要求 196

8.6.4 洁净室的空气净化系统 201

8.7 小体积注射剂的制备 202

8.7.1 概述 202

8.7.2 小体积注射剂的制备 202

8.8 注射剂的灭菌及无菌技术 207

8.8.1 概述 207

8.8.2 物理灭菌法 207

8.8.3 F值与F0值 210

8.8.4 化学灭菌法 212

8.8.5 无菌操作法和无菌检查法 213

8.9 大体积注射液（输液） 214

8.9.1 概述 214

8.9.2 输液的制备 218

8.9.3 输液存在的问题及解决方法 220

8.9.4 输液举例 221

8.10 特殊类型的注射剂 225

8.10.1 混悬型注射剂 225

8.10.2 乳剂型注射剂 226

8.10.3 注射用无菌粉末 228

8.11.1 注射剂新的包装形式 232

8.11.2 近年国外研究热点 232

8.11 注射剂新的包装形式及近年国外研究的热点 232

8.12 眼用液体制剂 235

8.12.1 概念与质量要求 235

8.12.2 眼用药物吸收途径及影响吸收的因素 236

8.12.3 滴眼剂的处方设计和常用附加剂 237

8.12.4 滴眼剂制备工艺及实例 238

9.1.1 概述 239

9.1.2 软膏剂的基质 239

9.1 软膏剂 239

第九章 软膏剂和凝胶剂 239

9.1.3 软膏剂的制备及举例 246

9.1.4 软膏剂的质量评价 249

9.1.5 软膏剂的包装与贮存 251

9.2 凝胶剂 251

9.2.1 凝胶剂的概念和分类 251

9.2.2 常用基质 251

9.2.3 水凝胶剂的制备 252

10.1.1 概述 254

10.1 气雾剂 254

第十章 气雾剂、膜剂和涂膜剂 254

10.1.2 吸入用气雾剂中药物的吸收 256

10.1.3 气雾剂的组成 256

10.1.4 气雾剂的制备 259

10.1.5 气雾剂的质量评价 260

10.1.6 喷雾剂 261

10.1.7 吸入粉雾剂 261

10.2 膜剂与涂膜剂 261

10.2.1 膜剂 261

10.2.2 涂膜剂 263

第十一章 药物制剂的稳定性 265

11.1 概述 265

11.1.1 研究药物制剂稳定性的目的和意义 265

11.1.2 制剂中药物的化学降解途径 265

11.1.3 药物化学降解动力学 266

11.2 影响药物制剂降解的因素和稳定化方法 267

11.2.1 影响药物制剂降解的处方因素和稳定化方法 268

11.2.2 影响药物制剂降解的环境因素和稳定化方法 270

11.2.3 药物制剂稳定化的其他方法 274

11.3.1 固体药物制剂稳定性的一般特点 275

11.3 固体药物制剂的稳定性 275

11.3.3 固体药物制剂的吸湿 276

11.3.2 固体药物制剂的晶型变化与稳定性的关系 276

11.3.4 固体药物制剂之间的相互作用 277

11.4 药物稳定性的试验方法 277

11.4.1 影响因素试验 279

11.4.2 加速试验 279

11.4.3 长期试验 282

11.4.4 药品的有效期以及贮存条件 283

12.1.1 概述 284

12.1.2 固体分散体的载体材料 284

12.1 固体分散体 284

第十二章 固体分散体、包合物和微型胶囊 284

12.1.3 常用的固体分散体制备方法 286

12.1.4 固体分散体的类型 288

12.1.5 固体分散体的验证 289

12.1.6 固体分散体的速效与缓释原理 290

12.2 包合物 291

12.2.1 概述 291

12.2.2 包合材料和包合方法 292

12.2.3 包合物的验证 294

12.3.1 概述 295

12.3 微型胶囊 295

12.3.2 常用囊材、微囊化方法及质量评价方法 296

第十三章 缓（控）释制剂 305

13.1 概述 305

13.1.1 缓（控）释制剂的概念 305

13.1.2 缓（控）释制剂的临床意义 305

13.1.3 缓（控）释制剂的分类 306

13.1.4 缓（控）释制剂的处方设计 306

13.2.1 膜控型缓（控）释制剂 307

13.2 缓（控）释制剂的设计原理及释药机制 307

13.2.2 骨架型缓（控）释制剂 311

13.2.3 渗透泵型控释制剂 318

13.3 缓（控）释制剂的体内外评价方法 322

13.3.1 体外释药行为评价 322

13.3.2 体内过程评价 324

13.3.3 体内外相关性评价 325

第十四章 经皮吸收制剂 329

14.1 概述 329

14.1.1 经皮吸收制剂的概念和特点 329

14.1.2 经皮吸收制剂的基本组成 330

14.2.1 膜控释型 331

14.2 经皮吸收制剂的类型和剂型 331

14.2.2 复合膜型 332

14.2.3 黏胶分散型 332

14.2.4 聚合物骨架型 333

14.2.5 微贮库型 334

14.3 药物的经皮吸收 334

14.3.1 皮肤的构造 334

14.3.2 影响药物经皮吸收的因素 336

14.4.1 经皮吸收促进剂 337

14.4 促进药物经皮吸收的方法 337

14.4.2 离子导入 339

14.5 药物经皮吸收的研究方法 340

14.5.1 药物经皮吸收的体外研究 340

14.5.2 药物经皮吸收体内研究 342

14.6 经皮吸收制剂的常用材料 342

14.6.1 控释膜材料 342

14.6.2 骨架材料 343

14.6.3 压敏胶 343

14.7 经皮吸收制剂的制备方法及应用实例 345

14.6.4 其他材料 345

14.8 质量评价 347

第十五章 靶向制剂 349

15.1 概述 349

15.1.1 靶向制剂的分类 349

15.1.2 靶向性评价 350

15.2 被动靶向制剂 351

15.2.1 脂质体 351

15.2.2 靶向乳剂 355

15.2.3 微球 356

15.2.4 纳米粒 358

15.3 主动靶向制剂 359

15.3.1 修饰的药物载体 360

15.3.2 前体靶向药物制剂 361

15.4 物理化学靶向制剂 361

15.4.1 磁性靶向制剂 361

15.4.2 栓塞靶向制剂 362

15.4.3 热敏感靶向制剂 362

15.4.4 pH敏感靶向制剂 363

参考文献 364