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第一篇 药物制剂基础 1

第一章 绪论 1

第一节 药剂学的概念和分类 1

一、有关概念 1

二、药物剂型的分类 1

目录 1

第二节 药典、药品标准及有关法规 2

一、药典 2

四、有关法规 3

二、药品标准 3

三、处方药和非处方药 3

第三节 新药制剂的研究与申报 4

一、药品注册申请 4

二、申请药品注册程序 4

三、新药分类 4

四、申请新药需提交的资料（以化学药品为例） 5

参考文献 6

第一节 概述 7

第二章 固体制剂 7

第二节 固体制剂的体内吸收 8

一、药物的溶解过程 8

二、药物的吸收过程 10

第三节 固体制剂的制备工艺 10

一、散剂的制备 11

二、颗粒剂的制备 16

三、片剂的制备 17

四、胶囊剂的制备 26

五、滴丸剂的制备 27

六、膜剂的制备 28

七、固体制剂的质量要求 28

参考文献 29

第三章 半固体及其他制剂 30

第一节 软膏剂 30

一、软膏剂的基质 30

二、软膏剂的制备 34

三、软膏剂的质量评定 35

四、软膏剂的包装与贮藏 36

第三节 凝胶剂 37

三、眼膏剂的质量检查 37

一、凝胶剂的质量要求 37

第二节 眼膏剂 37

一、眼膏剂的常用基质 37

二、眼膏剂的制备 37

二、水凝胶剂的制备 38

三、凝胶剂的质量检查 38

第四节 栓剂 38

一、栓剂的质量要求 38

二、栓剂基质 38

三、栓剂的制备 40

四、栓剂的质量评价 41

第五节 气雾剂 42

一、概述 42

二、气雾剂的组成 43

三、气雾剂的制备 45

一、喷雾剂 46

二、粉雾剂 46

第六节 喷雾剂与粉雾剂 46

四、气雾剂的质量评价 46

参考文献 47

第四章 液体制剂 48

第一节 概述 48

一、液体制剂的特点 48

二、液体制剂的分类 48

二、液体制剂的防腐 49

一、液体制剂的常用溶剂 49

第二节 液体制剂的溶剂和附加剂 49

三、液体制剂的质量要求 49

三、液体制剂的矫味与着色 50

第三节 表面活性剂 51

一、表面活性剂的分类 51

二、表面活性剂的基本性质 53

三、表面活性剂在药剂学中的应用 54

第四节 溶解度和溶解速率 56

一、溶解度 56

二、糖浆剂 58

一、溶液剂 58

二、溶解速率 58

第五节 低分子溶液剂 58

三、芳香水剂 59

四、甘油剂 59

五、醑剂及酊剂 60

第六节 高分子溶液剂 60

第七节 溶胶剂 60

第八节 混悬剂 61

一、混悬剂的物理稳定性 61

二、混悬剂的稳定剂 63

三、混悬剂的制备 64

四、混悬剂的质量评价 65

第九节 乳剂 66

一、乳化剂 66

二、乳剂的制备 67

三、乳剂的稳定性 68

四、乳剂质量的评价 69

五、复合型乳剂 69

参考文献 70

二、液体制剂的贮存 70

第十节 液体制剂的包装与贮存 70

一、液体制剂的包装 70

第五章 灭菌与无菌制剂 71

第一节 注射剂概述 71

一、注射剂的定义和分类 71

二、注射剂的特点 71

三、注射剂的给药途径 71

四、注射剂的质量要求 72

第二节 注射剂的溶剂与附加剂 72

一、注射用水 72

二、注射用油 73

三、其他注射用溶剂 73

四、注射剂的附加剂 73

第三节 注射剂的单元操作 75

一、注射用水的制备 75

二、注射液的过滤 76

三、空气净化技术 80

四、灭菌法 82

第四节 注射剂的制备 87

一、注射剂的容器和处理方法 87

二、注射液的配制 89

三、注射液的滤过 90

四、注射液的灌封 90

五、注射液的灭菌和检漏 91

六、注射剂的质量检查 91

第五节 其他类型的注射剂 92

一、混悬型注射剂 92

七、注射剂的印字和包装 92

八、注射剂举例 92

二、乳剂型注射剂 93

第六节 输液 93

一、概述 93

二、输液的制备 94

三、输液举例 96

一、无菌粉末直接分装法 97

第七节 注射用无菌粉末 97

二、冷冻干燥法 98

第八节 滴眼剂 100

一、滴眼剂的质量要求 100

二、滴眼剂的附加剂 101

三、滴眼剂的制备 102

四、制备举例 102

五、滴眼剂的包装 102

参考文献 102

一、药物剂型和制剂工艺的重要性 104

二、剂型设计的基本原则 104

第六章 药物剂型设计与稳定性研究 104

第一节 药物剂型设计 104

三、药物剂型设计 105

第二节 药物制剂稳定性研究 108

一、药物制剂稳定性研究范围 108

二、制剂中药物的化学降解途径 108

三、影响药物稳定性的因素及解决方法 108

四、稳定性研究试验方法 109

五、用于新药申请的稳定性研究 110

参考文献 113

第二篇 药物传递系统与制剂新技术 115

第七章 控缓释制剂 115

第一节 口服控速制剂 115

一、口服速释制剂 115

二、口服缓释制剂 119

第二节 口服定时制剂 123

一、口服定时制剂的特点 124

二、口服定时制剂对模型药物的要求 124

三、口服定时制剂的制备技术 125

四、口服定时制剂举例 127

五、口服定时制剂的展望 134

第三节 口服定位制剂 134

一、胃内滞留给药制剂 134

二、结肠靶向定位给药制剂 140

一、环境敏感材料介绍 142

第四节 环境敏感给药系统制剂 142

二、环境敏感制剂的展望 149

第五节 非胃肠道给药控缓释制剂 149

第六节 靶向给药系统 151

一、被动靶向给药系统 154

二、主动靶向给药系统 159

三、物理化学靶向给药系统 161

参考文献 163

一、经皮给药系统的发展 165

第八章 经皮给药系统 165

第一节 概述 165

二、经皮给药的特点 166

第二节 经皮吸收途径与经皮给药 166

一、皮肤的生理结构 166

二、经皮给药的目的 167

三、经皮吸收途径 167

第三节 药物经皮转运的基本原理与影响因素 168

一、经膜扩散的基本原理 168

三、影响药物经皮转运的因素 169

二、药物在皮肤中的扩散 169

第四节 经皮吸收制剂的研究 172

一、药物选择 172

二、分析方法的建立 172

三、体外释放、与皮肤相互作用研究 172

四、经皮渗透性研究 172

一、经皮给药系统设计理念与分类 177

第五节 经皮给药系统的设计与生产 177

七、生产 177

六、临床研究 177

五、临床前研究 177

二、系统的组成 178

三、经皮吸收制剂的制备工艺 179

第六节 经皮吸收制剂的评价 180

一、体外评价 180

二、体内评价 181

第七节 促进药物透皮吸收的方法 182

一、化学渗透促进剂 182

二、离子导入 183

三、电致孔与热致孔 187

四、超声波 189

五、微针法 190

六、无针喷射给药 191

七、激光促进的经皮给药 193

八、传递体 198

九、其他 199

参考文献 200

一、研究进展 201

第九章 植入剂与黏膜给药系统制剂 201

第一节 植入剂 201

二、制剂特点 202

三、分类 202

四、设计制剂时需考虑的问题 203

五、临床上的应用 203

第二节 新型注射给药系统 208

一、微球载体 208

二、凝胶载体 209

一、口腔黏膜给药 212

第三节 黏膜给药系统制剂 212

二、鼻腔给药系统 219

三、眼部黏膜给药系统 225

四、阴道黏膜给药系统 229

参考文献 231

一、生物技术与生物技术药物概况 233

二、生物技术药物的发展趋势 233

第一节 概述 233

第十章 生物技术药物制剂 233

三、蛋白质类药物的结构与理化性质 235

第二节 蛋白质类药物制剂的稳定化 236

一、蛋白质类药物的不稳定性 236

二、传统制剂中蛋白质类药物的稳定化 239

三、可生物降解制剂中蛋白质类药物的稳定化 243

第三节 蛋白质类药物的新型给药系统 247

一、新型注射给药系统 247

二、口服给药系统 250

三、呼吸道给药系统 256

四、黏膜给药系统 258

第四节 干细胞制剂 260

一、干细胞基本概念及分类 260

五、经皮给药系统 260

二、干细胞研究及制剂应用 262

三、小结 267

参考文献 267

第一节 中药新剂型 269

一、中药注射剂 269

第十一章 中药现代化制剂 269

二、中药缓释制剂 272

三、其他中药新剂型及其临床应用 276

第二节 中药新技术 279

一、超临界流体萃取技术 280

二、大孔吸附树脂技术 284

三、膜分离技术 285

参考文献 289

第十二章 制剂新技术 290

第一节 脂质体制备技术 290

一、脂质体的组成与结构 291

二、脂质体的分类 294

三、脂质体的制法 297

四、脂质体的理化性质 303

五、脂质体的靶向性 304

六、脂质体与细胞的作用机制 305

七、脂质体的药物动力学与生物利用度的研究 306

八、脂质体的质量研究 307

第二节 微乳、纳米乳制剂 310

九、脂质体在医药中的应用 310

一、微乳形成和稳定的理论 311

二、常用的乳化剂与助乳化剂 312

三、微乳的制备 313

四、微乳的评价技术 314

五、微乳在药剂学中的应用 315

第三节 微球与微囊制备技术 318

一、概述 318

二、微球与微囊化载体材料 320

三、微球的制备方法 322

四、微囊的制备方法 324

五、质量研究 328

第四节 纳米粒制备技术 331

一、概述 331

二、纳米球与纳米囊 332

三、药质体与固体脂质纳米粒 335

第五节 固体分散技术 338

一、概述 338

二、固体分散体的常用载体材料 340

三、固体分散体的制备 344

四、固体分散体的速释与缓释作用 345

五、固体分散体的评价方法及稳定性研究 346

第六节 包合技术 349

一、概述 349

二、包合材料 351

三、环糊精 351

四、环糊精包合物的制备 355

五、环糊精包合物的验证 356

参考文献 360