药剂学 第7版PDF电子书下载

第一章 绪论 1

第一节 药剂学的基本概念 1

第二节 药剂学的任务与主要研究内容 2

第三节 药剂学的分支学科 3

第四节 药物剂型与DDS 4

一、药物剂型的重要性 4

二、药物剂型的分类 5

三、药物的传递系统（DDS） 7

第五节 药用辅料在药物制剂中的应用 8

第六节 药典与药品标准简介 9

一、药典 9

二、国家药品标准 11

三、处方药与非处方药 11

第七节GMP、GLP与GCP 12

一、GMP 12

二、GLP与GCP 12

第八节 药剂学的沿革和发展 13

一、国外药剂学的发展 13

二、国内药剂学的发展 14

第一篇药物制剂的基本理论 17

第二章 药物溶液的形成理论 17

第一节 药用溶剂的种类及性质 17

一、药用溶剂的种类 17

二、药用溶剂的性质 18

第二节 药物的溶解度与溶出速度 19

一、药物的溶解度 19

二、药物的溶出速度 24

第三节 药物溶液的性质与测定方法 26

一、药物溶液的渗透压 26

二、药物溶液的pH与pKa值测定 27

三、药物溶液的表面张力 28

四、药物溶液的黏度 28

第三章 表面活性剂 31

第一节 概述 31

第二节 表面活性剂的分类 32

一、离子表面活性剂 32

二、非离子表面活性剂 34

三、其他新型表面活性剂 36

第三节 表面活性剂的基本性质 36

一、物理化学性质 36

二、表面活性剂的生物学性质 42

第四节 表面活性剂的应用 43

一、增溶剂 43

二、乳化剂 46

三、润湿剂 47

四、起泡剂和消泡剂 47

五、去污剂 47

六、消毒剂和杀菌剂 47

第四章 微粒分散体系 49

第一节 微粒分散体系的概念及基本特性 49

一、微粒分散体系的概念与分类 49

二、微粒分散体系的基本特性 50

三、微粒分散体系在药剂学中的应用 50

四、微粒大小与测定方法 50

第二节 微粒分散体系的物理化学性质 52

一、微粒分散体系的动力学性质 52

二、微粒分散体系的光学性质 54

三、微粒分散体系的电学性质 55

第三节 微粒分散体系物理稳定性相关理论 58

一、絮凝与反絮凝 58

二、DLVO理论 59

三、空间稳定理论 61

四、空缺稳定理论 62

五、微粒聚结动力学 63

第五章 药物制剂的稳定性 66

第一节 概述 66

第二节 药物稳定性的化学动力学基础 66

第三节 制剂中药物的化学稳定性 68

一、制剂中药物的化学降解途径 68

二、影响制剂中药物降解的因素及增加稳定性方法 70

第四节 药物及制剂的物理稳定性 75

一、药物的物理稳定性 75

二、药物制剂的物理稳定性 76

第五节 药物与药物制剂稳定性的试验方法 77

一、药物稳定性的试验方法 77

二、药物稳定性的加速试验研究方法 78

第六节 固体药物制剂的稳定性 79

一、固体药物制剂的稳定性特点 79

二、固体制剂稳定性实验的特殊要求和特殊方法 80

第六章 粉体学基础 82

第一节 概述 82

第二节 粉体的基本性质 83

一、粒子径与粒度分布 83

二、粒子形状 92

三、粒子的比表面积 93

第三节 粉体的性质 94

一、密度与空隙率 94

二、粉体的流动性与充填性 97

三、粉体的吸湿性与润湿性 101

第四节 黏附性与黏着性 105

第五节 粉体的压缩性质 105

一、粉体的压缩特性 105

二、粉体的压缩方程 109

第七章 流变学基础 112

第一节 概述 112

一、变形与流动 112

二、弹性与黏性 113

三、黏弹性 113

第二节 流体的基本性质 114

一、牛顿流体 114

二、非牛顿流体 115

三、触变性 117

第三节 流变性测定法 119

一、黏度的表示方法及影响因素 119

二、黏度计 119

三、制剂流变性的评价方法 122

第四节 流变学在药剂学中的应用 123

一、药物制剂的流变性质 123

二、药物制剂的流变性质对生产工艺的影响 124

第八章 药物制剂的设计 126

第一节 创新药物研发中的制剂设计 126

第二节 制剂设计的基础 127

一、制剂的设计目的 127

二、制剂的给药途径 128

三、质量源于设计（QbD） 129

四、影响药物制剂设计的其他因素 130

第三节 处方前研究 131

一、化合物的物理化学性质测定 131

二、原料药的固态性质 134

三、稳定性和配伍研究 135

四、处方前生物药剂学研究 136

第四节 药物制剂的优化 138

一、制剂处方和工艺的设计和优化 138

二、实验设计方法（DoE） 138

第二篇 药物剂型概论 141

第九章 液体制剂 141

第一节 概述 141

一、液体制剂的特点和质量要求 141

二、液体制剂的分类 142

第二节 液体制剂的溶剂和附加剂 142

一、液体制剂常用溶剂 143

二、液体制剂常用附加剂 144

第三节 低分子溶液剂 146

一、溶液剂 147

二、芳香水剂 147

三、糖浆剂 147

四、醑剂 148

五、酊剂 148

六、甘油剂 149

第四节 高分子溶液剂 149

一、概述 149

二、高分子溶液剂的性质 149

三、高分子溶液的制备 150

第五节 溶胶剂 151

一、溶胶剂的构造和性质 151

二、溶胶剂的制备 152

第六节 混悬剂 152

一、概述 152

二、混悬剂的物理稳定性 153

三、混悬剂的稳定剂 154

四、混悬剂的制备 155

五、评定混悬剂质量的方法 156

第七节 乳剂 157

一、概述 157

二、乳化剂 158

三、乳剂的形成理论 160

四、影响乳剂类型的主要因素 161

五、乳剂的稳定性 161

六、乳剂的制备 162

七、乳剂的质量评定 164

第八节 其他液体制剂 164

一、搽剂 165

二、涂剂和涂膜剂 165

三、洗剂 165

四、滴鼻剂 165

五、滴耳剂 165

六、含漱剂 166

七、滴牙剂 166

八、灌肠剂 166

九、合剂 166

第九节 液体制剂的包装与贮存 166

第十章 灭菌制剂与无菌制剂 168

第一节 概述 168

一、灭菌制剂与无菌制剂的定义和类型 168

二、灭菌制剂与无菌制剂的质量要求 168

第二节 灭菌制剂与无菌制剂的相关技术和理论 169

一、水处理技术 169

二、液体的过滤技术 173

三、热原的去除技术 177

四、渗透压调节技术 179

五、灭菌和无菌操作技术 181

六、空气净化技术 188

第三节 注射剂 192

一、概述 192

二、注射剂处方组成 194

三、注射剂的制备 197

四、注射剂的质量检查 200

五、举例 201

第四节 输液 202

一、输液的分类与质量要求 203

二、输液的制备 204

三、输液的质量检查 206

四、输液的包装 207

五、举例 207

第五节 注射用无菌粉末 210

一、概述 210

二、注射用无菌粉末的质量要求 210

三、注射用无菌粉末分装工艺 210

四、注射用冻干无菌粉末的制备工艺 211

第六节 眼用制剂 214

一、概述 214

二、药物经眼吸收途径 214

三、眼用制剂的发展 215

四、滴眼剂和洗眼剂的定义和质量要求 215

五、眼用液体制剂的制备 216

六、举例 217

第十一章 固体制剂-1（散剂、颗粒剂、片剂、片剂包衣） 220

第一节 概述 220

一、固体制剂在胃肠道中的行为特征 220

二、固体剂型的制备工艺 221

第二节 固体制剂的单元操作 222

一、粉碎与筛分 222

二、混合与捏合 227

三、制粒 231

四、固体的干燥 239

第三节 散剂 245

一、概述 245

二、散剂的制备 246

第四节 颗粒剂 248

一、概述 248

二、颗粒剂的制备 249

三、颗粒剂的质量检查 249

四、颗粒剂举例 250

第五节 片剂 250

一、概述 250

二、片剂的常用辅料 252

三、片剂的制备方法与分类 258

四、压片 259

五、片剂的质量检查 265

六、片剂的包装 266

七、片剂举例 266

第六节 片剂的包衣 268

一、糖包衣工艺与材料 268

二、薄膜包衣工艺与材料 269

三、膜包衣设备 271

四、压制包衣设备 273

第十二章 固体制剂-2（胶囊剂、滴丸剂和膜剂） 275

第一节 胶囊剂 275

一、概述 275

二、胶囊剂的制备 276

三、胶囊剂的质量检查与包装贮存 282

第二节 滴丸剂和膜剂 283

一、滴丸剂 283

二、膜剂 284

第十三章 半固体制剂 288

第一节 软膏剂 288

一、概述 288

二、软膏剂的基质 288

三、软膏剂的处方设计 291

四、软膏剂的制备 293

五、软膏剂的质量检查与包装 295

第二节 眼膏剂 295

一、概述 295

二、眼膏剂的制备 296

三、眼膏剂的质量检查 296

第三节 凝胶剂 296

一、概述 296

二、水性凝胶基质 297

三、凝胶剂的制备 298

第四节 栓剂 298

一、概述 298

二、栓剂的基质及附加剂 299

三、栓剂的处方设计 300

四、栓剂的制备 302

五、栓剂的质量评价 304

六、新型栓剂概述 304

第十四章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂 307

第一节 概述 307

一、肺部吸入药物的吸收特点 307

二、药物在呼吸系统分布吸收的影响因素 307

第二节 气雾剂 308

一、概述 308

二、气雾剂的组成 309

三、气雾剂的制备 313

四、气雾剂的质量评价 315

第三节 喷雾剂 315

一、概述 315

二、喷雾剂的装置 316

三、喷雾剂的处方举例 317

四、喷雾剂的质量评价 317

第四节 粉雾剂 318

一、概述 318

二、吸入粉雾剂的组成 318

三、粉雾剂的处方举例 321

四、粉雾剂的质量评价 321

第十五章 中药制剂 323

第一节 概述 323

一、中药、中药制剂和天然药物制剂的概念 323

二、中药制剂的特点 323

三、中药剂型的改革 324

第二节 中药的提取 324

一、中药提取物的形式 324

二、中药材的前处理 325

三、中药的提取方法 325

四、浸出过程及影响提取效率的因素 330

第三节 中药提取物的分离与纯化 332

一、提取液的分离 332

二、提取物的纯化 332

第四节 中药提取液的浓缩与干燥 333

一、中药提取液的浓缩 333

二、中药浸膏的干燥与设备 337

第五节 浸出制剂 338

一、汤剂 338

二、合剂与口服液 338

三、酒剂 339

四、酊剂 339

五、流浸膏剂 339

六、浸膏剂 340

七、煎膏剂 340

第六节 中药成方制剂 340

一、丸剂 340

二、中药片剂 342

三、中药注射剂 343

四、其他中药剂型 345

第三篇 药物制剂的新技术与新剂型 347

第十六章 固体分散体的制备技术 347

第一节 概述 347

第二节 常用载体材料 348

第三节 固体分散体的速释原理和类型 349

一、速释原理 349

二、固体分散体的类型 350

第四节 固体分散体的制备 351

一、熔融法 351

二、溶剂法 352

三、机械分散法 352

第五节 固体分散体的物相鉴定 352

一、溶出速率测定 352

二、热分析法 353

三、X-射线衍射法 353

四、红外光谱 354

五、拉曼光谱 354

六、固相核磁共振法 354

第十七章 包合物的制备技术 356

第一节 概述 356

第二节 常用包合材料 356

一、环糊精 356

二、环糊精衍生物 358

第三节 包合作用的影响因素 359

一、主客分子的结构和性质 359

二、主客分子的比例 359

三、包合条件 360

第四节 包合物的制备技术 360

一、饱和水溶液法 360

二、研磨法 360

三、超声波法 360

四、冷冻干燥法 360

五、喷雾干燥法 360

第五节 包合物的物相鉴定 361

一、相溶解度法 361

二、X-射线衍射法 361

三、热分析法 362

四、红外光谱法 362

五、核磁共振法 362

六、紫外分光光度法 362

第十八章 微粒分散系的制备技术 364

第一节 概述 364

第二节 聚合物胶束 364

一、概述 364

二、聚合物胶束的载体材料 365

三、聚合物胶束的分类 365

四、聚合物胶束的形成原理 366

五、聚合物胶束的形态 366

六、聚合物胶束的载药方法和释药机制 366

七、影响聚合物胶束性能的因素 368

八、聚合物胶束的质量评价 368

九、聚合物胶束作为药物载体的应用 368

第三节 纳米乳和亚微乳 369

一、概述 369

二、常用的乳化剂和助乳化剂 370

三、纳米乳的形成 371

四、纳米乳的处方设计与制备 372

五、影响纳米乳与亚微乳形成的因素 375

六、纳米乳与亚微乳的质量评价 376

七、纳米乳与亚微乳作为药物载体的应用 377

第四节 微囊与微球 378

一、概述 378

二、微囊与微球的载体材料 378

三、微囊的制备方法 380

四、微球的制备方法 385

五、影响粒径的因素 387

六、微囊（球）中药物的释放及体内转运 388

七、微囊（球）的质量控制指标与评价方法 390

八、微囊（球）作为药物载体的应用 394

第五节 纳米粒与亚微粒 395

一、概述 395

二、纳米粒与亚微粒的制备方法 395

三、固体脂质纳米球的制备 397

四、磁性纳米粒与亚微粒的制备 398

五、纳米粒与亚微粒的修饰 398

六、纳米粒与亚微粒的工艺研究 399

七、纳米粒与亚微粒的体内研究 399

八、纳米粒与亚微粒的质量评价 400

九、纳米粒作为药物载体的应用 401

第六节 脂质体与类脂囊泡 402

一、脂质体的概念 402

二、脂质体的发展简况 402

三、脂质体的膜材料 403

四、脂质体的理化性质 404

五、脂质体的分类 405

六、脂质体的功能 406

七、脂质体的作用机制 406

八、脂质体的制备方法 407

九、脂质体的分离与灭菌 410

十、脂质体的质量评价 411

十一、类脂囊泡 413

第十九章 缓控迟释制剂 418

第一节 概述 418

第二节缓、控释给药系统 419

一、缓、控释制剂设计原则 420

二、缓、控释制剂的辅料 422

三、释药机制 422

四、缓控释制剂简介 429

五、质量评价 434

第三节 择时与定位释药制剂 436

一、渗透泵脉冲释药制剂 436

二、包衣脉冲释药制剂 437

三、定时脉冲塞胶囊剂 439

四、胃定位释药系统 440

五、结肠定位释药制剂 441

第二十章 靶向制剂 444

第一节 概述 444

第二节 靶向制剂的体内作用机制和分类 445

第三节 靶向制剂的结构及分类 446

第四节 靶向制剂的优化 448

第五节 靶向制剂的评价 450

第二十一章 经皮给药制剂 452

第一节 概述 452

一、经皮给药制剂的发展史 452

二、经皮给药制剂的特点 453

第二节药物经皮吸收 454

一、皮肤的构造及药物经皮吸收途径 454

二、影响药物经皮吸收的因素 455

三、药物经皮吸收的促进方法 456

第三节 经皮给药贴剂设计与生产工艺 459

一、选择药物的原则 459

二、经皮给药贴剂的种类 459

三、经皮给药贴剂的辅助材料 460

四、经皮给药贴剂的生产工艺 461

五、经皮给药贴剂的典型处方举例 461

第四节 经皮给药贴剂的质量控制 463

一、体外评价方法 463

二、体内药物动力学评价方法 466

三、贴剂的质量要求 466

第二十二章 生物技术药物制剂 468

第一节 概述 468

一、生物技术药物 468

二、生物技术药物制剂的特点和挑战 469

第二节 蛋白和多肽类药物制剂 470

一、蛋白和多肽类药物的结构和理化性质 470

二、多肽和蛋白类药物的稳定性 471

三、多肽和蛋白类药物的注射制剂研究 476

四、蛋白和多肽药物的冻干制剂 477

五、蛋白和多肽类药物的长效、缓释制剂 477

六、多肽和蛋白类药物的非注射给药制剂 478

第三节 寡核苷酸及基因类药物制剂 479

一、寡核苷酸及基因类药物的结构和性质 479

二、寡核苷酸及基因类药物的输送载体设计 481

第四节 细胞治疗和组织工程应用中的制剂研究 483

附录《中国药典》2010年版中有关制剂的常用检查方法 484

一、片剂脆碎度检查法 484

二、崩解时限检查法 485

三、溶出度测定法 487

四、释放度测定法 490

五、融变时限检查法 492

六、含量均匀度检查法 493

中文索引 495

英文索引 509