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第一节 概述 1

一、药剂学的性质 1

第一章 绪论 1

二、药剂学的任务 2

三、药物剂型的分类 3

第二节 药剂学的发展 4

一、我国药剂学的发展简况 4

二、国外药剂学的进展 6

一、概述 7

二、药典发展概况 7

第三节 药典 7

（一）中华人民共和国药典 8

（二）中华人民共和国卫生部药品标准（1963年版）及地区性药品标准 9

（三）其他国家药典 9

第四节 处方 10

第二章 浸出药剂 11

第一节 概述 11

一、浸出药剂的含义及特点 11

二、浸出药剂的发展概况 11

三、浸出溶媒 12

（一）常用的浸出溶媒 12

（一）粉碎的意义 13

一、粉碎 13

（二）浸出辅助剂 13

第二节 粉碎与过筛 13

（二）粉碎原理 14

（三）粉碎方法和器械 14

二、过筛 17

（一）药筛种类 17

（二）药粉的分等 17

（三）过筛 18

一、煎煮法 19

（一）汤剂的一般制法 19

第三节 浸出的方法与器械 19

（二）煎煮器 20

二、浸渍法 20

（一）《中国药典》（1977年版）法 20

（二）重浸渍法 21

（三）浸渍器 21

三、渗漉法 22

（一）渗漉法的特点 22

（二）《中国药典》（1977年版）法 22

（一）药材组织结构对浸出的影响 24

一、浸出 24

第四节 浸出过程与影响浸出的因素 24

（二）浸出过程 25

二、影响浸出的因素 26

（一）粒度 26

（二）时间 26

（三）浸出成分与浸出的关系 26

（四）温度 27

（五）新技术的应用 27

第五节 浸出液的浓缩与干燥 27

一、蒸发 27

（一）浸出液的浓缩 27

（二）常用的蒸发器械 29

二、干燥 32

（一）影响干燥的因素 32

（二）常用干燥的方法与器械 33

二、酒剂 36

（二）举例 36

（一）概述 36

（二）制备 36

一、中草药合剂 36

第六节 常用的浸出药剂 36

（一）概述 36

（三）举例 37

三、酊剂 37

（一）概述 37

（二）制备 38

（三）举例 38

四、流浸膏剂 40

（一）概述 40

（二）制备 40

（三）举例 40

（一）概述 41

五、浸膏剂 41

（二）制备 42

（三）举例 42

六、煎膏剂（膏滋） 43

（一）概述 43

（二）制备 43

（三）举例 44

七、冲剂 44

（一）概述 44

（二）制备 45

（三）举例 45

（一）浸出药剂的质量控制 46

八、浸出药剂的质量控制及包装 46

（二）浸出药剂的包装 48

第三章 表面现象与表面活性剂 49

第一节 表面现象 49

一、表面张力、界面张力与表面自由能 49

二、液体的铺展与固体的润湿 50

第二节 表面活性剂 51

一、表面活性剂的特点与种类 51

（一）阴离子型表面活性剂 52

（二）阳离子型表面活性剂 53

（三）两性离子型表面活性剂 53

（四）非离子型表面活性剂 54

二、表面活性剂的基本性质 56

（一）表面活性剂的亲水亲油平衡值 56

（二）表面活性剂的浊点 57

（三）表面活性剂的毒性 58

第三节 表面活性剂的应用 59

一、增溶剂 59

（一）增溶的原理 59

（二）增溶制剂的稳定性 61

（三）增溶药物的生理活性 61

二、乳化剂 61

四、起泡剂与消泡剂 62

三、润湿剂 62

五、去垢剂 63

第四章 液体药剂 64

第一节 概述 64

一、液体药剂使用的广泛性 64

二、液体药剂的类型与特点 64

三、液体药剂的分类 65

四、常用分散媒 65

（六）液状石蜡 66

（一）防腐的重要意义 66

一、液体药剂的防腐 66

第二节 液体药剂的防腐、矫味和着色 66

（七）二甲基亚砜 66

（三）甘油 66

（五）脂肪油 66

（四）丙二醇 66

（二）乙醇 66

（一）水 66

（二）防腐措施 67

（三）常用的防腐剂 67

（二）矫味剂与矫嗅剂 69

二、液体药剂的矫味、矫嗅与着色 69

（一）液体药剂的色味香 69

（三）着色剂 70

第三节 增加药物溶解度的方法 71

一、药物的溶解度与增加溶解度的意义 71

（一）溶解度的定义和表示法 71

（二）增加溶解度的意义 71

二、溶媒对溶质的作用 72

三、助溶作用 73

一、概述 74

第四节 溶液型液体药剂 74

（二）增溶剂在应用中应注意事项 74

（一）影响增溶的因素 74

四、增溶作用 74

二、溶液剂 75

（一）概念与特点 75

（二）制备 75

（三）举例 75

三、芳香水剂 76

（一）概述 76

（二）制法 76

（一）概念与特点 77

（三）举例 77

四、甘油剂 77

（二）制备 78

（三）举例 78

五、醑剂 78

（一）概念与特点 78

（二）制备 78

（三）举例 78

六、糖浆剂 79

（一）概念与特点 79

（二）制法 80

（三）举例 81

第五节 胶体型液体药剂 82

一、概述 82

（一）胶体溶液对药剂学的重要性 82

（二）胶体溶液的种类 82

（三）胶体溶液的性质 83

二、胶体溶液的制备 84

三、胶体溶液的稳定性 85

（一）亲水胶体溶液的稳定性 85

四、胶体溶液的制备举例 86

（一）胶浆剂 86

（二）疏水胶体溶液的稳定性 86

（二）其它胶体溶液 87

第六节 混悬型液药剂 87

一、概述 87

二、混悬液的稳定性 88

（一）润湿 88

（二）混悬微粒的沉降 88

（三）混悬微粒的电荷与水化 88

（六）分散相的浓度及温度 89

（五）晶型的转变及结晶增长现象 89

（四）絮凝作用 89

三、混悬液的制备举例 90

（一）分散法 90

（二）凝聚法 91

四、混悬液的稳定剂 91

（一）助悬剂 92

（二）润湿剂 92

（三）絮凝剂与反絮凝剂 92

（五）ζ-电位的测定 93

（三）沉降容积比的测定 93

（四）絮凝度的测定 93

（二）沉降速度的测定 93

（一）微粒大小的测定 93

五、混悬液稳定性的研究方法 93

（六）流变学测定 94

第七节 乳浊型液体药剂 95

一、概述 95

二、乳化剂 96

（一）天然乳化剂 96

（二）合成乳化剂 96

（三）固体乳化剂 96

（四）乳化剂的要求与选择 97

三、乳浊液形成理论 98

四、乳浊液的制备 99

五、乳浊液的稳定性 100

六、乳浊液的质量评定 101

第八节 按给药途径与应用方法分类的液体药剂 102

一、合剂 102

二、皮肤用液体药剂 105

（一）洗剂 105

（二）搽剂 106

三、五官科用液体药剂 108

四、直肠、阴道、尿道用液体药剂 110

三、注射剂的给药途径 112

二、注射剂的特点 112

第一节 注射剂的概述 112

一、注射剂的定义和分类 112

第五章 注射剂与滴眼剂 112

四、注射剂的质量要求 113

第二节 注射剂的溶媒 114

一、注射用水 114

（一）注射用水的质量要求 114

（二）热原 114

（三）蒸馏法制备注射用水 115

（四）反渗透法制备注射用水 116

（五）离子交换法制备交换水 118

二、注射用油 122

三、其它注射用溶媒 123

第三节 灭菌法 124

一、概述 124

二、物理灭菌法 124

（一）火焰灭菌法 124

（二）干热灭菌法 124

（三）湿热灭菌法 124

（四）紫外线灭菌法 127

（五）过滤灭菌法 127

（七）辐射灭菌法 128

（六）微波灭菌法、高速热风灭菌法 128

三、化学灭菌法 129

（一）气体灭菌法 129

（二）应用化学杀菌剂 130

四、无菌操作法 130

（一）无菌操作室的设计 130

（二）无菌操作室的灭菌 130

第四节 注射剂的制备 131

一、注射剂室的设计 131

五、无菌及无菌制剂的无菌检查法 131

（三）无菌操作 131

（一）注射剂室的位置选择、房间布局和无菌室内的结构要求 132

（二）无菌操作室的空调系统 132

（三）层流洁净空气技术在注射剂生产中的应用 133

二、注射剂的容器和处理方法 134

（一）注射剂容器的种类和式样 134

（二）安瓿的质量要求与注射剂稳定性的关系 135

（三）安瓿的检查 136

（四）安瓿的切割与圆口 136

（五）安瓿的洗涤 137

（六）安瓿的干燥或灭菌 138

（一）注射液的配制 139

三、注射液的配制与滤过 139

（二）注射液的滤过 140

四、注射液的灌封 146

（一）手工灌封 146

（二）机械灌封 147

（三）关于通气问题 147

（四）关于注射剂生产的联动化问题 148

五、注射剂的灭菌和检漏 148

六、注射剂的质量检查 148

（一）澄明度检查 148

（二）热原检查 149

八、注射剂的举例 150

（三）无菌检查 150

七、注射剂的印字和包装 150

第五节 中草药注射剂 152

一、中草药注射剂的制备方法 153

（一）中草药原料的预处理 153

（二）提取和精制 153

（三）配液与滤过 154

二、中草药注射剂存在的问题及解决方法 154

（一）澄明度问题 154

（六）中草药注射剂的质量标准问题 156

（五）剂量与疗效问题 156

（二）刺激性问题 156

（四）中草药中有效成分的溶解度问题 156

（三）复方配伍问题 156

三、中草药注射剂举例 157

第六节 输液 158

一、概述 158

（一）输液的种类 158

（二）输液的质量要求 158

（一）容器及其它包装材料的质量要求及处理主法 159

二、输液的生产工艺 159

（二）输液的配制 160

（三）输液的滤过 161

（四）灌封 161

（五）灭菌 161

（六）质量检查 161

（七）包装 162

三、输液举例 162

四、血浆代用液 164

二、生产工艺 165

（一）无菌粉末直接分装法 165

一、概述 165

第七节 注射用灭菌粉末 165

（二）冷冻干燥 166

第八节 注射剂新产品试制 169

一、新产品试制的程序及范围 169

二、溶液型注射剂的试制 169

（一）药物的溶解性 169

（二）药物的稳定性 171

（三）注射剂的生理适应性 174

（二）混悬型注射剂在剂型上的特殊要求 177

（一）混悬型注射剂的应用 177

三、混悬型注射剂的试制 177

（三）混悬型注射剂试制的程序 178

（四）混悬型注射剂举例 180

醋酸可的松注射液 180

醋酸去炎松注射液 180

四、乳浊型注射剂的试制 181

（一）乳浊型注射剂的应用 181

（二）乳浊型注射剂试制中的主要关键问题 181

（三）乳浊型注射剂举例 182

一、概述 183

（一）滴眼剂的特点及作用机理 183

第九节 滴眼剂 183

（二）滴眼剂的质量要求 184

二、滴眼剂的生产工艺 184

三、滴眼剂处方的拟定过程 186

四、滴眼剂处方例 188

五、滴眼剂的合理包装 189

第六章 药物制剂的稳定性 190

第一节 化学动力学概述 190

第二节 影响反应速度的其他因素 191

一、温度 191

二、水份 191

四、光线 192

三、特殊酸-碱催化与一般酸-碱催化 192

五、离子强度 193

六、辐射 194

第三节 制剂中药物的化学分解与稳定方法 194

一、由于水解反应而引起的药物的不稳定性 194

（一）酯类药物的水解 195

（二）酰胺类药物的水解 197

（三）其它药物的水解 200

（四）延缓药物水解速度的方法 201

二、由于氧化所引起的药物的不稳定性 204

（一）容易氧化的药物 204

（三）延缓药物氧化分解的方法 207

（二）影响药物氧化速度的因素 207

三、由于其他反应引起的不稳定性 209

（一）异构化 209

（二）由于聚合作用而产生的药物变质 211

（三）由于脱羧反应而引起的分解 211

（四）吸收二氧化碳引起的药物的分解 212

（五）药物之间互相作用 212

一、留样观察法 213

二、用化学动力学方法研究药物的稳定性—加速试验法 213

第四节 稳定性试验的方法 213

三、药物粉末、片剂、固体药物与辅料的混合物的稳定性试验 217

（一）纯粹结晶性粉末 217

（二）片剂 219

（三）药物与辅料 219

第五节 包装材料与药物稳定性的关系 220

一、玻璃 220

二、塑料 221

三、金属 221

四、橡胶 222

一、粒度分布 224

第二节 粒子的大小及形状 224

（一）粒径表示法 224

第七章 微粉学 224

二、微粉学与药剂学的关系 224

一、微粉学的概念 224

第一节 概述 224

（二）粒度分布 226

二、粒度测定方法 227

三、粒子形态 229

第三节 比表面 229

一、微粉的密度 230

第四节 微粉的密度及孔隙率 230

二、孔隙率 232

第五节 微粉的流动性 233

一、微粉的流动性 233

二、微粉流动性的测定方法 233

第六节 微粉学在药剂学中的应用 234

一、粒径、比表面对微粉状药物生物利用度的影响 234

二、散剂 235

三、片剂 235

四、混悬液及混悬性软膏 236

第八章 散剂、颗粒剂、胶囊剂及微型胶囊 237

第一节 散剂 237

一、概述 237

二、散剂的制备 237

（一）粉碎与过筛 237

（二）混合 240

（三）分剂量 243

（四）散剂的质量检查 243

（一）散剂的吸湿 244

三、散剂的吸湿、包装与贮蒇 244

（二）散剂的包装与贮藏 245

第二节 颗粒剂 246

一、概述 246

二、举例 246

第三节 胶囊剂 247

一、概述 247

二、胶囊剂的制备 248

（一）硬胶囊剂的制备 248

（二）软胶囊剂的制备 250

（三）肠溶胶囊剂 252

（一）胶囊剂的质量检查 253

（二）药物释放及生物利用度的探讨 253

（三）胶囊剂的贮藏 253

三、胶囊剂的质量检查与贮藏 253

第四节 微型胶囊 254

一、概述 254

二、囊心物与囊材 255

三、微囊的制备 255

（一）化学法 255

（一）微囊的形态、粒子大小与结构 260

（二）影响微囊粒子大小的因素 260

（二）物理机械法 260

四、微囊的性质 260

（三）微囊中药物的释放 261

五、微囊质量的评定 262

（一）微囊的囊形与大小 262

（二）微囊的溶出速率测定 262

（三）微囊的含量测定 262

三、丸剂的质量控制 263

（一）外观 263

（二）按制法分类 263

（三）崩解时限 263

（二）重量差异 263

二、丸剂的种类 263

一、丸剂的定义及特点 263

第一节 概述 263

第九章 丸剂 263

（一）按赋形剂分类 263

一、塑制法 264

（一）原料的准备 264

（二）赋形剂 264

第二节 丸剂的制备 264

（四）卫生标准 264

（三）制成可塑性丸块 265

（四）制备丸条 265

（五）分割及搓圆 265

（六）干燥 266

（七）制丸设备 266

（八）举例 266

二、泛制法 267

（一）赋形剂 267

（二）泛制方法 267

三、滴制法 270

（一）概述 270

（三）泛制法举例 270

（二）滴制方法及设备 271

（三）举例 273

第三节 丸剂的包装 273

（一）大蜜丸的包装 273

（二）小丸的包装 274

第十章 片剂 275

第一节 概述 275

一、片剂的分类 275

一、稀释剂与吸收剂 276

第二节 片剂的赋形剂 276

二、片剂的质量要求与特点 276

二、润湿剂与粘合剂 277

三、崩解剂 278

四、润滑剂 279

第三节 片剂的制备 280

一、湿颗粒法压片 280

（一）原辅料的处理与准备 281

（二）制颗粒 281

（三）压片 285

二、粉末直接压片 289

（二）干法制粒压片 290

四、压片中可能发生的问题 290

（一）结晶直接压片 290

三、其他方法 290

第四节 中草药片剂 291

一、制备方法 292

（一）原料处理的一般原则 292

（二）制颗粒 292

（三）压片 293

第五节 压片过程及影响压片的因素 293

一、压片的物理过程 293

二、顶裂和裂片机理 295

三、影响压片的因素 296

第六节 片剂的包衣 300

一、包衣的目的、种类与要求 300

二、包衣材料 300

三、包衣设备、方法与过程 301

（一）包衣设备和方法 301

（二）包衣过程 304

（三）有关包衣问题的讨论 305

第七节 片剂的质量检查 307

一、质量检查的目的与意义 307

二、质量检查的项目 307

第八节 片剂举例 309

一、容器 314

第九节 片剂的包装 314

二、数片机械 315

三、目前我国片剂生产在包装上存在的问题 315

第十节 片剂的试制 315

一、概述 315

二、试制的一般程序 315

（一）调查研究的方法与内容 315

（二）拟定片剂规格、设计处方，通过试制研究确定生产工艺 316

（三）处方设计及试制中注意事项 317

附：纸型片简介 317

一、概述 317

二、纸型片的制备工艺 317

二、常用基质 320

（一）油脂性基质 320

第十一章 软膏剂与硬膏剂 320

一、概述 320

第一节 软膏剂 320

（二）乳剂型基质 322

（三）水溶性基质 324

三、软膏剂的透皮吸收 325

（一）皮肤的构造与透皮吸收的途径 325

（二）影响药物释放、穿透、吸收的因素 326

（三）药物释放、穿透及吸收的测定方法 328

四、软膏剂的制备及举例 328

（一）基质的处理 328

（三）制备方法及设务 329

（二）药物加入的一般方法 329

（四）举例 330

五、眼用软膏 332

（一）概述 332

（二）制备用具、基质及包装材料等的灭菌 332

（三）眼膏的制备及举例 333

六、软膏剂的质量评定及包装 333

（一）软膏剂的质量评定 333

第二节 硬膏剂 335

一、概述 335

（二）软膏剂的包装 335

二、硬膏剂的制备 336

（一）黑膏药 336

（二）橡胶硬膏 339

第十二章 栓剂 342

第一节 概述 342

（一）肛门栓 342

（二）阴道栓 342

第二节 栓剂的作用 342

一、局部作用 342

二、全身作用 343

一、指肪或油脂性基质 346

第三节 栓剂基质 346

二、水溶性及亲水性基质 348

第四节 栓剂的制法 349

（一）搓捏法 349

（二）冷压法 349

（三）热熔法 349

第五节 栓剂的质量控制与包装 350

一、栓剂的质量检查 350

（一）熔点 350

（二）崩解试验 350

（三）硬度 350

二、包装 351

（四）液化时间试验 351

（五）药物释放试验 351

三、栓剂举例 352

第十三章 气雾剂 354

第一节 概述 354

（一）气雾剂的优缺点 354

（二）气雾剂的分类与用途 354

第二节 气雾剂的组成 355

一、抛射剂 355

三、阀门系统 356

（二）玻璃容器 356

二、耐压容器 356

（一）金属容器 356

（一）一般阀门 357

（二）三相气雾剂 358

一、气雾剂的处方设计 358

第三节 气雾剂的制法 358

（一）溶液系统 358

（一）二相气雾剂 358

四、药物 358

（三）推动钮 358

（二）定量阀门 358

（二）混悬系统或称粉末气雾剂 359

（三）泡沫系统 359

二、气雾剂的制备工艺 360

（一）容器 360

（二）药物的调配和分装 360

（三）充填抛射剂 361

三、气雾剂举例 361

（五）内压检查 362

（四）喷雾试验 362

（三）喷放速度检查 362

（一）容器 362

第四节 气雾剂质量检查 362

（二）漏气及破损检查 362

（六）定量阀门剂量检查 363

第十四章 生物药剂学 364

第一节 概述 364

一、生物药剂学的内容及其发展 364

二、生物药剂学的实验设计 365

第二节 影响疗效的因素 366

一、吸收机理 366

（三）主动转运 367

（一）被动转运 367

（二）促进扩散 367

二、生理的影响 369

（一）胃肠道各区域的药物吸收情况 369

（二）胃排空速率与药物吸收 369

（三）其他 370

三、药物本身的物化性质的影响 371

（一）脂溶性与解离常数 371

（二）溶出速率 372

（三）多晶型 376

（一）赋形剂 378

五、附加剂的影响 378

四、药物在胃肠液中的稳定性 378

（二）表面活性剂 379

六、剂型的影响 380

（一）液体 380

（二）固体 381

第三节 药物的动力学 382

一、药物的体内过程 382

二、血药浓度 383

三、表观分布容积 386

四、多剂量给药 387

一、生物利用度的含义 389

第四节 生物利用度 389

二、生物利用度的测定法 390

（一）从血药浓度计算生物利用度 390

（二）从累积尿药量计算生物利用度 391

三、实例 391

第十五章 长效制剂 395

第一节 概述 395

第二节 药物的体内过程 396

一、单室模型与两室模型 396

二、具有吸收过程的血药浓度曲线 397

（一）缓释部分 399

二、理想长效制剂的设计 399

第三节 长效制剂的设计 399

一、一级吸收速度的长效制剂 399

（二）速释部分 400

第四节 长效制剂工艺 400

一、减小溶出速度方面 400

（一）制成溶解度小的盐类或酯类 401

（二）与高分子化合物生成难溶性复合物 401

（五）将药物包藏于亲水胶体物质中 402

二、减小扩散速度 402

（四）将药物包藏于溶蚀性骨架中 402

（三）控制粒子大小 402

（一）包衣 403

（二）制成不溶性骨架的长效片 404

（三）增加粘度减小扩散系数 405

（四）制成乳剂 405

（五）制成植入剂 405

（六）制成药树脂 405

第五节 制备长效制剂的其他方法 405

（二）洗脱介质 406

（一）仪器方面 406

一、体外试验法 406

第六节 长效制剂试验法 406

三、改变化学结构 406

二、延缓排泄 406

一、延缓代谢 406

（三）洗脱介质的体积与温度 407

（四）液体流动的速度 407

二、体内试验法 407

（一）血药浓度法 407

（二）尿药法 407

二、制法及举例 409

一、概述 409

第一节 海绵剂 409

第十六章 其它剂型 409

第二节 膜剂 411

一、概述 411

二、成膜材料与制备工艺 411

（一）常用的成膜材料 411

（二）膜剂的制备工艺 412

三、口服膜剂 413

四、眼用膜剂 414

五、避孕膜剂 415

第三节 火棉胶剂 415

伤湿涂膜剂 416

第四节 涂膜剂 416

（一）火棉胶 416

（三）水杨酸火棉胶 416

（二）弹性火棉胶 416

第十七章 配伍禁忌 418

第一节 概述 418

一、定义与目的 418

二、配伍变化的类型 418

（一）疗效的配伍变化 418

（二）处理方法 420

（一）处理原则 420

第二节 处理原则与方法 420

（三）化学的配伍变化 420

（二）物理的配伍变化 420

第三节 注射液的配伍变化 422

一、概述 422

二、产生物理化学配伍变化的因素 422

（一）输液的组成 422

（二）输液与添加注射液之间的相互作用 423

（三）注射液之间的相互作用 424

（四）其它因素 424

第四节 溶液中配伍变化的实验方法 425