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第一章 绪论 1

第一节 药剂学基本概念 1

一、药物与药品 1

二、剂型、药物制剂与药剂学 2

三、处方药与非处方药 2

第二节 药剂学的任务及其分支学科 3

一、药剂学的任务 3

二、药剂学的分支学科 4

第三节 药物剂型 4

一、剂型的分类及常用剂型 4

二、剂型的作用 6

三、药用辅料在药物制剂中的作用 7

第四节 药品质量控制 8

一、药典与药品标准 8

二、质量管理规范 10

第五节 药剂学的沿革和发展 11

第二章 液体制剂 13

第一节 概述 13

一、液体制剂的定义 13

二、液体制剂的分类 13

三、液体制剂的特点 15

四、液体制剂的质量要求 15

第二节 溶解度与溶解速度 15

一、溶解度 15

二、溶解速度 18

第三节 液体制剂的溶剂与附加剂 19

一、液体制剂的溶剂 19

二、液体制剂的常用附加剂 20

第四节 表面活性剂 23

一、表面活性剂的分类 24

二、亲水亲油平衡值 27

三、表面活性剂胶束 28

四、胶束的增溶作用 30

五、Krafft点 31

六、昙点 32

七、表面活性剂的刺激性和毒性 32

八、表面活性剂在药剂学中的应用 33

第五节 低分子溶液剂 34

一、溶液剂 34

二、糖浆剂 37

三、酊剂 38

四、芳香水剂 39

五、醑剂 40

六、甘油剂 40

第六节 胶体制剂 41

一、高分子溶液剂 41

二、溶胶剂 43

第七节 混悬剂 46

一、概述 46

二、混悬剂的物理稳定性 46

三、混悬剂的稳定剂 48

四、混悬剂的制备 49

五、混悬剂的包装和贮存 51

六、混悬剂质量评价 51

第八节 乳剂 52

一、概述 52

二、乳化剂 53

三、乳剂形成理论 55

四、乳剂的制备 56

五、乳剂的稳定性 59

六、乳剂的质量评价 60

第九节 不同给药途径的液体制剂 61

一、合剂 61

二、搽剂 61

三、洗剂 61

四、滴鼻剂 62

五、滴耳剂 62

六、含漱剂 62

七、滴牙剂 62

八、灌肠剂 62

第十节 液体制剂的包装与贮存 63

第三章 灭菌制剂与无菌制剂 64

第一节 概述 64

一、定义与分类 64

二、质量要求 65

第二节 相关技术理论和操作 65

一、注射用水的制备技术 65

二、热原及去除技术 71

三、渗透压调节技术 72

四、过滤操作 75

五、灭菌及无菌操作 79

第三节 注射剂 87

一、概述 87

二、注射剂的溶剂与附加剂 89

三、注射剂的制备 91

四、注射剂的质量检查 101

第四节 注射用无菌粉末 102

一、注射用无菌分装制品 103

二、注射用冷冻干燥制品 104

第五节 输液 107

一、概述 107

二、输液的分类与质量要求 108

三、输液的制备 108

四、输液的质量评价 112

五、输液存在的问题及解决方法 112

六、输液举例 113

第六节 注射剂无菌工艺的验证 115

一、注射剂的无菌保证工艺 115

二、灭菌（无菌）生产工艺验证 118

第七节 注射剂车间设计 121

一、最终灭菌小容量注射剂车间设计、生产工艺流程及环境区域划分 121

二、最终灭菌大容量注射剂车间设计、生产工艺流程及环境区域划分 123

三、无菌分装粉针剂车间设计 125

四、冻干粉针剂车间设计 125

第八节 眼用制剂 127

一、概述 127

二、眼用药物的吸收途径及影响吸收的因素 127

三、滴眼剂的质量要求 128

四、滴眼剂的处方设计和常用附加剂 129

五、滴眼剂的制备工艺及实例 129

第四章 片剂 133

第一节 概述 133

一、固体制剂的定义和特点 133

二、固体制剂的制备工艺 133

三、固体制剂药物的崩解、溶出与吸收 134

第二节 粉体学 135

一、粒子大小和粒度分布 135

二、粒子形态 139

三、粒子的比表面积 140

四、粉体的密度及空隙率 141

五、粉体流动性 142

六、吸湿性与润湿性 143

第三节 片剂 145

一、概述 145

二、片剂的常用辅料 147

三、片剂生产的工艺操作单元 154

四、片剂的制备 160

五、片剂成型的影响因素 169

六、片剂制备可能出现的问题及解决方法 170

七、片剂的包衣 172

八、片剂的包装和贮存 177

九、片剂的质量检查 177

十、片剂的处方设计及实例 179

第五章 散剂、颗粒剂、胶囊剂和丸剂 185

第一节 散剂 185

一、概述 185

二、散剂的制备 186

三、散剂的质量检查 188

四、散剂举例 189

第二节 颗粒剂 189

一、概述 189

二、颗粒剂的制备 190

三、颗粒剂的质量检查 191

四、颗粒剂举例 192

第三节 胶囊剂 192

一、概述 192

二、硬胶囊剂 193

三、软胶囊剂 195

四、胶囊剂的质量检查 197

五、胶囊剂的包装与贮存 198

六、胶囊剂处方设计和举例 199

第四节 丸剂 200

一、概述 200

二、滴丸剂的制备 201

三、滴丸剂的质量检查 202

四、滴丸剂举例 203

第六章 栓剂 204

第一节 概述 204

一、栓剂的定义 204

二、栓剂的分类 204

三、栓剂的特点 205

四、栓剂的一般质量要求 205

第二节 栓剂的作用与吸收 205

一、局部作用 205

二、全身作用 205

三、直肠的解剖生理与药物的吸收 205

第三节 栓剂基质与附加剂 207

一、理想基质的要求 207

二、油脂性基质 207

三、水溶性基质 208

四、附加剂 209

第四节 栓剂的处方设计与制备 209

一、栓剂的处方设计 209

二、新型栓剂的设计 210

三、栓剂的制备 211

四、包装和贮存 214

五、举例 214

第五节 栓剂的质量评价 215

第七章 半固体制剂 217

第一节 软膏剂、乳膏剂和糊剂 217

一、概述 217

二、基质与附加剂 218

三、制备及举例 221

四、质量评价 225

第二节 凝胶剂 226

一、概述 226

二、水性凝胶基质 226

三、水凝胶剂的制备及举例 227

四、凝胶剂的质量检查与包装贮藏 228

第三节 眼膏剂 229

一、概述 229

二、眼膏剂的制备 229

三、眼膏剂的质量评价 229

第四节 膜剂 230

一、概述 230

二、成膜材料及附加剂 231

三、膜剂的制备 232

四、膜剂的质量评价 234

第五节 涂膜剂 235

一、概述 235

二、涂膜剂的制备 235

三、涂膜剂的质量检查 236

第八章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂 238

第一节 概述 238

一、肺部生理结构与药物吸收特点 238

二、影响药物在肺部沉积、吸收的因素 239

第二节 气雾剂 239

一、概述 239

二、气雾剂的组成 241

三、气雾剂的制备 243

四、气雾剂的质量评定 244

五、举例 245

第三节 吸入粉雾剂 246

一、概述 246

二、处方设计 246

三、给药装置 247

四、质量评价 248

五、举例 249

第四节 喷雾剂 250

一、概述 250

二、喷雾装置 250

三、质量评价 251

四、举例 251

第九章 中药制剂 253

第一节 概述 253

一、中药制剂概念 253

二、中药制剂的特点 254

三、中药剂型的改革 254

第二节 中药制剂的制备 255

一、中药提取物的形式 255

二、中药材的前处理 256

三、中药材的提取 256

第三节 常用的中药制剂 263

一、汤剂 263

二、酒剂 264

三、酊剂 264

四、流浸膏剂与浸膏剂 265

五、煎膏剂 266

六、中药注射剂 266

七、中药片剂 267

八、中药微丸 268

九、橡胶硬膏剂 269

十、巴布剂 270

第四节 中药制剂的质量控制 271

一、控制中药材的质量 271

二、严格控制中药制剂的制备过程 271

三、建立中药制剂的质量标准 271

四、中药制剂质量的检查项目 271

第十章 剂型与制剂设计 273

第一节 剂型与制剂设计的生物药剂学基础 273

一、概述 273

二、药物吸收的基本原理 274

三、药物溶出与药物吸收 278

四、给药途径与药物吸收 280

五、药物吸收后的处置 285

六、药动学原理 289

七、生物利用度与生物等效性 291

第二节 剂型设计的基本思路与制剂设计的基本原则 292

一、剂型设计的基本思路 292

二、制剂设计的基本原则 293

第三节 处方前研究 295

一、药物的理化性质测定 295

二、药物的生物药剂学特征与药动学参数 298

三、药物的药理、药效、毒理特性 299

第四节 药物制剂的处方工艺优化设计 300

一、概述 300

二、常用优化设计方法 300

第十一章 药物制剂的稳定性 305

第一节 概述 305

第二节 药物稳定性的化学动力学基础 305

一、反应速度与反应级数 305

二、温度对反应速度的影响 307

第三节 药物的化学降解途径 307

一、水解 308

二、氧化 309

三、其他反应 310

第四节 影响药物制剂稳定性的因素 311

一、影响药物制剂稳定性的处方因素 311

二、影响药物制剂稳定性的外界因素 314

三、固体药物制剂稳定性的特点 317

第五节 药物与药物稳定性试验方法 317

一、原料药 318

二、药物制剂 319

三、稳定性重点考察项目 320

四、有效期的计算方法 320

五、固体剂型稳定性试验的特殊要求 324

六、新药开发过程中药物的稳定性研究 324

第十二章 药物制剂新技术 325

第一节 概论 325

第二节 固体分散体制备技术 326

一、概述 326

二、固体分散体的载体材料 327

三、固体分散体的制备方法 328

四、固体分散体的验证 329

五、固体分散体的速释与缓释原理 331

六、固体分散体的稳定性 332

第三节 包合技术 332

一、概述 332

二、包合材料 333

三、常用的包合方法 334

四、包合物的验证 334

第四节 微囊与微球制备技术 337

一、概述 337

二、微球和微囊的常用载体材料 338

三、微囊和微球的制备 339

四、微粒中药物的释放 341

五、微粒的质量要求 342

第五节 纳米技术 343

一、聚合物胶束 343

二、纳米粒与亚微粒 346

三、纳米乳与亚微乳 349

第六节 脂质体技术 354

一、概述 354

二、脂质体的组成和结构 356

三、脂质体的制备及举例 357

四、脂质体的表面修饰 359

五、脂质体质量评价 359

六、类脂囊泡 360

第七节 靶向给药技术 362

一、概述 362

二、被动靶向技术 363

三、主动靶向技术 365

四、物理化学靶向技术 366

第十三章 缓释与控释制剂 370

第一节 概述 370

一、缓释、控释制剂的概念 370

二、缓释、控释制剂的临床意义和特点 371

第二节 口服缓释、控释制剂的设计 372

一、药物的选择 372

二、药物缓释和控释的原理 373

三、缓释和控释技术所用材料 376

第三节 骨架型缓控释制剂 377

一、亲水性凝胶骨架片 377

二、溶蚀性骨架片 379

三、不溶性骨架片 380

四、生物黏附片 380

五、缓释、控释颗粒制剂 381

第四节 膜控型缓控释制剂 382

一、微丸剂及缓释、控释胶囊（内装微丸） 382

二、膜控释小片 385

三、渗透泵型片剂 385

四、肠溶膜控释片 387

第五节 缓释、控释植入剂 387

一、植入剂的特点 388

二、植入剂的材料与制备方法 388

三、植入剂的药物体内释放过程 390

第六节 缓释、控释微球制剂 390

第七节 择时与定位释药系统 390

一、择时释药系统 390

二、定位释药系统 394

第八节 缓释、控释制剂体内、体外评价 396

一、体外释放度试验 396

二、体内试验法 397

三、体内试验与体外试验相关性 399

第十四章 经皮吸收制剂 401

第一节 概述 401

一、概念和特点 401

二、透皮给药制剂的现状及发展 401

第二节 药物经皮吸收 402

一、药物经皮吸收的途径及机制 402

二、影响药物经皮吸收的因素 403

三、促进药物经皮吸收的方法 405

第三节 经皮吸收贴剂的组成 407

一、药物的选择 407

二、透皮给药贴剂的分类和组成 407

第四节 经皮吸收制剂的制备 409

一、制备方法 409

二、制备举例 410

第五节 经皮吸收制剂的质量评价 412

一、药物含量及含量均匀度 412

二、释放度 412

三、黏附力测定 412

四、体外经皮渗透速率 412

五、体内生物利用度 414

六、其他 415

第十五章 生物技术药物制剂 416

第一节 概述 416

一、生物技术药物的概念 416

二、生物技术药物的分类 416

三、生物技术药物的特点 418

第二节 蛋白质类药物的结构与稳定性 418

一、蛋白质与多肽类药物的组成和结构 418

二、蛋白质的不稳定性 419

第三节 蛋白质与多肽类药物注射给药剂型的设计 421

一、液体剂型的处方设计和制备工艺 421

二、固体剂型蛋白质类药物的稳定化与制备工艺 425

三、处方设计与举例 426

第四节 蛋白质多肽类药物新型给药系统 427

一、注射给药系统 427

二、口服给药系统 429

三、其他给药途径释放系统 430

第五节 蛋白质类药物制剂的质量评价 430

一、蛋白质类药物制剂质量评价的特点 430

二、举例 431

第六节 寡核苷酸及基因类药物输送 432

一、寡核苷酸及基因类药物的分类、结构和性质 432

二、寡核苷酸及基因类药物的输送载体 433

第十六章 药品包装材料 436

第一节 概述 436

一、药品包装的分类 436

二、药品包装的作用 436

三、药品包装材料的性能要求 438

四、药品包装材料的选择原则 439

第二节 常用药品包装材料及容器 440

一、塑料 440

二、橡胶 442

三、复合膜 443

第三节 药品包装材料与药物的相容性试验 444

一、概述 444

二、药品包装材料与药物的相容性试验条件 444

三、包装材料的选用与药物相容性试验的考察项目 445

附录一 《中国药典》2010年版中有关药物制剂的常规检测方法与标准 447

一、崩解时限检查法 447

二、溶出度测定法 449

三、释放度测定法 451

四、融变时限检查法 453

五、含量均匀度检查法 454

六、片剂的脆碎度检查法 454

附录二 药学计量系统和技术 457

第一节 药学计量系统 457

一、公制系统 457

二、药衡制和常衡制 459

三、系统间的换算 460

四、剂量单位及产品的定量规格 460

五、缩小和放大处方 461

第二节 药学计量技术 462

一、重量的测量 462

二、体积的测量 462

附录三 无菌药品生产的洁净区级别与空气净化 465

一、洁净区空气净化系统简介 465

二、无菌药品生产的洁净区级别 466