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第一篇 基本理论与相关知识 1

第一章 工业药剂学概论 1

第一节 概述 1

一、常用术语与相关学科 2

二、剂型的分类及意义 4

三、工业药剂学的任务与发展 6

第二节 药典及其他药品相关法规简介 13

一、药典 13

二、国家药品标准 14

三、处方与药品 15

四、药品生产管理有关规定 16

第二章 基本理论与方法 19

第一节 溶解和溶出理论 19

一、基本理论 19

二、药物的溶解度与溶出速度 20

第二节 流变学理论 25

一、概述 25

二、流体的基本性质 25

三、流变学在药剂学中的应用与发展 28

第三节 粉体学理论 29

一、概述 29

二、粉体的性质 30

三、粉体学在药剂中的应用与发展 46

第四节 稳定性理论 47

一、概述 47

二、药物稳定性的化学动力学基础 48

三、制剂的稳定性、影响因素及稳定化方法 49

四、固体药物制剂的稳定性 59

五、药物与药物制剂稳定性的试验方法 60

第三章 药用辅料与应用 64

第一节 概述 64

一、药用辅料的作用与应用原则 64

二、药用辅料的种类 65

三、药用辅料的一般质量要求 65

第二节 表面活性剂 65

一、概述 65

二、表面活性剂的种类及主要品种 66

三、表面活性剂在药剂学中的应用 67

第三节 药用高分子材料 70

一、概述 70

二、药用高分子材料的类别及主要品种 70

三、药用高分子材料在药剂学中的应用 71

第四节 药用预混辅料 72

一、概述 72

二、类别及主要品种 72

三、预混辅料在药剂学中的应用 73

第四章 车间设计与设备 75

第一节 制剂车间设计 75

一、制剂工厂设计概述 75

二、制剂工艺流程设计 77

三、物料衡算 83

四、能量衡算 85

五、工艺设备的设计和选型 86

六、制剂车间布置设计 87

七、制剂车间管道设计 89

八、非工艺设计 89

第二节 制剂生产设备 90

一、口服固体制剂生产设备 90

二、灭菌制剂和无菌制剂生产设备 92

三、其他制剂生产设备 93

第五章 药品包装与储存 94

第一节 药品包装的基本概念 94

一、概述 94

二、药品包装的定义与分类 94

三、药品包装的作用 95

第二节 药品的包装材料和容器 96

一、药包材的种类 96

二、典型药包材的特点 97

三、药包材的质量要求 100

四、药包材的选择原则 101

第三节 药品软包装 102

一、铝塑泡罩包装 102

二、复合膜条形包装 103

三、输液软袋包装 104

第四节 药品储存与养护 105

一、药品储存 106

二、药品养护 106

第五节 我国药品包装的有关法规 106

一、《中华人民共和国药品管理法》 106

二、《药品包装用材料、容器管理办法》（暂行） 107

三、《直接接触药品的包装材料和容器管理办法》 107

四、《药品说明书和标签管理规定》 107

五、《非处方药专有标识管理规定》（暂行） 107

六、药包材国家标准 107

第二篇 普通制剂与制备技术 109

第六章 液体制剂 109

第一节 概述 109

一、液体制剂的定义、分类、特点与质量要求 109

二、液体制剂的溶剂与附加剂 110

三、液体制剂制备的一般工艺流程 112

四、不同给药途径用液体制剂 112

第二节 低分子溶液剂 112

一、概述 112

二、增加药物溶解度的方法 113

三、低分子溶液型液体制剂的处方设计 113

四、制备 114

五、质量评价 115

第三节 高分子溶液剂与溶胶剂 116

一、高分子溶液剂 116

二、溶胶剂 116

第四节 混悬剂 117

一、概述 117

二、混悬剂的物理稳定性 118

三、混悬剂的处方设计 119

四、混悬剂的制备 119

五、混悬剂的质量评价 121

第五节 乳剂 121

一、概述 121

二、乳剂的物理稳定性 122

三、乳化及乳化剂 123

四、乳剂的处方设计 124

五、乳剂的制备 125

六、乳剂的质量评价 128

第六节 液体制剂的包装与贮存 128

第七章 无菌制剂 130

第一节 概述 130

一、无菌制剂的定义与分类 130

二、无菌制剂的质量要求 131

第二节 无菌制剂的相关技术与理论 131

一、空气净化技术 131

二、水处理技术 135

三、液体的过滤技术 138

四、热原的去除技术 142

五、渗透压调节技术 144

六、灭菌与无菌技术 146

第三节 注射剂 150

一、概述 150

二、注射剂处方组成 153

三、注射剂的制备 156

四、注射剂的质量评价 162

五、举例 163

第四节 输液剂 165

一、输液的分类与质量要求 166

二、输液剂的制备 167

三、输液的质量检查 170

四、举例 171

第五节 注射用无菌粉末 174

一、概述 174

二、注射用无菌粉末的质量要求 174

三、注射用无菌粉末分装工艺 174

四、注射用冻干无菌粉末的制备工艺 175

第六节 眼用液体制剂及其他无菌制剂 178

一、概述 178

二、药物经眼吸收途径 179

三、眼用制剂的发展 180

四、眼用制剂的质量要求 180

五、眼用液体制剂的附加剂 181

六、眼用液体制剂的制备 182

七、其他灭菌与无菌制剂 184

第八章 固体制剂 186

第一节 概述 186

一、固体剂型的制备工艺 186

二、固体剂型的吸收过程 186

三、Noye-Whitney方程及其应用 188

四、溶出度 189

第二节 散剂 190

一、概述 190

二、散剂的制备 191

三、散剂举例 200

第三节 颗粒剂 200

一、概述 200

二、颗粒剂的制备 200

三、颗粒剂的举例 209

第四节 胶囊剂 209

一、胶囊剂的定义 209

二、胶囊剂的处方设计 211

三、胶囊剂的制备 212

四、新型胶囊剂的制备 217

第五节 片剂 219

一、概述 219

二、常用辅料及作用 221

三、制备方法 226

四、压片 227

五、包衣 232

六、生产中存在的问题及分析 238

第六节 滴丸剂 239

一、概述 239

二、常用基质与冷凝介质 240

三、制备方法 240

四、滴丸剂的质量评价 241

第七节 微丸 242

一、概述 242

二、分类 242

三、微丸的制备 243

四、微丸的质量评价 244

第八节 膜剂 245

一、概述 245

二、成膜材料 246

三、膜剂的制备工艺 246

四、膜剂的质量评价 247

第九节 栓剂 248

一、概述 248

二、栓剂的基质及附加剂 249

三、栓剂的处方设计 250

四、栓剂的制备 252

五、栓剂的质量评价 254

第九章 雾化制剂 257

第一节 概述 257

一、气雾剂、粉雾剂和喷雾剂的概念 257

二、吸入制剂和非吸入制剂的区别 257

第二节 吸入制剂 258

一、吸入气雾剂 258

二、粉雾剂 265

三、粉雾剂的质量评价 268

四、雾化溶液 269

第三节 黏膜及外用制剂 271

一、黏膜及外用气雾剂 271

二、喷雾剂 272

三、泡沫剂 273

四、中药外用气雾剂 274

第十章 半固体制剂 277

第一节 概述 277

一、半固体制剂的概念 277

二、半固体制剂的种类 277

第二节 软膏剂 278

一、概述 278

二、常用基质 278

三、软膏剂的处方设计 280

四、软膏剂的制备 282

五、软膏剂的质量评价 287

第三节 乳膏剂 289

一、概述 289

二、常用基质 289

三、乳膏剂的处方设计 292

四、乳膏剂的制备 294

五、乳膏剂的质量评价 295

第四节 凝胶剂 295

一、概述 295

二、水性凝胶材料 296

三、凝胶剂的制备 297

四、凝胶剂的质量评价 298

第五节 眼膏剂 298

一、概述 298

二、常用基质 299

三、眼膏剂的制备与举例 299

四、眼膏剂的质量评价 299

第十一章 中药制剂 301

第一节 概述 301

一、中药与中药制剂的概念 301

二、中药制剂的特点 301

三、中药剂型改革 302

第二节 中药制剂前处理 302

一、中药的成分 302

二、浸提 303

三、分离与精制 306

四、浓缩与干燥 308

第三节 浸出制剂 310

一、概述 310

二、汤剂 311

三、合剂 311

四、煎膏剂 312

五、酒剂与酊剂 313

六、流浸膏剂与浸膏剂 315

第四节 中药丸剂 315

一、概述 315

二、蜜丸 316

三、水丸 317

四、其他丸剂 319

五、丸剂的质量评价 320

第五节 其他中药成方制剂 321

一、中药片剂 321

二、中药胶囊剂 322

三、中药注射剂 323

四、中药贴膏剂 325

第十二章 生物技术药物制剂 327

第一节 概述 327

一、定义 327

二、特点 328

第二节 生物技术药物的理化特性与稳定性 328

一、蛋白质药物的结构与性质 328

二、蛋白质药物的稳定性 329

第三节 生物技术药物制剂的处方和制备工艺 330

一、生物技术药物的处方设计 330

二、生物技术药物的制备技术及工艺流程 331

第四节 生物技术药物新型递药系统 333

一、纳米载体递药系统 333

二、长效微球注射剂 334

三、无针头注射剂 335

四、结肠定位释药系统 335

五、肺部给药系统 335

六、鼻腔给药系统 335

第三篇 新型制剂与制备技术 337

第十三章 快速释放制剂 337

第一节 概述 337

一、快速释放制剂的定义与特点 337

二、快速释放制剂的发展概况 338

第二节 药物预处理技术 339

一、速释化药物预处理技术 339

二、药物掩味技术 348

第三节 快速释放制剂剂型 349

一、分散片 349

二、口腔崩解片 352

三、滴丸剂 358

第十四章 缓释控释制剂 360

第一节 概述 360

一、缓释与控释制剂的概念 360

二、缓释与控释制剂的特点 361

三、缓释与控释制剂的类型 361

四、缓释与控释制剂的释药原理 362

第二节 缓释与控释制剂的设计 363

一、缓控释剂型设计的临床依据 363

二、缓控释剂型设计的可行性评价 365

三、缓释与控释制剂的设计 366

第三节 口服缓释与控释制剂 366

一、骨架型缓释控释制剂 366

二、膜控型缓释与控释制剂 372

三、渗透泵型缓释控释制剂 379

第四节 口服定时和定位释药系统 387

一、口服定时释药系统 387

二、口服定位释药系统 390

第五节 口服缓释控释制剂体内外评价 393

一、体外释药行为评价 393

二、体内过程评价 396

三、体内外相关性 396

第六节 长效注射制剂 399

一、长效注射制剂的概念与特点 399

二、长效注射释药技术 400

三、长效注射微球的制备与评价 403

第十五章 黏膜给药制剂 409

第一节 概述 409

一、黏膜给药的定义与特点 409

二、黏膜给药的分类 409

三、黏膜给药的吸收机制及影响因素 410

四、影响药物黏膜吸收的因素及黏膜吸收促进剂 411

五、黏膜给药的质量要求 411

六、发展趋势 412

第二节 口腔黏膜给药制剂 412

一、口腔黏膜给药制剂的定义与特点 412

二、口腔黏膜给药制剂的分类 412

三、口腔黏膜给药制剂的质量要求 413

四、处方设计及举例 413

第三节 鼻黏膜给药制剂 415

一、鼻黏膜给药制剂的定义与特点 415

二、鼻黏膜给药制剂分类 415

三、鼻黏膜给药制剂的质量要求 416

四、鼻黏膜给药制剂处方设计 417

第十六章 透皮给药制剂 419

第一节 概述 419

一、TDDS的发展与特点 419

二、TDDS的分类 420

三、适合透皮给药的药物 421

四、质量要求 421

第二节 经皮给药制剂的设计 421

一、皮肤的生理结构与吸收途径 421

二、影响药物经皮吸收的因素 422

三、促进药物的经皮吸收 424

四、经皮吸收制剂的处方设计 426

第三节 经皮给药制剂的制备 428

一、制备工艺流程 429

二、基本工艺 430

三、经皮给药系统实例 431

第四节 经皮给药制剂的质量评价 433

一、体外评价 433

二、生物利用度的测定 435

第十七章 靶向给药制剂 438

第一节 概述 438

一、靶向制剂的定义 438

二、靶向制剂的分类 439

三、靶向制剂的特点 440

四、靶向性评价 440

五、适用药物 441

第二节 被动靶向制剂 441

一、脂质体 441

二、靶向乳剂 452

三、微球 454

四、纳米粒 454

第三节 主动靶向制剂 458

一、修饰的药物载体 459

二、靶向前体药物和药物大分子复合物 461

第四节 物理化学靶向制剂 462

一、磁性靶向制剂 462

二、栓塞靶向制剂 464

三、热敏感靶向制剂 465

四、pH敏感靶向制剂 465

第十八章 新型药物载体 467

第一节 无机药物载体 467

一、纳米羟基磷灰石作为药物载体 467

二、多孔二氧化硅作为药物载体 472

三、碳纳米管作为药物载体 477

四、其他类无机药物载体 479

第二节 蛋白类药物载体 480

一、白蛋白类载体 480

二、脂蛋白类载体 482

三、胶原蛋白类药物载体 483

第三节 细胞类载体 484

一、红细胞类载体 485

二、其他类细胞载体 487