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第一章 绪论 1

一、生物药剂学的定义、研究内容和目的 1

二、生物药剂学的实验设计 3

第二章 药物吸收 5

第一节 胃肠道的药物吸收 5

一、药物吸收机理 5

二、胃肠道的解剖生理 8

三、影响药物吸收的生理因素 11

四、影响药物吸收的药物本身理化因素 20

五、影响药物吸收的剂型因素 29

六、影响药物在胃肠道吸收的其它因素 31

第二节 其它各部位的药物吸收 32

一、肌肉和皮下的药物吸收 32

二、肺部的药物吸收 34

三、口腔和舌下的药物吸收 35

四、直肠的药物吸收 35

五、眼部的药物吸收 37

七、鼻腔的药物吸收 40

六、耳部的药物吸收 40

八、阴道的药物吸收 41

第三章 药物分布 43

第一节 药物向组织内分布 43

一、药物的组织分布过程 43

二、影响药物组织分布的主要因素 43

第二节 药物在淋巴管系统的转运 51

一、药物向淋巴系统的转运过程 51

二、影响药物在淋巴系统转运的因素 53

第三节 药物向脑内分布 54

一、药物向脑内分布过程 54

二、药物在脑内分布模型 56

第四节 药物向胎儿转运 57

一、药物通过胎盘的机制 57

二、药物在胎儿体内的分布 57

三、影响药物从母体血液向胎儿血液转运的因素 58

第二节 药物在体内的代谢部位 59

一、药物在肝脏的代谢 59

第一节 概述 59

第四章 药物代谢 59

二、药物在肝脏外代谢 60

第三节 药物代谢的反应过程 62

一、机体内第一相的变化 62

二、机体内第二相的变化 64

第四节 药物代谢与药理活性的关系 67

一、代谢使药物失去或降低药理活性 68

二、代谢使药物的代谢物具有药理活性或活性增强 70

第五节 影响药物代谢的因素 73

一、种属差异 74

二、性别 74

三、年龄 74

四、个体差异 74

五、疾病 75

六、饮食 75

七、合并用药 76

第六节 药物代谢酶的诱导与抑制 76

一、促进药物代谢（酶促作用） 76

二、抑制药物代谢（酶抑作用） 77

三、药物对代谢的两相作用 78

第五章 药物排泄 80

第一节 肾脏排泄 80

一、肾脏生理 80

二、肾清除率 81

三、肾脏排泄药物的机理 83

四、影响肾排泄的因素 86

五、肾疾患时的药物排泄 87

一、药物从胆汁排泄 88

第二节 肾外排泄 88

六、新生儿的药物排泄 88

二、药物从唾液排泄 91

三、药物从乳汁分泌 92

四、药物从汗液中排泄 93

五、药物从肺排泄 93

第六章 药物相互作用 94

第一节 概述 94

一、治疗效果减弱的作用机制 94

第二节 药物在胃肠道内的相互作用 95

二、药物活性增强的作用机制 95

一、置换形式与药物结合位置 99

第三节 药物在分布过程中的相互作用 99

二、置换现象的评价 100

第四节 药物在代谢过程中的相互作用 101

一、酶诱导作用 101

二、酶抑制作用 102

第五节 药物在受点和肾上腺神经末梢的相互作用 103

一、药物在受点的相互作用 103

二、肾上腺神经末梢的药物相互作用 104

二、药物在肾小管分泌时的相互作用 106

三、药物在肾小管重吸收时的相互作用 106

第六节 药物在排泄过程中的相互作用 106

一、药物在肾小球滤过时的相互作用 106

第七章 药物动力学 108

第一节 总论 108

一、定义 108

二、发展概况 108

三、药物动力学研究内容及发展 108

五、药物的体内过程与隔室模型概念 109

四、药物动力学在相关学科中的作用 109

第二节 单隔室模型 112

一、静脉注射 113

二、口服给药 120

三、静脉恒速输注 126

第三节 多隔室模型 129

一、静脉注射 129

二、口服给药 137

三、静脉恒速输入 141

第四节 多剂量给药 145

一、多剂量给药的血浆药物浓度 146

二、稳态平均血药浓度 149

三、多剂量给药时体内药物量的蓄积 151

四、首剂量与维持剂量 151

五、间歇性静脉注射 153

六、多剂量给药的波动程度 154

第五节 非线性药物动力学 155

二、具Michealis-Menten过程的药物动力学特征 156

一、Michealis-Menten方程 156

三、血药浓度与时间关系 157

四、估算非线性消除的动力学参数 158

五、生物半衰期 159

六、血药浓度-时间曲线下面积 159

第六节 生理药物动力学模型 160

一、概述 160

二、模型及其药物量变化速度方程 161

三、参数估算 164

二、药物动力学中矩量 165

第七节 统计矩法求动力学参数 165

一、统计矩的基本概念 165

三、用矩量法估算动力学参数 166

四、用统计矩方法研究药物体内过程 166

第八章 制剂的生物利用度 168

第一节 概述 168

一、定义与概念 168

二、有关术语 169

三、生物利用度试验在药物发展中的作用 170

第二节 吸收速度 171

一、曲线拟合法求吸收速度常数 171

二、待吸收百分数与时间关系图 171

三、脱卷积方法 175

第三节 吸收程度 176

一、血药浓度法 177

二、尿排泄数据 182

三、卷积法 184

第四节 药理效应法 186

第五节 相对生物利用度的研究设计 187

一、相对生物利用度考查参数 187

二、研究设计 188

第六节 生物利用度与药剂等效性 189

附录A 拉普拉斯变换法在药物动力学中的应用 192

附录B 面积估算法 196

附录C 药物动力学模型拟合 198

附录D 数学符号注释 201