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第一章 绪论 1

第一节 基本概念 1

一、药剂学、剂型与制剂的概念 1

二、剂型的分类及其重要性 2

第二节 药剂学的任务与发展 4

一、药剂学的任务 4

二、药剂学的发展 6

第三节 药剂学的分支学科及其密切相关学科 7

一、物理药剂学 7

二、工业药剂学 7

三、生物药剂学与药物动力学 8

四、临床药学 8

五、药用高分子材料学 8

第四节 药物制剂的质量控制 8

一、药典 8

二、国家药品标准 10

三、药品生产质量管理规范与药品安全试验规范 10

四、处方、处方药与非处方药 12

第二章 药物制剂设计基础 13

第一节 药物制剂的处方前研究 13

一、药物的基本性质 14

二、药物的生物药剂学及药动学特性 18

三、药物的药理和毒理特性 19

第二节 药物制剂设计的生物药剂学基础 20

一、概述 20

二、药物的膜转运与吸收机制 20

三、药物的胃肠道吸收及其影响因素 24

四、药物的分布 31

五、药物的代谢 35

六、药物的排泄 36

第三节 药物动力学原理 38

一、概述 38

二、药物动力学的基本概念 38

三、药物动力学在药物新剂型中的应用 40

四、药动学与给药方案的设计 42

第三章 溶液剂与溶胶剂 43

第一节 概述 43

一、液体制剂的定义和分类 43

二、液体制剂的特点和质量要求 44

三、药物溶解、溶解度与溶解速率 45

第二节 溶剂、附加剂和表面活性剂 48

一、溶剂和附加剂 48

二、表面活性剂 53

第三节 溶液型液体制剂 67

一、溶液剂 67

二、糖浆剂 68

三、芳香水剂 70

四、酊剂 71

五、醑剂 72

六、甘油剂 72

七、高分子溶液剂 72

第四节 溶胶剂 74

一、概述 74

二、溶胶剂的构造和性质 75

三、溶胶剂的制备方法 76

第四章 混悬剂与乳剂 77

第一节 混悬剂 77

一、概述 77

二、混悬剂的物理稳定性 78

三、混悬剂的制备 81

四、纳米混悬剂 83

五、混悬剂的质量评价 85

第二节 乳剂 86

一、概述 86

二、乳剂的形成机制 87

三、乳化剂 88

四、决定乳剂类型的因素 90

五、乳剂的稳定性 90

六、乳剂的制备方法及乳化机械 91

七、乳剂的质量评价 97

第三节 流变学 98

一、流变学的基本概念 98

二、流变性质 99

三、流体流动性质的测定 101

四、流变学在药剂中的应用 103

第五章 注射剂与滴眼剂 105

第一节 概述 105

一、注射剂的概念 105

二、注射剂的给药途径 105

三、注射剂的特点 106

四、注射剂的分类 107

五、注射剂的质量要求 107

第二节 注射剂的溶剂与附加剂 108

一、注射剂的溶剂 108

二、注射剂的附加剂 109

第三节 热原 110

一、热原的定义与组成 110

二、热原的性质 111

三、热原的主要污染途径 111

四、热原的去除方法 111

第四节 注射用水的制备 112

一、制药用水 112

二、注射用水的制备 112

第五节 注射剂的制备 118

一、注射剂的制备工艺流程图 118

二、注射剂原辅料的准备 118

三、注射剂容器的处理 119

四、溶液型注射剂的制备 121

五、混悬型注射剂的制备 132

六、乳状液型注射剂的制备 134

七、中药注射剂的制备 135

第六节 静脉输液 136

一、概述 136

二、等渗溶液与等张溶液 137

三、静脉输液的制备 140

四、输液存在的问题及解决方法 143

五、举例 144

第七节 注射用无菌粉末 149

一、注射用无菌分装产品 150

二、注射用冷冻干燥制品 151

第八节 新型注射剂的研究进展 155

第九节 洁净室与空气净化技术 158

一、洁净室的净化标准及适用范围 158

二、空气净化技术 160

三、洁净室的气流形式 161

四、洁净室的管理 162

第十节 注射剂的灭菌 164

一、概述 164

二、F与F0值 164

三、物理灭菌法 167

四、化学灭菌法 170

五、无菌操作法 171

六、无菌检查法 171

第十一节 注射剂无菌工艺的验证 172

一、注射剂的无菌保证工艺 172

二、灭菌（无菌）生产工艺验证 175

第十二节 注射剂生产车间的设计 179

一、最终灭菌小容量注射剂生产工艺流程及环境区域划分 179

二、非最终灭菌小容量注射剂生产工艺流程及环境区域划分 180

三、小容量注射剂的车间设计 181

四、最终灭菌大容量注射剂（大输液）车间设计 182

五、无菌分装粉针剂的车间设计 184

六、冻干粉针剂车间设计 184

第十三节 眼用制剂 185

一、概述 185

二、眼用药物吸收途径及影响吸收的因素 185

三、滴眼剂的质量要求 187

四、滴眼剂的处方设计与附加剂 188

五、滴眼剂的制备工艺及实例 189

第六章 散剂、颗粒剂、胶囊剂与丸剂 191

第一节 粉体学基础 191

一、概述 191

二、粉体粒子的性质 192

第二节 散剂 202

一、概述 202

二、散剂的制备 202

三、散剂的质量要求 212

四、散剂举例 213

第三节 颗粒剂 213

一、概述 213

二、颗粒剂的制备 214

三、颗粒剂的质量检查 214

四、颗粒剂的包装与贮存 215

五、颗粒剂举例 215

第四节 胶囊剂 216

一、概述 216

二、胶囊剂的制备 217

三、胶囊剂的质量检查与贮存 223

四、胶囊剂举例 224

第五节 丸剂 225

一、滴丸剂 225

二、微丸剂 227

三、中药丸剂 236

第七章 片剂 242

第一节 概述 242

一、片剂的概念及种类 242

二、片剂的特点及质量要求 245

第二节 片剂的常用辅料 245

一、湿法制粒压片用辅料 245

二、干法制粒及粉末直接压片用辅料 253

第三节 片剂的生产工艺 253

一、湿法制粒压片 254

二、干法制粒压片 268

三、粉末直接压片 269

四、中药片剂 269

五、片剂的压缩成型性 272

六、片剂生产中可能发生的问题及解决方法 274

第四节 片剂的包衣 278

一、概述 278

二、包衣的方法与设备 278

三、包衣的材料与工艺 281

四、包衣过程中易出现的问题及原因分析 285

第五节 片剂的质量控制 286

一、片剂质量控制的目的及意义 286

二、片剂的质量控制项目 287

三、包衣片的质量控制 293

第六节 片剂的包装 294

一、多剂量包装 294

二、单剂量包装 294

第七节 片剂GMP车间构造 295

第八节 片剂的处方工艺设计及制备实例 296

一、片剂的处方工艺设计 296

二、片剂制备实例 297

第八章 膏剂、膜剂与凝胶剂 302

第一节 软膏剂 302

一、概述 302

二、基质 302

三、软膏剂的制备及举例 308

四、软膏剂的质量评价 311

五、软膏剂的包装及贮藏 312

第二节 贴膏剂 312

一、概述 312

二、橡胶膏剂 312

三、凝胶膏剂 314

第三节 膏药 316

一、概述 316

二、基质 316

三、膏药的制备 316

四、举例 317

五、膏药的质量检查 317

第四节 膜剂 318

一、概述 318

二、成膜材料及附加剂 318

第五节 涂膜剂 320

第六节 凝胶剂 321

一、概述 321

二、基质 321

三、凝胶剂的制备及举例 323

四、凝胶剂的质量评价 323

第九章 栓剂 325

第一节 概述 325

一、定义 325

二、分类 326

三、栓剂的质量要求 327

四、栓剂的特点 327

第二节 栓剂的组成 327

一、基质 329

二、添加剂 330

第三节 栓剂的制备及处方举例 330

一、制备方法 333

二、包装材料和贮藏 333

三、处方举例 334

第四节 栓剂的质量评价 335

第五节 栓剂的治疗作用及临床应用 335

一、全身作用的栓剂 335

二、局部作用的栓剂 336

三、新型栓剂 338

第十章 气雾剂、喷雾剂与粉雾剂 338

第一节 概述 338

一、肺部吸入药物的吸收特点 339

二、影响药物在呼吸系统吸收的因素 340

三、气雾剂、喷雾剂、粉雾剂的优缺点 340

第二节 气雾剂 340

一、概述 341

二、气雾剂的组成 346

三、气雾剂的制备 347

四、气雾剂的质量评价 348

第三节 喷雾剂 348

一、概述 348

二、喷雾装置 349

三、喷雾剂的质量评价 349

第四节 吸入粉雾剂 349

一、概述 350

二、处方设计 351

三、装置 353

四、气雾剂粒径测定法 353

五、气雾剂的质量评价 354

第五节 举例 354

一、气雾剂 354

二、喷雾剂 355

三、粉雾剂 357

第十一章 固体分散体、包合物与微粒 357

第一节 固体分散体 357

一、概述 358

二、固体分散体的载体材料 361

三、常用的固体分散体制备方法 364

四、固体分散体的验证 366

五、固体分散体的速释与缓释原理 367

六、固体分散体的稳定性 367

第二节 包合物 367

一、概述 368

二、包合材料 370

三、常用的包合方法 372

四、包合物的验证 373

第三节 微粒 373

一、概述 374

三、微囊和微球的制备 377

四、微粒中药物的释放 382

五、微粒的质量控制指标和评价方法 383

第十二章 缓（控）释制剂 386

第一节 概述 386

一、缓（控）释制剂的概念 386

二、缓（控）释制剂的临床意义 386

三、缓（控）释制剂的分类 387

四、缓（控）释制剂的处方设计 388

第二节 缓（控）释制剂的设计原理及释药机制 389

一、骨架型缓（控）释制剂 389

二、膜控型缓（控）释制剂 393

三、渗透泵型缓（控）释制剂 399

四、微丸型缓（控）释制剂 403

五、其他类型缓（控）释制剂 412

第三节 缓（控）释制剂的体内外评价方法 415

一、体外释药行为评价 415

二、体内过程评价 418

三、体内外相关性评价 420

第十三章 经皮吸收制剂 424

第一节 概述 424

一、TDDS的发展与特点 424

二、分类 425

三、质量要求 426

第二节 药物经皮吸收机制及促进方法 427

一、药物经皮吸收机制 427

二、影响药物经皮吸收的因素 427

三、促进药物经皮吸收的方法 428

第三节 经皮吸收制剂的组成 431

一、药物及附加剂 431

二、控释材料 435

三、压敏胶 435

四、背衬材料及保护膜 437

第四节 经皮吸收制剂的制备工艺 439

一、制备工艺流程 439

二、基本工艺 440

第五节 经皮吸收制剂的质量评价 442

一、释放速率和释放度 442

二、粘贴性能 444

三、药物含量及含量均匀度 446

四、体外经皮渗透速率 446

五、体内生物利用度 448

第六节 经皮吸收制剂的开发及举例 448

一、经皮吸收制剂的开发研究程序 448

二、经皮吸收制剂举例 450

第十四章 靶向制剂 454

第一节 概述 454

一、概述 454

二、靶向制剂的分类 455

三、靶向性评价 456

第二节 脂质体 457

一、概述 457

二、制备材料 459

三、脂质体的制备方法 460

四、脂质体的分离和灭菌 463

五、脂质体的质量评价 464

六、新型脂质体 465

七、脂质体的靶向性修饰 466

八、磷脂和药物性质对脂质体载药的影响 467

九、脂质体的作用机制和给药途径 467

第三节 纳米粒、固体脂质纳米粒和脂肪乳剂 468

一、纳米粒 468

二、固体脂质纳米粒 471

二、脂肪乳剂 474

第四节 其它靶向制剂 476

一、磁性靶向制剂 476

二、栓塞靶向制剂 477

三、口服结肠靶向药物制剂 478

四、前体药物和大分子载体给药系统 478

第十五章 药物制剂的稳定性 481

第一节 概述 481

一、研究药物制剂稳定性的意义 481

二、药物制剂稳定性研究的内容 481

三、新药研发各阶段药物制剂稳定性研究的要求 482

第二节 药物制剂稳定性研究的动力学基础 483

一、反应速度、反应速度常数、反应级数 483

二、有效期、半衰期 486

第三节 药物制剂的化学降解途径 487

一、水解 487

二、氧化 489

三、其他反应 491

第四节 液体药物制剂稳定性 492

一、液体药物制剂稳定性的一般特点 492

二、液体制剂稳定性的影响因素 492

三、液体药物制剂稳定化的其他方法 499

第五节 固体药物制剂的稳定性 500

一、固体药物制剂稳定性的一般特点 500

二、固体制剂药物降解动力学理论 500

三、固体制剂稳定性的影响因素 502

第六节 药物制剂稳定性试验方法 503

一、稳定性试验的基本要求 504

二、药物稳定性试验指导原则规定的试验内容 504

三、加速试验的主要研究方法 506

第十六章 药品的包装 510

第一节 概述 510

一、药品包装的概念及重要性 510

二、药品包装的基本功能 511

三、药品包装的分类 512

四、药品包装的要求 513

五、我国对药包材监督管理的一些相关法律法规 514

第二节 药用包装材料 515

一、玻璃药包材 516

二、塑料药包材 518

三、金属药包材 521

四、复合包装材料药包材 522

第三节 药包材的质量评价 526

一、药包材的生物学试验方法 526

二、理化性质检查方法 527