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第一章 绪论 1

1.1 基本概念 1

1.1.1 药剂学、剂型与制剂的概念 1

1.1.2 剂型的分类及其重要性 2

1.2 药剂学的任务与发展 4

1.2.1 药剂学的任务 4

1.2.2 药剂学的发展 6

1.3 药剂学的分支学科及其密切相关学科 7

1.3.1 物理药剂学 7

1.3.2 工业药剂学 7

1.3.3 生物药剂学与药物动力学 8

1.3.4 临床药学 8

1.3.5 药用高分子材料学 8

1.4 药物制剂的质量控制 8

1.4.1 药典 8

1.4.2 国家药品标准 10

1.4.3 药品生产质量管理规范与药品安全试验规范 10

1.4.4 处方、处方药与非处方药 12

第二章 生物药剂学基础 13

2.1 概述 13

2.1.1 生物药剂学的概念 13

2.1.2 生物膜的结构 14

2.1.3 药物通过生物膜的转运机理 14

2.1.4 生物药剂学分类系统 16

2.2 药物的胃肠道吸收及其影响因素 17

2.2.1 药物在胃肠道的吸收 17

2.2.2 影响药物胃肠道吸收的生理因素 17

2.2.3 影响药物在胃肠道吸收的物理化学因素 19

2.3 剂型和给药途径对吸收的影响 22

2.4 药物的分布、代谢和排泄 23

2.4.1 药物的分布 23

2.4.2 药物的代谢 26

2.4.3 药物的排泄 27

第三章 散剂、颗粒剂与胶囊剂 29

3.1 粉体学简介 29

3.1.1 概述 29

3.1.2 粉体粒子的性质 29

3.2 散剂 40

3.2.1 概述 40

3.2.2 散剂的制备 40

3.2.3 散剂的质量要求 50

3.2.4 散剂举例 50

3.3 颗粒剂 51

3.3.1 概述 51

3.3.2 颗粒剂的制备 52

3.3.3 颗粒剂的质量检查 52

3.3.4 颗粒剂的包装与储存 53

3.3.5 颗粒剂举例 53

3.4 胶囊剂 54

3.4.1 概述 54

3.4.2 胶囊剂的制备 55

3.4.3 胶囊剂的质量检查与储存 61

3.4.4 胶囊剂举例 62

第四章 片剂 64

4.1 概述 64

4.1.1 片剂的概念、特点和质量要求 64

4.1.2 片剂的种类 64

4.2 片剂的常用辅料 66

4.2.1 填充剂或稀释剂 66

4.2.2 黏合剂和湿润剂 67

4.2.3 崩解剂 68

4.2.4 润滑剂 69

4.2.5 辅料的选用原则 70

4.3 粉碎、过筛与混合 70

4.3.1 粉碎 70

4.3.2 筛分 72

4.3.3 混合 72

4.4 制粒、干燥与压片 72

4.4.1 湿法制粒压片 72

4.4.2 干法压片 81

4.4.3 中药片剂的制备 82

4.4.4 片剂的成型及其影响因素 83

4.4.5 片剂制备中可能发生的问题及解决办法 84

4.5 包衣 90

4.5.1 包衣的目的和种类 90

4.5.2 包衣的方法与设备 90

4.5.3 包衣的材料与工序 92

4.6 片剂的质量检查、包装、处方设计及举例 97

4.6.1 片剂的质量检查 97

4.6.2 片剂的包装与储存 99

4.6.3 片剂的处方设计与举例 100

第五章 丸剂 103

5.1 微丸 103

5.1.1 概述 103

5.1.2 骨架型微丸的制备技术及影响因素 104

5.1.3 膜控型微丸的制备技术及影响因素 113

5.1.4 微丸剂质量的评价指标 117

5.2 滴丸 118

5.2.1 概念与特点 118

5.2.2 基质和冷凝液的选择原则 119

5.2.3 滴丸的制备 119

5.2.4 影响滴丸丸重与圆整度的因素 120

5.2.5 质量评价 121

5.2.6 实例 121

5.3 中药丸剂 122

5.3.1 概述 122

5.3.2 常用辅料 122

5.3.3 中药丸剂的制备及实例 123

5.3.4 质量评价 126

5.3.5 包装与储存 126

第六章 液体制剂 128

6.1 概述 128

6.1.1 液体制剂的定义和分类 128

6.1.2 液体制剂的特点和质量要求 129

6.2 药物溶解、溶解度与溶解速率 130

6.2.1 药物的溶解 130

6.2.2 药物的溶解度 130

6.2.3 影响药物溶解度的因素 131

6.2.4 增加药物溶解度的方法 132

6.2.5 溶解速率及其影响因素 133

6.3 溶剂和附加剂 133

6.3.1 溶剂 133

6.3.2 防腐剂、矫味剂和着色剂 135

6.4 表面活性剂 139

6.4.1 表面活性剂分子结构特征 139

6.4.2 分类及常用表面活性剂 139

6.4.3 表面活性剂水溶液的性质 145

6.4.4 表面活性剂的复配 149

6.4.5 生物学性质 150

6.4.6 功能与应用 151

6.5 溶液型液体制剂 154

6.5.1 概述 154

6.5.2 溶液剂 156

6.5.3 糖浆剂 157

6.5.4 芳香水剂 160

6.5.5 酊剂 160

6.5.6 醑剂 162

6.5.7 甘油剂 162

6.5.8 高分子溶液剂 162

6.6 溶胶剂 164

6.6.1 概述 164

6.6.2 溶胶的构造和性质 165

6.6.3 制法 166

6.7 混悬剂 167

6.7.1 概述 167

6.7.2 混悬剂的物理稳定性 167

6.7.3 混悬剂的稳定剂 170

6.7.4 混悬剂的制法与举例 171

6.7.5 混悬剂的质量评价 172

6.8 乳剂 173

6.8.1 概述 173

6.8.2 乳剂形成机理 174

6.8.3 决定乳剂类型的因素 175

6.8.4 乳化剂 175

6.8.5 乳剂的制法及举例 177

6.8.6 乳剂的稳定性 179

6.8.7 乳剂的质量评定 180

6.9 液体制剂的包装 181

第七章 注射剂和眼用液体制剂 182

7.1 注射剂概述 182

7.1.1 注射剂的概念及特点 182

7.1.2 注射剂的质量要求 182

7.1.3 注射剂的分类 183

7.1.4 注射剂的给药途径 184

7.2 注射剂的溶剂和附加剂 184

7.2.1 注射用水 184

7.2.2 注射用油 189

7.2.3 其他注射用溶剂 190

7.2.4 注射剂的附加剂 190

7.3 热原 193

7.3.1 热原的含义及组成 193

7.3.2 热原的性质 193

7.3.3 污染热原的途径 193

7.3.4 热原的除去方法 193

7.3.5 热原的检查方法 194

7.4 过滤 194

7.4.1 概述 194

7.4.2 过滤机理及影响因素 194

7.4.3 滤器的种类和特点 195

7.5 注射剂车间的设计要求及生产管理 199

7.5.1 注射剂生产车间的设计 199

7.5.2 注射剂的生产管理 199

7.6 空气净化技术 200

7.6.1 空气净化标准与测定方法 200

7.6.2 空气净化方法 201

7.6.3 洁净室（区）的设计要求 202

7.6.4 洁净室的空气净化系统 206

7.7 小体积注射剂的制备 207

7.7.1 概述 207

7.7.2 小体积注射剂的制备 207

7.8 注射剂的灭菌及无菌技术 212

7.8.1 概述 212

7.8.2 物理灭菌法 212

7.8.3 F值与F0值 215

7.8.4 化学灭菌法 216

7.8.5 无菌操作法和无菌检查法 217

7.9 大体积注射液（输液） 217

7.9.1 概述 217

7.9.2 输液的制备 222

7.9.3 输液存在的问题及解决方法 225

7.9.4 输液举例 225

7.10 特殊类型的注射剂 229

7.10.1 混悬型注射剂 229

7.10.2 乳剂型注射剂 231

7.10.3 注射用无菌粉末 232

7.11 注射剂新的包装形式及研究的热点 236

7.11.1 注射剂新的包装形式 236

7.11.2 研究热点 239

7.12 眼用液体制剂 241

7.12.1 概念与质量要求 241

7.12.2 眼用药物吸收途径及影响吸收的因素 242

7.12.3 滴眼剂的处方设计和常用附加剂 243

7.12.4 滴眼剂制备工艺及实例 244

第八章 半固体制剂与膜剂 246

8.1 软膏剂 246

8.1.1 软膏剂概述 246

8.1.2 软膏剂的基质 246

8.1.3 软膏剂的制备与实例 249

8.2 乳膏剂 251

8.2.1 乳膏剂概述 251

8.2.2 乳膏剂的基质 251

8.2.3 乳膏剂的制备与实例 255

8.3 凝胶剂 256

8.3.1 凝胶剂概述 256

8.3.2 凝胶剂的基质 256

8.3.3 凝胶剂的制备与实例 257

8.4 糊剂 258

8.4.1 糊剂概述 258

8.4.2 糊剂的制备与实例 258

8.5 半固体制剂的包装与质量评价 259

8.5.1 半固体制剂的包装与储存 259

8.5.2 半固体制剂的质量评价 259

8.6 膜剂与涂膜剂 262

8.6.1 膜剂 262

8.6.2 涂膜剂 264

第九章 栓剂 265

9.1 概述 265

9.1.1 栓剂的种类及一般质量要求 265

9.1.2 栓剂的作用特点 266

9.2 栓剂基质与附加剂 266

9.2.1 栓剂基质 266

9.2.2 附加剂 268

9.3 栓剂的制备 268

9.3.1 栓剂的处方设计 268

9.3.2 置换价 270

9.3.3 栓剂的制备 270

9.4 栓剂的质量评价与包装储存 272

9.4.1 栓剂的质量评价 272

9.4.2 栓剂的包装与储存 273

9.4.3 栓剂举例 274

第十章 气雾剂、喷雾剂、粉雾剂 275

10.1 气雾剂 275

10.1.1 气雾剂概述 275

10.1.2 气雾剂的特点 275

10.1.3 气雾剂的分类 276

10.1.4 气雾剂的吸收 276

10.1.5 气雾剂的组成 277

10.1.6 气雾剂的制备 281

10.1.7 气雾剂的质量评价 284

10.2 喷雾剂 285

10.2.1 概述 285

10.2.2 喷雾剂的装置 285

10.2.3 喷雾剂的处方设计 286

10.2.4 喷雾剂的质量评价 286

10.2.5 喷雾剂处方举例 287

10.3 粉雾剂 288

10.3.1 粉雾剂概述 288

10.3.2 粉雾剂的特点 288

10.3.3 粉雾剂的装置 288

10.3.4 粉雾剂的处方设计 289

10.3.5 粉雾剂的质量评价 291

第十一章 固体分散体、包合物和微囊 293

11.1 固体分散体 293

11.1.1 概述 293

11.1.2 载体材料 293

11.1.3 固体分散体的分类 295

11.1.4 固体分散体的速释和缓释原理 296

11.1.5 固体分散体的制备方法 297

11.1.6 固体分散体的鉴定 298

11.2 包合物 299

11.2.1 概述 299

11.2.2 包合材料 300

11.2.3 包合物的制备方法 302

11.2.4 包合物的验证 303

11.3 微囊 304

11.3.1 概述 304

11.3.2 载体材料 305

11.3.3 微囊的制备 306

11.3.4 微囊的质量评价 311

第十二章 缓（控）释制剂 312

12.1 概述 312

12.1.1 缓（控）释制剂的概念 312

12.1.2 缓（控）释制剂的临床意义 312

12.1.3 缓（控）释制剂的分类 313

12.1.4 缓（控）释制剂的处方设计 313

12.2 缓（控）释制剂的设计原理及释药机制 314

12.2.1 膜控型缓（控）释制剂 314

12.2.2 骨架型缓（控）释制剂 319

12.2.3 渗透泵型控释制剂 325

12.3 缓（控）释制剂的体内外评价方法 329

12.3.1 体外释放度试验 329

12.3.2 体内生物利用度和生物等效性研究 330

12.3.3 体内外相关性 331

第十三章 经皮吸收制剂 333

13.1 概述 333

13.1.1 经皮吸收制剂的概念和特点 333

13.1.2 经皮吸收制剂的基本组成 334

13.2 经皮吸收制剂的类型和剂型 335

13.2.1 膜控释型 335

13.2.2 复合膜型 336

13.2.3 黏胶分散型 336

13.2.4 聚合物骨架型 337

13.2.5 微贮库型 337

13.3 药物的经皮吸收 338

13.3.1 皮肤的构造 338

13.3.2 影响药物经皮吸收的因素 339

13.4 促进药物经皮吸收的方法 340

13.4.1 经皮吸收促进剂 341

13.4.2 离子导入 342

13.4.3 经皮给药制剂新技术的应用 343

13.5 药物经皮扩散的研究方法 344

13.5.1 药物经皮吸收体外研究 344

13.5.2 药物经皮吸收在体研究 345

13.6 经皮吸收制剂的常用材料 346

13.6.1 控释膜材料 346

13.6.2 骨架材料 347

13.6.3 压敏胶 347

13.6.4 其他材料 348

13.7 经皮吸收制剂的制备方法及应用实例 349

13.8 质量评价 351

第十四章 靶向制剂 353

14.1 概述 353

14.1.1 靶向制剂的分类 353

14.1.2 靶向性评价 354

14.2 被动靶向制剂 355

14.2.1 脂质体 355

14.2.2 靶向乳剂 359

14.2.3 微球 360

14.2.4 纳米粒 362

14.2.5 胶束 364

14.3 主动靶向制剂 365

14.3.1 修饰的药物载体 366

14.3.2 前体靶向药物制剂 367

14.4 物理化学靶向制剂 368

14.4.1 磁性靶向制剂 368

14.4.2 栓塞靶向制剂 368

14.4.3 热敏感靶向制剂 369

14.4.4 pH敏感靶向制剂 369

第十五章 药物制剂的稳定性 370

15.1 概述 370

15.1.1 研究药物制剂稳定性的目的和意义 370

15.1.2 制剂中药物的化学降解途径 371

15.1.3 药物化学降解动力学 371

15.2 影响药物制剂降解的因素和稳定化方法 373

15.2.1 影响药物制剂降解的处方因素和稳定化方法 373

15.2.2 影响药物制剂降解的环境因素和稳定化方法 375

15.2.3 药物制剂稳定化的其他方法 379

15.3 固体药物制剂的稳定性 381

15.3.1 固体药物制剂稳定性的一般特点 381

15.3.2 固体药物制剂的晶型变化与稳定性的关系 381

15.3.3 固体药物制剂的吸湿 382

15.3.4 固体药物制剂之间的相互作用 382

15.4 药物稳定性的试验方法 383

15.4.1 影响因素试验 384

15.4.2 加速试验 385

15.4.3 长期试验 387

15.4.4 药品的有效期以及储存条件 388

第十六章 药品的包装 391

16.1 概述 391

16.1.1 药品包装的概念及重要性 391

16.1.2 药品包装的基本功能 392

16.1.3 药品包装的分类 393

16.1.4 药品包装的要求 393

16.1.5 我国对药包材监督管理的一些相关法律法规 395

16.2 药用包装材料 396

16.2.1 玻璃药包材 396

16.2.2 塑料药包材 399

16.2.3 金属药包材 401

16.2.4 复合包装材料药包材 402

16.3 药包材的质量评价 405

16.3.1 药包材的生物学试验方法 405

16.3.2 理化性质检查方法 406

参考文献 411