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绪论 1

1.1.1 成分间的相互作用是影响中药生产的关键 2

1.1.2 中药制药化学的研究内容与地位 3

1.1.3 《中药制药化学》学习方略 3

01 分子间作用力 5

1.1 分子间作用力的种类 6

1.1.1 范德华力 6

1.1.2 氢键 9

1.1.3 其他作用力 12

1.2 影响分子间作用力的因素 15

1.2.1 分子大小 15

1.2.2 基团分布 15

1.2.3 结构特征 16

1.2.4 分子的相态 16

1.3 介质中分子间作用力的平衡 18

1.3.1 介质中分子间作用力的平衡体系 18

1.3.2 分子作用力平衡理论的应用 19

1.4 分子间作用力对成分理化性质的影响 21

1.4.1 结晶与晶型 21

1.4.2 溶解度 21

1.4.3 沸点 21

1.4.4 熔点 22

1.4.5 升华点 22

1.4.6 吸湿性 22

1.4.7 黏度 23

1.4.8 密度 23

1.4.9 超临界状态 23

02 极性与溶解性 31

2.1 键的极性 32

2.1.1 化学键 32

2.1.2 分子极性 37

2.2 成分的溶解性 39

2.2.1 物质的溶解性 39

2.2.2 水溶性与脂溶性 41

2.2.3 “相似相溶”规则 42

2.2.4 溶解过程中的体系平衡 43

2.2.5 影响因素 43

2.3 制药过程中成分溶解性的变化 46

2.3.1 增溶现象 46

2.3.2 盐析现象 48

2.3.3 助溶现象 48

2.3.4 混合溶媒提取 49

2.3.5 混合溶媒沉淀 50

03 挥发性和升华性 53

3.1 中药成分的挥发性 54

3.1.1 挥发性与分子性质的关系 54

3.1.2 中药中主要挥发性成分 55

3.2 中药成分的升华性 58

3.2.1 蒽醌类 59

3.2.2 香豆素类 59

3.2.3 其他类 60

3.3 中药制药过程对挥发性成分的影响 60

3.3.1 干燥 61

3.3.2 加工炮制 62

3.3.3 提取 63

3.3.4 分离 65

3.3.5 浓缩 67

3.3.6 溶液pH值 67

3.3.7 制剂与包装 67

04 酸碱性 73

4.1 中药酸、碱性成分 76

4.1.1 中药酸性成分 76

4.1.2 中药碱性成分 81

4.1.3 中药酸碱两性化合物 83

4.2 中药酸碱性成分在溶液中的存在状态 85

4.2.1 离子态和分子态 85

4.2.2 酸碱性成分的存在状态对其理化性质的影响 88

4.3 酸碱性成分对中药制药的影响 89

4.3.1 酸碱性对提取的影响 89

4.3.2 酸碱性对分离的影响 90

4.3.3 酸碱性对制剂成型的影响 92

4.4 非水介质对成分酸碱性的影响 94

4.4.1 质子性溶剂 94

4.4.2 溶剂酸碱性对成分酸碱性的影响 94

4.4.3 中药成分在乙醇中的酸碱性 94

4.5 酸碱复合盐 96

4.5.1 中药酸碱复合盐 96

4.5.2 复盐对中药制药工艺的影响 99

4.6 实例 100

4.6.1 黄芩苷的纯化 100

4.6.2 甘草盐酸的纯化 100

4.6.3 麻黄碱类成分的分离 101

4.6.4 桑叶中活性成分的分离 102

4.6.5 改善银杏二萜内酯葡胺注射液的溶解性 102

05 氧化反应 107

5.1 氧化反应概述 108

5.1.1 氧化反应的概念 108

5.1.2 氧化反应的机理 108

5.1.3 影响氧化反应的因素 110

5.2 中药成分的氧化反应 111

5.2.1 酚的氧化反应机理 111

5.2.2 双键的氧化反应 116

5.2.3 醛的氧化反应 120

5.2.4 氮的氧化反应 121

5.3 生产过程中促氧化及抗氧化反应 122

5.3.1 影响氧化反应的因素 122

5.3.2 中药制药过程的促氧化反应 123

5.3.3 生产过程中的抗氧化反应 123

5.3.4 生产过程中的促氧化 126

5.4 实例 127

5.4.1 丹参中丹酚酸B稳定性的改善 127

5.4.2 黄芩苷的转化原理 127

5.4.3 天然色素的稳定化 128

06 水解与分解 131

6.1 水解反应的类型与机理 132

6.1.1 苷的水解反应机理 132

6.1.2 酯的水解反应机理 135

6.1.3 肽键的水解反应机理 136

6.2 中药成分的水解反应 138

6.2.1 苷的水解反应 138

6.2.2 酯的水解反应 140

6.2.3 蛋白质的水解反应 142

6.2.4 其他水解反应 142

6.3 中药中主要的分解反应 144

6.4 水解和分解反应的影响因素 145

6.4.1 水解和分解反应对中药成分的影响 145

6.4.2 影响水解反应的因素 145

6.4.3 水解反应的生产应用 146

6.5 实例 146

6.5.1 苦杏仁苷的酶解反应 146

6.5.2 黄芪甲苷的水解反应 147

6.5.3 阿胶的水解反应 148

07 缩合与聚合 153

7.1 缩合反应 154

7.1.1 美拉德反应 154

7.1.2 羟醛缩合 157

7.1.3 缩合鞣质 158

7.1.4 茋类缩合 159

7.1.5 其他缩合 159

7.2 聚合反应 160

08 其他转化反应 165

8.1 异构化反应 166

8.1.1 构造异构 166

8.1.2 构型异构 168

8.2 脱小基团反应 171

8.2.1 苦杏仁苷 171

8.2.2 芥子苷 172

8.2.3 葡萄糖 172

8.2.4 藁本内酯 173

8.2.5 小檗碱 173

8.2.6 丙二酸单酰基人参皂苷 174

8.2.7 白术内酯 174

8.3 位移转化反应 175

8.3.1 绿原酸 175

8.3.2 黄酮碳苷类的重排 176

8.4 置换反应 176

8.5 加成转化 177

8.5.1 黄曲霉素B1 177

8.5.2 共轭季铵碱 177

09 大分子物质 181

9.1 中药中大分子物质的结构与分类 182

9.1.1 多糖 182

9.1.2 蛋白质及多肽 182

9.1.3 其他类大分子 182

9.2 大分子物质的理化性质 183

9.2.1 多糖的理化性质 183

9.2.2 蛋白质与多肽的理化性质 185

9.3 大分子物质的提取与分离 187

9.3.1 活性大分子类物质的提取 187

9.3.2 大分子杂质的去除方法 189

9.4 实例 193

9.4.1 不同制备工艺对清络通痹复方水提液精制效果的比较 193

9.4.2 树脂-超滤技术联用精制5种中药提取液 194

9.4.3 桑叶多糖等部位的筛选 195

9.4.4 舒络粉针制备工艺中鞣质等大分子杂质的去除 197

9.4.5 七叶皂苷注射液有效部位制备工艺 198

10 缔合态与复合物 203

10.1 中药复杂成分溶液体系存在状态 204

10.1.1 缔合态 204

10.1.2 缔合态的分类 204

10.1.3 复合物 208

10.1.4 中药成分的缔合态与复合物的理化性质 209

10.2 缔合态与复合物对中药制药过程的影响 213

10.2.1 提取效率 213

10.2.2 超微孔过滤 215

10.2.3 吸附树脂分离 217

10.3 实例 218

10.3.1 复盐醇沉 218

10.3.2 复盐影响成分提取率 218

10.3.3 复方提取与单煎提取对提取率的影响 218

10.3.4 改善含冰片制剂的稳定性 219

10.3.5 改善复方甘草麻黄碱片的提取率 219

10.3.6 改善通宣理肺口服液的澄明度 219

10.3.7 荆芥挥发油胶囊的制备 219

10.3.8 对中药注射剂制备的影响 220

10.3.9 磷脂复合物 221

11 溶液体系 227

11.1 溶液的概念和分类 228

11.1.1 真溶液 228

11.1.2 混合溶液 229

11.2 混合溶液的特征 231

11.2.1 光散射特征 231

11.2.2 稳定性 231

11.2.3 稳定性的改善 232

11.3 溶液复杂体系及其理化因素 233

11.3.1 微粒 233

11.3.2 胶团 234

11.3.3 电性 234

11.3.4 黏度 234

11.3.5 表面张力 235

11.4 复杂体系对制药过程的影响 235

11.4.1 提取 235

11.4.2 醇沉过程与其对成分的影响 236

11.4.3 醇提水沉 239

11.4.4 絮凝法沉淀 239

11.4.5 过滤 240

11.4.6 离心 240

11.4.7 超滤 240

11.4.8 浓缩 241

11.4.9 醇提液回收 241

11.4.10 树脂吸附 241

11.4.11 液体制剂的稳定性 242

11.5 实例 243

11.5.1 甘草酸溶液的超滤纯化处理 243

11.5.2 改善银杏内酯及银杏二萜内酯萄甲胺注射液的溶解性 244

11.5.3 改善鱼腥草注射液的溶解性 244

11.5.4 提升注射用混悬乳剂的稳定性 245

11.5.5 当归挥发油的树脂吸附法富集 245

12 中药的吸附与分离 251

12.1 常用吸附剂 252

12.1.1 硅胶 252

12.1.2 氧化铝 254

12.1.3 活性炭 257

12.1.4 聚酰胺 259

12.1.5 大孔吸附树脂 261

12.1.6 离子交换树脂 263

12.1.7 键合硅胶 265

12.1.8 葡聚糖凝胶 267

12.2 吸附中的作用力体系 268

12.2.1 溶质与溶剂之间 268

12.2.2 溶质与吸附剂之间 268

12.2.3 吸附中的作用力平衡体系 268

12.3 吸附分离形式 269

12.3.1 静态吸附分离 269

12.3.2 色谱分离 270

12.4 实例 272

13 制剂实例 279

13.1 热毒宁注射液的制备 280

13.1.1 中间体1的制备 281

13.1.2 中间体2的制备 284

13.2 丹参注射液及丹参滴注液的制备 285

13.2.1 制备工艺 286

13.2.2 工艺分析 287

13.3 芎菊上清片的制备 289

13.3.1 制备工艺 291

13.3.2 工艺分析 291

14 中药制药化学实验 294

实验1 绿原酸的成分转化试验 294

（1）实验目的 294

（2）仪器与试剂 294

（3）实验内容 294

（4）结果分析与讨论 295

（5）实验小结及指导性建议 295

（6）拓展 295

实验2 复合盐用于甘草、黄连的提取时对有效成分的影响 296

（1）实验目的 296

（2）仪器与试剂 296

（3）实验内容 296

（4）结果分析与讨论 297

（5）实验小结及指导性建议 297

（6）拓展 297

实验3 不同工艺过程对芍药中芍药苷的影响 298

（1）实验目的 298

（2）仪器与试剂 298

（3）实验内容 298

（4）结果分析与讨论 299

（5）实验小结及指导性建议 299

（6）拓展 299

实验4 蒸馏法与溶剂法提取挥发油的效果对比 300

（1）实验目的 300

（2）仪器与试剂 300

（3）实验内容 300

（4）结果分析与讨论 301

（5）实验小结及指导性建议 301

（6）拓展 301