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第一章　总论 1

第一节　药物的化学结构与药效的关系 1

一、药物理化性质 1

二、药物的电子云密度分布与立体结构 5

三、键合特性 7

第二节　药物化学结构与体内生物转化的关系 8

一、药物的官能团化反应（第Ⅰ相生物转化） 8

二、药物的结合反应（第Ⅱ相生物结合） 11

三、药物的生物转化和药学研究 13

第三节　药物的化学结构修饰 15

一、药物化学结构修饰的作用 15

二、药物化学结构修饰的常用方法 17

第二章　化学治疗药物 19

第一节　抗生素 19

一、基本要求 19

二、β-内酰胺类 20

三、大环内酯类 30

四、氨基糖苷类 32

五、四环素类 33

第二节　合成抗菌药 35

一、基本要求 35

二、喹诺酮类 39

三、磺胺类及抗菌增效剂 42

第三节　抗结核药 44

一、基本要求 44

二、抗生素 45

三、合成药 46

第四节　抗真菌药 49

一、基本要求 49

二、唑类抗真菌药物 51

三、其他抗真菌药物 54

第五节　抗病毒药 55

一、基本要求 55

二、核苷类抗病毒药物 57

三、非核苷类抗病毒药物 60

四、蛋白酶抑制剂 61

五、其他抗病毒药物 62

第六节　其他抗感染药 64

一、基本要求 64

二、各种常用药物 64

第七节　抗寄生虫药 69

一、基本要求 69

二、驱肠虫药物 70

三、抗血吸虫病和抗丝虫病药物 72

四、抗疟药 74

第八节　抗肿瘤药 77

一、基本要求 77

二、烷化剂 78

三、抗代谢药物 82

四、抗肿瘤天然药物及其半合成衍生物 86

五、其他抗肿瘤药物 88

第三章　中枢神经系统药物 89

第一节　镇静催眠药及抗焦虑药 89

一、基本要求 89

二、苯二氮？类 90

三、其他类 95

第二节　抗癫痫及抗惊厥药 96

一、基本要求 96

二、巴比妥类及其类似物 98

三、其他类 100

第三节　抗精神失常药 103

一、基本要求 103

二、抗精神病药 104

三、抗抑郁药 107

四、抗狂躁症药 110

第四节　改善脑功能的药物 111

一、基本要求 111

二、改善脑功能的药物 111

第五节　镇痛药 114

一、基本要求 114

二、作用阿片受体类药物 115

三、其他类药物 121

第四章　传出神经药物 123

第一节　影响胆碱能神经系统药物 123

一、基本要求 123

二、胆碱受体激动剂 126

三、胆碱酯酶抑制药 127

四、M胆碱受体拮抗剂 128

五、N胆碱受体拮抗剂 132

第二节　影响肾上腺素能神经系统药物 135

一、基本要求 135

二、拟肾上腺素药 138

三、肾上腺素受体拮抗药 145

第五章　心血管系统药物 149

第一节　抗心律失常药 149

一、基本要求 149

二、钠通道阻滞剂 150

三、钾通道阻滞剂 152

第二节　抗心力衰竭药 153

一、基本要求 153

二、强心苷类 154

三、磷酸二酯酶抑制剂 154

第三节　抗高血压药 156

一、基本要求 156

二、作用于中枢的抗高血压药 156

三、作用于交感神经系统的抗高血压药 158

四、影响肾素血管紧张素系统的药物 158

五、钙通道阻滞剂 162

第四节　血脂调节药及抗动脉粥样硬化药 167

一、基本要求 167

二、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 168

三、苯氧乙酸类 170

第五节　抗心绞痛药 172

一、基本要求 173

二、硝酸酯类 173

三、其他类 176

第六节　利尿药 176

一、基本要求 176

二、碳酸酐酶抑制剂 178

三、Na+-K+-2Cl-同向转运抑制剂 178

四、Na+-Cl-同向转运抑制剂 180

五、肾内皮细胞钠通道阻滞剂 181

六、盐皮质激素受体拮抗药 182

第六章　呼吸系统药物 184

第一节　平喘药 184

一、基本要求 184

二、β2肾上腺素受体激动剂 185

三、M胆碱受体拮抗剂 187

四、影响白三烯的药物 188

五、肾上腺皮质激素类药物 190

六、磷酸二酯酶抑制剂 191

第二节　镇咳祛痰药 193

一、基本要求 193

二、镇咳药 193

三、祛痰药 195

第七章　消化系统药物 198

第一节　抗溃疡药 198

一、基本要求 198

二、组胺H2受体拮抗药 199

三、质子泵抑制剂 201

四、其他药物 203

第二节 胃动力药和止吐药 204

一、基本要求 205

二、胃动力药 205

三、止吐药 208

第八章　影响免疫系统的药物 210

第一节　非甾体抗炎药 210

一、基本要求 210

二、解热镇痛药 212

三、非甾体抗炎药 215

四、抗痛风药 221

第二节　抗变态反应药 222

一、基本要求 222

二、组胺H1受体拮抗药 223

三、过敏反应介质阻释剂 228

第九章　内分泌药物 230

第一节 肾上腺皮质激素类药物 230

一、基本要求 230

二、糖皮质激素类药物 231

第二节　性激素和避孕药 234

一、基本要求 235

二、雄激素类药物 235

三、雌激素类药物 238

四、孕激素类药物 240

第三节　胰岛素及口服降血糖药 244

一、基本要求 244

二、胰岛素 245

三、胰岛素分泌促进剂 246

四、胰岛素增敏剂 248

五、α-葡萄糖苷酶抑制剂 250

第十章　维生素类药物 252

第一节　脂溶性维生素 252

一、基本要求 252

二、常用药物 252

第二节　水溶性维生素 257

一、基本要求 257

二、常用药物 258