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第一章 绪论 1

第一节 药物化学的定义、研究内容和特点 1

第二节 药物化学发展历程 2

第三节 国内外制药工业现状 7

第二章 药物作用原理 10

第一节 生物靶点和化学信使 10

第二节 作用于各类生物靶点的药物 12

第三节 药物与靶点作用的本质 19

本章思考题 23

第三章 药物结构与药物性质的关系 24

第一节 药物的重要物理化学参数 24

第二节 药物结构与药动性质的关系 27

第三节 药物结构与体内毒性的关系 29

第四节 药物结构与药效的关系 41

第五节 定量构效关系 47

本章思考题 51

第四章 新药研究与开发概论 52

第一节 新药研究与开发的过程 52

第二节 中国新药的管理和分类原则 55

第三节 药物专利和命名 57

本章思考题 59

第五章 药物发现及结构优化 60

第一节 先导化合物的发现方法 60

第二节 先导化合物优化 66

第三节 计算机辅助药物设计 74

本章思考题 77

第六章 药物合成 78

第一节 药物研究和开发不同阶段的合成 78

第二节 药物合成的特殊要求 84

本章思考题 86

第七章 药物代谢 88

第一节 药物代谢的酶 88

第二节 Ⅰ相代谢 90

第三节 Ⅱ相代谢 104

第四节 药物代谢的影响因素 110

第五节 药物代谢在药物研究中的作用 112

本章思考题 115

第八章 抗菌药 116

第一节 细菌的结构和抗菌药的作用机制 116

第二节 抗生素 118

第三节 合成抗菌药 140

第四节 抗结核药 148

本章思考题 154

第九章 抗真菌药和抗寄生虫药 155

第一节 抗真菌药 155

第二节 抗寄生虫药 162

本章思考题 170

第十章 抗病毒药 171

第一节 病毒的结构和感染过程 171

第二节 抗病毒药 172

第三节 抗艾滋病药 180

本章思考题 186

第十一章 抗肿瘤药 187

第一节 直接作用于DNA的药物 187

第二节 干扰DNA合成的药物 195

第三节 抗有丝分裂药 198

第四节 干扰肿瘤信号传导的药物 202

第五节 新型抗肿瘤药 207

本章思考题 208

第十二章 作用于离子通道的药物 209

第一节 细胞兴奋的电生理过程 209

第二节 作用于钠通道的药物 212

第三节 作用于钾通道的药物 227

第四节 作用于钙通道的药物 232

本章思考题 240

第十三章 作用于γ－氨基丁酸能神经的药物 242

第一节 γ－氨基丁酸能神经系统的生理生化特征 242

第二节 拟γ－氨基丁酸药 243

第三节 抗γ－氨基丁酸药 260

本章思考题 262

第十四章 作用于胆碱能神经系统的药物 264

第一节 胆碱能神经系统的生理生化特征 264

第二节 拟胆碱药 266

第三节 抗胆碱药 276

本章思考题 288

第十五章 作用于肾上腺素能神经系统的药物 289

第一节 肾上腺素能神经系统的生理生化特征 289

第二节 拟肾上腺素药 292

第三节 抗肾上腺素药 306

本章思考题 316

第十六章 作用于多巴胺能神经系统的药物 317

第一节 多巴胺能神经系统的生理生化特征 317

第二节 拟多巴胺药 318

第三节 抗多巴胺药 323

本章思考题 336

第十七章 作用于5－羟色胺能神经系统的药物 337

第一节 5－羟色胺能神经系统的生理生化特征 337

第二节 拟5－羟色胺药 339

第三节 抗5－羟色胺药 349

本章思考题 355

第十八章 作用于阿片受体的镇痛药 356

第一节 吗啡及其衍生物 356

第二节 阿片受体及其内源性配体 360

第三节 合成镇痛药 364

本章思考题 370

第十九章 作用于组胺受体及胃酸分泌系统的药物 371

第一节 组胺受体的生理生化特征及胃酸分泌过程 371

第二节 组胺H1受体拮抗剂 373

第三节 组胺H2受体拮抗剂 380

第四节 质子泵抑制剂 388

本章思考题 393

第二十章 影响肾素－血管紧张素－醛固酮系统的药物和利尿药 394

第一节 影响肾素－血管紧张素－醛固酮系统的药物 394

第二节 利尿药 409

本章思考题 417

第二十一章 调节血脂和血糖的药物 419

第一节 调节血脂的药物 419

第二节 降血糖的药物 432

本章思考题 447

第二十二章 甾体激素和相关的药物 448

第一节 甾体激素的化学和生化特征 448

第二节 雄激素、蛋白同化激素及抗雄激素类药 453

第三节 雌激素和抗雌激素类药 458

第四节 孕激素和抗孕激素 465

第五节 肾上腺皮质激素 470

本章思考题 477

第二十三章 非甾体抗炎药 479

第一节 非甾体抗炎药的作用机制 479

第二节 解热镇痛药 481

第三节 非甾体抗炎药 487

本章思考题 498