药物创制范例简析PDF电子书下载

I 以天然活性物质为先导物的药物研制 1

1.青蒿素类抗疟药的研制 3

2.从冬虫夏草到免疫调节药物芬戈莫德 19

3.源自根皮苷的降血糖药坎格列净 27

4.首创的降脂药物洛伐他汀 31

5.从生物碱到抗血栓药物沃拉帕沙 38

6.全合成催生的抗癌药物艾日布林 45

7.由山羊豆碱研制的二甲双胍 56

Ⅱ 以内源性物质为先导物的药物研制 61

8.穿肠而过的治疗肠易激综合征药物依卢多林 63

9.底物十肽演化成抗丙肝药物特拉匹韦 73

10.底物六肽演化成抗丙肝药物西米匹韦 79

11.由组胺到抗溃疡药西咪替丁的理性设计 88

12.从ATP结构到心血管药物替格瑞洛的演化轨迹 94

Ⅲ 基于作用机制的药物研制 105

13.模拟过渡态研制的HIV蛋白酶抑制剂“那韦”药物 107

14.基于靶标结构的理性设计扎那米韦和奥塞米韦 118

15.针对HIV整合酶首创药物雷特格韦 129

Ⅳ 共价结合和配位结合的药物研制 139

16.百年老字号药物阿司匹林 141

17.含有机硼的抗肿瘤药物硼替佐米 145

18.含硼外用药他伐硼罗和克立硼罗的研制 152

Ⅴ 基于靶标结构的理性设计 169

19.化学生物学与药物化学相继研发的托伐替尼 171

20.基于代谢活化设计的抗丙肝药物索非布韦 176

21.选择性抑制COX-2的重磅药物塞来昔布 184

22.基于药效团和骨架迁越研发的艾瑞昔布 198

23.基于片段长成的黑色素瘤治疗药维罗非尼 205

24.基于骨架迁越研制的降血糖药阿格列汀 210

25.基于酶结构量体裁衣式研制的克唑替尼 215

Ⅵ 经典药物化学方法创制的药物 227

26.治疗黑色素瘤的达拉非尼 229

27.模拟天然配体结构的抗过敏药孟鲁司特 235

28.由农药研发的新型抗菌药利奈唑胺 243

29.首创的FXa抑制剂利伐沙班 256

30.多维度优化的防治静脉栓塞药阿哌沙班 262

31.基于QSAR方法首创的诺氟沙星 298

32.结构类型不同的跟随性抗阿尔茨海默病药多奈哌齐 308

33.基于构效分析和试错反馈研制的首创药物维莫德吉 314

34.第一个蛋白-蛋白相互作用抑制剂venetoclax 324

35.作用于多靶标的抗肿瘤药物尼达尼布 346

36.首创的“跟随性”药物色瑞替尼的研制 356

37.活性与成药性多维优化的马拉韦罗 366

38.后来居上的降脂药阿托伐他汀 375

39.构效关系指导的首创药物托伐普坦 389

40.经典药物化学方法首创的氯沙坦 403