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第一章 绪论 1

一、药物化学的内容与任务 1

二、药物化学的发展概况 3

三、药物的质量 4

四、化学药物的名称 6

第二章 中枢神经系统药物 9

第一节 镇静催眠药 9

一、巴比妥类 10

二、苯二氮?类 13

三、其他类 18

第二节 抗癫痫药 19

第三节 抗精神失常药 21

一、抗精神病药 22

二、抗抑郁药 27

第四节 镇痛药 29

一、吗啡及其衍生物 29

二、合成镇痛药 31

三、构效关系 34

第五节 中枢兴奋药 35

一、黄嘌呤类 35

二、酰胺类 37

三、其他类 38

第三章 外周神经系统药物 44

第一节 影响胆碱能神经系统药物 45

一、拟胆碱药 45

二、抗胆碱药 48

第二节 影响肾上腺素能神经系统药物 53

一、拟肾上腺素药 53

二、肾上腺素受体拮抗剂 58

第三节 组胺H1受体拮抗剂 60

一、概述 61

二、典型药物 63

第四节 局部麻醉药 67

一、发展和结构类型 67

二、典型药物 70

三、构效关系 72

第四章 心血管系统药物 77

第一节 调血脂药 77

一、苯氧乙酸类 78

二、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 79

第二节 抗心绞痛药 80

一、硝酸酯及亚硝酸酯类 80

二、钙通道阻滞剂 82

三、β-受体拮抗剂 84

第三节 抗心律失常药 85

一、钠通道阻滞剂 85

二、延长动作电位时程药 86

第四节 抗高血压药 86

一、交感神经抑制药 87

二、利尿药 89

三、血管紧张素转化酶抑制剂和血管紧张素受体拮抗剂 91

第五节 强心药 92

一、强心苷类 92

二、磷酸二酯酶抑制剂 93

第五章 消化系统药物 97

第一节 抗溃疡药 97

一、组胺H2受体拮抗剂 98

二、质子泵抑制剂 101

第二节 促胃肠动力药和止吐药 103

一、促胃肠动力药 103

二、止吐药 105

第六章 解热镇痛药和非甾体抗炎药 108

第一节 解热镇痛药 108

一、水杨酸类 109

二、苯胺类 112

三、吡唑酮类 114

第二节 非甾体抗炎药 117

一、3，5-吡唑烷二酮类 117

二、邻氨基苯甲酸类 118

三、芳基烷酸类 119

四、1，2-苯并噻嗪类 124

第七章 合成抗菌药及抗病毒药 129

第一节 喹诺酮类药物 130

一、概述 130

二、构效关系 130

三、典型药物 131

第二节 磺胺类药物及抗菌增效剂 133

一、磺胺类药物 133

二、抗菌增效剂 134

三、典型药物 135

第三节 抗结核药物 137

第四节 抗真菌药物 140

一、抗生素类抗真菌药物 140

二、唑类抗真菌药物 141

三、其他类抗真菌药物 143

第五节 其他类抗菌药物 144

第六节 抗病毒药物 145

第八章 抗生素 152

第一节 β-内酰胺类抗生素 153

一、概述 153

二、青霉素类 154

三、头孢菌素类 159

四、非经典β-内酰胺抗生素和β-内酰胺酶抑制剂 163

第二节 大环内酯类抗生素 164

一、概述 164

二、典型药物 167

第三节 氨基苷类抗生素 168

一、概述 168

二、典型药物 169

第四节 四环素类抗生素 170

一、概述 170

二、典型药物 172

第五节 氯霉素类抗生素 173

第六节 利福霉素类抗生素 175

第七节 其他类抗生素 176

第九章 抗肿瘤药 181

第一节 生物烷化剂 182

一、氮芥类 182

二、乙撑亚胺类 185

三、甲磺酸酯类及多元醇类 186

四、亚硝基脲类 186

第二节 抗代谢药物 187

一、嘧啶类抗代谢物 187

二、嘌呤类抗代谢物 190

三、叶酸类抗代谢物 190

第三节 抗肿瘤天然药物及其他抗肿瘤药物 192

一、抗肿瘤植物药有效成分及其衍生物 192

二、抗肿瘤抗生素 194

三、金属抗肿瘤药物 196

第十章 激素类药物 200

第一节 甾体激素 201

一、概述 201

二、雌激素及抗雌激素 202

三、雄激素和蛋白同化激素 205

四、孕激素及抗孕激素 208

五、肾上腺皮质激素 212

第二节 胰岛素及口服降血糖药 216

一、胰岛素 218

二、口服降血糖药 219

第十一章 维生素 223

第一节 脂溶性维生素 224

一、维生素A 225

二、维生素D 227

三、维生素E 228

四、维生素K 230

第二节 水溶性维生素 231

一、维生素B1 232

二、维生素B2 233

三、维生素B6 234

四、维生素C 235

第十二章 药物的化学稳定性和药物的代谢反应 241

第一节 药物的化学稳定性 242

一、药物的水解性对药物稳定性的影响 242

二、药物的还原性对药物稳定性的影响 247

三、其他变质反应类型 251

四、二氧化碳对药物稳定性的影响 252

第二节 药物的物理性、化学性配伍变化 253

一、药物的物理性配伍变化 253

二、药物的化学性配伍变化 253

三、实例 253

第三节 药物的贮存保管 254

一、影响药物变质的外界因素 254

二、药物贮存的原则和方法 255

第四节 药物的代谢反应 256

一、药物的代谢反应类型 256

二、药物代谢反应对药物活性的影响 261

第十三章 药物的构效关系与新药研究知识简介 265

第一节 药物的化学结构与药效的关系 265

一、药物产生作用的主要因素 266

二、药物的理化性质对药效的影响 267

三、药物与受体间相互作用对药效的影响 269

第二节 新药研究知识简介 276

一、寻找新药或先导化合物的基本途径 276

二、先导化合物优化的基本方法 281

三、有机药物的化学结构修饰 283

药物化学实验实训 290

第一部分 药物化学实训基本知识及基本操作技能 290

实训项目一 药物化学实训基本知识 290

实训项目二 药物化学实训基本操作技能 293

第二部分 药物的物理性质实训 2

实训项目三 药物溶解度及熔点测定实训 299

实训项目四 药物比旋度测定实训 302

第三部分 药物的化学性质实训 304

实训项目五 中枢神经系统药物和外周神经系统药物的性质实训 304

实训项目六 心血管系统药物和解热镇痛药及非甾体抗炎药的性质实训 310

实训项目七 合成抗菌药和抗生素的性质实训 313

实训项目八 激素和维生素类药物的性质实训 316

第四部分 药物的化学稳定性实训 320

实训项目九 药物的水解变质实训 320

实训项目十 药物的氧化变质实训 322

实训项目十一 药物在输液中的稳定性观察及配伍变化实训 325

第五部分 药物的制备实训 329

实训项目十二 阿司匹林的制备实训 329

实训项目十三 磺胺醋酰钠的制备及精制实训 331

实训项目十四 葡萄糖酸钙的制备实训 334

实训项目十五 对乙酰氨基酚的制备实训 335

第六部分 综合实训 338

实训项目十六 处方分析 338

实训项目十七 未知药物的确证 340

附录 343

一、我国常用试剂分级规格和选用试剂的参考原则 343

二、一些特定符号、名称的含义 343

三、常用试液配制 344

参考文献 347

目标检测参考答案 348

药物化学教学大纲（供药学专业用） 356

药物化学教学大纲（供药品经营与管理专业用） 366

药物化学教学大纲（供化学制药技术专业用） 376

中文药名索引 384

英中文药名索引 391