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绪论 1

一、药物化学研究的内容 1

二、药物化学的发展 2

三、药物的质量 3

四、药物名称 3

第一章 药物的化学结构与药效的关系 5

第一节 药物的基本结构和结构改变 5

一、生物电子等排原理 6

二、前药原理 7

第二节 药物理化性质和药效的关系 9

一、药物的溶解度和分配系数对药效的影响 9

二、药物的解离度对药效的影响 10

第三节 药物的电子云密度分布和药效的关系 11

第四节 药物立体结构和药效的关系 12

一、光学异构 12

二、几何异构 14

三、构象异构 15

第五节 键合特性和药效的关系 16

一、氢键 17

二、电荷转移复合物 17

三、金属离子配合物 17

第二章 药物代谢 19

第一节 官能团化反应 20

一、氧化反应 20

二、还原反应 24

三、水解反应 25

第二节 结合反应 26

一、葡萄糖醛酸结合 26

二、硫酸结合 26

三、乙酰化结合 27

四、甲基化结合 27

五、氨基酸结合 28

六、谷胱甘肽结合 28

第三章 麻醉药 29

第一节 全身麻醉药 29

一、吸入麻醉药 29

二、静脉麻醉药 32

第二节 局部麻醉药 35

一、苯甲酸酯类 36

二、酰胺类 37

三、其他类 38

四、局麻药构效关系 39

第四章 镇静催眠药、抗癫痫药和抗精神失常药 46

第一节 镇静催眠药 46

一、苯二氮？类 47

二、巴比妥类 51

三、其他类镇静催眠药 56

第二节 抗癫痫药 57

一、抗癫痫药物的发展 57

第三节 抗精神失常药 61

一、抗精神病药 61

二、抗焦虑药 68

三、抗抑郁药 69

四、抗躁狂药 71

第五章 解热镇痛药和非甾体抗炎药 73

第一节 解热镇痛药 74

一、水杨酸类 74

二、乙酰苯胺类 77

三、吡唑酮类 78

第二节 非甾体抗炎药 80

一、吲哚乙酸类 80

二、3,5-吡唑烷二酮类 82

三、邻氨基苯甲酸类 84

四、芳基烷酸类 85

五、1,2-苯并噻嗪类 89

第六章 镇痛药和镇咳祛痰药 92

第一节 镇痛药 92

一、吗啡及其衍生物 92

二、合成镇痛药 96

三、内源性镇痛物质 102

四、镇痛药构效关系 102

第二节 镇咳祛痰药 104

一、镇咳药 104

二、祛痰药 107

第七章 拟肾上腺素药 109

一、拟肾上腺素药物的发展 109

二、拟肾上腺素药物的一般代谢过程 111

三、拟肾上腺素药物的构效关系 112

四、具有儿茶酚结构的拟肾上腺素药物的理化通性 113

第八章 拟胆碱药和抗胆碱药 120

第一节 拟胆碱药 120

一、胆碱受体激动剂 121

二、乙酰胆碱酯酶抑制剂 122

第二节 抗胆碱药 125

一、M胆碱受体阻断剂 125

二、N胆碱受体阻断剂 131

第九章 抗过敏药和抗溃疡药 134

第一节 抗过敏药 134

一、氨基醚类 135

二、乙二胺类 136

三、丙胺类 136

四、哌嗪类 137

五、三环类 137

六、哌啶类 138

七、经典组胺H1受体拮抗剂的构效关系 139

八、过敏介质与抗过敏药 140

第二节 抗消化道溃疡药 145

一、组胺H2受体拮抗剂 145

二、质子泵抑制剂 149

第十章 心血管系统药物 152

第一节 调血脂药 152

一、苯氧乙酸类 153

二、烟酸类 156

三、羟甲戊二酰辅酶A还原酶抑制剂 157

四、其他类 159

第二节 抗心绞痛药 160

一、硝酸酯及亚硝酸酯类 160

二、钙拮抗剂 162

三、β-受体阻断剂 168

第三节 抗高血压药 168

一、作用于交感神经系统的药物 169

二、神经节阻断药 169

三、血管扩张药物 170

四、作用于肾素-血管紧张素-醛甾酮系统的药物 171

五、肾上腺素受体阻断剂 174

六、钙拮抗剂 176

七、利尿药及其他药物 176

第四节 抗心律失常药 176

一、钠通道阻断剂 177

二、β-受体阻断剂 179

三、钾通道阻断剂 182

四、钙通道阻断剂 183

第五节 强心药 183

一、强心苷 183

二、磷酸二酯酶抑制剂 184

第十一章 抗菌药和抗病毒药 185

第一节 喹诺酮类抗菌药 185

一、喹诺酮类药物分类 185

二、发展概况 187

三、构效关系 189

第二节 磺胺类药物及抗菌增效剂 192

一、磺胺类药物的发展 192

二、磺胺类药物的构效关系 194

三、磺胺类药物的作用机制 194

四、抗菌增效剂 195

第三节 抗结核病药 197

一、抗生素类抗结核病药 197

二、合成类抗结核病药 199

第四节 抗真菌药 202

一、抗生素类抗真菌药 202

二、合成类抗真菌药 203

三、其他抗真菌药 206

第五节 抗病毒药 207

一、三环胺类 207

二、核苷类 207

三、多肽类 210

第十二章 抗生素 212

第一节 β-内酰胺类抗生素 212

一、β-内酰胺类抗生素的结构、分类 212

二、β-内酰胺类抗生素的发展 213

三、稳定性 227

四、作用机制 228

五、过敏反应 228

第二节 四环素类抗生素 229

一、四环素类抗生素的发展 229

二、四环素类抗生素的稳定性 229

三、四环素类抗生素的作用机制和耐药性 231

第三节 氨基糖苷类抗生素 232

一、氨基糖苷类抗生素的发展 232

二、氨基糖苷类抗生素的结构和特性 232

第四节 大环内酯类抗生素 235

一、大环内酯类抗生素的发展 235

二、大环内酯类抗生素的稳定性 237

第五节 氯霉素类抗生素 240

一、氯霉素及其衍生物的发展 240

第六节 其他类抗生素 243

一、多肽类抗生素 243

二、林可霉素和克林霉素 243

三、磷霉素 244

四、大观霉素 244

第十三章 抗肿瘤药 246

第一节 烷化剂 246

一、氮芥类 247

二、乙烯亚胺（乙撑亚胺）类 250

三、亚硝基脲类 251

四、磺酸酯及多元醇类 252

第二节 抗代谢药 253

一、嘧啶拮抗物 253

二、嘌呤拮抗物 255

三、叶酸拮抗物 256

第三节 其他抗肿瘤药物 257

一、生物碱类 257

二、抗肿瘤抗生素 260

三、铂配合物 262

四、杂类化合物 263

第十四章 甾类药物 264

第一节 概述 264

第二节 甾类药物 266

一、雌激素类药物 266

二、雄激素类药物 270

三、孕激素类药物和抗孕激素 275

四、肾上腺皮质激素类药物 281

第三节 甾类药物的一般性质 287

一、羰基反应 287

二、皮质激素17位α-醇酮基的还原性 288

三、甲基酮和亚甲基酮的反应 288

四、羟基反应 288

五、与强酸（或强酸加溶剂）的呈色反应 288

六、炔基反应 289

七、薄层色谱法 289

八、红外分光光度法 289

九、紫外分光光度法 289

第十五章 维生素 291

第一节 脂溶性维生素 291

一、维生素A 292

二、维生素D 293

三、维生素E 295

四、维生素K 297

第二节 水溶性维生素 299

一、维生素B1 299

二、维生素B2 301

三、维生素B6 302

四、维生素C 303

第十六章 新药研究与开发 307

第一节 先导化合物的发现 308

一、天然生物活性成分 308

二、改进现有药物 310

三、药理模型筛选与偶然发现 312

第二节 先导化合物优化的一般方法 314

一、药动学方面的优化 314

二、药效学方面的优化 318

第三节 全新药物设计简介 323

一、全新药物设计的建立 323

二、全新药物设计的概念与意义 324

三、全新药物设计的应用 324

实验指导 326

实验指导 326

药物化学实验的安全知识 326

一、火灾、爆炸、中毒、触电等事故的预防 326

二、事故的处理和急救 327

实验记录及实验报告 328

一、实验记录 328

二、实验报告格式 328

三、实验产率的计算 329

合成药物质量控制的基本方法 329

一、熔点 329

二、薄层色谱法 330

三、红外吸收光谱法 333

四、紫外-可见吸收光谱法 334

实验一 盐酸普鲁卡因的合成 334

一、实验目的 334

二、实验原理 335

三、主要试药及仪器 335

四、操作步骤 336

五、注释 336

实验二 苯巴比妥的制备 337

一、实验目的 337

二、实验原理 337

三、主要试药及仪器 338

四、操作步骤 338

五、注释 339

实验三 苯妥英钠的合成 339

一、实验目的 339

二、实验原理 339

三、主要试药及仪器 340

四、操作步骤 340

五、注释 341

实验四 乙酰水杨酸的合成 341

一、实验目的 341

二、实验原理 341

三、主要试药及仪器 342

四、操作步骤 342

五、注释 342

实验五 磺胺醋酰钠的合成 343

一、实验目的 343

二、实验原理 343

三、主要试药及仪器 343

四、操作步骤 343

五、注释 344

实验六 盐酸苯海索的制备 344

一、实验目的 344

二、实验原理 345

三、主要试药及仪器 345

四、操作步骤 346

五、注释 346

参考文献 348