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第一部分　总论 3

第一章　药物运释系统的发展历程 3

一、概述 3

二、DDS的概念与研究目的 3

三、DDS的发展阶段 4

四、新型药物运释系统的优点与不足 5

参考文献 5

第二章　药物运释系统类别 7

第一节　缓控释药物运释系统 7

一、概念 7

二、口服缓释、控释给药的特点 7

三、缓控释制剂技术 8

第二节　靶向药物运释系统 9

一、概念 9

二、靶向制剂技术 10

三、制剂的靶向性 10

四、存在的问题 10

第三节　透皮药物运释系统 11

一、概念 11

二、透皮药物运释的特点 11

三、透皮药物运释技术 11

四、透皮吸收促进剂 11

第四节　黏膜药物运释系统 12

一、概念 12

二、特点 12

三、黏膜药物运释的种类 12

四、吸收促进剂的应用 12

五、常用的黏膜药物运释系统 13

第五节　几种制剂技术的特点比较 14

第六节　生物技术药物运释系统 15

一、新型注射（植入）药物运释系统 15

二、非注射药物运释系统 16

第七节　其他新型药物运释系统 17

一、智能型药物运释系统 17

二、脑药物运释系统中的一些新方法 18

参考文献 19

第二部分　新型药物运释系统载体 25

第三章　概述 25

一、药物运释载体的要求 25

二、可生物降解材料载体的优点 25

参考文献 26

第四章　改性淀粉 28

第一节　淀粉微球 28

一、淀粉微球的制备及释药特性 28

二、淀粉微球的靶向性 28

三、淀粉微球的临床运用 29

第二节　微孔淀粉 30

一、微孔淀粉的制备 30

二、微孔淀粉的特点及运用 30

三、淀粉纳米粒 31

第三节　问题与展望 33

参考文献 33

第五章　杆状病毒 35

第一节　概述 35

第二节　杆状病毒进入哺乳类动物细胞 36

第三节　杆状病毒运释基因到哺乳类动物细胞 37

第四节　基于杆状病毒的体内基因运释 38

第五节　杆状病毒的改良 39

第六节　应用杆状病毒生产病毒载体 40

第七节　杆状病毒的安全性 40

参考文献 41

第六章　环糊精 45

第一节　概述 45

第二节　环糊精在速释和缓释药物运释方面的应用 46

第三节　环糊精在控释药物运释方面的应用 47

第四节　环糊精在靶向药物运释方面的应用 47

一、在脑靶向药物运释系统的应用 48

二、在特殊细胞靶向药物运释系统中的应用 49

三、在结肠靶向药物运释系统中的应用 50

第五节　环糊精在微粒药物运释系统方面的应用 51

一、脂质体 51

二、微囊及微球 52

三、纳米粒 52

第六节　环糊精在微粉化药物运释系统方面的应用 53

第七节　环糊精在其他方面的应用 53

第八节　展望 53

参考文献 54

第七章　胶原类 57

第一节　概述 57

第二节　胶原、角膜胶原膜和胶原蛋白的特性 57

一、胶原的特性 57

二、角膜胶原膜的特性 59

三、胶原蛋白的特性 59

第三节　胶原药物运释系统 60

一、胶原保护膜 60

二、可钙化胶原膜基质系统 61

三、胶原罩 61

四、胶原海绵 62

五、胶体、水溶胶、脂质体 63

六、胶原微粒和微柱 63

七、片剂／微丸 63

八、纳米粒和纳米球 64

第四节　角膜胶原膜作为各种药物转运的载体 65

一、角膜胶原膜运释抗生素 65

二、角膜胶原膜运释抗病毒药物 66

三、角膜胶原膜运释皮质类固醇药物 66

四、角膜胶原膜运释抗真菌药物 67

五、角膜胶原膜运释抗纤维增生药物 67

六、角膜胶原膜运释抗青光眼药物 67

七、角膜胶原膜运释免疫抑制剂 67

第五节　胶原蛋白在药物运释系统中的应用 68

一、胶原蛋白载药系统的制备 68

二、3种胶原蛋白载药系统的体外释放度比较 68

三、胶原蛋白微条载药系统 69

第六节　展望 70

参考文献 71

第八章　壳聚糖 74

第一节　概述 74

一、壳聚糖的来源与分子结构 74

二、壳聚糖的物化性质与生物学性质 74

第二节　壳聚糖作为缓释药物载体 75

一、壳聚糖作为缓释药物载体的可行性 75

二、壳聚糖作为缓释药物载体的剂型 75

三、壳聚糖作为缓释药物载体的应用 79

第三节　壳聚糖作为靶向药物运释的载体 81

一、鼻腔药物运释系统 81

二、口腔药物运释系统 81

三、胃靶向药物运释系统 82

四、肠道靶向药物运释系统 83

五、肺、肝、脾靶向药物运释系统 83

六、磁性药物运释系统 84

第四节　壳聚糖靶向载体制剂的制备方法 84

一、乳化-交联法 84

二、乳化-溶剂蒸发法 84

三、乳化-内部凝胶化法 85

四、复乳法 85

五、离子交联法 86

六、喷雾干燥法 87

七、冷冻干燥法 87

八、包衣法 87

第五节　壳聚糖纳米粒作为基因治疗的载体 88

一、壳聚糖DNA纳米载体的制备及条件优化 89

二、壳聚糖纳米载体的转染机制 90

三、改性壳聚糖载体 91

四、壳聚糖转染基因的体内研究 93

第六节　壳聚糖作为眼科药物的载体 95

第七节　壳聚糖作为抗癌药物的载体 97

第八节　壳聚糖作为生物大分子口服药物的载体 100

第九节　展望 101

参考文献 102

第九章　微粒 106

第一节　概述 106

第二节　包蔽型载体系统 106

一、脂质体 106

二、微球 108

三、毫微粒（包括毫微丸、毫微囊） 110

四、乳剂 111

五、红细胞载体 112

第三节　化学交联型载体系统 113

一、合成大分子载体 113

二、生物大分子载体 113

三、抗体 113

第四节　展望 114

参考文献 114

第十章　智能水凝胶 116

第一节　概述 116

第二节　温敏水凝胶 116

第三节　pH敏感水凝胶 117

一、pH敏感型水凝胶聚合物 118

二、pH敏感型水凝胶系统给药途径 120

第四节　葡萄糖响应的胰岛素释药系统 121

第五节　其他智能水凝胶 122

一、电敏、光敏、压敏等水凝胶 122

二、多肽、蛋白水凝胶 122

三、抗原应答式水凝胶 122

四、凝血酶诱导应答式水凝胶 123

五、印迹水凝胶 123

第六节　展望 123

参考文献 124

第十一章　生物可降解聚合物载体 128

第一节　概述 128

第二节　人工合成生物可降解聚合物载体 128

一、聚酯类 129

二、聚原酸酯类 129

三、聚磷脂类 130

四、聚氨酯类 130

五、聚酸酐类 130

第三节　嵌段共聚物 130

一、微球 131

二、纳米球 131

三、水凝胶系统 131

四、透皮制剂 132

第四节　阳离子聚合物 132

一、基因载体 132

二、阴离子药物载体 133

第五节　聚合物-药物 133

第六节　智能聚合物 134

第七节　聚合物的联合使用 135

第八节　展望 136

参考文献 136

第十二章　可生物降解聚合物纳米粒载体 138

第一节　概述 138

第二节　可生物降解聚合物纳米粒药物载体的制备 138

一、聚合物分散法 138

二、单体聚合法 140

第三节　纳米粒载体的载药方法 141

第四节　药物从纳米粒的释放 141

一、释放机制 141

二、体外释放的研究方法 142

三、影响药物释放的因素 142

第五节　纳米粒表面特性的研究 143

一、纳米粒的蛋白质吸附和吞噬作用 143

二、表面特性的研究方法 143

三、纳米粒的表面修饰方法 143

第六节　纳米粒对蛋白质及多肽类药物的输送 144

第七节　展望 145

参考文献 145

第十三章　隐形纳米粒载体 148

第一节　概述 148

第二节　隐形NP载体的隐形机制 149

一、网状内皮系统（RES）对纳米粒的吞噬机制 149

二、隐性机制 149

第三节　隐形NP载体的脾靶向药物运释系统 150

一、脾脏生理 150

二、脾靶向机制及影响脾靶向的因素 150

三、有关脾靶向的研究 151

四、脾靶向给药系统的应用价值 152

第四节　隐形NP载体的脑靶向药物运释系统 152

第五节　隐形NP载体的肿瘤靶向药物运释系统 154

一、肿瘤靶向机制 154

二、隐形NP的治疗作用 157

第六节　隐形NP载体的骨髓靶向药物运释系统 158

第七节　主动靶向的隐形NP载体 158

一、叶酸修饰 158

二、单克隆抗体修饰 159

第八节　展望 159

参考文献 160

第十四章　分泌颗粒类似物药物载体 163

第一节　概述 163

第二节　分泌颗粒类似物的合成及其特性 163

第三节　展望 164

参考文献 165

第十五章　磷脂类药物载体 166

第一节　概述 166

第二节　磷脂的特性 166

一、磷脂的分类和理化性质 166

二、磷脂可作为渗透促进剂 167

第三节　磷脂类皮肤载体给药系统的研究 167

一、脂质体 167

二、传递体 168

三、药物磷脂复合物 169

第四节　展望 170

参考文献 170

第十六章　偶氮聚合物 173

第一节　概述 173

第二节　偶氮化合物的体内降解 174

第三节　偶氮聚合物载体分类 174

一、水凝胶载体 174

二、聚合物包衣载体系统 176

三、聚合物前药载体系统 178

第四节　展望 178

参考文献 178

第十七章　淋巴药物运释系统载体 182

第一节　概述 182

第二节　淋巴靶向药物运释系统的要求 182

第三节　淋巴靶向药物运释载体及制剂 183

一、淋巴靶向药物运释载体 183

二、淋巴靶向药物运释制剂 185

第四节　展望 187

参考文献 187

第三部分　药物运释系统 191

第十八章 口服缓控释药物运释系统 191

第一节　概述 191

一、概念 191

二、缓控释药物运释系统之间的差别 192

三、缓控释药物运释系统的特性 192

四、缓控释药物制剂的适用范围 193

五、口服缓控释制剂的类型 194

六、缓控释药物运释系统的基本组成 196

第二节 口服缓控释药物运释系统的分类 196

一、定速释放运释系统 197

二、定时释放运释系统 200

三、定位释药运释系统 203

四、其他类型的口服缓控释系统 206

第三节 口服缓控释药物运释系统的动力学模型 206

一、胃肠道中药物的靶向性 207

二、控释动力学的数学模型 209

三、药物动力学模型和生物利用度 209

第四节 口服缓控释药物运释系统的设计 211

一、设计口服缓控释药物运释系统需要考虑的几个因素 211

二、设计口服缓控释药物运释系统常用的辅料 213

三、口服缓控释药物运释系统的释药机制 214

四、口服缓控释药物运释系统的设计 223

五、几种缓控释药物运释系统 233

第五节 口服缓控释药物运释系统的制备工艺研究 247

一、缓释药物运释系统 247

二、控释药物运释系统 267

第六节　口服缓释控释药物运释系统的评价 276

一、口服缓释控释药物运释系统制剂的体外释药行为评价 277

二、口服缓控释药物运释系统制剂的体内过程评价 281

三、口服缓控释药物运释系统制剂的体内外相关性 283

参考文献 286

第十九章　口服定位药物运释系统 291

第一节　概述 291

第二节 胃内滞留型释药系统 292

一、胃内漂浮型药物运释系统 292

二、胃内膨胀型药物运释系统 295

三、胃壁黏附型药物运释系统 296

四、其他胃内滞留药物运释系统 297

五、胃内滞留药物运释系统实例 298

第三节　口服结肠定位药物运释系统 298

一、结肠的生理特点以及影响结肠内药物吸收的因素 299

二、口服结肠定位药物运释系统的设计 299

三、口服结肠定位药物运释系统实例 307

第四节 口服小肠定位药物运释系统 308

一、小肠的生理特征 309

二、小肠定位药物运释（pH敏感型）的设计 309

参考文献 311

第二十章 口服定时药物运释系统 315

第一节　迟释-速释药物运释系统 315

一、制备方法及包衣材料 315

二、膨胀性材料 320

第二节　迟释-缓释药物运释系统 320

一、迟释型渗透泵片 321

二、迟释型骨架缓释片 321

三、迟释-缓释型栓塞胶囊 321

第三节　应用与展望 322

一、两种迟释药物运释系统的区别 322

二、迟释系统的应用 322

三、新型时滞材料 322

四、展望 323

参考文献 323

第二十一章 口服液体控释药物运释系统 326

第一节 口服液体控释制剂的发展和特点 326

第二节　OLCRS的物理稳定性 327

第三节　提高OLCRS物理稳定性的技术 328

一、选择水难溶性药物 328

二、用药物饱和水溶液作为混悬介质 328

三、非水溶液作为混悬介质 328

四、用肠溶性材料作为保护性包衣层 329

五、制成临用前重新配制的干混悬剂 329

六、优化混悬介质处方 329

七、采用定位凝胶机制 329

八、缓释乳剂 329

九、离子交换树脂 330

第四节　展望 334

参考文献 335

第二十二章 口腔黏膜药物运释系统 336

第一节　概述 336

第二节　影响口腔黏膜吸收的主要因素 337

一、口腔黏膜的生理结构 337

二、药物的理化性质 339

三、唾液分泌 339

四、黏膜的影响 340

五、周围介质性质的影响 340

六、促透剂的使用 340

七、黏附剂的选择 341

第三节 口腔黏膜药物运释系统的剂型与基质 342

一、剂型 342

二、基质 343

第四节 口腔黏膜药物运释系统的种类 343

一、口腔黏附片 343

二、口腔黏附性软膏剂 344

三、口腔黏附膜剂 344

四、口腔黏附性凝胶剂 344

五、载体类口腔黏附性制剂 345

第五节 口腔黏膜药物运释系统在口腔医学中的应用 346

一、治疗黏膜病的口腔黏附剂 346

二、治疗牙周病的口腔黏附剂 347

三、防疗龋病的口腔黏附剂 347

四、浸润麻醉的口腔黏附剂 347

第六节 口腔黏膜药物运释系统的黏附性研究方法 347

一、黏附性测定的几种实验室方法 348

二、体外试验 348

三、体内试验 349

第七节　展望 350

参考文献 351

第二十三章　鼻腔药物运释系统 354

第一节　概述 354

第二节　鼻腔黏膜的生理特征及鼻腔给药的药动学 355

一、鼻腔黏膜的解剖生理特征 355

二、鼻腔给药的药动学 356

第三节　影响药物鼻黏膜吸收及生物利用度的因素 357

一、药物的理化性质 357

二、给药后药物在鼻腔内的分布 359

三、鼻腔纤毛的清除作用及药物在鼻腔的滞留时间 359

四、鼻腔黏膜的生理与病理状况 359

五、药物剂型 359

六、药物的浓度和制剂的浓度 360

七、吸收促进剂 360

八、使用酶抑制剂 361

九、药物给药部位 361

第四节　鼻黏膜药物的促吸收途径 361

一、加入吸收促进剂 362

二、改进给药剂型 368

第五节　鼻黏膜药物运释系统的剂型 369

一、滴鼻剂 369

二、喷雾剂 369

三、凝胶剂 370

四、脂质体 371

五、载药微球制剂 372

六、粉末制剂 373

七、乳剂 373

八、膜剂 373

第六节　鼻黏膜药物运释系统的种类 373

一、多肽类 374

二、心血管药类 376

三、激素类 377

四、抗生素类 378

五、麻醉药类 379

六、解热镇痛药类 379

第七节　鼻黏膜药物运释系统药物吸收速率的测定 380

第八节　鼻黏膜药物运释系统对鼻黏膜的毒性 381

第九节　鼻腔吸收研究的动物模型 382

第十节　鼻黏膜药物运释系统的开发新动向 383

第十一节　我国在鼻腔药物运释系统研发中存在的问题与展望 384

一、问题 384

二、展望 385

参考文献 385

第二十四章　眼用药物运释系统 388

第一节　眼部解剖与药物吸收特征 389

一、眼部的生理解剖特征 389

二、眼用药物的吸收途径及机制 391

第二节　眼部药物运释系统的药物类型 393

第三节　眼部药物运释系统的种类 394

一、眼内滴入药物运释系统 394

二、眼用滴丸运释系统 395

三、眼用膜剂运释系统 395

四、胶粒系统和微粒系统 397

五、凝胶系统 403

六、插入剂与植入剂 404

七、后段给药系统 407

八、角膜接触镜 407

九、给药装置 408

十、眼用前体给药系统 408

十一、全身用药的眼部给药系统 409

第四节　眼局部用药的角膜毒性及用药注意事项 412

一、眼局部用药的角膜毒性 412

二、眼局部用药的注意事项 413

第五节　展望 414

参考文献 414

第二十五章　阴道黏膜药物运释系统 417

第一节　阴道黏膜的特点 417

一、阴道黏膜的解剖与生理、生化特点 417

二、阴道黏膜的吸收特点 418

三、激素阴道给药的“子宫首过效应” 418

第二节　影响药物阴道黏膜吸收的因素 419

一、生理因素 419

二、剂型因素 420

第三节　阴道黏膜药物运释系统的局部作用 420

一、阴道杀精子剂 420

二、HIV及其他STD预防用药 421

三、外阴及阴道炎症局部用药 421

第四节　阴道黏膜药物运释系统的全身作用 422

一、阴道避孕环 422

二、阴道插入装置治疗尿失禁 423

三、激素及相关药物的阴道给药 423

四、其他 425

第五节　阴道黏膜药物运释系统的剂型 426

一、阴道环 426

二、栓剂 427

三、片剂 427

四、阴道用胶囊 429

五、气雾剂 430

六、凝胶剂 430

参考文献 435

第二十六章　直肠药物运释系统 440

第一节　概述 440

第二节　直肠黏膜的解剖与吸收特点 441

一、直肠黏膜的解剖特征 441

二、直肠黏膜的吸收特点 441

第三节　影响直肠吸收的因素 442

一、药物的理化性质 443

二、生理因素 443

三、栓剂基质的影响 444

四、药物保留时间 445

第四节　直肠药物运释系统的基本辅料与常用药物 446

一、基本辅料 446

二、常用药物 450

第五节　直肠药物运释系统的新剂型 451

一、直肠栓剂概述 451

二、双层栓剂 452

三、中空栓剂 452

四、渗透泵栓剂 453

五、微囊栓剂 453

六、改变基质释药性能的栓剂 454

七、膜控释药栓剂 454

第六节　直肠控释运释系统制剂的研究进展 455

一、直肠药物运释系统固体控释制剂研究 455

二、直肠液体（或半固体）控释制剂 456

参考文献 457

第二十七章　植入型药物运释系统 460

第一节　概述 460

一、植入型药物运释系统简介 461

二、植入型药物运释系统的发展历程 462

三、皮下控释药物运释系统的特点 464

四、植入型药物运释系统的应用特点 464

第二节　植入泵药物运释系统 465

一、植入输注泵 468

二、压缩（蠕动）泵 469

三、氟碳化合物推进泵 471

四、渗透压微泵系统 472

五、用于全身释药的微型渗透泵 474

六、用于局部释药的微型渗透泵 475

七、用于以特殊模式释药的微型渗透泵 475

八、强制传动置换泵 476

九、控制释放的微型泵（CRM） 477

十、其他泵装置 478

第三节　套管植入型药物运释系统 479

一、用于避孕方面 479

二、用于治疗关节炎方面 481

三、用于抗肿瘤方面 481

第四节　骨架植入型药物运释系统 482

一、醋酸去氧皮质酮硅橡胶植入剂 483

二、胰岛素EVA植入剂 483

第五节　生物降解植入型药物运释系统 484

一、生物降解LNG植入剂 485

二、纳曲酮乳酸／乙醇酸共聚物小球 486

第六节　胰岛素及化疗药物植入剂 487

第七节　植入型药物运释系统在计划生育上的应用 490

一、Norplant 490

二、国产植入剂 491

三、国产避孕植入剂应用中的几个问题 492

参考文献 494

第二十八章　透皮药物运释系统 495

第一节　概述 495

一、概念 495

二、透皮药物运释系统的发展历程 495

三、透皮药物运释系统的优点 496

四、透皮药物运释系统的不足 497

第二节　影响药物透皮吸收的因素 498

一、皮肤的基本结构和功能 498

二、药物透皮吸收的主要途径 502

三、皮肤渗透的基本原理 503

四、药物透皮吸收的模型 505

五、影响药物渗透的皮肤生理因素 509

六、药物与透皮给药系统 511

七、临床用药剂量 512

第三节　促进药物透皮吸收的措施 513

一、化学方法 513

二、物理方法 529

第四节　透皮药物运释系统的类别 540

一、胶黏剂骨架型透皮药物运释系统 541

二、膜-储库控释型透皮药物运释系统 542

三、聚合物骨架型透皮药物运释系统 543

四、微储库型透皮药物运释系统 544

第五节　透皮药物运释系统的高分子材料 545

一、压敏胶材料 545

二、透皮吸收制剂的骨架材料 550

第六节　透皮药物运释系统的制备 552

一、胶黏剂骨架型透皮药物运释系统的制备 552

二、膜-储库控释型透皮药物运释系统的制备 555

三、聚合物骨架型透皮药物运释系统的制备 556

四、微储库型透皮药物运释系统的制备 556

第七节　巴布膏剂 558

一、巴布膏剂的类别 558

二、巴布膏剂的构成 559

三、巴布膏剂的基质 559

四、巴布膏剂透皮吸收促进剂 561

五、巴布膏剂制备工艺研究 561

六、巴布膏剂质量评价标准 562

七、巴布膏剂的临床应用 563

八、巴布膏剂存在的问题及解决办法 564

九、巴布膏剂实例 564

十、发展方向 565

第八节　展望 565

参考文献 566

第二十九章　靶向药物运释系统 569

第一节　概述 569

一、靶向药物运释系统的分类 570

二、靶向药物运释系统的生物学因素 571

三、靶向药物运释系统的定量评价 573

第二节　脂质体靶向药物运释系统 576

一、脂质体的分类 577

二、脂质体的组成与结构 578

三、脂质体的理化性质 579

四、脂质体的特点 579

五、脂质体作为药物载体的临床应用 581

六、制备脂质体的材料 583

七、脂质体的制备 584

八、脂质体的作用机制和给药途径 588

九、脂质体的质量评价 591

十、脂质体的稳定性及其影响因素 595

十一、脂质体的改性研究进展 596

第三节　微球药物运释系统 614

一、微球的作用特点 615

二、微球的制备材料 617

三、微球的制备工艺与影响因素 618

四、几种常用微球的制备 619

五、微球的质量评价 624

第四节　磁性微球运释系统 628

一、磁性微球运释系统的特点 629

二、磁性微球运释系统的给药方式 629

三、磁性微球运释系统靶向性的影响因素 629

四、磁性微球运释系统的组成 629

五、磁性微球制剂的制备方法 630

六、磁性微球运释系统的质量评价 631

七、磁性微球运释系统的体内靶向性及其影响因素 631

八、磁微球运释系统的应用 632

九、问题与展望 633

第五节　微乳药物运释系统 634

一、微乳的结构 634

二、微乳形成的机制 635

三、微乳制备工艺的研究方法 635

四、微乳中药物理化性质的变化 637

五、微乳口服给药系统 637

六、微乳注射给药系统 638

七、微乳经皮给药系统 638

八、微乳作为油、水难溶性药物的载体 639

九、应用微乳制备纳米粒 639

第六节　纳米药物运释系统 639

一、纳米粒的特点 641

二、纳米粒的靶向原理 641

三、纳米粒的制备方法 643

四、纳米粒的制剂工艺 644

五、纳米粒的修饰 645

六、固脂纳米粒 646

七、纳米粒在临床上的应用 647

第七节　纳米乳与亚微乳药物运释系统 650

一、纳米乳的形成机制 651

二、常用乳化剂与助乳化剂 651

三、纳米乳的制备 652

四、亚微乳的制备和影响因素 655

第八节　单克隆抗体药物运释系统 659

一、单克隆抗体的制备 660

二、单克隆抗体-药物的靶向性 662

三、单克隆抗体的研究进展 667

第九节　脏器与淋巴靶向药物运释系统 669

一、肺靶向药物运释系统 669

二、肝靶向药物运释系统 671

三、脑靶向药物运释系统 676

四、结肠靶向药物运释系统 684

五、淋巴靶向药物运释系统 688

六、肾靶向药物运释系统 695

七、骨靶向药物运释系统 700

第十节　展望 703

参考文献 703

第三十章 自乳化药物运释系统 710

第一节　SEDDS的定义与特点 710

一、SEDDS的定义 710

二、SEDDS的特点 711

第二节　SEDDS的组成要素 711

一、药物 711

二、油相 712

三、表面活性剂 713

四、辅助表面活性剂 713

第三节　SEDDS自乳化的机制 714

第四节　SEDDS的生物药剂学性质 715

一、SEDDS的药物吸收 715

二、表面活性剂对药物吸收的影响 716

三、油相对药物吸收的影响 716

四、药物释放 716

五、正电荷SEDDS 717

第五节　SEDDS的质量评价 717

一、乳剂粒径 717

二、乳化速率 717

三、假三元相图 718

四、药物的释放速率 718

五、乳剂粒子的极性 718

第六节　影响SEDDS中口服吸收的因素 718

一、表面活性剂的HLB值 718

二、乳剂的粒径 718

三、乳滴荷电性质 719

四、可稀释性 719

五、胆汁的溶解作用 719

第七节　SEDDS的处方设计 719

第八节　SMEDDS与SEDDS的应用和展望 721

一、SMEDDS的应用 721

二、SEDDS的应用 722

三、展望 723

参考文献 724

第三十一章　脉冲式药物运释系统 727

第一节　概述 727

第二节　脉冲式药物运释系统产生的因素 728

第三节　脉冲释药的原理 728

第四节　疾病及治疗药物的昼夜节律特点 730

一、哮喘 730

二、消化道溃疡 730

三、心脑血管疾病 730

第五节　脉冲式药物运释系统的制备方法与机制 731

一、利用包衣层控制脉冲释药的时间 731

二、利用与衣层无关的渗透泵机制控制脉冲释药的时间 734

三、利用亲水凝胶溶胀产生的力控制脉冲释药的时间 734

四、利用外界刺激控制脉冲释药的时间 734

第六节　常见的脉冲式药物运释系统剂型与质量评价 738

一、片剂 738

二、胶囊剂 740

三、注射剂 742

四、微丸剂 742

五、埋植剂 743

六、透皮制剂 744

七、眼用制剂 745

八、微囊剂 745

九、凝胶剂 745

十、质量评价 746

第七节　脉冲式药物运释系统的应用 746

参考文献 747

第三十二章 自调式控释药物运释系统 750

第一节　概述 750

第二节 自调式药物控释系统与智能水凝胶 751

一、温度敏感型水凝胶 751

二、pH敏感型水凝胶 754

三、葡萄糖响应的凝胶释药系统 755

四、其他智能水凝胶 756

第三节　pH-敏感型自调式药物运释系统 758

一、尿素-尿素酶体系 758

二、pH-敏感溶胀型聚合物凝胶体系 758

三、葡萄糖—葡萄糖酶体系 759

四、pH敏感性溶解度控制自调式给药系统 761

五、pH-敏感型脂质体 761

第四节　胰岛素自调式药物运释系统 762

一、载有葡萄糖氧化酶（GOD）的体系 762

二、载有植物外源凝集素的体系 764

三、带有苯基硼酸基团的体系 766

参考文献 767

第三十三章　物理刺激响应性药物运释系统 772

第一节　概述 772

第二节　温度刺激响应性药物运释系统 772

第三节　电刺激响应性药物运释系统 774

第四节　磁场控制药物运释系统 775

第五节　超声波控制药物运释系统 775

第六节　展望 776

参考文献 776

第三十四章　分子印迹药物运释系统 779

第一节　概述 779

第二节　分子印迹技术 779

第三节　分子印迹技术在药物运释系统中的应用 780

一、缓控释微球 780

二、手性控释给药系统 781

三、软性接触镜片给药系统 781

第四节　MIPs作为药物载体 782

一、多肽和蛋白质载体 782

二、环糊精-MIPs药物载体 782

第五节　MIPs在激活性调节给药系统中的应用 783

一、环境敏感型释药系统 783

二、物质敏感型释药系统 784

第六节　MIPs在靶向给药系统中的应用 785

第七节　MIPs在捕获系统中的应用 785

第八节　展望 786

参考文献 786

第三十五章　基于脂质前药的自组装药物运释系统 789

第一节　概述 789

第二节　脂质前药 789

一、脂质的体内降解 789

二、脂肪酸衍生物 790

三、甘油酯衍生物 790

四、磷脂衍生物 791

第三节　自组装药物运释系统 791

一、药物的自组装 791

二、自组装药物运释系统的特点 791

三、药质体 792

四、脂质体 793

第四节　展望 794

参考文献 794