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第一章 绪论 1

第一节 临床药物代谢动力学的研究对象、任务和研究内容 1

第二节 临床药物代谢动力学发展史 3

第二章 药物转运及转运体 6

第一节 药物转运机制 6

第二节 药物转运体 9

第三节 药物转运体在药物体内过程中的临床意义 14

第三章 药物吸收及生物利用度 23

第一节 口服药物吸收 23

第二节 非口服给药途径的药物吸收 25

第三节 影响吸收的主要因素 26

第四节 生物利用度的概念 30

第五节 影响生物利用度的因素 31

第六节 生物利用度的测定 32

第四章 药物分布及血浆蛋白结合 37

第一节 药物分布及生理屏障 37

第二节 药物血浆蛋白结合动力学 39

第三节 影响药物分布的因素 43

第四节 药物血浆蛋白结合对药物体内过程的影响 46

第五节 药物血浆蛋白结合的临床意义 48

第六节 药物血浆蛋白结合的常用研究方法 49

第五章 药物代谢及代谢酶 52

第一节 药物代谢的临床意义 52

第二节 药物代谢类型 55

第三节 药物代谢的影响因素 62

第四节 药物代谢酶多态性及其临床意义 65

第六章 药物排泄及肾排泄介导的解毒 70

第一节 药物的肾排泄 70

第二节 药物的胆汁排泄 73

第三节 药物的其他排泄途径 76

第四节 肾排泄介导的解毒及其临床意义 77

第七章 药物代谢动力学模型 81

第一节 房室模型 81

第二节 统计矩理论为基础的非房室模型 87

第三节 生理药物代谢动力学模型 90

第四节 药物代谢动力学-药物效应动力学结合模型 99

第八章 非线性药物代谢动力学 104

第一节 线性与非线性 104

第二节 非线性动力学特点 104

第三节 引起非线性动力学的原因 106

第四节 米氏非线性药物代谢动力学的判别 107

第五节 米氏非线性动力学的速率过程及参数计算 108

第六节 特殊过程引起的非米氏非线性药物代谢动力学 117

第九章 治疗药物监测 120

第一节 治疗药物监测概述 120

第二节 治疗药物监测的临床应用 124

第三节 生物样本测定及质量控制 130

第十章 时间药物代谢动力学 137

第一节 药物作用的时间生物学 137

第二节 药物体内过程的时间节律 140

第三节 时间药物代谢动力学的影响因素 146

第四节 时间药物代谢动力学的研究意义 149

第十一章 给药方案设计 151

第一节 给药方案设计 151

第二节 单剂量给药方案 152

第三节 多剂量给药的给药方案 154

第四节 静脉滴注给药方案 159

第五节 非线性动力学药物给药方案 161

第六节 个体化给药方案的设计 162

第十二章 特殊人群药物代谢动力学 170

第一节 妊娠与哺乳期妇女药物代谢动力学 170

第二节 儿童药物代谢动力学 175

第三节 老年人药物代谢动力学 178

第四节 特殊嗜好者的药物代谢动力学 181

第十三章 药物代谢动力学的药物相互作用 184

第一节 药物相互作用的分类 184

第二节 药物代谢动力学介导的药物相互作用 186

第三节 天然产物、食物与药物的相互作用 197

第四节 代谢性药物相互作用的预测 202

第五节 不良药物相互作用的预防原则 208

第十四章 遗传药理学与临床药物代谢动力学 211

第一节 概述 211

第二节 药物代谢酶的遗传变异对药物代谢动力学的影响 213

第三节 药物转运体的遗传变异与临床药物代谢动力学 218

第四节 药物结合蛋白的遗传变异与临床药物代谢动力学 220

第十五章 疾病状态下的临床药物代谢动力学 223

第一节 肝功能异常时临床药物代谢动力学 223

第二节 肾功能异常时临床药物代谢动力学 229

第三节 充血性心力衰竭和心肌梗死的药物代谢动力学 233

第四节 内分泌疾病的药物代谢动力学 236

第十六章 群体药物代谢动力学 239

第一节 概述 239

第二节 PPK模型中的两大类因素的分析模型 242

第三节 PPK参数的测算方法 243

第四节 混合效应模型法简介 245

第五节 PPK的应用 247

第十七章 手性药物的药物代谢动力学 255

第一节 手性药物相关的基本概念 255

第二节 对映体选择性药物代谢动力学 257

第三节 手性药物的药物代谢动力学相互作用 261

第四节 手性药物的药物代谢动力学对映体选择性的影响因素 265

第五节 生物样品中手性药物的对映体选择性测定 269

第十八章 新药的临床药物代谢动力学评价 274

第一节 新药临床药物代谢动力学评价的目的与基本方法 274

第二节 新药临床药物代谢动力学评价的内容 278

第三节 药物制剂的人体生物利用度及生物等效性研究 290

第十九章 生物技术药物的临床药物代谢动力学 296

第一节 生物技术药物的特点 296

第二节 蛋白多肽类药物的临床药物代谢动力学 297

第三节 抗体类药物的临床药物代谢动力学 300

第四节 细胞因子类药物的临床药物代谢动力学 302

第五节 酶类和酶抑制剂类药物的临床药物代谢动力学 306

第六节 生物技术药物临床药物代谢动力学研究的方法学 308

第二十章 天然药物的药物代谢动力学 311

第一节 概述 311

第二节 生物碱类天然药物的药物代谢动力学 316

第三节 黄酮类天然药物的药物代谢动力学 319

第四节 其他类 323

第二十一章 中枢神经系统药物的药物代谢动力学 331

第一节 镇静催眠药的药物代谢动力学 331

第二节 抗癫痫药的药物代谢动力学 333

第三节 抗抑郁药的药物代谢动力学 337

第四节 抗精神病药的药物代谢动力学 339

第五节 全身麻醉药的药物代谢动力学 342

第二十二章 心血管系统药物的药物代谢动力学 347

第一节 强心苷类的药物代谢动力学 347

第二节 β受体拮抗药的药物代谢动力学 351

第三节 钙通道阻滞药的药物代谢动力学 353

第四节 抗心律失常药的药物代谢动力学 355

第二十三章 调血脂药的药物代谢动力学 361

第一节 HMG-CoA还原酶抑制药的药物代谢动力学 361

第二节 影响胆固醇吸收和转化药物的药物代谢动力学 365

第三节 影响脂蛋白合成、转运及分解药物的药物代谢动力学 367

第二十四章 抗菌药物的药物代谢动力学 370

第一节 抗菌药物PK/PD与双向个体化给药 370

第二节 氨基糖苷类抗生素 373

第三节 头孢菌素类 378

第四节 四环素类 383

第五节 喹诺酮类 385

第二十五章 抗凝血药及抗血栓药的药物代谢动力学 390

第一节 抗凝血药的药物代谢动力学 390

第二节 抗血小板药物的药物代谢动力学 394

第三节 纤维蛋白溶解药的药物代谢动力学 397

第二十六章 平喘药物的药物代谢动力学 399

第一节 茶碱类药物的药物代谢动力学 399

第二节 β2受体激动药的药物代谢动力学 404

第二十七章 抗恶性肿瘤药物的药物代谢动力学 408

第一节 概述 408

第二节 常用抗恶性肿瘤药的药物代谢动力学 409

第二十八章 影响免疫功能药物的药物代谢动力学 420

第一节 概述 420

第二节 钙调磷酸酶抑制剂的药物代谢动力学 420

第三节 抗增殖药的药物代谢动力学 426

主要参考文献 428

附录 429

附录一 常用药物的临床药物代谢动力学参数 429

附录二 常用药物的治疗浓度、中毒浓度及致死浓度 430

附录三 药物代谢动力学软件简介及评价 431

附录四 临床药物代谢动力学相关的数据库和网站 434

索引 435