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绪论 1

第一章 药物的变质与代谢 14

第一节 药物变质 14

一、药物自动氧化变质反应 14

二、药物水解变质反应 21

三、药物聚合变质反应 26

四、药物的其他变质反应 27

第二节 药物代谢 28

一、药物代谢与药物活性 29

二、药物代谢的反应类型 30

本章小结 31

思考题 32

第二章 药物的构效关系 33

第一节 药物的基本结构与药效 33

一、药物的基本结构 33

二、特异性药物与非特异性药物 36

三、影响药物药效的主要因素 36

第二节 药物的理化性质与药效 37

一、药物溶解度、分配系数对药效的影响 37

二、药物的解离度对药效的影响 38

三、官能团对药物理化性质的影响 40

第三节 药物的立体结构与药效 46

一、原子间距离对药效的影响 47

二、立体异构体对药效的影响 48

第四节 药物的其他特性对药效的影响 52

一、键合方式与药效 52

二、电子云密度与药效 54

第五节 药物的结构改造与药效 56

一、前药 56

二、软药 58

本章小结 59

思考题 59

第三章 抗生素 61

第一节 概述 61

一、抗生素的发展与分类 61

二、抗生素的作用机制 63

三、细菌对抗菌药物的耐药性 64

四、抗生素的生产 66

第二节 β-内酰胺类抗生素 66

一、β-内酰胺类抗生素的基本结构与种类 66

二、β-内酰胺类抗生素的作用机理 67

三、青霉素类抗生素 68

四、头孢菌素类抗生素 76

五、非经典的β-内酰胺类 81

第三节 大环内酯类抗生素 83

一、大环内酯类抗生素的主要特征 83

二、大环内酯类抗生素的理化性质与作用机理 84

三、大环内酯类抗生素药物 84

第四节 氨基糖苷类抗生素 88

第五节 其他类抗生素 93

一、四环素类抗生素 93

二、氯霉素及其衍生物 99

三、林可霉素及其衍生物 102

本章小结 103

思考题 103

第四章 抗菌药、抗病毒药与抗寄生虫药 104

第一节 抗菌药 104

一、喹诺酮类抗菌药 104

二、抗结核药物 107

三、磺胺类药物及抗菌增效剂 109

四、抗真菌药物 115

第二节 抗病毒药 117

一、三环胺类 117

二、核苷类 118

三、其他类 119

第三节 抗寄生虫药 120

一、驱肠虫药 120

二、抗疟药 122

本章小结 124

思考题 125

第五章 解热镇痛药、非甾体抗炎药与抗肿瘤药 126

第一节 解热镇痛药 126

一、水杨酸类 126

二、苯胺类 130

三、吡唑酮类 132

第二节 非甾体抗炎药 132

一、3，5-吡唑烷二酮类 132

二、邻氨基苯甲酸类 133

三、吲哚乙酸类 134

四、芳基烷酸类 134

五、1，2-苯并噻嗪类 139

六、COX-2抑制剂 140

第三节 抗肿瘤药 141

一、生物烷化剂 141

二、抗代谢抗肿瘤药 148

三、抗肿瘤抗生素 153

四、抗肿瘤的植物药有效成分及衍生物 155

本章小结 157

思考题 158

第六章 激素类与维生素类药物 159

第一节 含氮激素与前列腺素 160

一、含氮激素 160

二、肾上腺素 162

三、前列腺素 163

第二节 甾体激素 164

一、基本结构 164

二、雌甾类药物 165

三、雄甾类药物 170

四、孕甾类药物 173

五、肾上腺皮质激素类 175

第三节 脂溶性维生素 179

一、维生素A类 179

二、维生素D类 183

三、维生素E类 184

四、维生素K类 186

第四节 水溶性维生素 188

一、维生素B1 188

二、维生素B2 190

三、维生素B6 192

四、维生素C 194

本章小结 197

思考题 198

第七章 神经系统药物 199

第一节 麻醉药 199

一、全身麻醉药 199

二、局部麻醉药 200

第二节 拟胆碱药和抗胆碱药 205

一、拟胆碱药 205

二、抗胆碱药 206

第三节 拟肾上腺素药与组胺H1受体拮抗剂 210

一、拟肾上腺素药 210

二、组胺H1受体拮抗剂 212

第四节 镇静催眠药、抗癫痫药、抗精神失常药与抗抑郁药 216

一、镇静催眠药 216

二、抗癫痫药 221

三、抗精神失常药 221

四、抗抑郁药 225

第五节 镇痛药 225

一、吗啡生物碱类 225

二、半合成镇痛药 227

三、全合成镇痛药 227

四、镇痛药构效关系 230

第六节 中枢兴奋药 230

一、结构类型 230

二、典型药物 233

本章小结 234

思考题 235

第八章 循环系统药物 236

第一节 抗心律失常药与强心药 236

一、β-受体阻滞剂 236

二、钙通道阻滞剂 238

三、钠、钾通道阻滞剂 243

四、强心苷类 247

五、磷酸二酯酶抑制剂 248

第二节 抗高血压药与抗心绞痛药 249

一、抗高血压药 249

二、抗心绞痛药 257

第三节 调血脂药与抗血栓药 259

一、调血脂药 259

二、抗血栓药 264

本章小结 266

思考题 266

第九章 消化系统药物 267

第一节 抗溃疡药与止吐药 267

一、抗溃疡药 267

二、止吐药 272

第二节 促动力药与肝胆疾病辅助治疗药物 274

一、促动力药 274

二、肝胆疾病辅助治疗药物 276

本章小结 279

思考题 279

第十章 利尿药和降血糖药 280

第一节 利尿药 280

一、Na+ - K+- 2Cl-同向转运抑制剂 280

二、Na+-Cl-同向转运抑制剂 282

三、碳酸酐酶抑制剂 285

第二节 降血糖药 286

一、胰岛素分泌促进剂 287

二、双胍类药物 291

三、胰岛素增敏剂——PPAR-γ激动剂噻唑烷二酮类药物 292

本章小结 293

思考题 294

第十一章 生化药物和生物工程药物 295

第一节 生化药物 295

一、氨基酸类药物 295

二、多肽、蛋白质、酶类药物 298

三、糖类药物和脂类药物 301

四、核酸类药物 304

第二节 生物工程药物 307

一、基因重组细胞因子 307

二、基因重组激素 309

三、抗菌肽药物 310

四、溶栓药物 312

本章小结 313

思考题 314

技能训练 315

技能训练一 基本操作技能 315

技能训练二 药物的变质实验 325

技能训练三 药物熔点测定 328

技能训练四 药物的溶解度测定 333

技能训练五 抗生素的特性实验 337

技能训练六 维生素的特性实验 340

技能训练七 甾体药物的特性实验 344

技能训练八 巴比妥类药物的定性鉴别 347

技能训练九 芳酸及其酯类药物的定性鉴别 349

技能训练十 胺类药物的定性鉴别 351

技能训练十一 杂环类药物的定性鉴别 358

技能训练十二 氨基酸药物的定性鉴别 361

技能训练十三 盐酸普鲁卡因的合成与定性鉴别 365

技能训练十四 阿司匹林的合成与定性鉴别 367

技能训练十五 对乙酰氨基酚的制备 369

技能训练十六 扑炎痛的合成 370

技能训练十七 磺胺醋酰钠的合成与定性鉴别 372

参考文献 374