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1．绪论 1

1．1 临床药理学发展概况 1

1．2 临床药理学研究内容 3

1．3 临床药理学的职能 4

1．4 新药的临床试用与评价 5

1．4．1 临床前药理(动物实验阶段) 5

1．4．2 临床试用研究 7

1．4．3 临床评价 8

1．5 临床试验方法学 9

2．临床药物动力学 13

2．1 房室模型 13

2．1．1 一房室模型 13

2．1．2 二房室模型 14

2．2 动力学过程(速率过程) 15

2．2．1 一级动力学过程 15

2．2．2 零级动力学过程 15

2．2．3 Michaelis-Menten动力学过程 16

2．3 药动学的基本参数及其意义 16

2．3．1 消除速率常数(K) 16

2．3．2 表观分布容积(V) 17

2．3．3 半衰期(T1/2) 17

2．3．4 清除率(Cl) 18

2．3．5 生物利用度 27

3．临床用药中的药效学问题 27

3．1 药物作用“量”的概念 27

3．1．1 量效关系和量效曲线 27

3．1．2 药物的安全性 28

3．1．3 时效关系和时效曲线 28

3．1．4 时效曲线与血药浓度曲线的关系 29

3．1．5 药物蓄积、作用蓄积和中毒 29

3．2 药物特异作用的机制——受体学说 29

3．2．1 受体的基本概念 29

3．2．2 受体激活的基本过程 30

3．2．3 受体激动的动力学 30

3．2．4 受体拮抗剂和部分激动剂 31

3．2．5 储备受体与沉默受体 33

3．2．6 受体的调节 35

3．2．7 受体特异性的相对性 35

3．2．8 受体学说与临床用药 35

3．3 影响药物作用的因素 36

3．3．1 药物方面的因素 36

3．3．2 机体方面的因素 37

3．3．3 环境条件方面的因素 41

3．4 合理用药的原则 43

4．围产期药理学 44

4．1 药动学 44

4．1．1 胎盘与药物转运和代谢 44

4．1．2 胎儿药动学特点 45

4．1．3 新生儿信药动学特点 45

4．2 药效学 46

4．3 药物对胎儿、新生儿的不良反应 46

4．4 母乳与药物 52

5．老年人用药问题 54

5．1 老年人用药问题的提出 54

5．2 简述机体衰老的几种理论 54

5．2．1 遗传基因突变学说与误差学说 54

5．2．2 自由基学说 54

5．2．3 自身免疫学说 55

5．2．4 DNA交联学说 55

5．2．5 程序学说 55

5．3 老年人生理机能、生化功能的特点 55

5．3．1 神经系统结构与功能的改变 55

5．3．2 心血管系统的改变 56

5．3．3 呼吸系统的改变 56

5．3．4 消化系统的改变 56

5．3．5 泌尿系统的改变 56

5．3．6 内分泌系统功能的改变 56

5．3．7 免疫功能的改变 57

5．3．8 其它 57

5．4 老年机体在药效学与药动学方面的改变 57

5．4．1 老年人药效学方面的改变 57

5．4．2 老年人药动学方面的改变 58

5．5 老年人用药的一般原则 60

5．6 老年人常用的治疗药物及应用时的注意事项 61

5．6．1 中枢神经系统药物 61

5．6．2 心血管系统药物 62

5．6．3 利尿药 63

5．6．4 降血糖药 63

5．6．5 激素 63

5．6．6 抗生素及抗菌药物 63

6．遗传因素与临床用药 65

6．1 药物反应差异与遗传 65

6．1．1 种属差异与种族差异 65

6．1．2 遗传因素与环境因素 65

6．1．3 药理遗传学的基本概念 65

6．2 遗传因素对药物作用的影响 68

6．2．1 遗传因素对药动学的影响 68

6．2．2 遗传因素对药效学的影响 70

6．3 临床用药时应慎重对待遗传变异问题 72

7．药物不良反应与药源性疾病 74

7．1 药物的不良反应 74

7．2 药源性疾病 77

7．2．1 历史与流行病学 77

7．2．2 药源性疾病的基本类型 78

7．2．3 药源性疾病的诊断和处理原则 79

7．3 重要脏器的药源性疾病 79

7．3．1 药源性肝脏疾病 79

7．3．2 药源性肾脏疾病 80

7．3．3 药源性心脏疾病 81

7．3．4 药源性肺疾病 82

7．3．5 药源性血液病 82

7．4 防止药源性疾病发生的原则 84

7．4．1 做到合理用药 84

7．4．2 充分重视药源性疾病的危害性 84

7．4．3 加强药物上市后的监察工作 84

8．联合用药与药物相互作用 86

8．1 联合用药 86

8．2 药物相互作用的类型 87

8．2．1 药剂学的相互作用 87

8．2．2 药代动力学的相互作用 87

8．2．3 药效动力学的相互作用 93

8．3 药物相互作用引起的严重不良反应 93

8．3．1 高血压危象 93

8．3．2 严重低血压反应 94

8．3．3 心律失常 94

8．3．4 出血 94

8．3．5 呼吸麻痹 95

8．3．6 低血糖反应 95

8．3．7 严重骨髓抑制 95

8．3．8 听力反应 95

9．主要用于神经系统疾病的药物 96

9．1 重症肌无力 96

9．1．1 抗胆碱酯酶药 96

9．1．2 免疫抑制治疗用药 97

9．2 震颤麻痹 97

9．2．1 拟多巴胺类药 98

9．2．2 中枢抗胆碱药 100

9．3 癫痫 101

9．3．1 癫痫的分类 101

9．3．2 癫痫的治疗原则 101

9．3．3 常用抗癫痫药 102

9．4 疼痛 104

9．4．1 强镇痛药 104

9．4．2 解热镇痛药 106

9．5 睡眠障碍 107

9．5．1 苯二氮?类 108

9．5．2 巴比妥类 108

9．5．3 水合氯醛 109

9．6 惊厥 109

9．6．1 惊厥的治疗原则 109

9．6．2 抗惊厥药 109

10．主要用于精神疾病的药物 111

10．1 抗精神病药 111

10．1．1 吩噻嗪类 111

10．1．2 丁酰苯类 112

10．1．3 硫杂蒽类 113

10．1．4 二苯二氮?类 113

10．1．5 苯甲酰胺类 113

10．2 抗抑郁药 114

10．2．1 三环类抗抑郁药 114

10．2．2 四环类抗抑郁药 115

10．2．3 单胺氧化酶抑制剂 116

10．3 抗躁狂药 116

10．4 抗焦虑药 117

11．心力衰竭的临床用药 118

11．1 力衰竭的病理生理基础 118

11．2 治疗心力衰竭的药物及分类 118

11．2．1 强心甙类 119

11．2．2 非强心甙类强心药 127

11．2．3 血管扩张药 127

11．2．4 利尿药 129

12．抗高血压药物的临床应用 130

12．1 抗高血压药物的分类 130

12．2 抗高血压药物的作用特点 130

12．2．1 利尿药 131

12．2．2 β受体阻滞药 131

12．2．3 α受体阻滞药 133

12．2．4 扩张血管药 133

12．2．5 中枢性降压药 134

12．2．6 抗肾上腺素神经药 134

12．2．7 神经节阻滞药 135

12．2．8 血管紧张素转化酶(ACE)抑制剂 135

12．2．9 钙拮抗剂 135

12．3 抗高血压药的选药方案 136

12．4 高血压急症的药物选择 137

13．心绞痛的临床用药 139

13．1 心绞痛的病理生理基础 139

13．2 抗心绞痛药物的类型和作用环节 139

13．3 各类抗心绞痛药物的作用原理和临床评价 140

13．4 绞痛防治的选药方案 144

14．心律失常的临床用药 145

14．1 心律失常发生的机理 145

14．1．1 心脏冲动起源异常 145

14．1．2 心脏冲动传导异常 145

14．2 抗心律失常药物的分类及作用 146

14．2．1 Na+通道阻滞药 146

14．2．2 K+外流促进药 150

14．2．3 β受体阻滞药 152

14．2．4 延长动作电位时程药 153

14．2．5 钙拮抗剂 154

14．3 心律失常的临床用药选择 154

15．休克的临床用药 157

15．1 心血管活性药物 157

15．1．1 缩血管药 157

15．1．2 血管扩张药 159

15．1．3 强心药 162

15．1．4 阿片受体阻滞药 163

15．2 糖皮质激素类 163

15．3 休克的代谢性治疗阿瑟 165

16．主要用于呼吸系统疾病的药物 166

16．1 平喘药 166

16．1．1 β肾上腺素受体(简称β受体)激动药 166

16．1．2 茶碱类 171

16．1．3 抗胆碱药 173

16．1．4 抗过敏平喘药 174

16．1．5 糖皮质激素 175

16．2 祛痰药 176

16．2．1 常用药物与评价 177

16．3 镇咳药 179

16．3．1 中枢性镇咳药 179

16．3．2 外周性镇咳药 180

16．4 呼吸兴奋药 180

17．治疗消化系统疾病的药物 183

17．1 治疗胃及十二指肠溃疡的药物 183

17．1．1 抗酸药 183

17．1．2 H2受体阻滞药 184

17．1．3 胃肠解痉药 185

17．1．4 抗胃蛋白酶与胃粘膜保护作用药物 186

17．2 助消化药 186

17．3 止吐药 187

17．3．1 吩噻嗪类和丁酰苯类 188

17．3．2 抗组织胺类 188

17．3．3 其它止吐药 188

17．4 泻药 189

17．4．1 常用泻药的分类 189

17．4．2 临床应用及其注意事项 189

17．4．3 常用泻药 189

17．5 止泻药 191

17．6 肝脏疾病的辅助治疗药物 192

17．6．1 肝炎、肝硬化的辅助治疗药物 192

17．6．2 治疗肝昏迷药物 194

17．6．3 利胆药 195

18．水肿治疗药物 196

18．1 利尿药的分类 196

18．2 常用利尿药 196

18．2．1 强效利尿药 196

18．2．2 中效利尿药 199

18．2．3 弱利尿药 200

18．3 关于利尿药临床应用中的几个问题 204

18．3．1 水肿治疗时利尿药的选择 204

18．3．2 利尿药的剂量及用法 205

18．3．3 水肿病人利尿药治疗的失败 205

19．糖尿病和甲状腺功能异常的治疗药物 207

19．1 糖尿病治疗药物 207

19．1．1 胰岛素 207

19．1．2 口服降血糖药 210

19．2 甲状腺功能异常治疗药物 211

19．2．1 甲状腺功能低下的治疗药物 211

19．2．2 甲状腺功能亢进的治疗药物 213

20．抗菌药物的合理应用 216

20．1 抗菌药物的临床药理概述 216

20．1．1 抗菌药物药效与体内浓度和细菌药敏的关系 216

20．1．2 抗菌药物的体内过程 216

20．1．3 抗菌药物体内过程对临床用药的指导意义 219

20．2 抗菌药物在新生儿中的应用 220

20．3 抗菌药物在老年人中的应用 221

20．4 抗菌药物在孕妇和乳妇中的应用 223

20．4．1 母体的药代动力学改变 223

20．4．2 药物对母体的影响 223

20．4．3 胎儿的药代动力学改变 224

20．4．4 药物对胎儿的影响 224

20．4．5 抗菌药物在乳妇的应用 224

20．5 抗菌药物在肝肾功能减退时的应用 225

20．5．1 抗菌药物的吸收、分布和排泄 225

20．5．2 肝功能减退时抗菌药物的正确运用 226

20．5．3 肾功能减退时抗菌药物的正确使用 227

20．6 抗菌药物的不良反应 231

20．6．1 毒性反应 231

20．6．2 过敏反应 235

20．6．3 二重感染 236

20．7 抗菌药物的血药浓度监测 236

20．8 抗菌药物的合理应用原则 238

20．8．1 重视和加强病原学检查，严格掌握适应症 238

20．8．2 按照患者的生理、病理及免疫等状态而合理用药 238

20．8．3 抗菌药物的使用应严加控制或尽量避免的情况 238

20．8．4 选用适当的给药方案和疗程 239

20．8．5 必须强调综合性治疗的重要性 239

20．9 抗菌药物的预防性应用 239

20．9．1 预防用药有一定效果的情况 239

20．9．2 预防用药可能有效的情况 239

20．9．3 不宜预防用药的情况 240

20．10 抗菌药物的治疗选用 240

20．10．1 抗菌药物的选用 240

20．10．2 抗菌药物的适应症 240

20．11 抗菌药物的联合应用 243

20．11．1 抗菌药物联合可能发生的各种结果 243

20．11．2 联合疗法的协同作用机制 244

20．11．3 联合疗法的适应症 244

20．11．4 可能有效的抗菌药物联合 245

20．11．5 滥用抗菌药物的后果 245

20．12 抗菌药物的交互作用和配伍禁忌 245

20．12．1 直接理化作用 245

20．12．2 药效学方面的相互作用 245

20．12．3 药动学方面的相互作用 245

21．抗恶性肿瘤药物的临床应用 248

21．1 概述 248

21．2 常用抗肿瘤药物的作用与应用特点 248

21．2．1 干扰核酸代谢的药物 248

21．2．2 直接影响和破坏DNA结构及功能的药物 252

21．2．3 抑制蛋白质合成的药物 255

21．2．4 影响微管蛋白质装配和纺锤丝形成的药物 257

21．2．5 其它 258

21．3 常用抗肿瘤药物的合理应用 258

21．3．1 给药方法的选择 258

21．3．2 联合用药的选择 259

22．抗炎药和影响免疫功能的药物 262

22．1 炎症和免疫的内在联系 262

22．2 抗炎药 263

22．2．1 乙酰水杨酸 265

22．2．2 萘普生 266

22．2．3 吲哚美辛(消炎痛) 266

22．2．4 炎痛喜康 267

22．3 免疫抑制剂 267

22．3．1 糖皮质激素 267

22．3．2 环孢霉素A 269

22．3．3 环磷酰胺 270

22．3．4 硫唑嘌呤 271

22．4 免疫增强剂 271

22．4．1 卡介苗 272

22．4．2 左旋眯唑 272

22．4．3 胸腺激素 273

22．4．4 干扰素 273

22．4．5 异丙酯肌苷 274

附录 药动学参数表 275